Код ATX: C07AB02
Действующее вещество: метопролол (Metoprolol)
Производитель: Интас Фармасьютикалс, Лтд. (Intas Pharmaceuticals, Ltd.) (Индия)
Актуализация описания и фото: 30.11.2018
Эгилок С – бета 1 -адреноблокатор избирательного действия.
Форма выпуска и состав
Лекарственная форма – таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой: двояковыпуклые, овальные, белого цвета, с риской на обеих сторонах (по 10 шт. в блистере, в картонной пачке 3 или 10 блистеров и инструкция по применению Эгилок С).
Состав 1 таблетки:
- активное вещество: метопролола сукцинат – 25, 50, 100 или 200 мг;
- вспомогательные компоненты: этилцеллюлоза, метилцеллюлоза, целлюлоза микрокристаллическая, глицерол, магния стеарат, крахмал кукурузный;
- пленочная оболочка: Sepifilm LP 770 белый (гипромеллоза, титана диоксид Е171, стеариновая кислота, целлюлоза микрокристаллическая).
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Действующее вещество Эгилок С – метопролола сукцинат, является бета 1 -адреноблокатором, который способен блокировать β 1 -адренорецепторы при применении значительно меньших доз, чем требуются для блокирования β 2 -адренорецепторов.
Эгилок С обладает незначительной мембраностабилизирующей активностью, не является частичным агонистом.
Метопролол способен снижать или подавлять агонистическое действие, оказываемое на сердечную деятельность катехоламинами, которые выделяются при физических и нервных стрессах. Это значит, что лекарственное вещество может препятствовать увеличению минутного объема и частоты сердечных сокращений (ЧСС), усилению сократимости сердца и повышению артериального давления (АД) вследствие резкого выброса катехоламинов.
В отличие от обычных таблетированных селективных бета 1 -адреноблокаторов (включая метопролола тартрат), метопролола сукцинат пролонгированного действия обеспечивает постоянную плазменную концентрацию препарата и устойчивый клинический эффект (бета 1 -адреноблокаду) в течение не менее 24 ч. В результате отсутствия значимых максимальных плазменных концентраций метопролола сукцинат обладает более высокой β 1 -селективностью, чем обычные таблетированные формы метопролола. Кроме того, Эгилок С значительно снижает потенциальный риск развития побочных эффектов, часто возникающих при максимальных концентрациях в плазме, например, слабости в ногах при ходьбе или брадикардии.
При сопутствующих обструктивных заболеваниях легких Эгилок С можно назначать в дополнение к бета 2 -адреномиметикам. Метопролола сукцинат оказывает меньшее влияние на вызываемую ими бронходилатацию по сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами.
Метопролола сукцинат меньше, чем неселективные бета-адреноблокаторы, влияет на углеводный метаболизм и продукцию инсулина, а также на сердечно-сосудистую систему в условиях гипогликемии.
При артериальной гипертензии Эгилок С значительно снижает АД, этот эффект сохраняется в течение как минимум 24 ч, как в положении лежа и стоя, так и при физической нагрузке. В начале применения препарата наблюдается увеличение сосудистого сопротивления. Однако при продолжительном приеме метопролола сукцината возможно понижение АД вследствие уменьшения сосудистого сопротивления, сердечный выброс при этом не меняется.
Фармакокинетика
Каждая таблетка Эгилок С содержит большое количество микрогранул (пеллет), покрытых полимерной оболочкой, благодаря которой осуществляется контролируемое высвобождение активного вещества.
Эффект препарата наступает быстро. Попадая в желудочно-кишечный тракт (ЖКТ), таблетки дезинтегрируется на отдельные пеллеты, каждая из которых действует в отдельности, а вместе они обеспечивают равномерное высвобождение метопролола сукцината в течение более 20 ч. Скорость высвобождения зависит от кислотности желудочной среды. Таким образом, длительность действия Эгилок С составляет более 24 ч.
Метопролола сукцинат полностью абсорбируется в ЖКТ. После приема однократной дозы системная биодоступность составляет примерно 30–40%.
Вещество характеризуется низким связыванием с белками плазмы – 5–10%.
Препарат метаболизируется в печени путем окисления с образованием трех основных метаболитов, которые не обладают клинически значимой активностью. Выводится преимущественно в виде метаболитов, только около 5% дозы элиминируется в неизмененном виде почками.
Период полувыведения свободного метопролола составляет ~ 3,5–7 ч.
Показания к применению
- стабильная хроническая сердечная недостаточность, сопровождающаяся клиническими проявлениями (II–IV функциональный класс по классификации NYHA) и нарушением систолической функции левого желудочка (как дополнительный препарат в составе основной терапии хронической сердечной недостаточности);
- артериальная гипертензия;
- нарушения сердечного ритма, в том числе наджелудочковая тахикардия, снижение частоты сокращения желудочков при желудочковых экстрасистолах и фибрилляции предсердий;
- стенокардия;
- функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией;
- снижение частоты повторного инфаркта и смертности после острой фазы инфаркта миокарда;
- профилактика приступов мигрени.
Противопоказания
Абсолютные:
- артериальная гипотензия при систолическом АД < 90 мм рт. ст.;
- синдром слабости синусового узла (СССУ);
- атриовентрикулярная блокада II и III степени;
- клинически значимая синусовая брадикардия с ЧСС < 50 уд/мин;
- декомпенсированная сердечная недостаточность;
- интервал P-Q > 0,24 сек;
- подозрение на острый инфаркт миокарда при ЧСС < 45 уд/мин;
- кардиогенный шок;
- тяжелые нарушения периферического кровообращения с угрозой развития гангрены;
- феохромоцитома (если одновременно не применяются альфа-адреноблокаторы);
- возраст до 18 лет;
- внутривенное (в/в) введение блокаторов медленных кальциевых каналов типа верапамила;
- одновременное применение ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) (за исключением типа В);
- длительное или курсовое применение инотропных средств и препаратов, действующих на β-адренорецепторы;
- гиперчувствительность к любому компоненту препарата или другим бета-адреноблокаторам.
Таблетки Эгилок С с осторожностью следует применять в следующих случаях (требуется тщательная оценка соотношения пользы и рисков):
- стенокардия Принцметала;
- атриовентрикулярная блокада I степени;
- облитерирующие заболевания периферических сосудов (перемежающаяся хромота, синдром Рейно);
- метаболический ацидоз;
- тяжелая почечная/печеночная недостаточность;
- хроническая обструктивная болезнь легких;
- бронхиальная астма;
- сахарный диабет;
- тиреотоксикоз;
- псориаз;
- миастения;
- депрессия;
- феохромоцитома (с одновременным приемом альфа-адреноблокаторов);
- одновременное применение сердечных гликозидов;
- пожилой возраст.
Эгилок С, инструкция по применению: способ и дозировка
Эгилок С принимают внутрь, 1 раз в сутки (вне зависимости от назначенной дозы), желательно утром. Таблетки необходимо проглатывать целиком, не разжевывая и не кроша, и запивать достаточным количеством жидкости. Время приемов пищи значения не имеет.
Оптимальная доза подбирается врачом индивидуально, с осторожностью – во избежание развития брадикардии.
Лечение стабильной хронической сердечной недостаточности (ХСН) с наличием клинических проявлений и нарушений систолической функции левого желудочка начинают только в том случае, если пациент находится в стабильном состоянии без эпизодов обострения в течение 6 последних недель. При этом в течение последних 2 недель нельзя менять схему основной терапии.
В некоторых случаях бета-адреноблокаторы (в том числе Эгилок С) могут вызвать временное ухудшение течения хронической сердечной недостаточности. Иногда есть возможность продлить терапию или снизить дозу, но отдельным пациентам требуется отмена метопролола.
При ХСН II функционального класса в начале терапии назначают по 25 мг, через 2 недели при необходимости дозу увеличивают до 50 мг. Если и в этом случае эффекта недостаточно, возможно дальнейшее удваивание дозы с интервалами 2 недели. При длительном лечении поддерживающая доза обычно составляет 200 мг.
При ХСН III и IV функциональных классов в первые две недели назначают Эгилок С в суточной дозе 12,5 мг (½ таблетки в дозировке 25 мг). Оптимальная поддерживающая доза подбирается индивидуально под тщательным врачебным наблюдением, поскольку возможно прогрессирование симптомов сердечной недостаточности. Через 1–2 недели при необходимости увеличивают суточную дозу до 25 мг, еще через 2 недели – до 50 мг. При недостаточности терапевтического эффекта, но при условии хорошей переносимости препарата, возможно удваивание дозы с интервалами 2 недели до достижения максимальной – 200 мг.
В случае развития артериальной гипотензии и/или брадикардии может потребоваться коррекция схемы основной терапии, или уменьшение дозы Эгилок С. Развитие артериальной гипотензии в период подбора дозы не всегда указывает на непереносимость препарата в этой дозе при продолжении лечения. Однако далее увеличивать дозу можно только после стабилизации состояния пациента. Иногда требуется контроль функционального состояния почек.
- артериальная гипертензия: 50–100 мг. Если эффекта недостаточно, увеличивают суточную дозу максимум до 200 мг или добавляют к терапии другое гипотензивное средство (предпочтение отдается диуретикам и блокаторам медленных кальциевых каналов);
- нарушения ритма сердца: 100–200 мг;
- стенокардия: 100–200 мг. При недостаточности терапевтического эффекта к терапии добавляют другое антиангинальное средство;
- функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией: 100 мг, при необходимости суточную дозу увеличивают до 200 мг;
- поддерживающая терапия после инфаркта миокарда: 100–200 мг (в этом случае суточную дозу можно делить на 2 приема);
- профилактика приступов мигрени: 100–200 мг.
Пожилым лицам, пациентам с нарушениями функции почек и больным с умеренными нарушениями функции печени нет необходимости корректировать дозу.
При тяжелых функциональных нарушениях печени (тяжелой форме цирроза, портокавальном анастомозе) может понадобиться уменьшение дозы Эгилок С.
Побочные действия
Эгилок С в основном переносится хорошо. Если нежелательные реакции возникают, то обычно носят легкий и обратимый характер.
Возможные побочные эффекты (классифицируются следующим образом: очень часто – > 10% случаев; часто – 1–9,9%; нечасто – 0,1–0,9%; редко – 0,01–0,09%; очень редко – < 0,01%):
- со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – ощущение сердцебиения, ортостатическая гипотензия (очень редко сопровождается обмороком), брадикардия, похолодание конечностей; нечасто – временное усиление симптомов сердечной недостаточности, боли в области сердца, периферические отеки, атриовентрикулярная блокада I степени, кардиогенный шок у пациентов с острым инфарктом миокарда; редко – другие нарушения сердечной проводимости, аритмии; очень редко у пациентов с предшествующими тяжелыми нарушениями периферического кровообращения – гангрена;
- со стороны пищеварительной системы: часто – боли в животе, запор, диарея, тошнота; нечасто – рвота; редко – сухость слизистой оболочки полости рта, функциональное нарушение печени; очень редко – гепатит;
- со стороны центральной нервной системы: очень часто – повышенная утомляемость; часто – головная боль, головокружение; нечасто – бессонница/сонливость, ночные кошмары, ослабление внимания, парестезии, депрессия, судороги; редко – тревожность, повышенная нервная возбудимость, сексуальная дисфункция/импотенция; очень редко – подавленность, нарушения памяти/амнезия, галлюцинации;
- со стороны органов чувств: редко – сухость и/или раздражение глаз, нарушения зрения, конъюнктивит; очень редко – нарушения вкусовых ощущений, звон в ушах;
- со стороны дыхательной системы: часто – одышка при физическом усилии; нечасто – бронхоспазм; редко – ринит;
- со стороны костно-мышечной системы: очень редко – артралгия;
- со стороны кожных покровов: нечасто – крапивница, усиленное потоотделение; редко – выпадение волос; очень редко – обострение течения псориаза, фотосенсибилизация;
- прочие: нечасто – увеличение массы тела; очень редко – тромбоцитопения.
Передозировка
Наиболее серьезными симптомами передозировки метопролола сукцината являются нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы, однако иногда возможно подавление легочной функции и преобладание признаков со стороны центральной нервной системы.
Возможные симптомы: выраженное снижение АД, AV-блокада I–III степени, брадикардия, слабая периферическая перфузия, асистолия, кардиогенный шок, сердечная недостаточность, апноэ, угнетение функции легких, бронхоспазм, нарушение или потеря сознания, повышенная утомляемость, повышенное потоотделение, тремор, парестезии, судороги, спазм пищевода, тошнота, рвота, нарушение функции почек, гиперкалиемия, гипергликемия, гипогликемия (особенно у детей), транзиторный миастенический синдром. При сопутствующем приеме алкоголя, барбитуратов, гипотензивных средств или хинидина возможно ухудшение состояния пациента. Первые симптомы передозировки могут возникнуть через 20–120 мин после приема высоких доз Эгилок С.
Меры первой помощи: прием активированного угля, при необходимости – промывание желудка. До промывания желудка в связи с риском стимулирования блуждающего нерва назначают атропин (взрослым – 0,25–0,5 мг). Если требуется, обеспечивают проходимость дыхательных путей (путем интубации) и адекватную вентиляцию легких. Необходимо введение глюкозы, восполнение объема циркулирующей крови, а также контроль электрокардиограммы. Также в дозе 1–2 мг в/в вводят атропин, по надобности введение повторяют (особенно при наличии вагусных симптомов). При депрессии (подавлении) миокарда делают инфузию допамина или добутамина. Кроме того, возможно введение глюкагона в/в по 50–150 мкг/кг с интервалом 1 мин. В некоторых случаях к терапии целесообразно добавление эпинефрина (адреналина). При аритмии и расширенном желудочковом комплексе показана инфузия раствора натрия хлорида 0,9% или натрия гидрокарбоната. При необходимости устанавливают искусственный водитель ритма. Для купирования бронхоспазма используют тербуталин (инъекционно или ингаляционно). В случае остановки сердца проводят соответствующие реанимационные мероприятия.
Особые указания
Бета-адреноблокаторы не рекомендованы пациентам с обструктивной болезнью легких. Если другие гипотензивные средства переносятся плохо или не оказывают должного терапевтического эффекта, возможно применение Эгилок С, но следует назначать минимальную эффективную дозу. При необходимости используют бета 2 -адреномиметики.
По сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами селективные бета 1 -адреноблокаторы в меньшей степени влияют на углеводный обмен и маскируют симптомы гипогликемии, но полностью риск такого влияния не может быть исключен.
При декомпенсированной хронической сердечной недостаточности до начала лечения следует добиться стадии компенсации, ее же следует поддерживать в процессе терапии.
Данные клинических исследований по безопасности и эффективности Эгилок С при тяжелой стабильной сердечной недостаточности (IV класса по классификации NYHA) ограничены.
Метопролола сукцинат может ухудшать симптомы нарушения периферического кровообращения (как правило, вследствие снижения АД).
Пациентам с сопутствующей феохромоцитомой Эгилок С назначают одновременно с альфа-адреноблокатором.
В редких случаях при нарушении атриовентрикулярной проводимости возможно ухудшение (вплоть до AV-блокады). При развитии брадикардии нужно снизить дозу метопролола сукцината или постепенно отменить его.
Пациентам, которым предстоит хирургическое вмешательство, следует предупреждать анестезиолога о приеме препарата Эгилок С. Отменять бета-адреноблокаторы не рекомендуется.
Анафилактический шок, развивающийся на фоне терапии бета-адреноблокаторами, протекает в более тяжелой форме. При этом применение адреналина в стандартных терапевтических дозах не всегда вызывает должный эффект.
Не установлена эффективность и безопасность Эгилок С у пациентов с симптомами сердечной недостаточности в сочетании с острым инфарктом миокарда и нестабильной стенокардией.
В случае резкой отмены препарата возможно усиление симптомов хронической сердечной недостаточности, повышение риска инфаркта миокарда и внезапной смерти, особенно у пациентов из группы высокого риска. По этой причине не рекомендуется внезапно прекращать прием Эгилок С. Делать это следует постепенно, минимум в течение 2 недель, в 2 раза снижая дозу на каждом этапе, пока не будет достигнута конечная доза 12,5 мг – ее следует принимать самое меньшее в течение 4 дней до полной отмены препарата. Если при такой схеме появляются нежелательные симптомы, рекомендуется более медленная отмена терапии.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами
Эгилок С может вызывать головокружение и повышенную утомляемость, поэтому пациентам, получающим препарат, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и выполнении потенциально опасных видов работ.
Применение при беременности и лактации
Адекватные контролируемые исследования по применению метопролола сукцината у беременных не проводились. Вследствие этого Эгилок С может применяться только у женщин, для которых ожидаемая польза терапии превышает возможные риски.
Бета-адреноблокаторы могут вызывать некоторые побочные эффекты у плода, новорожденных и грудных детей, например, брадикардию.
Метопролол проникает в молоко матери в незначительных количествах, поэтому риск развития нежелательных реакций невелик. Тем не менее грудные дети, чьи матери в период лактации получают Эгилок С, должны находиться под тщательным врачебным наблюдением на предмет появления возможных признаков блокады β-адренорецепторов.
Применение в детском возрасте
Эгилок С противопоказан до 18 лет, поскольку не установлены его эффективность и безопасность у педиатрических пациентов.
При нарушениях функции почек
Больным с хронической почечной недостаточностью Эгилок С назначают с осторожностью.
Коррекция режима дозирования при функциональных нарушениях почек и проведении гемодиализа не требуется.
При нарушениях функции печени
Пациентам с печеночной недостаточностью Эгилок С назначают с осторожностью. Дозу врач подбирает индивидуально, основываясь на данных клинического состояния.
Применение в пожилом возрасте
Для лечения пожилых пациентов таблетки Эгилок С используют с соблюдением мер предосторожности.
Лекарственное взаимодействие
- верапамил: высокий риск развития брадикардии и снижения АД, отмечается взаимодополняющий ингибирующий эффект на AV-проводимость и функцию синусового узла;
- производные барбитуровой кислоты: усиливается метаболизм метопролола;
- пропафенон: значительно увеличивается плазменная концентрация метопролола (в 2–5 раз), возможно развитие побочных эффектов.
Комбинации, которые требуют осторожности и могут потребовать коррекции дозы:
- антиаритмические средства I класса: возможно суммирование отрицательного инотропного эффекта, что чревато развитием серьезных гемодинамических побочных эффектов у больных с нарушенной функцией левого желудочка. Этой комбинации также следует избегать при нарушении AV-проводимости и синдроме слабости синусового узла;
- нестероидные противовоспалительные препараты (за исключением, вероятно, сулиндака): ослабляется антигипертензивное действие метопролола;
- сердечные гликозиды: увеличивается время AV-проводимости, развивается брадикардия;
- клонидин: после его резкой отмены возможно усиление гипертензивных реакций (начинать отмену бета-адреноблокаторов рекомендуется за несколько дней до прекращения применения клонидина);
- хинидин: у пациентов с быстрым гидроксилированием ингибируется метаболизм метопролола, что вызывает значительное увеличение его плазменной концентрации и усиление бета-адреноблокады (подобные реакции возможны и при использовании других бета-адреноблокаторов, в метаболизме которых участвует изофермент CYP2D6);
- рифампицин: возможно усиление метаболизма метопролола и уменьшение его плазменной концентрации;
- пероральные гипогликемические средства: имеется вероятность изменения их эффекта, что может потребовать коррекции дозы;
- ингаляционные анестетики: усиливается кардиодепрессивное действие;
- амиодарон: возможно развитие выраженной синусовой брадикардии. Амиодарон обладает длительным периодом полувыведения, поэтому взаимодействие может проявиться спустя продолжительное время после его отмены;
- эпинефрин: есть риск возникновения брадикардии и выраженной артериальной гипертензии;
- дилтиазем: отмечается взаимное усиление ингибирующего эффекта на проводимость и функцию синусового узла, известны случаи развития выраженной брадикардии;
- фенилпропаноламин (норэфедрин): возможно повышение диастолического АД до патологических значений и развитие гипертонического криза (даже после применения разовой дозы 50 мг);
Отпускается по рецепту.
Препарат Эгилок (действующий компонент — метопролола тартат) относится к бета-адреноблокаторам.
Он используется для лечения гипертонии, сердечной недостаточности и стенокардии.
Клиническая фармакокинетика Эгилока описывается тем, что метопролол в значительной части поглощается кишечником, и более 95% пероральной терапевтической дозы, как правило, выводится с мочой в виде метаболитов. Остальные 5% выделяются в виде неизмененного метопролола.
Поскольку пища может повысить биодоступность метопролола препарат желательно принимать во время или после еды.
Препарат распределяется очень быстро между кровью и различными экстраваскулярными (внесосудистыми) областями, и лишь от 1 до 2% от общего количества лекарственного средства в организме локализуется в крови. Связывание с белками сыворотки крови составляет около 10%.
Препарат легко проникает через плаценту и концентрация в пуповинной и материнской венозной крови примерно одинакова. Несмотря на 3-к 4-кратное накопление Эгилока в грудном молоке, побочные реакции при грудном вскармливании ребенка кажутся маловероятными, если функция печени ребенка не сильно развита.
Нарушение функции почек имеет незначительное влияние на биодоступность метопролола, но влияет на выведение метаболитов из организма через почки. Тем не менее, приблизительно 50% метаболитов выводится из организма пациентов с удаленной или отсутствующей почкой в течение 5-часового периода диализа. Цирроз печени увеличивает биодоступность и снижает общий клиренс метопролола.
Β-блокирующий эффект линейно зависит от дозы и концентрации лекарственного средства в плазме . Скорость снижения эффекта можно замедлить путем введения лекарственного средства в виде препаратов с контролируемым высвобождением (например, Эгилок Ретард).
Принцип действия Эгилока: действующий компонент лекарства снижает потребность миокарда (сердечной мышцы) в кислороде благодаря уменьшению внутрисосудистого давления крови, частоты сердечных сокращений и сократимости миокарда. Благодаря этому период расслабления сердечной мышцы при сердцебиении при приеме Эгилока удлиняется, а это, в свою очередь, улучшает кровоснабжение и усвоение кислорода миокардом с нарушением кровотока.
Лекарство Эгилок: показания и противопоказания
Лекарство Эгилок продается в виде двояковыпуклых круглых белых таблеток по 25, 50 и 100 мг, предназначенных для перорального приема.
Препарат показан при следующих состояниях: высокое кровяное давление, боль в груди после сердечного приступа, профилактика мигрени, симптомы, вызванные гиперактивностью щитовидной железы (тиреотоксикоз), инфаркт миокарда (в качестве вторичной профилактики в комплексной терапии), ишемическая болезнь сердца, желудочковая экстрасистолия и наджелудочковая тахикардия.
Не следует принимать лекарство Эгилок тем, кто:
- страдает аллергией на метопролол или любой из других компонентов этого средства;
- имеет серьезную сердечную недостаточность;
- страдает закупоркой кровеносных сосудов, что может вызвать синюшность или покалывание в пальцах рук и ног;
- перенес сердечный приступ, осложненный значительным замедлением сердечного ритма;
- страдает от болезненного ощущения в груди в период покоя (стенокардия Принцметала);
- страдает от неизлеченной феохромоцитомы (высокое кровяное давление из-за опухоли возле почек);
- страдает от повышенной кислотности крови (метаболический ацидоз);
- имеет низкое кровяное давление;
- имеет или в прошлом имел(а) трудности с дыханием или астму, включая хроническую обструктивную болезнь легких;
- страдает от диабета с частыми эпизодами низкого уровня сахара в крови (гипогликемия);
- имеет заболевание печени или почек;
- имеет трудности с мочеиспусканием;
- имеет низкий уровень калия (гипокалиемия; в этом случае стоит воспользоваться Калинором) или натрия (гипонатриемия) в крови;
- имеет высокий уровень кальция (гиперкальциемия);
- страдает от подагры из-за высокого уровня мочевой кислоты (гиперурикемия), кристаллы которой оседают в суставах рук или ног, вызывая боль;
- принимает другие лекарства для снижения кровяного давления путем инъекций, особенно это касается таких медикаментозных средств как верапамил, дилтиазем или дизопирамид.
Следует проконсультироваться с кардиологом или терапевтом перед использованием лекарства Эгилок, если у пациента есть сахарный диабет (из-за Эгилока уровень сахара в крови хуже контролируется), феохромоцитома, псориаз, медленный сердечный ритм, цирроз печени, миастения.
Препарат Эгилок: лекарственное взаимодействие и возможность приема при беременности
Лекарственные препараты, которые могут взаимодействовать с препаратом Эгилок, включают в себя нижеописанные.
Ингибиторы резерпина и моноамин-оксидазы (МАО) . Могут усилить воздействие метопролола. Они также могут увеличить чувство головокружения или еще сильнее замедлить частоту сердечных сокращений. Ингибиторы МАО включают в себя: Изокарбоксазид, Фенелзин, Селегилин, Транилципромин.
Препараты для нормализации сердечного ритма . Совместный прием дигиталиса (Ланоксин) с метопрололом может замедлить сердечный ритм слишком сильно.
Блокаторы кальциевых каналов . Как и метопролол, эти препараты принимают гипертоники и люди с различными проблемами с сердцем. В сочетании с метопрололом блокаторы кальциевых каналов могут уменьшить сокращения сердца и замедлить его ритм. Врачи иногда используют эту комбинацию, но исключительно под пристальным наблюдением. Эти препараты включают в себя: Амлодипин , Дилтиазем, Фелодипин, Исрадипин, Никардипин, Нифедипин, Нимодипин, Нисолдипин, Верапамил.
Препараты, которые обрабатываются в организме теми же органами, что и метопролол . Их комбинация с метопрололом может увеличить уровень метопролола в организме. Самые распространенные: Флуоксетин, Пароксетин, Сертралин, Бупропион, Кломипрамин, Дезипрамин, Аминазин, Флуфеназин, Галоперидол, Тиоридазин.
Альфа-блокираторы . Снижают кровяное давление и могут снизить артериальное давление слишком сильно в сочетании с метопрололом. К альфа-блокаторам относятся: Гуанетидин, Резерпин, Клонидин, Празозин.
Прекращение приема Клофелина на фоне приема метопролола может вызвать резкий скачок кровяного давления.
Многих беременных женщин с гипертонией волнует вопрос: можно ли принимать препарат Эгилок во время вынашивания малыша? Метопролол является препаратом категории C. Это означает две вещи: исследования на животных показали неблагоприятные последствия для плода, когда мать принимает препарат. Однако не было достаточного количества исследований Эгилока, проведенных на людях. Прием оправдан лишь в случае, когда польза для матери выше рисков для плода.
Если вы беременны и у вас высокое кровяное давление, поговорите с лечащим врачом о других вариантах лечения во время беременности.
Метопролол проникает в грудное молоко и может попадать в организм новорожденного, если мать кормит грудью. Это может привести к развитию у ребенка брадикардии (замедления пульса). Поэтому при невозможности отмены препарата грудное вскармливание рекомендуется прекратить. Детям в возрасте 1-17 лет рекомендуется подобрать другой препарат.
Как долго можно принимать Эгилок, побочные эффекты и правильная дозировка препарата
Наиболее распространенные побочные эффекты Эгилока представлены ниже.
Усталость . Метопролол замедляет частоту сердечных сокращений, блокируя эффект адреналина. В результате, кровь не проходит в мозг так быстро как обычно. Это может вызвать чувство усталости. Данный побочный эффект обычно проходит после первых нескольких дней приема метопролола, как только организм привыкает к его действию.
Легкое головокружение . За счет снижения артериального давления лекарство Эгилок может привести к легкому головокружению, особенно при резких движениях. Этот побочный эффект часто уходит, как только тело привыкает к дозировке. Однако, в некоторых случаях метопролола может снизить кровяное давление слишком сильно, из-за чего головокружение становится трудно переносимым и требует медицинской помощи.
Диарея или запор . Метопролол может блокировать нервные сигналы идущие от мозга в кишечник. Это может ускорить или замедлить пищеварение в кишечнике. Быстрое пищеварение вызывает понос; медленное — запор.
Проблемы с дыханием . Метопролол может блокировать сигналы от мозга к мышцам, образующим стенки бронхиол. Это препятствует расслаблению бронхиол, вызывая такие симптомы, как одышка, кашель и хрипы.
Замедление частоты сердечных сокращений (брадикардия) из-за замедления нервных импульсов, которые путешествуют от мозга к сердцу.
У мужчин метопролол может вмешиваться в часть мозга, которая сигнализирует об эрекции. Эгилок иногда приводит к снижению потенции и трудностям в достижении оргазма, как у мужчин, так и у женщин.
Аллергическая реакция на метопролол может вызвать различные виды кожных высыпаний, наряду с зудом.
К серьезным побочным эффектам Эгилока, которые требуют неотложной медицинской помощи, относятся:
- низкое кровяное давление (гипотония);
- холод и болезненность в руках и ногах;
- очень медленный сердечный ритм (тяжелая брадикардия);
- крайняя усталость;
- серьезная депрессия. Некоторые исследования показали четкую связь между использованием метопролола и депрессии, в то время как другие не показали никакой ассоциации. Если у пациента уже была депрессия, этот препарат может усилить ее.
Как долго можно принимать Эгилок и правильная дозировка
Эгилок можно принимать неопределенно долго, если к этому нет противопоказаний. Однако точный курс, а также дозировку рассчитывает только лечащий врач, а не сам больной.
Дозировка для взрослых (в возрасте 18-64 лет) обычно начинается с 50 мг, два раза в день. Она постепенно корректируется, если это необходимо.
Препарат пролонгированного действия часто начинается в 25 мг один раз в день или больше. Эта доза также постепенно увеличивается, если это необходимо.
Дозировка для людей моложе 18 лет не установлена, так как Эгилок им не назначают.
Дозировка для людей в возрасте от 65 лет и старше может быть ниже, чем для взрослых, так как их организм «осваивает» препарат более медленно.
Симптомы передозировки:
- низкое кровяное давление (с усталостью и головокружением);
- медленный пульс;
- проблемы сердечной проводимости;
- сердечная недостаточность;
- шок, вызванный проблемами с сердцем;
- одышка;
- потеря сознания;
- кома;
- синюшный оттенок кожи;
- низкий уровень сахара в крови и высокий уровень калия в крови.
Эгилок и Эгилок С — практически одно и то же лекарство, только в первом действующий компонент — метопролола тартат, а во втором — метопролола сукцинат. Эгилок С выпускается в форме таблеток пролонгированного действия (действуют несколько дольше), Эгилок — в форме обычных таблеток.
Как долго можно принимать Эгилок С? Неограниченно долго, как и Эгилок.
В Конкоре другие действующие ингредиенты (бета-адреноблокатор бисопролол и средство, блокирующее кальциевые каналы — амлодипин), нежели в Эгилоке. Он является более селективным и более действенным препаратом, но имеет свои противопоказания. Переходить с Эгилока на Конкор без одобрения врача нельзя.
Конкор, как и Эгилок, принимается неограниченно долго.
Пациенты в большинстве своем хорошо отзываются об Эгилоке. Это средство хвалят за быстрый эффект при тахикардии и гипертонии, невысокую цену, отсутствие эффекта привыкания. Из негативного воздействия часто отмечают головную боль и аллергическую реакцию, и иногда угнетенное состояние (апатию, уныние). К тому же средство не подходит астматикам и гипотоникам.
АЛО (Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения)
Производитель: ЗАО "Фармацевтический завод ЭГИС"
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Metoprolol
Номер регистрации: № РК-ЛС-5№012140
Дата регистрации: 15.02.2018 - 15.02.2023
Инструкция
- русский
Торговое название
М еждународное непатентованное название
Метопролол
Лекарственная форма
Таблетки 25мг, 50мг, 100мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - метопролола тартрат 25мг, 50мг, 100мг,
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолят (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, повидон (К-90), магния стеарат.
Описание
Таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с крестообразной разделительной линией и двойным скосом («двойной снеп») на одной стороне и гравировкой стилизованной буквы «Е» и номера 435 на другой стороне, без или почти без запаха (для дозировки 25мг )
Таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с риской на одной стороне и гравировкой стилизованной буквы «Е» и номера 434 на другой стороне, без или почти без запаха (для дозировки 50мг )
Таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с фаской, с риской на одной стороне и с гравировкой стилизованной буквы «Е» и номера 432 на другой стороне, без или почти без запаха (для дозировки 100мг)
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы. Бета-адреноблокаторы селективные. Метопролол.
Код АТХ C07A B02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Метопролол быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. В терапевтическом диапазоне доз для препарата характерна линейная фармакокинетика. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5-2 часа после приема. Несмотря на значительные индивидуальные колебания показателей уровня препарата в плазме крови, у каждого отдельного пациента эти различия являются незначительными. После всасывания метопролол в значительной степени подвергается метаболизму первого прохождения через печень. Биодоступность метопролола составляет приблизительно 50% при однократном и приблизительно 70% при многократном приеме. Одновременно приём пищи может повысить биодоступность метопролола на 30 - 40%. Связывается с белками плазмы крови примерно на 5-10%. Метопролол широко распределяется в тканях и имеет высокий объем распределения (5,6 л/кг). Метопролол метаболизируется в печени ферментами цитохрома Р-450 CYP2D6. Метаболиты не имеют клинического значения. Период полувыведения составляет в среднем 3,5 часа (от 1 до 9 часов). Общий клиренс препарата составляет примерно 1 л/мин. Около 95% принятой внутрь дозы выводится с мочой, из них 5% - в неизмененном виде (в отдельных случаях может достигать 30%).
Особые группы пациентов
Существенных изменений фармакокинетики метопролола у пожилых пациентов не выявлено.
Нарушение функции почек не влияет на системную биодоступность или выведение метопролола. Однако в этих случаях наблюдается снижение экскреции метаболитов.
При тяжелой почечной недостаточности (СКФ 5 мл/мин) наблюдается значительное накопление метаболитов. Однако такое скопление метаболитов не усиливает степень β-адренергической блокады. Нарушение функции печени незначительно влияет на фармакокинетику метопролола. Однако при тяжелом циррозе печени и после наложения портокавального шунта биодоступность может возрасти, а общий клиренс - снижаться. После портокавального шунтирования общий клиренс препарата составляет примерно 0,3 л/мин, а площадь под кривой концентрации-времени повышается примерно в 6 раз по сравнению со здоровыми лицами.
Фармакодинамика
Метопролол - кардиоселективный β1-адреноблокатор, не обладающий внутренней симпатомиметической или мембраностабилизирующей активностью. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие.
Метопролол препятствует стимулирующему влиянию симпатической нервной системы на сердце и вызывает быстрое снижение частоты сердечного ритма, сократимости, минутного объема и артериального давления при физических и умственных нагрузках и стрессе.
При повышенном уровне эндогенного адреналина метопролол в меньшей степени влияет на артериальное давление, чем неселективные β-адреноблокаторы. При необходимости метопролол в комбинации с 2-агонистом можно назначать пациентам с обструктивными легочными заболеваниями. В терапевтических дозах метопролол в меньшей степени влияет на бронхорасширяющий эффект 2-агонистов, чем неселективные -адреноблокаторы.
По сравнению с неселективными β-адреноблокаторами метопролол меньше влияет на продукцию инсулина и углеводный обмен. Препарат существенно не изменяет сердечно-сосудистые реакции на гипогликемию и не увеличивает продолжительность приступов гипогликемии.
В клинических исследованиях установлено, что метопролол незначительно повышает уровень триглицеридов и незначительно понижает уровень свободных жирных кислот в плазме крови. В некоторых случаях наблюдалось незначительное понижение уровня ЛПВП. Это понижение было менее выражено, чем при применении неселективных -адреноблокаторов. Тем не менее, в долгосрочном исследовании наблюдалось статистически значимое понижение уровня холестерина после нескольких лет лечения метопрололом. На фоне лечения метопрололом качество жизни не изменялось или улучшалось. Лечение метопрололом после инфаркта миокарда улучшало качество жизни.
При артериальной гипертензии он снижает артериальное давление у пациентов в положении стоя и лежа. В начале лечения метопрололом наблюдалось кратковременное (продолжающееся в течение нескольких часов), клинически незначимое повышение периферического сосудистого сопротивления. Длительный антигипертензивный эффект препарата связан с постепенным снижением общего периферического сосудистого сопротивления.
При артериальной гипертензии длительное применение препарата приводит к статистически достоверному снижению массы левого желудочка и улучшению его наполнения и диастолической функции.
У мужчин со средней или умеренной артериальной гипертензией метопролол снижает смертность от сердечно-сосудистых нарушений (прежде всего, внезапную смерть, смертельные и не смертельные инфаркты миокарда и инсульты).
Как и другие β-адреноблокаторы, метопролол снижает потребность миокарда в кислороде посредством снижения системного артериального давления, частоты сердечных сокращений и сократимости миокарда. Путем снижения частоты сердечных сокращений и соответствующего удлинения диастолы метопролол улучшает кровоснабжение и оксигенацию областей миокарда с нарушенным кровотоком.
При нарушениях сердечного ритма (суправентрикулярной тахикардии, мерцательной аритмии и желудочковой экстрасистолии) метопролол понижает частоту сердечных сокращений и число желудочковых экстрасистол).
При инфаркте миокарда метопролол снижает смертность, уменьшая риск внезапной смерти. Этот эффект прежде всего связан с предупреждением эпизодов желудочковой фибрилляции. Механизм этого эффекта двойной:
(1) центральное возбуждение блуждающего нерва оказывает благоприятный эффект на электрическую стабильность миокарда,
(2) блокирование эффектов симпатической нервной системы снижает сократимость миокарда, частоту сердечных сокращений и артериальное давление. Снижение смертности можно также наблюдается при приеме метопролола как в ранней, так и в поздней фазе, а также у пациентов группы высокого риска (страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями) и пациентов с сахарным диабетом. Применение препарата после инфаркта миокарда снижает вероятность не смертельного повторного инфаркта.
лечения функциональных расстройств сердца с сердцебиением .
Метопролол может применяться для профилактики приступов мигрени .
При гипертиреозе метопролол уменьшает клинические проявления заболевания, таким образом, его можно применять в качестве дополнительной терапии.
Показания к применению
Артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в сочетании с другими антигипертензивными препаратами;
Стабильная и нестабильная стенокардия (в качестве монотерапии или в сочетании с другими антиангинальными средствами, а также для профилактики приступов стенокардии)
Вторичная профилактика после инфаркта миокарда (поддерживающая терапия)
Нарушения сердечного ритма (синусовая тахикардия, суправентрикулярная тахикардия, желудочковые экстрасистолы)
Профилактика приступов мигрени
Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией (в том числе при гипертиреозе)
Способ применения и дозы
Таблетки можно принимать независимо от приема пищи. При необходимости таблетку можно делить на одинаковые дозы. Дозу подбирают индивидуально во избежание чрезмерной брадикардии.
При артериальной гипертензии : рекомендуемая начальная доза - 25-50 мг два раза в сутки (утром и вечером). При недостаточном клиническом эффекте суточную дозу можно повысить до 100 мг два раза в сутки, или применять Эгилок в комбинации с другими антигипертензивными препаратами. Максимальная доза 200 мг в сутки, разделенная на несколько приемов.
При стенокардии: рекомендуемая начальная доза - 25-50 мг 2-3 раза в сутки. При недостаточном клиническом эффекте эту дозу можно постепенно повысить до 200 мг в сутки или применять Эгилок в комбинации с другими антиангинальными препаратами.
Поддерживающая терапия после инфаркта миокарда: рекомендуемая доза
50-100 мг два раза в сутки (утром и вечером).
При аритмиях: рекомендуемая начальная доза 25-50 мг 2-3 раза в сутки. При недостаточном клиническом эффекте эту дозу можно постепенно повысить до 200мг или применять Эгилок в комбинации с другими противоаритмическими препаратами.
Для профилактики приступов мигрени: рекомендуемая доза 50 мг два раза в сутки (утром и вечером); при необходимости ее можно повысить до 100 мг два раза в сутки.
При функциональных нарушениях сердечной деятельности, сопровождающихся тахикардией (в том числе при гипертиреозе): рекомендуемая суточная доза 50 мг два раза в сутки (утром и вечером); при необходимости ее можно повысить до 100 мг два раза в сутки.
Особые группы пациентов:
При назначении препарата пациентам с нарушениями функции почек или лицам пожилого возраста нет необходимости корректировать режим дозирования.
При назначении препарата пациентам с выраженными нарушениями функции печени (например, у пациентов с циррозом, перенесших операции шунтирования) может потребоваться снижение его дозы. У пациентов с циррозом печени нет необходимости в коррекции режима дозирования в связи с низким связыванием метопролола с белками плазмы крови (5-10%).
Дети и подростки в возрасте до 18 лет
Имеется ограниченный опыт применения препарата у детей и подростков. Нет данных об эффективности и безопасности применения таблеток Эгилок.
Побочные действия
Перечисленные ниже побочные эффекты зарегистрированы в клинических испытаниях и при терапевтическом применении метопролола. В некоторых случаях связь нежелательного явления с применением препарата достоверно не установлена.
Очень часто (≥1/10)
Повышенная утомляемость
Часто (≥1/100 - <1/10)
Головокружение, головная боль
Брадикардия, похолодание конечностей, усиление сердцебиения, ортостатическая гипотензия, которая очень редко связана с обмороками
Тошнота, боли в животе, диарея, запор
Диспноэ напряжения
Нечасто (≥1/1000 - <1/100)
- усиление симптомов сердечной недостаточности, предсердно-желудочковая блокада I степени, периферические отеки, боли в области сердца, кардиогенный шок у пациентов с острым инфарктом миокарда
Депрессия, нарушение концентрации внимания, нарушение сна, сонливость, бессонница, ночные кошмары
Парестезия, мышечные спазмы
Кожный зуд, сыпь, крапивница, псориазоподобное поражение кожи, дистрофические кожные поражения, усиление потоотделения
Бронхоспазм (даже при отсутствии диагностированного обструктивного заболевания легких)
Увеличение массы тела
Редко (≥1/10 000 - <1/1000)
Сухость во рту
Жалобы на парестезии, мышечные спазмы, нервная возбудимость, тревожность
Нарушение потенции, нарушение сексуальной функции
Аритмии, нарушение проводимости миокарда
Изменение функциональных печеночных проб, гепатит
Выпадение волос
Конъюнктивит, сухость и раздражение глаз (что может вызвать затруднения у лиц, применяющих контактные линзы), нечеткость зрения
Очень редко (≥1/10 000)
Амнезия, нарушение или ослабление памяти, спутанность сознания, галлюцинации, шум в ушах, ухудшение слуха
Усиление ранее существовавшего нарушения периферического кровообращения, усиление симптомов перемежающей хромоты или болезни Рейно, гангрена у пациентов с предшествующими тяжелыми нарушениями периферического кровообращения
Фотосенсибилизация
Обострение псориаза
Изменение вкусовых ощущений
Тромбоцитопения
Боли в суставах (артралгии)
Прием препарата Эгилок следует прекратить, если какой-либо из перечисленных выше эффектов достигает клинически значимой интенсивности, а его причину достоверно установить невозможно.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к метопрололу или другим компонентам препарата, а также к другим β-адреноблокаторам
Артериальная гипотензия
Атриовентрикулярная блокада II или III степени
Декомпенсированная сердечная недостаточность
Клинически значимая синусовая брадикардия
Синдром слабости синусового узла
Кардиогенный шок
Выраженные нарушения периферического кровообращения
Острый инфаркт миокарда если:
частота сердечных сокращений ниже 45 ударов в минуту,
интервал P-Q превышает 240 м/сек,
систолическое артериальное давление ниже 100 мм рт.ст.
Пациенты, нуждающиеся в постоянном или периодическом лечении инотропными средствами (β-агонисты)
Одновременное внутривенное введение верапамила или других аналогичных блокаторов кальциевых каналов
Тяжелые переферические сосудистые заболевания при угрозе гангрены
I триместр беременности и период лактации
Детский возраст до 18 лет (из-за отсутствия достаточного количества клинических данных).
Лекарственные взаимодействия
Антигипертензивные эффекты препарата Эгилок и других антигипертензивных средств обычно суммируются, поэтому во избежание развития артериальной гипотензии необходимо тщательное наблюдение за состоянием пациентов, получающих комбинации таких средств. Однако суммация эффектов антигипертензивных препаратов может при необходимости использоваться для достижения более эффективного контроля артериального давления.
Не рекомендуется внутривенное введение блокаторов кальциевых каналов типа верапамила пациентам, принимающим β-адреноблокаторы. Одновременное применение метопролола с блокаторами кальциевых каналов типа верапамила или дилтиазема ведет к повышению отрицательных инотропного и хронотропного эффектов.
Следует соблюдать осторожность при комбинации со следующими средствами
При одновременном применении с пероральными антиаритмическими препаратами (типа хинидина и амиодарон), а также парасимпатомиметиками возможен риск развития артериальной гипотензии, брадикардии, предсердно-желудочковой блокады.
При одновременном применении с гликозидами наперстянки возможен риск развития брадикардии, нарушений проведения; метопролол не влияет на положительный инотропный эффект препаратов наперстянки.
При одновременном применении с другими антигипертензивными препаратами (гуанетидина, резерпина, метилдофа, клонидина, гуанфацина) возможно развитие выраженной брадикардии.
При комбинированной терапии с клонидином прием последнего следует прекращать через несколько дней после отмены метопролола, во избежание гипертонического криза.
При одновременном применении с барбитуратами, транквилизаторами, три- и тетрациклические антидепрессантами, нейролептиками и этанолом возможен риск развития артериальной гипотензии.
Средства для ингаляционного наркоза (производные углеводородов) при одновременном применении с Эгилоком повышают риск угнетения сократительной функции миокарда и развития артериальной гипотензии.
При одновременном применении с - и -симпатомиметиками возможен риск развития артериальной гипертензии, выраженной брадикардии, возможен риск остановки сердца.
При одновременном применении с эрготамином возможно усиление периферического кровообращения.
При одновременном применении с 2-симпатомиметиками возможен функциональный антагонизм.
При одновременном применении с нестероидными противовоспалительными препаратами (индометацин) возможно уменьшение гипотензивного действия метопролола.
При одновременном применении с эстрогенами уменьшается антигипертензивное действие метопролола.
При одновременном приеме с пероральными гипогликемическими препаратами возможно снижение их эффекта; с инсулином - увеличение риска развития гипогликемии, усиление ее выраженности и удлинение, маскировка симптомов гипогликемии.
При одновременном применении Эгилок усиливает действие курареподобных миорелаксантов.
При одновременном применении Эгилока с ингибиторами микросомальных ферментов печени (циметидин, этанол, гидралазин; ингибиторами обратного захвата серотонина - пароксетин, флуоксетин и сертралин) возможно усиление эффектов метопролола вследствие повышения его концентрации в плазме.
При одновременном применении Эгилока с индукторами микросомальных ферментов печени CYP2D6 (рифампицин и барбитураты) возможно ускорение метаболизма метопролола, что приводит к снижению концентрации метопролола в плазме крови и уменьшению эффекта Эгилока.
В период терапии Эгилоком пациенты, одновременно принимающие ганглиоблокаторы, другие β-адреноблокаторы (в том числе в виде глазных капель) или ингибиторы МАО, должны находиться под тщательным медицинским наблюдением.
Особые указания
Клинический опыт применения метопролола у детей ограничен.
У пациентов, принимающих метопролол анафилактический шок протекает более тяжело.
Очень редко на фоне терапии Эгилоком у пациентов с нарушением проводимости может наступать ухудшение состояния иногда с развитием предсердно-желудочковой блокады. Если на фоне лечения развилась брадикардия, дозу препарата необходимо уменьшить или следует постепенно отменить препарат.
На фоне применения Эгилока возможно усугубление симптомов нарушения периферического артериального кровообращения.
Отмену препарата проводят постепенно, снижая дозу примерно в течение 14 дней. При резком прекращении лечении возможно усиление симптомов стенокардии и повышение риска коронарных нарушений. Особое внимание при отмене препарата необходимо уделять пациентам с заболеванием коронарных артерий.
Несмотря на то, что кардиоселективные β-адреноблокаторы оказывают меньшее воздействие на функцию дыхания, по сравнению с неселективными β-адреноблокаторами, Эгилок с осторожностью назначают пациентам с хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей. При назначении метопролола пациентам с бронхиальной астмой необходимо одновременное применение β2-адреномиметиков (в виде таблеток или аэрозоля).
Селективные β-адреноблокаторы в отличие от неселективных сравнительно редко влияют на углеводный обмен или маскируют симптомы гипергликемии. У пациентов с сахарным диабетом, принимающих Эгилок следует регулярно контролировать уровень глюкозы в крови и при необходимости проводить коррекцию дозы инсулина или пероральных гипогликемических препаратов.
У пациентов с феохромоцитомой Эгилок следует применять в сочетании с -адреноблокаторами.
При необходимости проведения хирургического вмешательства необходимо предупредить анестезиолога о проводимой терапии Эгилоком (выбор препарата для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием); отмены препарата не требуется.
Беременность и период лактации
Применение препарата в период беременности требует тщательной оценки риска и пользы. При необходимости назначения препарата в этот период необходимо тщательное наблюдение за состоянием плода и новорожденного в течение 48-72 часов после родов, поскольку возможны внутриутробная задержка роста, брадикардия, артериальная гипотензия, угнетение дыхания, гипогликемия. Метопролол лишь в небольших количествах проникает в грудное молоко, тем не менее, рекомендуется прекратить грудное вскармливание.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
Метопролол неблагоприятно влияет на способность пациента управлять транспортными средствами и выполнять работу с повышенным риском несчастных случаев, особенно в начале лечения и при одновременном приеме алкоголя (возможно развитие головокружения и усталости). У пациентов, деятельность которых требует повышенного внимания и быстроты психомоторных реакции, подбор дозы следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат.
Передозировка
Симптомы : артериальная гипотензия, выраженная синусовая брадикардия, сердечная недостаточность, асистолия, тошнота, рвота, бронхоспазм, цианоз, гипогликемия; при острой передозировке - потеря сознания, кардиогенный шок, предсердно-желудочковая блокада, кома. Первые симптомы передозировки проявляются через 20 минут - 2 часа после приема препарата.
Вышеперечисленные симптомы могут усугубляться при одновременном приеме препарата с алкоголем, другими гипотензивными средствами, хинидином и барбитуратами.
Лечение : Промывание желудка (если промывание невозможно и если больной в сознании можно вызвать рвоту) назначение адсорбентов, симптоматическая терапия. Необходима интенсивная терапия и тщательный контроль за параметрами кровообращения и дыхания, функцией почек, уровнем глюкозы в крови, электролитами сыворотки крови. Атропина сульфат (0,25-0,5мг в/в для взрослых, 10-20мкг/кг для детей) должен быть назначен до промывания желудка (из-за риска стимулирования блуждающего нерва). При тяжелой артериальной гипотензии, брадикардии и угрожающей сердечной недостаточности - внутривенное введение β-адреностимуляторов с интервалом 2-5 минут или путем инфузии до достижения желаемого эффекта или внутривенное введение атропина. При отсутствии положительного эффекта применяют - допамин, добутамин или норадреналин. Введение глюкагона в дозах 1-10мг может быть также полезным для достижения обратимости эффектов сильной блокады β-рецепторов. При выраженной брадикардии, резистентной к фармакотерапии, может потребоваться имплантация водителя сердечного ритма. При бронхоспазме - внутривенное введение 2-агониста (например, тербуталина). Эти антидоты можно применять в дозах, превышающих терапевтические. Метопролол не может быть эффективно удален гемодиализом.
Форма выпуска и упаковка
Порой использование этого препарата должно быть ограничено, а иногда и вовсе противопоказано. В частности, нельзя использовать Эгилок, если у человека отмечается:
- индивидуальная непереносимость БАБ;
- синоатриальная или АВ блокада;
- синусовая выраженная брадикардия;
- СССУ;
- патологии периферического кровообращения, связанные с нарушением функционирования сосудов гематомикроциркуляторного русла;
- декомпенсированная ХСН;
- гиповолемический синдром различного генеза, в т.ч. и кардиогенный шок;
- возраст до 18 лет;
- проводимая в/в инфузия Верапамила;
- феохромоцитома - допустимо только при декомпенсации, и то - вместе с альфаадреноблокаторами;
- ОИМ, сопровождающийся кардиогенным шоком, при брадикардии менее 45 в мин., а уровне САД менее 100 мм.рт.ст.
Все остальные ситуации справедливы исключительно в качестве относительных противопоказаний, иначе говоря, при наличии перечисленных ниже нозологий принимать Эгилок можно, но делать это следует с предельно допустимой осторожностью:
- хронические патологии респираторного тракта, к которым относится БА и ХОЗЛ;
- СД 2 типа;
- распространенные псориатические поражения;
- ОпечН.
Аналоги Эгилока
Спрос на бетаблокаторы высок, а на Метопролол – особенно, потому как этот фармпрепарат считается активным, безопасным и надежным. Соответственно, это все привело к тому, что возникло множество аналогов в стране и по миру у Эгилока. Касательно ценовой политики – Эгилок стоит дороже подавляющего большинства отечественных аналогов, но дешевле некоторых импортных. Наиболее часто в розничной аптечной сети можно увидеть следующие аналоги:
- Метопролол производства РФ;
- Метопролол тева — производство Израиль;
- Метопролол ратиофарм – выпускается в Германии.
Для людей, страдающих повышенным давлением, обычно не существует вопроса: «Эгилок» - от чего эти таблетки? Средство есть в аптечке большинства гипертоников, так как эффективно, а стоит недорого (одна упаковка - около ста рублей, конкретные цифры зависят от особенностей выпуска). Препарат изготовлен на основе метопролола. Используется «Эгилок» от давления при иных заболеваниях сосудов, сердца, помогая облегчить состояние больного. Препарат выпускается в таблетированной форме и предназначается для перорального приема. Безопасным может быть только употребление в соответствии с инструкцией по применению и в четком согласовании терапевтической программы с лечащим врачом. Медикамент довольно сильный, поэтому врачи настоятельно рекомендуют воздержаться от самолечения. Инструкция к «Эгилоку» также напоминает об этом.
Осторожность - залог эффектности терапии
Как гласит народная мудрость, при правильно выбранной дозе даже яд становится незаменимым лекарством, а самое полезное и безобидное вещество в излишнем объеме угрожает человеку смертью. Когда речь идет о медицинских препаратах, эта мудрость обретает особенное значение, так как излишнее (как и недостаточное) поступление медикамента в организм может либо не улучшить состояния больного, либо усугубить его. Перед применением не будет лишним внимательно прочитать инструкцию к «Эгилоку». Даже если лечащий доктор подробно объяснил, как применять препарат.
«Эгилок» разработан для людей, страдающих от высокого давления, а значит, довольно сильно влияет на работу сосудов, сердечной мышцы. От правильного применения медикамента зачастую зависит не только состояние здоровья пациента, но и сама его жизнь.
Как это работает?
Как видно из инструкции, «Эгилок» уменьшает давление, доводя его до нормальных показателей. Препарат борется с аритмией, нормализует сердечный ритм, приводит в норму сокращения мышцы, а также стабилизирует последовательность сокращений и возбуждений. За счет замедления проводимости импульсов возбудимость сердечной мышцы падает, что приводит к снижению частоты сокращений. Говоря о том, сколько действует «Эгилок», обычно врачи упоминают полтора часа - именно за этот временной промежуток активность медикамента достигает пика, после чего сохраняется еще некоторое время.
Преимущественная часть попадающего в организм вещества полностью перерабатывается в печени. Здесь же происходит накопление продуктов метаболизма. Пять процентов покидают организм через мочевыделительную систему.
Что в продаже?
Отзывы об «Эгилоке» содержат упоминания о трех разновидностях средства. Относятся к препаратам люди по-разному. В продаже медикаменты представлены под торговыми наименованиями «Эгилок», «Эгилок С», «Эгилок Ретард». Отличительная особенность - состав, хотя основной активный компонент у всех трех препаратов одинаковый. «Эгилок», «Эгилок Ретард» изготовлены с использованием тартрата метопролола, а вот третья разновидность основана на соединении того же метопролола, но называемом сукцинатом. Кроме того, в каждой таблетке содержатся вспомогательные компоненты, упрощающие усваивание лекарственного препарата и повышающие его активность.
В базовом «Эгилоке» в качестве дополнительных соединений используется целлюлоза и двуокись кремния, несколько других соединений. «Эгилок Ретард» изготовлен с включениями стеарата магния и патоки, талька. Наконец, третий вариант, то есть «Эгилок С», содержит среди прочих стеариновую кислоту и несколько разновидностей целлюлозы, глицерол. При выборе конкретного препарата нужно руководствоваться не только вопросом «от чего эти таблетки». «Эгилок» эффективно устраняет давление, но возможна индивидуальная непереносимость какого-либо компонента, запрещающая использование рассматриваемого средства. Если при изучении состава больной обнаружил вещество, которое его организм не переносит, необходимо срочно уведомить об этом доктора и подобрать эффективную замену.
Когда применять?
Показания «Эгилока»: артериальная гипертензия, известная также как гипертоническая болезнь. Поскольку регулярное использование препарата снижает и нормализует артериальное давление, он становится постоянным обитателем аптечки гипертоника. Лекарство можно использовать в качестве профилактического средства, предупреждающего инфаркт миокарда. Такое использование разумно, если человек принадлежит к группе риска по патологии.
В некоторых случаях, как видно из отзывов, «Эгилок» назначают при мигрени, так как средство предупреждает приступы головной боли и уменьшает их частоту. Все перечисленные показания распространяются на три указанные ранее разновидности медикамента.
Особенности использования
«Эгилок», «Эгилок Ретард» эффективны при гипертиреозе, при повышенной активности сердечной мышцы. Средство применяют как часть комплексной терапии по борьбе с заболеванием. «Эгилок», «Эгилок С» эффективны при аритмии наджелудочкового типа. Формы выпуска «С», «Ретард» актуальны, если выявлена недостаточность функционирования сердечной мышцы в хронической форме. Средство также применяют как один из элементов при комплексном подходе к решению проблемы.
Так как приходится использовать описанный компонент вместе с другими препаратами для предотвращения осложнений, обострений, а также устранения симптомов хронических заболеваний сердца и сосудов, особенно остро встает вопрос о совместимости. «Эгилок» усиливает эффективность некоторых групп препаратов и не сочетается с другими. При комплексной терапии обычно средства этой группы используют вместе с мочегонными, при этом препарат от давления активирует диуретики. Можно применять ингибиторы ПАФ. Распространённый подход - комбинировать препарат и гликозиды для поддержания работы сердечно-сосудистой системы. А вот «Эгилок» и алкоголь категорически не сочетаются. Поэтому при проблемах с давлением необходимо воздерживаться от спиртных напитков даже в небольших дозах. При диагностированной сердечной недостаточности в острой форме, сопряженной с проблемами функционирования желудочка слева, наибольшую эффективность дает «Эгилок С» в сочетании с указанными выше группами медикаментов.
Профилактика - лучшее лечение
Отзывы об «Эгилоке» демонстрируют, что медикамент довольно часто используется в качестве профилактического средства. Известна его эффективность в рамках программы предотвращения экстрасистолий. Кроме того, «Эгилок С» дает хорошие результаты при инфаркте миокарда. Препарат можно использовать даже на поздней стадии, тем самым снижая вероятность смертельного исхода. При правильном применении «Эгилок С» позволяет оставить в прошлом тахикардию, проблемы функционирования сердечной мышцы.
Особенности выпуска
Состав «Эгилок» можно найти в инструкции по применению. Эта информация всегда содержится на вкладыше в картонной упаковке с блистерами, в которые запакованы таблетки. Основные активные компоненты всех трех форм выпуска указаны ранее, эффективность средства обусловлена наличием в нем метопролола в форме производных.
Отзывы об «Эгилоке» содержат упоминание о том, что средство обычно имеет выпуклую с обеих сторон форму. Только вот тип "С" обычно продолговатый. Расцветка всегда белая. В одной таблетке активный компонент содержится в количестве 25 мг, 50 мг, 100 мг. Указание об этом есть на упаковке препарата. Также в продаже представлен «Эгилок Ретард» с содержанием основного действующего вещества 200 мг. Пачка содержит 30 таблеток или вдвое больше.
Когда нельзя?
Противопоказания «Эгилока» представляют собой довольно обширный список, и все они должны четко соблюдаться, так как препарат оказывает сильное влияние на сердечную мышцу. В первую очередь, запрет на использование устанавливает брадикардия, то есть замедленный ритм сокращения мышцы сердца. Если частота сокращений уменьшается до 50-60 за минуту, «Эгилок» не применим.
«Эгилок» нельзя использовать при слабом синусовом узле, синоатриальной блокаде. Препарат неприменим при проблемах с периферическим кровообращением. Медикамент нельзя использовать при хронически пониженном давлении. С определенной опасностью для здоровья сопряжено использование «Эгилока», если существует вероятность аллергической реакции. При беременности использование описываемого препарата необходимо согласовывать с лечащим врачом. Есть вероятность отрицательного влияния на вынашиваемый плод, поэтому использовать препарат можно только в том случае, когда польза от его применения ощутимо выше риска. При выявлении каких-либо противопоказаний доктор принимает решение о замене лекарственного средства или корректировке дозировки «Эгилока». Самостоятельно ничего менять в программе нельзя, необходимо срочно обратиться за советом к специалисту.
Как лечиться?
«Эгилок» предназначен для использования перорально. Препарат применяют при нарушениях в работе сердца и сосудов по рекомендации лечащего доктора. Дозировку, схему применения также определяет врач, ориентируясь на диагноз пациента, сопутствующие заболевания и другие препараты в программе терапии. Ниже рассмотрены несколько вариантов использования «Эгилока» при распространенных заболеваниях. Обратите внимание: это стандартные программы, рекомендованные производителем, но самостоятельно назначать себе медикамент по этим схемам нельзя, необходимо сперва пройти исследование у доктора для выявления всех значимых факторов.
При артериальной гипертензии «Эгилок» используют дважды в сутки, обычно вечером, утром. Дозировка лекарственного препарата - от 25 мг и больше. При недостаточной эффективности дозу увеличивают до 100 мг в расчете на 24 часа. Аритмию лечат аналогично, такую же программу применяют при грудной жабе. Иногда средство используют трижды в день, за один раз принимая от 25 мг и больше. При отсутствии положительного эффекта доза увеличивается до 100 мг, разделенных на два приема за 24 часа.
Лекарственные программы: какие еще есть?
При применении средства для профилактики инфаркта каждый день «Эгилок» принимается в количестве 50 мг (при необходимости доза удваивается).
Если была выявлена вегетососудистая дистония, если диагностированы панические атаки, спровоцировавшие нарушение ритма биения сердца, «Эгилок» используют в стандартном количестве, то есть 50 мг. При отсутствии ярко выраженного эффекта количество медикамента удваивают. Предполагается, что «Эгилок» пьют дважды в день. При профилактике мигрени средство применяют по такой же схеме.
Передозировка: что делать?
При превышении допустимой дозы «Эгилок» довольно сильно влияет на сердечно-сосудистую систему. Развивается брадикардия, кружится голова, больного тошнит. Высока вероятность гипотензии, обмороков, экстрасистолии. Может нарушиться ритм биения сердца. В самых тяжелых ситуациях развивается кардиогенный шок, приводящий к потере сознания, вплоть до комы. В редких случаях передозировка провоцирует кардиалгию, атриовентрикулярную блокаду. При отсутствии помощи есть вероятность полной остановки сердцебиения. Ярко выраженные симптомы передозировки появляются через полчаса или несколько часов (до двух) после попадания лекарственного препарата в организм больного.
При передозировке необходимо срочно промыть желудок, принять активированный уголь и провести симптоматическую терапию для устранения первичных проявлений влияния препарата на организм. При резком снижении давления пациента укладывают таким образом, чтобы уровень расположения головы был ниже уровня бедер. При брадикардии, гипотензии в острой форме, при недостаточности функционирования сердечной мышцы необходим срочный прием бета-адреностимуляторов и ряда специфических медикаментов. При отсутствии быстрого эффекта прибегают к препаратам, содержащим допамин, добутамин. В ряде случаев результативность показывает использование от грамма до десяти грамм глюкагона. В зависимости от симптоматики помощь могут оказать диазепам, бета-2-адреностимуляторы, интракардиальный электрический стимулятор. Как показали клинические исследования, методом гемодиализа удалить излишки препарата из организма невозможно.
«Эгилок»: побочные действия
И это не все. Некоторые пациенты (и это подтверждают отзывы во Всемирной паутине) при приеме «Эгилока» чаще ощущают усталость, другие жалуются на возросшую возбудимость. Иногда преследует ощущение тревоги, подавленное состояние, наблюдаются сложности с концентрацией внимания. Есть вероятность головных болей, голова может кружиться.
«Эгилок» в редких случаях провоцирует нарушения сна - кошмары, бессонницу или сонливость. Клинические исследования показали, что прием медикамента может негативно отразиться на когнитивных способностях (в первую очередь, страдает память), общее состояние становится подавленным. С крайне малой вероятностью (и все же она есть) появляются галлюцинации, парестезия, судорожные состояния. В отзывах в Интернете содержатся упоминания об увеличении веса при систематическом лечении «Эгилоком». Лабораторные анализы могут показать повышение концентрации билирубина в крови. Возможны проблемы с ЖКТ, стулом, снижение остроты зрения. Как было выявлено в ходе официальных испытаний медикамента, побочные явления сопровождают прием препарата довольно редко, большинство пациентов переносит средство хорошо. Об этом же свидетельствуют отзывы врачей и больных.
«Эгилок»: аналоги
При выявленной индивидуальной непереносимости препарата его можно заменить на другой, сходный медикамент. Обязательно согласовывать замену с лечащим врачом. Чаще всего поводом для корректировки выписанного препарата становится аллергическая реакция. Средств от гипертензии в аптеках довольно много, поэтому есть из чего выбрать. Чаще всего назначают:
- «Метопролол»;
- «Метокард»;
- «Метозок».
Изучая аналоги «Эгилока», необходимо руководствоваться, в первую очередь, эффективностью, пользой для здоровья, и только потом уже оценивать стоимость. Препарат стоит относительно недорого (от ста рублей за упаковку), поэтому только ради экономии заменять его на препараты подешевле категорически не рекомендовано. Болезни сердца и сосудистой системы опасны не только для повседневной активности, но и для жизни, что требует относиться к вопросу очень ответственно и согласовывать все корректировки терапевтической программы с лечащим врачом.
Ответственность как аспект успешного лечения
Повышенное давление - это всегда опасность, даже если заболевание не хроническое, а лишь проявляет себя временами. Зачастую гипертония сопровождается другими нарушениями здоровья, что в комплексе создает опасность для жизни человека. Это обязывает относиться к своему здоровью предельно ответственно. Как правило, описываемый препарат выбирают люди, которым его посоветовал лечащий доктор. Собираясь принимать средство, нужно быть готовым к возможным побочным эффектам, указанным в инструкции (они перечислены выше). Если систематизировать информацию, собранную из отзывов о лекарстве, можно заметить, что из наиболее неприятных и сильных явлений, встречающихся относительно часто, людей беспокоили проблемы со стулом.
Отклики об «Эгилоке» со стороны специалистов преимущественно положительные, так как препарат эффективно борется с основной проблемой, недорого стоит и доступен для большинства людей. При правильном использовании уходят в прошлое перебои в работе сердечной мышцы, стабилизируется давление. Правда, хороший результат «Эгилок» дает только тогда, когда он действительно подходит пациенту. Экспериментировать на себе нельзя, да и не получится: средство отпускается из аптек строго при наличии рецепта от лечащего врача.
Гипертония: первые признаки
Чем раньше начать лечение болезни, тем, образно говоря, меньшей кровью удастся обойтись. Когда надо идти ко врачу, когда разумно начинать принимать «Эгилок»? Первые симптомы гипертонии зачастую остаются без внимания - люди просто не могут оценить всю значимость происходящего. Как правило, в начале болезнь отмечает себя повышением раздражительности, частыми головокружениями и состоянием усталости. Со временем давление провоцирует ухудшение памяти, головные боли и слабость.
Замечая у себя подобные проявления, необходимо ввести за правило четкий контроль за уровнем артериального давления. Проводя статистику на протяжении относительно длительного временного промежутка (недели или даже месяцы), можно выявить, как часто показатели выходят за пределы нормы (120/80), насколько сильны отклонения. Оперируя этой информацией, можно обратиться за помощью к доктору.