Форма выпуска:

– таблетки, содержащие 50 мг диклофенака и 200 мкг мизопростола;

– таблетки 75 мг+200 мкг.

Ибупрофен

По силе противовоспалительного действия уступает многим НПВП. Однако при приеме ибупрофена в суточных дозах 1200 мг и выше достигается удовлетворительный противовоспалительный эффект. Анальгезирующее и жаропонижающее действия преобладают над противовоспалительной активностью.

Особенности фармакокинетики

Хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в крови развивается через 1-2 часа после приема внутрь. Быстро метаболизируется и выводится из организма. Период полувыведения 1,8-2,5 часа, в силу этого, анальгетический и жаропонижающий эффекты поддерживаются до 8 часов. Достоинством препарата является хорошая переносимость, редкое развитие нежелательных реакций. Он является одним из наименее гастротоксичных среди НПВП.

Взаимодействия:

ü Повышает токсичность антидепрессантов, барбитуратов.

ü Усиливает побочные эффекты этанола.

ü Повышает риск кровотечений при одновременном применении антикоагулянтов.

ü Ослабляет эффект диуретиков, ингибиторов АПФ, блокаторов медленных кальциевых каналов.

ü Усиливает гипогликемическое действие производных сульфонил мочевины.

ü Усиливает действие и побочные эффекты ГКС.

Показания:

ü Остеоартроз.

ü Лихорадка.

ü При инфекционно-воспалительных заболеваниях ЛОР органов, аднексите, послеоперационных болях, головной, зубной боли.

Противопоказания для системного применения:

ü Гиперчувствительность.

ü Язвенный колит.

ü Заболевания зрительного нерва, скотома, амблиопия, нарушение цветового зрения.

ü «Аспириновая астма».

ü Сердечная недостаточность.

ü Отеки.

ü Артериальная гипертония.

ü Гипокоагуляция.

ü Гемофилия, дефицит глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы, лейкопения, геморрагические диатезы.

ü Беременность III триместр.

ü Мокнущие дерматозы, экзема.

ü Инфицированные ссадины и раны.

ü Беременность.

ü Кормление грудью.

Предостережения:

ü С осторожностью назначать пациентам с почечной или печеночной недостаточностью, пациентам с гипербилирубинемией, язвенной болезню желудка и 12-ти перстной кишки в анамнезе, при гастрите, энтерите, колите, при заболеваниях крови неясной этиологии, при беременности, кормлении грудью, детям до 12 лет.

ü Отказаться от приема этанола.

Побочные эффекты:

ü Со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в животе, тошнота, рвота, изжога, анорексия, диарея, метеоризм.

ü Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, редко – асептический менингит, бронхоспазм.

ü Усиление потоотделения.

Способ приенения и дозы:

Взрослые: по 400-600 мг 3-4 раза в день. Максимальная разовая доза: 800 мг. Максимальная суточная доза: 2,4 г.

Дети: 5-10 мг/кг/день в 2-3 приема.

Формы выпуска:

– таблетки: 200 мг, 400 мг, 600 мг;

– таблетки покрытые оболочкой: 200, 300, 400 и 600 мг;

– таблетки "ретард": 800 мг; капсулы «ретард» 300 мг;

– драже: 200 мг; таблетки шипучие: 200 мг;

– крем: 5%; гель: 10%;

– суспензия для приема внутрь: 0,1 г/ 5мл.

Индометацин (Метиндол )

Особенности фармакокинетики

Биодоступность 98% при пероральном приеме и 85% - при ректальном. Максимальная концентрация в крови развивается через 1-2 часа после приема внутрь обычных и через 2-4 часа после приема пролонгированных ("ретард") лекарственных форм. Прием пищи замедляет всасывание. При ректальном введении всасывается несколько хуже и максимальная концентрация в крови развивается медленнее. Период полувыведения составляет 4-9 часов. Метаболизируется в основном в печени.

Взаимодействия

Индометацин больше, чем другие НПВП, ухудшает почечный кровоток, поэтому может значительно ослаблять действие диуретиков и гипотензивных средств. Сочетание индометацина с калийсберегающими диуретиками повышает риск гиперкалиемии. Также индометацин повышает токсичность, ГКС, метотрексата, эстрогенов, дигоксина, циклоспорина, усиливает действие антиагрегантов, непрямых антикоагулянтов, гипогликемический эффект производных сульфонил мочевины.

Показания:

ü Ревматические заболевания.

ü Лихорадка.

ü Боль и воспаление после травм. При воспалительных заболеваниях ЛОР органов, аднексите, послеоперационных болях, головной, зубной боли.

Индометацин особенно эффективен при анкилозирующем спондилоартрите. За счет мощного противовоспалительного эффекта индометацин может маскировать клинические симптомы инфекций. По-этому у больных с инфекциями его применять не рекомендуется.

Противопоказания для системного применения:

ü Гиперчувствительность.

ü Заболевания зрительного нерва, нарушение цветового зрения.

ü Врожденные пороки сердца.

ü Цирроз печени с портальной гипертензией.

ü Бронхиальная астма (в том числе «аспириновая триада»).

ü Гипокоагуляция.

ü Гемофилия. Гипокоагуляция. Дефицит глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы. Заболевания крови.

ü Печеночная недостаточность.

ü Хроническая почечная недостаточность.

ü Патология вестибулярного аппарата, снижение слуха.

Противопоказания для местного применения:

ü Гиперчувствительность (в том числе к другим НПВП).

ü Язвенная болезнь желудка и 12-ти перстной кишки в стадии обострения.

ü Гипокоагуляция.

ü Беременность.

Предостережения:

ü С осторожностью назначать пациентам с тромбоцитопенией, с гипербилирубинемией, при эпилепсии, паркинсонизме, при депрессии, в детском и пожилом возрасте.

ü При приеме препарата необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Побочные эффекты:

Главный недостаток индометацина – частое развитие нежелательных реакций (у 35-50% больных), причем их частота и выраженность зависят от суточной дозы. В 20% случаев из-за нежелательных реакций препарат отменяют. Наиболее характерны нейротоксические реакции, торможение рефлекторной деятельности, гастротоксичность, нефротоксичность и реакции гиперчувствительности.

ü Со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в животе, тошнота, рвота, изжога, анорексия, диарея, повышение в крови печеночных ферментов, билирубина, изязвление слизистой желудочно-кишечного тракта.

ü Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, снижение слуха, шум в ушах, бессонница, возбуждение, сонливость, депрессия.

ü Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, бронхоспазм, фотосенсебилизацяи, синдром Лайела, узловатая эритема, анафилактический шок.

ü Со стороны сердечно-сосудистой системы: ухудшение течения сердечной недостаточности, тахикардия, отеки, повышение АД.

ü Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, некроз сосочков.

ü Со стороны системы кроветворения: анемия гемолитическая и апластическая, тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения.

ü Органы чувств: нарушение вкуса, снижение слуха, шум в ушах, диплопия, нечеткость зрительного восприятия, помутнение роговицы, конъюнктивит.

ü Усиление потоотделения, асептический минингит.

Способ применения и дозы:

Взрослые: внутрь по 25-50 мг 2-3 раза в день, в/м по 60 мг 1-2 раза в сутки; ректально: 50-100 мг 2 раза в сутки. Максимальная разовая доза: 100 мг. Максимальная суточная доза: 200 мг. Дети: 1,5-2,5 мг/кг/день в 3 приема.

Формы выпуска:

– таблетки с кишечнорастворимым покрытием: 25 мг;

– таблетки: 5 мг; 10 мг; 25 мг

– драже: 25 мг; капсулы: 25 мг, 50 мг;

– капсулы "ретард": 75 мг;

– раствор для инъекций: 60 мг/2 мл;

– суппозитории ректальные: 50 мг, 100 мг;

– мазь5%, 10%; гель: 1%, 5%, 10%.

Кетопрофен (Кетонал )

Обладает выраженным противовоспалительным и анальгезируюшим действием.

Особенности фармакокинетики

Хорошо всасывается при различных путях введения. Биодоступность – более 90%. Максимальная концентрация в крови развивается через 1-2 часа после приема внутрь, через 1,4-4 часа после ректального и через 15-30 минут после внутримышечного введения. Период полувыведения составляет 1,6-1,9 часов.

Показания

ü Ревматоидный артрит, подагрический артрит, остеоартроз, анкилозирующий спондилоартрит, псориатический артрит.

ü Боли различного генеза (почечная колика, послеоперационные и посттравматические боли, боли при онкологических заболеваниях и др.).

Противопоказания:

ü Гиперчувствительность.

ü Язвенная болезнь желудка и 12-ти перстной кишки в стадии обострения. Язвенный колит.

ü Заболевания зрительного нерва.

ü Цирроз печени с портальной гипертензией.

ü Бронхиальная астма.

ü Сердечная недостаточность. Отеки. Артериальная гипертония.

ü Гемофилия, дефицит глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы.

ü Патология вестибулярного аппарата, снижение слуха.

ü Беременность III триместр.

ü Детский возрат.

ü Хроническая почечная и печеночная недостаточность.

Предостережения:

ü С осторожностью назначать пациентам с гипербилирубинемией, при беременности, кормлении грудью.

ü При приеме препарата необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Побочные эффекты:

ü Со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в животе, тошнота, рвота, изжога, диарея, изязвление слизистой желудочно-кишечного тракта.

ü Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, снижение слуха, шум в ушах, бессонница, возбуждение, сонливость, депрессия.

ü Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, бронхоспазм.

ü Со стороны сердечно-сосудистой системы: ухудшение течения сердечной недостаточности, тахикардия, повышение АД.

ü Со стороны мочевыделительной системы: отеки, нарушение функции почек.

ü Со стороны системы кроветворения: анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения.

ü Усиление потоотделения.

Способ применения и дозы:

Взрослые: внутрь во время приема пищи 50-100 мг 3 раза в сутки; ректально 100-300 мг/сутки в 2-3 приема; внутривенно – 100-200 мг в 100 - 500 мл физиологического раствора; в/м 100 мг 1-2 раза в сутки. Максимальная разовая доза: 100 мг. Максимальная суточная доза: 300 мг. Дети: дозы не установлены.

Формы выпуска:

– таблетки «ретард»: 150 мг;

– таблетки покрытые оболочкой: 50 мг, 100 мг;

– таблетки покрытые оболочкой форте: 100 мг, 200 мг;

– капсулы: 50 мг; капсулы «ретард»: 200 мг;

– свечи по 100 мг;

– ампулы по 2 мл (100 мг);

– гель 2,5%; крем: 5%.

Кеторолак (торадол, кеторол )

Основная клиническая ценность препарата – его мощный анальгезирующий эффект, по степени которого он превосходит многие другие НПВП.

Установлено, что 30 мг кеторолака, введенного внутримышечно, примерно эквивалентны 12 мг морфина. В то же время, нежелательные реакции, характерные для морфина и других наркотических анальгетиков (тошнота, рвота, угнетение дыхания, запоры, задержка мочи), отмечаются значительно реже. Применение кеторолака не ведет к развитию лекарственной зависимости. Кеторолак обладает также жаропонижающим и антиагрегационным действием.

Особенности фармакокинетики

Практически полностью и быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте, биодоступность при приеме внутрь составляет 80-100%. Максимальная концентрация в крови развивается через 35 минут после приема внутрь и через 50 минут после введения внутримышечно. Выводится почками. Период полувыведения 5-6 часов.

Взаимодействие

При сочетании с опиоидными анальгетиками болеутоляющий эффект усиливается, что дает возможность применять их в более низких дозах.

Внутривенное или внутрисуставное введение кеторолака в сочетании с местными анестетиками (лидокаин, бупивакаин) обеспечивает лучшее обезболивание, чем применение только одного из препаратов, после артроскопии и операциях на верхних конечностях.

Показания

ü Используется для купирования болевого синдрома различной локализации: почечной колики, болей при травмах, при неврологических заболеваниях, у онкологических больных (особенно при метастазах в костях), в послеоперационном и послеродовом периоде, при сильных болях при ревматических заболеваниях.

ü Применяется также для обезболивания в оперативной стоматологии и при ортопедических лечебных процедурах.

Противопоказания:

ü Гиперчувствительность.

ü Язвенная болезнь желудка и 12-ти перстной кишки в стадии обострения.

ü «Аспириновая астма», бронхоспазм.

ü Гипокоагуляция, гиповолемия.

ü Беременность, роды, кормление грудью.

ü Дети до 16 лет.

ü Почечная или печеночная недостаточность. Геморрагический инсульт.

ü Геморрагический диатез.

ü Высокий риск развития кровотечения.

ü Одновременный прием других НПВП.

Предостережения:

ü При приеме препарата необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

ü Нельзя применять кеторолак перед длительными операциями с высоким риском кровотечений, а также для поддерживающей анестезии во время операций, для обезболивания родов, купирования болевого синдрома при инфаркте миокарда.

ü Курс применения кеторолака не должен превышать 7 дней, а у лиц старше 65 лет препарат должен назначаться с осторожностью.

Побочные эффекты:

ü Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, тревожность, сонливость, нарушение концентрации внимания, депрессия, эйфория, оглушенность, астенический синдром.

ü Аллергические реакции: крапивница, эозинофилия, пузырчатка, бронхоспазм, синдром Стивенса-Джонсона.

ü Со стороны мочевыделительной системы: учащение мочеиспускания, отеки, гломерулонефрит, нефротический синдром, олигурия, дизурия, острая почечная недостаточность..

ü Со стороны системы кроветворения: удлинение времени кровотечения, склонность к кровотечениям.

Способ применения и дозы:

Взрослые: внутрь 10-20 мг 3-4 раза в сутки; в/м 10-30 мг 4 раза в сутки. Максимальная разовая доза: 30 мг. Максимальная суточная доза: 90 мг.

Формы выпуска:

–таблетки по 10 мг;

– ампулы по 1 мл (30 мг).

Лорноксикам (Ксефокам)

Особенности фармакокинетики

Хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте, пища несколько снижает биодоступность. Максимальные концентрации после перорального приема в плазме крови отмечаются через 1-2 ч. При в/м введении максимальный уровень в плазме отмечается через 15 мин. Хорошо проникает в синовиальную жидкость, где его концентрации достигают 50% плазменных, и длительно в ней сохраняется (до 10-12 ч). Метаболизируется в печени, выводится через кишечник (преимущественно) и почки. Период полувыведения – 3-4 ч.

Лорноксикам менее гастротоксичен, чем оксикамы "первого поколения" (пироксикам, теноксикам). Отчасти это связано с коротким периодом полувыведения, благодаря которому создаются возможности для восстановления протекторного уровня простогландинов в слизистой оболочке желудочно-кишечного тракта. В контролируемых исследованиях выявлено, что лорноксикам по переносимости превосходит индометацин и практически не уступает диклофенаку.

Показания

ü Болевой синдром различного генеза (острые и хронические боли, включая онкологические).
При в/в введении лорноксикам в дозе 8 мг не уступает по выраженности обезболивающего эффекта меперидину (близок отечественному промедолу). При пероральном приеме у пациентов с послеоперационными болями 8 мг лорноксикама примерно равноценны 10 мг кеторолака, 400 мг ибупрофена и 650 мг аспирина. При тяжелом болевом синдроме лорноксикам может применяться в сочетании с опиоидными анальгетиками, что позволяет снизить дозу последних.

ü Ревматические заболевания (ревматоидный артрит, псориатический артрит, анкилозирующий спондилоартрит, остеоартроз, бурсит, тендовагинит).

ü Лихорадка при «простудных» и инфекционных заболеваниях.

Противопоказания:

ü гиперчувствительность (в том числе к другим НПВП).

ü Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта).

ü Бронхиальная астма.

ü Сердечная недостаточность. Артериальная гипертония. Отеки.

ü Гиповолемия. Обезвоживание.

ü печеночная или почечная недостаточность.

ü снижение слуха, патология вестибулярного аппарата.

ü Нарушения свертываемости и другие заболевания крови.

ü Дефицит глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы.

ü Кровоизлияние в головной мозг.

Предостережения:

ü При приеме препарата необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

ü С осторожностью применяют при пациентам с гипербилирубинемией, при беременности, кормлении грудью, пациентам старше 65 лет и массой тела менее 50 кг с хирургическими вмешательствами, пациентам до 18 лет.

Побочные эффекты:

ü Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, боль в животе, тошнота, рвота, изжога, анорексия, диарея или запор, метеоризм, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, повышение активности печеночных ферментов..

ü Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, тревожность, сонливость, нарушение сна, депрессия, возбуждение.

ü Аллергические реакции: крапивница, отек Квинке, бронхоспазм.

ü Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердечная недостаточность, тахикардия, повышение АД.

ü Со стороны мочевыделительной системы: отеки, интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, папиллярный некроз, нефротический синдром, дизурия, острая почечная недостаточность..

ü Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз, лейкопения, анемия, тромбоцитопения.

ü Органы чувств: снижение слуха, шум в ушах.

Способ применения и дозы:

Взрослые: внутрь 4– 8 мг 2-3 раза в день перед приемом пищи, запивая 200 мл воды; в/м 8 мг 1-2 раза в сутки. Максимальная разовая доза: 8 мг. Максимальная суточная доза: 16 мг.

Дозы для детей до 18 лет не установлены.

Формы выпуска:

– таблетки: 4 мг, 8 мг;
– флаконы: 8 мг (порошок лиофилизированный для приготовления инъекционного раствора).

Мелоксикам (Артрозан)

Препарат обладает противовоспалительной, жаропонижающей и анальгетической активностью, избирательно снижает активность ЦОГ-2. Ингибирование ЦОГ-1 для мелоксикама выражено в 100 раз меньше. По эффективности мелоксикам равен диклофенаку (100 гм) и пироксикаму (20 гм). При сравнении безопасности препарата с диклофенаком было показано, что при применении мелоксикама частота перфораций желудка, язвенных поражений и кровотечений уменьшилась на 50%. У больных с хронической почечной недостаточностью мелоксикам не вызывал дальнейшего ухудшения почечной функции.

Особенности фармакокинетики.

Мелоксикам хорошо всасывается после приема внутрь и ректального введения (свечи), обеспечивая биодоступность в 89%. Прием пищи не отражается на биодоступности препарата. Имеющиеся лекарственные формы - таблетки, капсулы и свечи - биоэквивалентны. Равновесные концентрации препарата в крови достигаются на 3-5 день регулярного приема. Препарат на 99% связывается с белками плазмы. Мелоксикам хорошо проникает в синовиальную жидкость. Мелоксикам метаболизируется в печени, экскретируется с мочой в виде метаболитов. Небольшие (5%) количества препарата и продуктов его окисления выделяются с калом. Клиренс мелоксикама составляет 8 мл/мин. Период полувыведения препарата составляет 20 часов (Т 1/2 = 20 часов). Печеночная недостаточность, а также легкая или умеренная почечная недостаточность существенно не изменяют фармакокинетику мелоксикама. К настоящему времени не обнаружено клинически значимых вариантов взаимодействия мелоксикама с дигоксином, циметидином, аспирином, антацидами, фуросемидом и варфарином.

Показания:

Артриты, в том числе ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилоартрит, остеоартроз, болевой синдром при радикулитах.

Противопоказания к применению препарата общие для НПВП, также мелоксикам не назначают детям до 15 лет.

Способ применения и дозы:

Мелоксикам назначают по 7,5 мг при ОА и по 15 мг при РА однократно в сутки. Больным с повышенным риском побочных реакций, так же как и больным, находящемся на гемодиализе, и больным с тяжелой почечной недостаточностью назначают 7,5 мг препарата в сутки.

Формы выпуска:

– таблетки: 7,5 мг, 15 мг.

Нимесулид (найз, нимесил, пролид, нимулид)

Нимесулид является принципиально новым сульфонанилидным НПВП, поскольку он специфически ингибирует не только ЦОГ – 2, которая содержится в клетках воспаления, но и другие субстанции, приводящие к воспалению. Полагают, что именно наличие сульфонамидной группы в молекуле нимесулида определяет селективность препарата в отношении ЦОГ – 2. Нимесулид ингибирует ЦОГ – 2 с образованием вторичного медленно диссоциирующего стабильного комплекса фермент-ингибитор, в то время как ингибирование нимесулидом ЦОГ – 1 происходит путем быстрого и обратимого образования комплекса фермент-ингибитор. Эта уникальная способность нимесулида и определяет способность препарата сильнее подавлять активность ЦОГ-2. Нимесулид не влияет на синтез гастропротекторных простагландинов (PGE 2 , PGI 2), что объясняет низкую частоту развития побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта. Нимесулид подавляет образование свободных кислородных радикалов без влияния на гемостаз и фагоцитоз, а также подавляет высвобождение фермента миелопероксидазы, тормозит синтез ферментов, разрушающих хрящевую ткань, что приводит к замедлению процессов разрушения хрящевой ткани. По противовоспалительному и жаропонижающим эффектам нимесулид превосходит индометацин, диклофенак, аспирин и парацетамол, а по анальгезирующему эффекту сходен с ибупрофеном.

Особенности фармакокинетики.

Нимесулид хорошо всасывается после перорального приема. Прием пищи снижает скорость абсорбции, не влияя на ее степень). Максимальная концентрация составляет 1,5-2,5 часа. Препарат на 99% связывается с белками плазмы. Нимесулид метаболизируется в печени и его основной метаболит, 4-гидроксинимесулид, тоже обладает фармакологической активностью. 65% нимесулида экскретируется с мочой и 35% - с калом. После однократного перорального приема 100 мг, нимесулид присутствует в тканях женских половых органов в концентрации, составляющей 40% от концентрации в плазме крови. Период полувыведения (Т 1/2) препарата составляет 1,48 часа.

Показания:

ü остеоартроз, ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилоартрит, синовит, тендинит, тендовагинит, бурсит.

ü Альгодисменорея, посттравматические боли, боли в позвоночнике, невралгия, миалгия.

ü Лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях.

Противопоказания к применению препарата общие для НПВП, а также детский возраст до 12 лет. С осторожностью назначают при артериальной гипертензии, сердечной недостаточности, при сахарном диабете II типа.

Побочные эффекты:

ü Желудочно-кишечный тракт: изжога, тошнота, рвота, диарея, гастралгия, изъязвление слизистой.

ü ЦНС: головная боль, головокружение.

ü Кожная сыпь, анафилактический шок.

ü Гематурия.

ü Тромбоцитопения, лейкопения, анемия, агранулоцитоз, удлинение времени кровотечения.

Способ применения и дозы:

У взрослых нимесулид назначают по 100 мг 2 раза в сутки. Максимальная разовая доза: 100 мг. Максимальная суточная доза: 200 мг. Средняя суточная доза у детей: 3-5 мг/кг.

Формы выпуска:

Таблетки: 100мг;

Таблетки растворимые детские: 50 мг;

Суспензия: 50 мг, 100 мг;

Напроксен

Противовоспалительный эффект развивается медленно, с максимумом через 2-4 недели. Обладает сильным анальгезирующим и жаропонижающим действием. Антиагрегационный эффект проявляется только при назначении высоких доз препарата.

Особенности фармакокинетики

Хорошо всасывается при пероральном приеме и ректальном введении. Максимальная концентрация в крови отмечается через 2-4 часа после приема внутрь. Период полувыведения составляет 12-15 часов, что позволяет назначать его 1-2 раза в день.

Показания

Широко применяется при ревматических заболеваниях. У больных с остеоартрозами он тормозит активность фермента протеогликаназы, предупреждая дегенеративные изменения суставного хряща, чем выгодно отличается от индометацина. Широко используется в качестве анальгетика, в том числе при послеоперационных и послеродовых болях, при гинекологических процедурах. Отмечена высокая эффективность при дисменорее, паранеопластической лихорадке.

Противопоказания

ü Гиперчувствительность.

ü Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в фазе обострения.

ü «Аспириновая астма».

ü Нарушения кроветворения.

ü Беременность. Кормление грудью.

ü Детский возраст (до 1 года).

С осторожностью назначают при сердечной недостаточности и детям до 16 лет.

Побочные эффекты:

Гастротоксичность меньше, чем у индометацина, АСК, пироксикама. Нефротоксичность отмечается, как правило, только у больных с почечной патологией и при сердечной недостаточности. Возможны аллергические реакции, описаны случаи перекрестной аллергии с АСК.

Способ применения и дозы:

Взрослые: 500-1000 мг/день в 1-2 приема внутрь или ректально. Максимальная разовая доза: 500 мг. Максимальная суточная доза: 1750 мг. Дети: 2,5-10 мг/кг/денъ в 2 приема.

Формы выпуска:

– Таблетки: 125 мг, 250 мг, 375 мг, 500 мг;

– Таблетки: покрытые оболочкой: 220 мг, 275 мг, 550 мг;

– Суппозитории ректальные: 250 и 500 мг;

– Суспензия: 125 мг/5 мл.

Пироксикам (Пирокс)

Обладает сильным противовоспалительным эффектом, который развивается медленно – в течение 1-2 недель постоянного приема. Максимальный эффект отмечается через 2-4 недели. Оказывает быстрое и выраженное анальгезирующее действие, особенно при внутримышечном введении.

Особенности фармакокинетики

Хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Пища замедляет скорость всасывания, но не влияет на объем абсорбции. Максимальная концентрация в крови развивается через 3-5 часов. Имеет длительный период полувыведения – 24-50 часов. Равновесная концентрация в крови создается через 7-12 дней, поэтому клинический эффект развивается медленно. Более быстро равновесная концентрация достигается при приеме дозы насыщения.

Показания:

Применяется как противовоспалительное средство, в том числе при ревматоидном артрите, остеоартрозе, подагре, тендовагините, бурсите. Может использоваться как анальгетик при послеоперационных и посттравматических болях, болях в позвоночнике, невралгии, миалгии.

Противопоказания:

ü Гиперчевствительность.

ü «Аспириновая астма».

ü Нарушения кроветворения.

ü Печеночная и/или почечная недостаточность.

ü Беременность. Кормление грудью.

ü Геморрагический диатез.

ü Детский возраст (до 14 лет).

ü Возраст старше 65 лет.

ü Проктит.

ü Аноректальное кровотечения (для применения свечей).

Предостережения:

ü При приеме препарата необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

ü Исключить употребление этанола.

ü Избегать попадания в глаза или на слизистые оболочки и поврежденные кожные покровы.

Побочные эффекты:

Пироксикам является одним из наиболее гастротоксичных НПВП, особенно при длительном назначении в дозе 30 мг в сутки и выше. По некоторым данным, его гастротоксичность выше, чем у индометацина. Возможны и другие нежелательные реакции: гематотоксичность (анемия, лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, апластическая анемия), нефротоксичность, кожные реакции (сыпи, фотодерматит, отек Квинке, бронхоспазм), повышение АД, снижение АД, головокружение, парестезии, депрессия, сонливость, бессонница, раздражительность..

Способ применения и дозы:

20 мг/день в один прием внутрь или ректально. Для быстрого эффекта в первые 2 дня назначают дозу насыщения – 40 мг/день в один или несколько приемов, а затем снижают до 20 мг/день. В/м 20-40 мг 1 раз в сутки. Максимальная разовая доза: 40 мг. Максимальная суточная доза: 40 мг.

Формы выпуска:

– таблетки 20 мг;

– таблетки покрытые оболочкой и капсулы: 10 мг, 20 мг;

– ампулы: 1 и 2 мл (20 мг/мл);

– гель: 0,5%;

– мазь: 1%.

Фенилбутазон (Бутадион )

Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. В одинаковой степени подавляет активность обеих изоформ ЦОГ. Усиливает выведение из организма мочевой кислоты.

Особенности фармакокинетики

При приеме внутрь хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в крови развивается через 2 часа после приема внутрь и через 6-8 часов после введения внутримышечно (так как фенилбутазон связывается тканями в месте инъекции). Период полувыведения составляет 18-24 часа. Выводится почками на 70-% и через желудочно-кишечный тракт – 30%.

Взаимодействия

Фенилбутазон является одним из наиболее сильных "вытеснителей" других лекарственных средств из связи с альбуминами плазмы, что ведет к повышению концентрации свободной (активной) фракции этих лекарственных средств в крови. Кроме того, он может угнетать метаболизм некоторых препаратов в печени. Поэтому, при сочетании с фенилбутазоном возможно усиление действия непрямых антикоагулянтов, оральных противодиабетических препаратов, сульфаниламидов и других лекарственных средств. Ухудшая почечный кровоток, фенилбутазон ослабляет действие диуретиков и гипотензивных препаратов.

Показания

Фенилбутазон следует использовать как резервное НПВП при неэффективности других препаратов, коротким курсом.

Противопоказания:

ü Гиперчевствительность.

ü Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта.

ü «Аспириновая астма».

ü Нарушения кроветворения.

ü Печеночная и/или почечная недостаточность.

ü Декомпенсированная сердечная и/или легочно-сердечная недостаточность.

ü Беременность. Кормление грудью.

ü Дети до 14 лет.

Предостережения:

ü Нельзя применять фенилбутазон и содержащие его комбинированные препараты (реопирит, пирабутол ) как анальгетики или антипиретики в широкой клинической практике.

ü Учитывая возможность развития опасных для жизни гематологических осложнений, необходимо предупреждать больных об их ранних проявлениях и строго соблюдать правила назначения пиразолонов и пиразолидинов.

Побочные эффекты:

Широкое использование фенилбутазона ограничивают его частые и серьезные нежелательные реакции, которые встречаются у 45% больных. Наиболее опасно депрессивное действие препарата на костный мозг, следствием которого являются – апластическая анемия и агранулоцитоз, часто вызывающие летальный исход. Риск апластической анемии более высок у женщин, у людей старше 40 лет, при длительном применении. Однако и при кратковременном приеме лицами молодого возраста может развиться фатальная апластическая анемия. Отмечаются также лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения и гемолитическая анемия.

Кроме того, отмечаются нежелательные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта (эрозивно-язвенные поражения, кровотечения, диарея), задержка жидкости в организме с появлением отеков, кожные сыпи, язвенный стоматит, увеличение слюнных желез, расстройства центральной нервной системы (заторможенность, возбуждение, тремор), гематурия, протеинурия, поражения печени. Фенилбутазон обладает кардиотоксичностью (у больных с сердечной недостаточностью возможно ухудшение ее течения) и может вызывать острый легочный синдром, проявляющийся одышкой и лихорадкой. У ряда пациентов наблюдаются реакции гиперчувствительности в виде бронхоспазма, генерализованной лимфаденопатии, кожных сыпей, синдромов Лайелла и Стивенса-Джонсона. Фенилбутазон и особенно его метаболит оксифенбутазон могут вести к обострению порфирии.

Способ применения и дозы:

Внутрь 200-400 мг 3-4 раза в сутки. Максимальная разовая доза: 400 мг. Максимальная суточная доза: 2 г.

Формы выпуска:

– таблетки: 150 мг, 200 мг;

– мазь 5%.

Целекоксиб (целебрекс)

Один из перспективных препаратов селективного действия по отношению к ЦОГ-2. Химическая структура целекоксиба отличается наличием сульфонамидной группы, определяющей более избирательную в отношении ЦОГ-2 селективность препарата. Препарат обладает противовоспалительной, жаропонижающей и анальгетической активностью. По эффективности целекоксиб (200 мг/сутки) равен диклофенаку (150 мг/сутки) и напроксену (1000 мг/сутки). При сравнении безопасности препарата с диклофенаком и напроксеном было показано, что при применении целекоксиба частота язвенных поражений желудка уменьшилась в 3,75 и 6,5 раз соответственно.

Особенности фармакокинетики.

Целекоксибхорошо абсорбируется при приеме

Ошибочно считать, что Трихопол, предназначается исключительно для лечения трихомониаза. На самом деле это одно из немногих лекарственных средств, которые обладают широким спектром действия, что обусловлено присутствием в его составе важного компонента метронидазол. Данный компонент в составе средства оказывает подавляющее воздействие на преимущественное количество простейших микроорганизмов, в частности, амебы, лямблии, трихомонады и т. п. Компонент Трихопола также эффективен в борьбе с анаэробными микроорганизмами, в чем выражается его сильнейшее противомикробное действие.

Состав и форма выпуска

Форма выпуска

• таблетки,
• таблетки вагинальные,
• раствор для инфузий,
• суспензия для внутреннего приема,
• порошок для приготовления раствора, который вводиться внутрь.

Состав вагинальных таблеток

• Действующее вещество: 250 мг метронидазола.
• Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, желатин, патока крахмальная, магния стеарат.

Хранение: Согласно инструкции хранить Трихопол следует при температуре, не превышающей 25 °С, в сухом месте, куда не попадает свет. Лекарство годно на протяжении 5 лет с даты изготовления.

Фармакологическое действие

Преимуществом применения Трихопола является и то, что он легко и быстро всасывается из ЖКТ, попадая в ткани и органы организма: слюну, почки, грудное молоко, семенную жидкость, легкие, печень, кожу и т. д. Выводится средство из организма через 12-24 часа вместе с мочой и

Это популярное средство, которое широко используется в борьбе с трихомониазом, лямблиозом и бактериальными инфекциями различного рода. Данный препарат приписывают как мужчинам, так и женщинам. Крайне важным является, чтобы оба половых партнера проходил лечение одновременно.

Часто Трихопол назначается для лечения и профилактики бактериальных инфекций во время послеоперационного заражения крови. В этом случае препарат вводиться пациенту капиллярным путем. Чтобы избежать гнойных образований после операции на брюшной полости, в первые несколько дней также назначают препарат. Согласно инструкции препарат способен вызывать аллергию на спиртное, поэтому его используют в лечении алкоголизма.

Показания к применению Трихопола

• трихомониаз;
• амебиаз всех форм;
• вагиноз бактериальный;
• инфекции периодонта;
• лямблиоз;
• бактериальные инфекции анаэробные;
• лечение Helicobacter liylori при язвенной болезни желудка или 12-перстной кишки в комплексе с препаратами висмута и антибиотиком
• профилактика перед операцией на ЖКТ и репродуктивных органах.

Противопоказания

Трихопол имеет следующие противопоказания к применению:

• органические поражения центральной нервной системы, включая эпилепсию;
• печеночная недостаточность (при приеме препарата в больших дозах);
• лейкопения;
• беременность, особенно І триместр;
• дети до 3-х лет;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью нужно назначать Трихопол пациентам, страдающим почечной или печеночной недостаточностью, а при беременности (ІІ и ІІІ триместр).

Побочные действия

Побочных действий от лечения Трихополом, довольно много, причем со стороны различных систем.

Пищеварительная система: тошнота, рвота, боли, диарея, щапоры, колики, анорексия, понижение аппетита, пропадание вкуса, привкус металла во рту, стоматит, глоссит. В редких случаях могут возникать отклонения от нормы функций печени, желтуха, гепатит холецистит, панкреатит.

Центральная нервная система. Если принимать Трихопол длительное время могут возникать такие симптомы: сбои в координации движений, головная боль, головокружения, атаксия, высокая возбудимость, депрессивное состояние, раздражительность, плохой сон, слабость. Иногда могут возникать и более серьезные симптомы: судороги, галлюцинации спутанность сознания, энцефалопатия.

Мочеполовая система: цистит, недержание мочи, дизурия, полиурия, моча становиться красно-коричневой, боли во влагалище.

Костно-мышечная система : артралгии, миалгии.

Система кроветворения: лейкопения. В редких случаях может быть тромбоцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, панцитопения.

Трихопол может вызвать аллергические реакции в виде высыпаний на коже, зуда, крапивницы, лихорадки, заложенности носа.

Инструкция по применению

Лекарство назначается внутрь, вместе с приемом пищи или после него. Таблетки нельзя разжевывать. В зависимости от заболевания определяется и курс лечения.

Трихопол при трихомониазе

Лечение назначается только врачом, потому что самолечение влечет за собой более серьезные последствия. Лечение трихомониаза Трихополом, как и другими антибиотиками, идет курсом, который, как правило, составляет 10 дней. При запущенной форме заболевания может потребоваться более длительный курс, который подберет врач. Во время приема этого средства нужно исключить половые контакты и соблюдать диету, исключив алкоголь, жаренное, соленое и острое.

Чтобы снизить побочные действия Трихопола нужно употреблять кисломолочные продукты, которые содержат бифидобактерии, потому что препарат уничтожает не только патогенные бактерии и полезные, приводя к кишечному дисбактериозу. Вместе с Трихополом при трихомониазе нужно принимать средства для укрепления иммунитета. Через неделю после окончания курса лечения нужно сдать анализы. Если на протяжении двух месяцев в анализах пациента не обнаруживаются трихомонады, он считается здоровым.

В инструкции отмечается, что взрослые и дети старше 10 лет принимают по 1 таблетке (250 мг) 3 раза в сутки или по 2 таблетки (500 мг) 2 раза в сутки. Курс терапии – 7 дней. Женщинам дополнительно назначается метронидазол в свечах или таблетках. Курс лечения препаратом можно повторить, но с перерывом в 3-4 недели.

Сексуальные партнеры могут лечиться по такой схеме одновременно: 3 таблетки (750 мг) утром и 5 таблеток (1250 мг) вечером или 8 таблеток (2000 мг) за один прием. Курс лечения – 2 дня.

Дети 3-7 лет: ½ таблетки (125 мг) 2 раза в сутки. Дети 7-10 лет – 1/2 таблетки (125 мг) 3 раза в сутки. Курс лечения препаратом – 7 дней.

Трихопол при бактериальном вагинозе

Взрослым по 2 таблетки (500 мг) 2 раза в сутки на протяжении 7 дней либо 8 таблеток (2000 мг) за один прием.

Трихопол при амебиазе

Если у восприимчивого пациента инвазивная форма амебиаза кишечника

• Для взрослых и детей от 10 лет 3 таблетки (750 мг) 3 раза в сутки.
• Детям 3-7 лет – 1 таблетка (250 мг) 4 раза в с сутки
• Дети 7-10 лет – 1,5 таблетки (375 мг) 3 раза в сутки.

Продолжительность лечения препаратом 5 дней.

Если пациент менее восприимчив и у него амебиаз кишечника, хронический амебный гепатит, амебный абсцесс печени либо другие формы внекишечного амебиаза, или же он является носителем цист, что никак не проявляется.

• Взрослым и детям старше 10 лет – Трихопол назначается по 1,5 таблетки (375 мг) 3 раза в сутки.
• Дети 3-7 лет – 1/2 таблетки (125 мг) 4 раза в сутки.
• Дети 7-10 лет – 1 таблетка (250 мг) 3 раза в сутки. Курс лечения составляет 5-10 дней.

Трихопол при лямблиозе

• Взрослые и дети от 10 лет: 2 таблетки (500 мг) 2 раза в сутки – 5-7 дней либо 8 таблеток (2000 мг) раз в сутки на протяжении 3 дней.
• Дети 3-7 лет: 1-1,5 таблетки (250-375 мг) 1 раз в сутки – 5 дней или 2-3 таблетки (500-750 мг) 1 раз в день – 3 дня.
• Дети 7-10 лет: 1 таблетка средства (250 мг) 2 раза в сутки – 5 дней либо 4 таблетки (1000 мг)1 раз в день на протяжении 3 дней.

Трихопол при инфекциях периодонта

• Взрослым и детям от 10 лет: 1 таблетка (250 мг) 3 раза в сутки.
• Детям 3-7 лет: 1/5 таблетки (125 мг) 2 раза в день.
• Детям 7-10 лет: 1 таблетка (125 мг) 3 раза в сутки.

Курс лечения –3 дня.

Трихопол при анаэробных инфекциях

Начинают лечение анаэробных инфекций внутривенными инфузиями. При первой возможности продолжить курс лечения таблетками.

Взрослые и дети от 10 лет: 2 таблетки (500 мг) 3-4 раза в день на протяжении 7 дней. Детям до 10 лет рекомендуется лечение инфузионными растворами.

Трихопол при эрадикации Helicobacter pylori

2 таблетки (500 мг) 3 раза в день. Курс лечения 7 дней в составе комплексной терапии.

Взрослым и детям от 12 лет: 1-2 таблетки (250-500 мг) 3 раза в день за 3-4 дня до проведения операции, а через 1-2 после операции 1 таблетка (250 мг) 3 раза в день – 7 дней.

Если у пациента тяжелая форма почечной недостаточности суточная доза препарата Трихопол должна быть уменьшена в 2 раза.

Трихопол для детей

При беременности и лактации

Лекарство противопоказано принимать при беременности, особенно это касается первого триместра. Во втором и третьем триместре беременности использование препарата возможно только в том случае, если реальная польза для матери превышает потенциальный риск воздействия на ребенка в утробе. При приеме Трихопола в период кормления грудью, грудное вскармливание придется приостановить.

Особые указания

С особой осторожностью Трихопол назначается пациентам, которые склонны к отечности. Пациентам моложе 18 лет не рекомендуется одновременно принимать Трихопол и Амоксициклин. В процессе лечения этим средством нужно систематически сдавать анализ крови, чтобы контролировать ход лечения.

Как правило, курс лечения составляет 10 дней, хотя бактерии а большинстве случаев пропадают уже в течении первых суток лечения у мужчин и двух суток – у женщин. Чтобы партнер не заразился трихомониазом, лечение должно проводиться обоими партнерами одновременно.

Взаимодействие с другими препаратами

Лекарство усиливает действие непрямых антикоагулянтов, что увеличивает период образования протромбина. Вызывает непереносимость этанола. Если Трихопол принимать вместе с Дисульфирамом, могут развиваться неврологические симптомы. Интервал между приемом средств не должен превышать две недели. Метаболизм метронидазола подавляется Циметидином, что влечет увеличение его концентрации в крови. Элиминация метронидазола может ускориться одновременным использованием Трихопола с препаратами, которые стимулируют ферменты микросомального окисления в печени, к примеру, Фенитоин и Фенобарбитал. Одновременный прием с препаратами Li+, повышает в плазме их концентрацию, в результате чего развиваются симптомы интоксикации. Противомикробное действие метронидазола усиливается при одновременном применении с Сульфаниламидами.

Отечественные и зарубежные аналоги

Активным веществом средства является метронидазол, поэтому аналогами препарата могут быть лекарственные средства на его основе. Такими являются:

• Метронидазол;
• Орвагил;
• Метросептол;
• Розекс;
• Трихосепт;
• Флагил;
• Трихоброл;
• Клион;
• Бацимекс;
• Дефламон.

Важно также учитывать, что в составе каждого препарата присутствуют и другие компоненты, поэтому действие лекарств может отличаться. Именно по этой причине производить замену Трихопола на какой-либо аналогичный препарат может сделать только лечащий врач.

Цена в аптеках

Цена на Трихопол в разных аптеках может существенно отличаться. Это связано с использованием более дешёвых компонентов и ценовой политикой аптечной сети.

Ознакомьтесь с официальной информацией о препарате Трихопол, инструкция по применению которого включает общие сведения и схему лечения. Текст предоставлен исключительно для ознакомления и не может служить заменой консультации врача.

Catad_tema Изжога и ГЭРБ - статьи

Оценка эффективности и безопасности монотерапии омезом в дозе 20 мг два раза в сутки при лечении гастроэзофагеальной рефлюксной болезни

О.Н. Минушкин, Л.В. Масловский, А.Г. Шулешова, Л.И. Сорокина
(Учебно-научный центр Медицинского центра Управления делами Президента РФ, Москва)

На примере использования омеза - блокатора протонной помпы - приведена оценка эффективности и безопасности монотерапии данным препаратом в дозе 20 мг 2 раза в сутки у больных гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью 0-IV степени в течение 4 нед.

Ключевые слова: гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, лечение, блокаторы протонной помпы, омез.

Интерес к гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ) определяется в первую очередь ее распространенностью и увеличением числа больных ГЭРБ. На VI Объединенной гастроэнтерологической неделе (Бирмингем, 1997) было выдвинуто положение «ХХ век - век язвенной болезни, XXI век - век ГЭРБ».

Распространенность симптомов ГЭРБ у взрослого населения достигает 40-50%. У 10% больных рефлюкс-эзофагитом выявляется пищевод Баррета. При этом риск развития аденокарциномы пищевода увеличивается в 30-125 раз .

ГЭРБ развивается при чрезмерном и продолжительном воздействии кислого желудочного содержимого на слизистую оболочку пищевода. Нормальные показатели рН в пищеводе составляют 6-7.

Под гастроэзофагеальным рефлюксом понимают снижение рН в пищеводе менее 4. Общая продолжительность снижения рН менее 4 в течение суток, характерная для ГЭРБ, превышает 1 ч - 5% времени от 24 ч. Повреждающий эффект кислоты является центральным, несмотря на то что первичной в патогенезе ГЭРБ признана нарушенная моторика пищевода.

В настоящее время используются различные препараты и методы в лечении ГЭРБ. Наиболее эффективной группой препаратов считаются ингибиторы протонной помпы (ИПП), позволяющие в кратчайшие сроки устранить клинические проявления болезни и достичь эндоскопической ремиссии. Впоследствии для поддерживающей терапии могут быть использованы препараты других групп (Н 2 -блокаторы, прокинетики, антациды). Такой подход получил название поэтапно уменьшающейся терапии.

Другой подход к терапии ГЭРБ - назначение тех или иных препаратов в зависимости от степени рефлюкс-эзофагита. Наиболее распространенной является модифицированная классификация по Savary-Miller (табл. 1).

Таблица 1.

Классификация рефлюкс-эзофагита по Savary-Miller в модификации Carisson и соавт. (1996)

При подходе, учитывающем степень выраженности рефлюкс-эзофагита при 0-I степени, лечение начинают с Н 2 -блокаторов и (или) прокинетиков, антацидов; при I-II, II-III и IV степени используют соответственно половинную, полную и удвоенную дозы ИПП .

Разработана еще одна схема поэтапного лечения в зависимости от степени выраженности рефлюкс-эзофагита . Согласно этой схеме уже при 0-I степени рефлюкс-эзофагита рекомендуется начинать лечение с полной дозы ИПП в течение 2-4 нед.

При клинической ремиссии переходят на поддерживающую дозу. При отсутствии эффекта лечение продолжают еще 1-2 нед. При более выраженной степени ГЭРБ ориентируются на симптомы заболевания. Их сохранение служит основанием для удвоения дозы ИПП. При отсутствии эффекта от консервативного лечения у этой категории больных ставится вопрос об антирефлюксном хирургическом вмешательстве.

Таким образом, ИПП занимают лидирующее значение среди других групп препаратов, применяемых для лечения ГЭРБ. Большое количество препаратов -ИПП, - имеющихся на отечественном фармацевтическом рынке, создает известные трудности в обосновании выбора наиболее предпочтительных из них. Особую остроту данной проблеме придают фармакоэкономические аспекты лечения.

В связи с этим особого внимания заслуживает омез (омепразол), выпускаемый фирмой «Dr. Reddy"s Laboratories», - один из наиболее доступных и популярных в России антисекреторных препаратов.

Цель нашего исследования -оценка эффективности и безопасности монотерапии омезом в дозе 20 мг 2 раза в сутки у больных ГЭРБ 0- IV степени в течение 4 нед.

Параметры оценки
1. Оценка субъективного состояния больных, основанная на анализе их жалоб при контрольных визитах и данных индивидуального дневника.
2. Оценка состояния слизистой оболочки пищевода по результатам динамического эндоскопического наблюдения.
3. Оценка безопасности лечения, основанная на регистрации всех нежелательных явлений, возникших в ходе исследования.
4. Суточная рН-метрия с измерением рН в теле желудка на фоне приема первой дозы препарата.

При первом визите проводили эзофагогастродуоденоскопию (ЭГДС) с оценкой степени поражения пищевода в соответствии с новой эндоскопической шкалой Savary-Miller. Сбор медицинского анамнеза осуществляли с учетом возможной сопутствующей патологии других органов и систем и их медикаментозной коррекции и анамнеза болезни (продолжительность и предшествующая терапия), давали клиническую оценку состояния пациента.

Основные симптомы заболевания - изжогу, боль в эпигастрии (за грудиной) и отрыжку - рассматривали с учетом их частоты, времени возникновения, интенсивности и продолжительности.

Общий показатель каждого симптома определяли как сумму показателей частоты, времени возникновения, интенсивности и продолжительности эпизодов. Минимальный общий показатель - 0 баллов, максимальный - 10 баллов.

Характеристика больных

Всего исследовано 40 больных (25 мужчин, 15 женщин) в возрасте от 20 до 74 лет. Все они принадлежали к европейской расе. Масса тела больных варьировала от 56 до 103 кг, рост - от 157 до 193 см, продолжительность болезни - от 4 мес до 20 лет.

Из сопутствующих болезней отмечались язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки в стадии ремиссии, полипы желчного пузыря, хронический гастрит, желчнокаменная болезнь, хронический бескаменный холецистит, хронический панкреатит, остеохондроз различных отделов позвоночника, гипертоническая болезнь, ишемическая болезнь сердца.

Сопутствующая патология в момент исследования ни в одном случае не требовала медикаментозной коррекции. Результаты эндоскопии представлены в табл. 2.

Таблица 2.

Распределение больных в зависимости от степени рефлюкс-эзофагита, n=40

Как видно из данных табл. 2, преобладало число больных (85%) с эрозивным рефлюкс-эзофагитом I-III степени.

Клинические проявления представлены в табл. 3.

Таблица 3.

Интенсивность и частота основных клинических проявлений рефлюкс-эзофагита

Наиболее выраженным симптомом была изжога (средний балл - 7,3), которая наблюдалась у 35 больных. Боли в эпигастральной области (за грудиной) отмечались у 32 пациентов (средний балл - 6,6) и отрыжка у 31 из 40 больных (средний балл - 5,3).

После начала приема препарата симптомы регистрировали в индивидуальном дневнике. В течение 1 нед лечения отдельно отмечали дневные и ночные симптомы (2 раза в день). В дальнейшем их оценивали 1 раз в неделю.

Во время второго визита - через 4 нед лечения - проводили контрольную ЭГДС, оценивали состояние пациента, жалобы, нежелательные явления, результаты анализа данных дневника и сопутствующей терапии.

Результаты исследования

Результаты эндоскопического контроля через 4 нед лечения представлены в табл. 4.

Таблица 4.

Частота полного заживления через 4 нед лечения у больных с I-IV степенью рефлюкс-ззофагита

Из данных табл. 4 видно, что через 4 нед эрозии полностью зажили у 31 (88,6%) из 35 больных эрозивным рефлюкс-эзофагитом.

При анализе клинических данных установлено, что через 4 нед лечения омезом изжога была полностью купирована у 97,1% больных, из них у 77,1% - в течение 48 ч от начала лечения. Боли полностью купированы в 84,3% случаев, из них в первые 2 сут - у 68,7%. Отрыжка после 4 нед лечения прекратилась у 51,6% пациентов, уменьшилась на 2 балла - у 29%, у остальных сохранилась.

Переносимость омеза была хорошей почти у всех больных. Только у 1 больного после его приема появилась головная боль. Отмена препарата с последующим его назначением вновь сопровождалась головной болью.

У 10 пациентов до начала лечения была проведена суточная рН-метрия с изучением рН тела желудка в базальных условиях в течение 1,5-2 ч, после чего больные впервые принимали омез. Определяли латентный период и продолжительность действия препарата с повышением рН тела желудка выше 3.

Латентный период после приема первой дозы омеза колебался от 30 мин до 7 ч и в среднем составил 12 мин. Продолжительность его действия также была различной - от 7 до 17 ч, в среднем - 11 ч 36 мин.

Резистентность к приему первой дозы омеза, то есть отсутствие эффекта от первой дозы, наблюдали у 1 (10%) больного.

Результаты исследования показали высокую эффективность (по клиническим, эндоскопическим показателям и данным суточной рН-метрии) и хороший профиль безопасности монотерапии омезом в дозе 20 мг 2 раза в сутки.

Частота приема омеза 2 раза в сутки объясняется тем, что средняя продолжительность его действия составила примерно 12 ч. Основную группу составили пациенты с I-III степенью рефлюкс-эзофагита. К 4-й неделе лечения полное заживление у них наблюдалось в 91,7, 81,8 и 90,9% случаев соответственно.

Небольшое (1) количество больных с IV степенью рефлюкс-эзофагита не позволяет с полной уверенностью сказать, что и в этой ситуации монотерапия омезом будет достаточной и эффективной у всех, несмотря на полную эпителизацию эрозий у данного конкретного пациента.

В целом эффективность омеза оставляет благоприятное впечатление. Его достоинства состоят в быстром достижении стойкого клинического эффекта, хорошей эндоскопической динамике и безопасности применения.

Список литературы
1. Ивашкин В.Т., Трухманов А.С. Болезни пищевода. - М.: Триада-X, 2000. - 179 с.
2. Калинин А.В. Кислотозависимые заболевания верхних отделов желудочно-кишечного тракта. Медикаментозная коррекция секреторных расстройств // Клин. перспективы в гастроэтерол, гепатол. - 2001. - № 2. - С. 16-22.
3. Dent J., Brun J., Fendrick A.M. et al. An evidence-based appraisal of reflux disease management - the Genval Worshop Report // Gut. - 1999. - Vol. 44, suppl. 2. - P. S1-S16.
4. Hetzel D. Acid pump inhibitors. The treatment of gastroesophageal reflux // Austr. Fam. Phys. - 998. - Vol. 27, N 6. - P. 487-491.

Омепразол (ромесек) 20мг х 2 раза в день. Омепразол принимается утром и вечером. Суточная доза 20мг принимается обычно утром.

Интервал между двукратным приемом Н2-блокаторов или омепразола не должен быть меньше 12 часов.

Возможно использование комплексного препарата Пилорид (ранитидин, висмут субцитрат): 400 мг х 2 раза в день за 30 мин. до еды или через 60 мин после еды 7-14 дней.

Тройная терапия:

Как правило, комбинация антибактериальных препаратов применяется 7 дней, антисекреторные препараты 2-3 нед, де-нол 2 нед, хотя время приема всех препаратов может быть ограничено 7 днями.

Варианты тройной АХТ:

Золотой стандарт АХТ, классическая тройная терапия:

Де-Нол 1т х 3 раза в день за 30-60 мин до или через 60мин после еды и 1т на ночь – 2 нед,

Тетрациклин 500мг х 4 раза в день во время еды или сразу после еды – 7 дней,

Метронидазол 250мг х 4 раза в день – 7 дней.

Показана, как правило, в тех случаях, когда болевой синдром выражен незначительно и когда врач уверен в том, что больной будет принимать не менее 2г тетрациклина ежедневно.

Либо:

при наличии эрозий, при выраженном болевом синдроме, при сопутствующих симптомах ГЭР отдают предпочтение:

Омепразол (ромесек) – 20мг 2 раза в день 1 нед, 20мг утром – 1нед

Кларитромицин (Криксан) – 500мг х 2 раза в день – 7 дней, или амоксициллин 1000мг х 2 раза в день или 500мг 4 раза в день – 7 дней, или тетрациклин 500мг х 2 раза в день – 7 дней

Метронидазол – 400мг х 3 раза в день – 7 дней, либо 500мг х 2 раза в день, либо 250мг х 5 раз в день.

Либо:

Омепразол (ромесек) – 20 мг 2 раза в день – 1 нед, 20 мг утром – 1нед

Кларитромицин (криксан) 500 мг х 2 раза в день – 7 дней

Тинидазол 500мг х 2 раза в день – 7 дней

Введение омепразола в схемы антигеликобактерной терапии связано с тем, что жизнедеятельность НР протекает в кислых средах, и значительное снижение секреции, связанное с использованием ингибиторов протонного насоса, ведет к значительному ухудшению условий жизнедеятельности этого микроорганизма и т.о. также оказывает своего рода антигеликобактерное воздействие. Но наиболее выраженный клинический эффект у больного с гастритом эти схемы оказывают там, где среди клинических проявлений гастрита на первый план выступает натощаковая боль, либо симптомы гастроэзофагеального рефлюкса (выраженная изжога, боль в проекции нижней трети грудины, чувство давления в проекции грудины, иногда кашель, удушье, усиливающиеся в горизонтальном положении). Эти симптомы могут сочетаться с эндоскопическими симптомами эзофагита, в том числе, с эрозиями. По мнению некоторых ученых в схемах тройной терапии с использованием антисекреторного препарата омепразол (ромесек) может быть заменен на Н2-блокаторы:

Тройные схемы на основе Н2 -блокаторов

Ранитидин (гистак) – 150мг х 2 раза в день – 1-2 нед, 150мг вечером – 1нед, либо Фамотидин – 40мг вечером – 1-2нед, 20мг вечером – 1нед

Кларитромицин (криксан) – 500мг х 2 раза в день – 7 дней, либо амоксициллин 1000мг х 2 раза в день 7 дней либо тетрациклин 500мг х 4 раза в день – 7 дней

Метронидазол – 400мг х 3 раза в день – 7 дней, либо 250мг х 5 раз в день или 500 х 2 раза в день сразу после еды.

Либо:

Ранитидин (гистак) – 150 х 2 раза в день – 1-2 нед, 150мг вечером – 1нед, либо Фамотидин – 40мг вечером – 1-2 нед, 20 мг вечером – 1нед

Тинидазол – 500 мг х 2 раза в день – 7 дней

Ранитидин (гистак) – 150 мг х 2 раза в день – 1-2 нед, 150 мг вечером – 1 нед, либо Фамотидин – 40 мг вечером – 1-2 нед, вечером – 1 нед

Амоксициллин – 1000мг х 2 раза в день или 500мг х 4 раза в день – 7 дней

Кларитромицин – 500мг х 2 раза в день – 7 дней

Тройные схемы на основе пилорида:

Пилорид – 400мг х 2 раза в день – 7дней

Амоксициллин – 1000мг х 2 раза в день или Тетрациклин – 500мг х 4 раза в день

Кларитромицин (криксан) – 250мг х 2 раза в день – 7 дней

Метронидазол – 400мг х 3 раза в день – 7 дней.

Антихеликобактерная квадротерапия:

Омепразол (ромесек) - 20мг х 2 раза в день – 2нед, затем 20мг утром – 1-2нед

Де-Нол – 120мг х 3 раза в день за 30-60 мин до еды или через 60 мин после еды и 120мг на ночь – 10-14 дней

Кларитромицин (криксан) – 500мг х 2 раза в день – 7 дней, или амоксициллин 1000мг х 2 раза в день, или тетрациклин 250мг х 5 раз в день – 10 дней

Метронидазол – 250 х 5 раз в день – 10 дней

Либо:

Омепразол, зероцид – 20 мг х 2 раза в день – 2 нед, затем 20 мг утром – 2нед

Де-Нол – 120 мг х 3 раза в день за 30-60 мин до еды или через 60 мин после еды и 120мг на ночь – 2нед

Кларитромицин (криксан) – 500 мг х 2 раза в день – 7 дней

Амоксициллин –- 100 мг х 2 раза в день – 7 дней

Реже квадротерапия предлагается в сочетании с Н2-блокатором:

Ранитидин (гистак) 150мг х 2 раза в день или фамотидин 20мг х 2 раза в день 10 дней, затем ранитидин 150 мг вечером

Фамотидин 20 мг вечером 7 дней

Де-Нол 120мг х 3 раза в день за 30-60 мин до еды или через 60мин после еды и 120мг на ночь – 10 дней

Амоксициллин 1000мг х 2 раза в день или 500мг х 4 раза в день или

Тетрациклин 500мг х 4 раза в день или 250мг х 5 раз в день или

Кларитромицин 500мг х 2 раза в день с едой – 10 дней

Метронидазол 250мг х 5 раз в день с едой - 10 дней

Квадротерапию рассматривают как терапию резерва при лечении хронического гастрита. Она используется при недостаточной эффективности тройной терапии.

При неэффективности примененной схемы следует назначать повторный курс терапии.

Разработаны следующие правила повторного лечения.

1. Не повторять схему, которая не привела к эрадикации. 2. При резистентности определять чувствительность штамма ко всему спектру используемых антибиотиков. 3. При появлении НР в пределах года после эрадикации состояние следует расценить как рецидив инфекции и применять более эффективные схемы лечения.

Следует сказать, что больные с гастритом, ассоциированным с наличием НР, подлежат диспансерному наблюдению. Оно заключено в том, чтобы 1 раз в год больному была проведена ФГДС с биопсией и гистологической визуализацией НР и, в зависимости от полученных результатов и данных клинического характера, определена дальнейшая тактика с последующими эндоскопическим и гистологическим определением полученных результатов. При рецидивировании эрозий, стойком обнаружении атрофии в антральном отделе, тенденции к распространению атрофии на другие отделы желудка, при наличии метаплазии, дисплазии – АХТ должна проводиться вплоть до достижения эрадикации НР.

Таким образом, схематично ведение различных форм хронического гастрита может быть представлено следующим образом:

Которые эффективны против Helicobacter Pylori . При этом рекомендуется применять трёхкомпонентные и четырёхкомпонентные схемы терапии, в которые включают два антибиотика, гастропротекторы и антисекреторные препараты.

В настоящее время международным стандартом лечения хеликобактериоза являются следующие варианты:

• Терапия первой линии , которая используется при первой попытке лечения. В эту схему включается антисекреторный препарат в обычной дозе 2 раза в день, антибиотики Кларитромицин по 500 мг 2 раза в сутки, и Амоксициллин по 1000 мг 2 раза в день. Длительность терапии 7 – 14 дней.


• Терапия второй линии , которая применяется, когда терапия первой линии оказалась неэффективной. В эту схему лечения включается антисекреторный препарат в обычной дозе по 2 раза в день, Пептобисмол по 120 мг 2 раза в день, и антибиотики Метронидазол по 500 мг 3 раза в сутки + Тетрациклин по 500 мг 4 раза в сутки. Длительность курса терапии 7 – 14 дней.

Рассмотрим трёхкомпонентные схемы , которые обеспечивают излечивание хеликобактериоза минимум в 90% случаев:
1. Омепразол по 20 мг 2 раза в день, Амоксициллин по 500 мг по 4 раза в день и Кларитромицин по 250 мг по 4 раза в день. Длительность терапии – 1 неделя;
2. Омепразол по 20 мг 2 раза в день, Метронидазол по 250 мг 4 раза в день, Кларитромицин по 250 мг по 4 раза в день. Длительность терапии – 1 неделя;
3. Омепразол по 20 мг 2 раза в день, Метронидазол по 250 мг 4 раза в день, Тетрациклин по 300 мг по 4 раза в день. Длительность терапии – 1 неделя;
4. Пилорид по 400 мг по 2 раза в день, Кларитромицин по 250 мг по 4 раза в день, Тинидазол по 500 мг по 2 раза в день. Длительность терапии – 1 неделя;
5. Пилорид по 400 мг по 2 раза в день, Кларитромицин по 250 мг по 4 раза в день, Амоксициллин по 500 мг по 4 раза в день. Длительность терапии – 1 – 2 недели;
6. Пилорид по 400 мг по 2 раза в день, Тетрациклин по 300 мг по 4 раза в день, Метронидазол по 250 мг по 4 раза в день. Длительность терапии – 1 – 2 недели;
7. Омепразол по 20 мг 4 раза в день, Кларитромицин по 500 мг 2 раза в день, Амоксициллин по 1000 мг 2 раза в день. Длительность приема антибиотиков – 1 неделя, а Омепразола – 3 – 4 недели;
8. Омепразол 20 мг по 2 раза в день, Кларитромицин по 250 мг 4 раза в день, Метронидазол по 250 мг 4 раза в день. Длительность приема антибиотиков – 2 недели, а Омепразола – 3 – 4 недели.

Кроме этого используются четырёхкомпонентные схемы терапии, которые излечивают хеликобактериоз в 95 – 98% случаев. Данные схемы являются высокоэффективными, поэтому применяются для лечения хеликобактериоза, устойчивого к другим вариантам терапии.

Рассмотрим четырёхкомпонентные схемы лечения хеликобактериоза:
1. Омепразол по 20 мг 1 раз в день по утрам, Кларитромицин по 500 мг 2 раза в день, Де-Нол по 240 мг по 2 раза в день, Тинидазол по 500 мг 2 раза в день. Длительность курса приема Омепразола – 2 недели, остальных препаратов – 1 неделя;
2. Омепразол по 20 мг по 2 раза в день, Де-Нол по 120 мг по 4 раза в день, Метронидазол по 250 мг 4 раза в день, Тетрациклин по 500 мг 4 раза в день. Длительность терапии – 1 неделя;
3. Омепразол по 20 мг по 2 раза в день, Де-Нол по 120 мг по 4 раза в день, Амоксициллин по 500 мг 4 раза в день, Метронидазол по 250 мг 4 раза в день. Длительность терапии – 10 дней.