Антибиотики занимают особое место среди медикаментозных средств, т.к. их действие направлено на борьбу с заболеваниями инфекционного характера. Если эти препараты относятся к последнему поколению, они помогают справиться с большинством существующих болезнетворных микробов.

Современные антибиотики широкого спектра действия нового поколения позволяют значительно облегчить течение инфекционных заболеваний и ускорить выздоровление. Их применение позволило в разы уменьшить количество случаев летальных исходов при воспалении легких, быстрей справляться с симптомами и последствиями бронхитов, урологических заболеваниях и множества других недугов.

Как действуют антибиотики последнего поколения

Препараты антибактериального спектра нового поколения действуют в организме избирательно, т.е. оказывают влияние на клетки патогенных микробов, при этом не затрагивая клетки человека.

Классификация препаратов зависит от того, каким образом происходит воздействие лекарства на жизнедеятельность бактерий. Одни препараты способны подавлять синтез бактериальной клетки внешне (препараты пенициллинового ряда, цефалоспорины), другие подавляют в клетках бактерий белковый синтез (тетрациклины, макролиды). Противобактериальная активность того или иного лекарственного средства обязательно указывается в инструкции к препарату.

Антибиотики могут иметь широкий спектр воздействия и иметь узкую направленность, т.е. воздействовать на определенную группу бактерий. Происходит это потому, что бактерии и вирусы отличаются функциями и строением, поэтому то, от чего погибают бактерии, может не оказывать влияния на вирусы.

Важно! Чем старше поколение антибактериальных средств, тем они имеют более минимальный набор побочных явлений и наибольшую эффективность.

Когда используются антибиотики с широким спектром действия:

• Если возбудители заболевания имеют устойчивость при применении препарата с узкой направленностью;
• Если выявлена инфекция, которую вызвало сразу несколько разновидностей бактерий;
• Если необходима профилактика против инфекций после того, как было проведено хирургическое вмешательство;
• Если лечение проводится на основании симптомов, когда не выявляется конкретный возбудитель (при стремительно развивающихся опасных патологиях).

Антибактериальные медикаменты широкого воздействия последнего поколения считаются универсальными лекарствами при борьбе с воспалениями лимфоузлов, при , простудных заболеваниях, в гинекологии и т.д. Препараты позволяют справиться с микробами, какой бы возбудитель не вызывал заболевание. Ведь каждое вновь выпущенное лекарство имеет более совершенное влияние на патогенные микроорганизмы, при этом оказывая минимальный ущерб человеческому организму.

Способы применения и формы антибиотиков

Лечение антибиотиками может проводиться несколькими способами:

1. Перорально (через рот). Для этого используют препараты в капсулах, таблетках, суспензиях, сиропах. Это наиболее распространенный способ применения, который имеет свои недостатки, т.к. некоторые разновидности антибиотиков могут разрушаться в желудке либо плохо всасываться в его стенки, оказывая тем самым негативное раздражающее действие на ЖКТ.
2. Парентерально. Это наиболее эффективный метод лечения антибиотиками широкого спектра внутримышечным либо внутривенным способом, а также путем инъекции в спинной мозг.
3. Ректально либо введением препарата непосредственно в прямую кишку (клизма).

Инъекции и уколы применяются обычно при тяжелых формах заболеваний, т.к. действуют быстрей на очаг инфекции, начиная свою работу сразу после сделанного укола.

Современные антибиотики широкого спектра действия в уколах:

• Цефалоспорины (Цефотаксим, Цефпиром, Цефоперазон, Цефтазидим);
• Минопенициллины (Сульбактам);
• Аминогликозидные антибиотики (Нетилмицин, Амикацин);
• Карбапенемы (Меропенем, Эртапенем, Импинем-циластатин).

Выбор препарата зависит от характеристики возбудителя инфекции сложности случая.

Сильные антибиотики широкого спектра действия в таблетках:

• Фторхинолоны (Моксифлоксацин, Гатифлоксацин);
• Природные макролиды (Левофлоксацин, Спарфлоксацин, Мидекамицин);
• Синтетические макролиды (Амоксицилин, Азитромицин, Кларитромицин);
• Нитрофураны (Эрсефурил, Нитрофурантоин).

Различные группы антибиотиков имеют различную локализацию в определенных системах и органах человека. По этому принципу медики подбирают для лечения того или иного заболевания определенный препарат, который будет оказывать наиболее сильное воздействие на патогенные микроорганизмы в определенном участке человеческого организма.

Все антибиотики широкого спектра оказывают высокий эффект на возбудителей инфекций, поэтому успешно борются со множеством заболеваний. Врачом подбирается курс и комбинация препаратов, дабы повысить эффективность лечения. При этом учитываются индивидуальные особенности больного, стадии заболевания, прогресс либо регресс в ее течении. В среднем курс составляет от 7 до 10 дней с учетом вышеперечисленных факторов.

Список антибактериальных препаратов широкого спектра действия

Фармакологическая промышленность постоянно разрабатывает и выпускает новые препараты антибактериального действия, поэтому существует весьма значительное количество антибиотиков последнего поколения с широкой сферой воздействия. Рассмотрим наиболее популярные и распространенные препараты.

1. Пенициллины:

• Амоксиклав – сочетание и ингибитора бата-лактамаз (клавуроновая кислота). Выписывается при инфекциях мочеполовой, костно-мышечной, дыхательной систем и инфекциях желчных путей.
• Аомоксицилин, Аугментин, Медоклав. Могут использоваться для лечения большинства заболеваний инфекционного характера. Не используются при непереносимости цефалоспоринов и пенициллинов, при тяжелых патологиях печени, инфекционном мононуклеозе, лимфолейкозе.

1. Цефалоспорины:

• Цефаклор (Альфацет, Цеклор), Цефтазидим. Применяются при инфекциях дыхательных, мочеполовых путей, инфекциях кожи, при отитах.
• Цефамандол, Цефокситин (Мефоксин), Цефотаксим. Лекарственное средство в виде уколов и инъекции для лечения инфекций желудочных, мочеполовых, дыхательных путей, при , эндокардите, сепсисе, для профилактики в послеоперационный период.
• Цефуроксим (Зиннат). Эффективно воздействует на патогенные микроорганизмы, нечувствительные к пенициллинам. Назначается при инфекциях мочеполовой, дыхательной, костно-мышечной систем, при лечении ЛОР-органов, при менингите, боррелиозе, сепсисе, после перенесения тяжелых полостных операций.
• Цефоперазон. Только для внутривенного применения при терапии инфекционных форм мочеполовых, дыхательных органов, при сепсисе, менингите.
• Латамоксеф (Моксалактам). Имеет ярко выраженную активность против грамотрицательных микроорганизмов, но по стоимости очень дорог.
• Цефподоксим (Орелокс, Септофек). Активен против большинства инфекций лор-органов, при рожистом воспалении, .

1. Макролиды:

• Рулид, Ровамицин. Используются для лечения инфекций в мочеполовой, костной, дыхательной системах, при воспалительных процессах ЛОР-органов и ротовой полости, бруцеллезе, скарлатине.
• Спирамицин. Воздействует даже на слабо чувствительные к препарату микроорганизмы.
• Кларитромицин. Эффективен при лечении инфекций дыхательной, костно-мышечной, зубо-челюстной систем.
• Рокситромицин (Экспарокси, Рулид). Применяется в стоматологии, для лечения детских инфекций (коклюша, скарлатины, дифтерии), и инфекций дыхательной и мочеполовой системы.
• Сумамед. Имеет широкий спектр бактерицидного действия. Чаще используется при лечении инфекций ЛОР-органов, дыхательной системы, кожи.

1. Другие антибиотики:

• Юнидокс Солютаб (Доксициклин). Назначается для лечения инфекций в дыхательной, мочеполовой системе, заболеваниях кожи, ЖКТ, при сыпном тифе.
• Линкомицин. Преимущественно назначается при поражениях костных тканей, при инфекционных процессах кожных покровов, мягких тканей, дыхательных органов.
• Фузидин. Имеет формы для приема внутрь и наружного применения (кремы, мазь с антибиотиком, гели). Применяется при комбинированной терапии при устойчивости микроорганизмов к пенициллину. Используется при остеомиелите, инфекциях кожи, сепсисе.
• Ципрофлоксацин, Моксифлоксацин. Применяется при терапии инфекций практически всех органов, которые вызваны грамотрицательными, грамположительными и условно-патогенными микроогранизмами, включая холеру, перитонит, дизентерию, остеомиелит и т.д.

У всех антибиотиков имеется ряд побочных эффектов, поэтому их следует применять с осторожностью, особенно детям и пожилым людям. Самостоятельно антибактериальные препараты назначать себе нельзя ни в коем случае, их применение должно быть обязательно согласовано с врачом после проведения определенных исследований.

Антибиотики для детей и беременных

Для детей список антибиотиков широкого спектра действия значительно сужается. Детям разрешается применять препараты следующих групп:

• Макролиды (Кларитромицин, Мидекамицин, Рокситромицин);
• Аминопенициллины (Амоксициллин, Клавуланат);
• Цефалоспорины (Цефтриаксон, Цефепим).

Важно! Детям нельзя применять анбиотики серии карбапенемов и фторхинолонов, т.к. это может негативно отразиться на развитии и функционировании печени, почек и костей .

Беременным женщинам разрешено использовать только несколько препаратов последнего поколения, и только в случаях, если предполагаемый эффект от их применения преобладает над побочными воздействиями:

• Цефалоспорины (Цефепим, Цефтриаксон, Цефазолин);
• Защищенные аминопенициллины (Амоксиклав, Амоклав).

Макролиды (Кларитромицин, Азитромицин, Мидекамицин, Рокситромицин) разрешены к применению только в третьем триместре беременности. При отсутствии аллергических реакций на компоненты можно применять препараты пенициллинового ряда, но под наблюдением врача.

Антибиотики с широкой сферой воздействия, относящиеся к последнему поколению, действительно являются настоящей находкой при терапии массы заболеваний инфекционной природы. Но это не означает, что можно выбирать самостоятельно лучший антибиотик широкого спектра действия, и бесконтрольно использовать его без консультации с медработником. Неконтролируемое использование антибактериальных препаратов может, напротив, навредить организму и вызвать негативные последствия, опасные для здоровья.

Антибиотиками называются вещества, способные вызывать гибель либо же подавлять рост простейших микроорганизмов. Их перечень включает в себя не только вещества природного происхождения и их производные, но и препараты, не имеющие биологических аналогов. Если речь идет про антибиотики широкого спектра действия нового поколения список синтетически созданных лекарств значительно превышает медикаменты биологического происхождения.

Благодаря антибиотикам многие неизлечимые болезни начала XX века сегодня лечатся менее чем за неделю.

Открытие этой группы препаратов стало настоящей революцией в медицине. Последующие исследования позволили создать эффективные лекарства, против бактерий различных видов.

Зачем разрабатываются новые антибиотики?

Бесконтрольное, зачастую неоправданное применение лекарственных препаратов антибиотической группы ведет к постоянным мутациям бактерий и формированию у патогенов резистентности к используемым лекарствам. В связи с этим ученые постоянно работают над созданием новых антиантибиотиков и преобразованием уже выявленных.

Антибиотики нового поколения менее токсичны и отличаются от созданных ранее более высокой терапевтический эффективностью, понижением числа побочных явлений и нагрузки на организм в целом. Их воздействие избирательно – уничтожается условно-патогенная флора, микрофлора человека не затрагивается и не подавляется иммунитет.

В течении последних двадцати лет ученые открыли и разработали более семи тысяч веществ, обладающих сильным противомикробным и бактерицидным действием, это позволило фармацевтическим компаниям постоянно выпускать новые, более совершенные антибиотики.

Только за предшествующие десять лет было выпущено около 150 антибактериальных лекарств, причем порядка двадцати из них являются медикаментами нового поколения.

Цены антибиотиков могут сильно отличаться, но они не должны становится критерием выбора лечения, ни с позиции экономии, ни с позиции «дорого, значит поможет». Фактором выбора должно быть назначение врача!

Виды бактерий

Сегодня в медицинской науке бактерии условно поделены на грамотрицательные и грамположительные.

Суть разделения заключается в свойствах клеточной мембраны бактерии. О них мир узнал об этом благодаря исследованию бактериолога Ганса Грама, которое заключалось в окрашивании колоний микроорганизмов.

Оказалось, что разные виды бактерий взаимодействуют с красителем по-разному. Часть окрашивались легко и быстро, другие медленно окрашивались и быстро обесцвечивались.

Столь различная реакция на краситель наглядно показала свойства клеточной стенки различных бактерии и, соответственно, показывала ученым, какое воздействие препарата будет максимально эффективным.

• Самая большая группа Грам (+) бактерий это стафилококки и стрептококки. Они являются возбудителями большинства инфекционных ушных и глазных заболеваний, а также болезней носоглотки и органов дыхания.
• К Грам (-) бактериям относят кишечную и палочку Коха, менингококк, сальмонеллу, гонококк и шигеллу.

Сложное строение и способность длительно сопротивляться действию препаратов стало причиной того, что самые сильные антибиотики ученые разрабатывали для уничтожения именно таких патогенов.

Систематизация антибиотиков

Классификация препаратов антибиотической группы происходит по двум основным параметрам:

• механизму борьбы с патогенами;
• спектру.

Исходя из механизма действия лекарства на патоген выделяют:

• бактерицидные препараты уничтожают непосредственно самих бактерий.
• бактериостатические лекарства подавляют функцию размножения у микроорганизмов;

По спектру выделяют препараты узкоспециализированные препараты и антибиотики широкого профиля. Разделение происходит в зависимости от типа микроорганизмов, которые чувствительны к действующему веществу препарата.

Антибиотики узкого спектра могут воздействовать или на Грам (+) либо же на Грам (-) бактерии. Они являются более щадящими для организма, но эффективны только когда источником болезни стал конкретный микроорганизм (определяется это с помощью бактериологического посева).

Антибиотики широкого спектра действия способны поражать и грамположительные и грамотрицательные патогены.

Комбинированные препараты применяются:

• в качестве профилактики развития инфекционных воспалений после оперативного вмешательства,
• при угрозе скоротечного развития серьезной инфекции,
• при резистентности возбудителя к активному веществу узкого профиля,
• при суперинфекции, когда болезнь спровоцирована одновременно несколькими патогенными агентами.
• при назначении лечения на основе клинической картины, если определить тип возбудителя в лабораторных условиях нет возможности. Так, при лечении ангины и инфекций дыхательных путей трата времени на идентификацию возбудителя болезни совершенно нецелесообразна. А при тяжелых и стремительно развивающихся болезнях, таких как менингит, времени на то, чтобы ждать результатов бактериального посева, просто нет. Бактерии быстро начинают поражать мозг и малейшее промедление с назначением антибактериальной терапии может повлечь инвалидность либо даже стать смертельным.

Побочные явления и осложнения

Антибиотики широкого спектра воздействия врачи во всем мире называют настоящим спасением от ряда сложнейших опаснейших инфекций.

При этом, уникальная способность антибиотиков широкого спектра уничтожить инфекцию даже когда патогенный агент не выявлен, выступает и негативной стороной такой группы медикаментов.

Универсальность лекарства пациенты ни в коем случае не должны считать поводом лечиться им самостоятельно. Бесконтрольное лечение может принести вред организму.

Только медик может определить саму целесообразность приема антибактериальных препаратов, выбрать оптимальное лекарство, назначить дозировку и установить продолжительность приема.

Важно понимать, что повышение температуры и кашель далеко не всегда указывают на бактериальную инфекцию – а против иных возбудителей бессилен даже самый сильный антибиотик широкого спектра.

В частности, возможны следующие осложнения:

• Уничтожение микроорганизмов влечет за собой нарушение баланса кишечной флоры и может спровоцировать дисбактериоз.
• При назначении антибактериальной терапии врач также должен назначить процедуры и препараты, направленные на восстановление микробиоценоза ЖКТ. Чаще всего врачи назначают пребиотики и пробиотики, помогающие сохранить нормальное состояние кишечника.
• Несоблюдение длительности курса или уменьшение назначенной врачом дозировки может привести к снижению чувствительности к препарату на фоне нового витка болезни. Так бывает, когда пациенты прекращают прием антибиотика или решают снизить дозу, когда их состояние улучшилось. Этого делать категорически нельзя. Курс нужно пропить полностью, в противном случае, оставшиеся, причем самые сильные, бактерии начнут размножаться и вызовут возвращение болезни, но уцелевшие бактерии уже будут иметь своего рода иммунитет к веществу, и лечение тем же препаратом станет неэффективным.
• Длительное применение антибиотиков может спровоцировать серьезные осложнения. Лекарства пенициллиновой группы могут оказать токсическое действие на центральную нервную систему, а стрептомицины — поразить работу слухового нерва.
• Востребованность антибиотиков нового поколения связана не только с их высокой эффективностью, но и с усовершенствованиями направленными на снижение токсичности и минимизацию пагубного влияния на кишечный тракт.

Характеристики и список препаратов

Антибиотики нового поколения отличаются минимальным количеством побочных явлений, многие защищаются ингибиторами, способными уничтожать бета-лактамаз-продуцирующих возбудителей и содержат клавуановую кислоту, нейтрализующую губительное влияние ферментов на действующее вещество лекарства.

Среди антибиотиков нового поколения чаще всего используются:

• Флемоклав Солютаб
• Сумамед
• Амоксиклав
• Рулид,

Модифицированные рецептуры новых антибиотиков и более сложный принцип действия сделали возможным воздействие лекарства на клеточном уровне патогенного агента, без уничтожения полезной микрофлоры организма.

Еще 10-15 лет назад такой результат давали только антибиотики узкого спектра действия и то в борьбе с небольшим количеством возбудителей. Медикаменты нового поколения действенны сразу против целой группы патогенов.

Таблица групп и характеристик современных антибиотиков

Выпускаются комбинированные антибиотики в таблетках, порошков для суспензий, готовых ампулах и порошков для инъекций, мазей и кремов для местного применения.

Эффективность антибиотиков при различных заболеваниях

Первоначально антибактериальные препараты широкого спектра действия выписываются доктором на основании клинической симптоматики.

По результатам бактериологического посева лечащий врач может провести коррекцию схемы лечения, сменив АШСД на узкопрофильные лекарства.

• При бронхите наиболее эффективен Амоксиклав. При хронических его формах для купирования воспаления используют Левофлоксацин.
• При подозрении на развитие пневмонии назначается Цефоксин либо Цефтриаксон.
• Если выявлена грибковая инфекция высока эффективность цефалоспоринов третьего поколения.
• Основными препаратами в комплексной терапии гайморита выступают Цефуроксин или Цефотаксим. При тяжелом течении недуга врач может назначить сильный антибиотик широкого спектра Азитромицин или Макропен .
• При лечении ангины признаны максимальную эффективность показыают цефалоспорины последнего поколения.
• При бактериальных осложнениях гриппа и прочих ОРВИ максимальную эффективность показывает терапия с использованием Сумамеда, Рулида, Авелокса и Кларитромицина.
• Цистит хорошо поддается лечению Юнидоксом Солютабом.

Использование антибиотиков широкого спектра действия в педиатрии

Первичное назначение АШСД детям оправдано и целесообразно исключительно при подозрении на возникновение осложнений болезни либо же ее стремительное развитие.

Смена лечения на узконаправленные медикаменты должна быть произведена сразу же после лабораторного установления возбудителя болезни.

Наиболее часто антибиотик широкого спектра выписывается при выявлении острых форм бронхита, отита, синуситов и ринитов.

В педиатрии используются:

Лечение детей антибиотическими лекарствами без контроля врача недопустимо! Даже лучшие антибиотики нового поколения в случае неправильного назначения или нарушения схемы приема могут нанести вред детскому организму.

Только врач сумеет правильно назначить дозировку и продолжительность курса, оценить саму целесообразность приема и взвесить все риски.

Так, по данным нескольких исследований, дети, принимавшие в первый год жизни антибиотики широкого спектра, в большей мере подвержены развитию астматического синдрома.

В заключение следует отметить, что антибиотики широкого спектра помогают исцелить сложные заболевания и сохранить здоровье исключительно при правильном подходе. Врач должен учитывать происхождение инфекции, особенности анамнеза пациента, вес и возраст, индивидуальные особенности организма.

Пытаться выделить самый сильный антибиотик широкого спектра действия, даже среди препаратов нового поколения, абсолютно бессмысленно. Каждое лекарство обладает собственными фармакологическими свойствами, имеет специфические показания к применению, противопоказания, побочные реакции и нюансы применения. В частности особенности лекарственного взаимодействия с другими препаратами задействованными в комплексной терапии.

Глава 7. Противомикробные препараты

Сдерживание или прекращение роста микробов достигается различными методами (комплексами мер): антисептикой, стерилизацией, дезинфекцией, химиотерапией. Соответственно, химические ве­щества, которые применяются для осуществления этих мер, называются стерилизующими агентами, дезинфектантами, антисептиками и противомик-робными химиопрепаратами. Противомикробные химические средства подразделяют на две группы: 1) не обладающие избирательностью действия - гу­бительны в отношении большинства микробов (антисептики и дезинфектанты), но при этом ток­сичны для клеток макроорганизма, и (2) обладаю­ щие избирательностью действия (химиотерапевти­ческие средства)..

7.1. Химиотерапевтические препараты

Химиотерапевтические противомикробные лекарственные средства - это химические препараты, которые применяют при ин­фекционных заболеваниях для этиотропного

лечения (т. е. направленного на микроб как на причину болезни), а также {редко и осто­ рожно!) для профилактики инфекций.

Химиопрепараты вводят внутрь организма, поэтому они должны губительно действовать на возбудителей инфекций, но при этом быть нетоксичными для человека и животных, т. е. обладать избирательностью действия.

В настоящее время известны тысячи хими­ческих соединений, обладающих антимикроб­ной активностью, но лишь только несколько десятков из них применяются в качестве хи-миотерапевтических средств.

По тому, на какие микробы действуют хи­миотерапевтические препараты, определяют спектр их активности:

действующие на клеточные формы микро­организмов (антибактериальные, противогрибко­ вые, противопротозойные). Антибактериальные, в свою очередь, принято подразделять на пре­параты узкого и широкого спектра действия: узкий- когда препарат активен в отношении только небольшого количества разновиднос­тей или грамположительных, или грамотрица-тельных бактерий, а широкий - если препарат действует на достаточно большое количество разновидностей представителей обеих групп.

противовирусные химиопрепараты.

Кроме того, существуют некоторые анти­микробные химиотерапевтические лекарс­твенные средства, обладающие также проти­ воопухолевой активностью.

По типу действия различают химиопрепараты:

«Микробоцидные» (бактерицидные, фунги- цидные и т. п.), т. е. губительно действующие на микробы за счет необратимых повреждений;

«Микробостатические», т. е. ингибирую- щие рост и размножение микробов.

К антимикробным химиотерапевтическим средствам относят следующие группы препа­ратов:

Антибиотики (действуют только на кле­точные формы микроорганизмов; также из­вестны противоопухолевые антибиотики).

Синтетические химиопрепараты разного хи­мического строения (среди них есть препараты, которые действуют или на клеточные микроорга­низмы, или на неклеточные формы микробов).

7.1.1. Антибиотики

Тот факт, что одни микробы могут каким-то образом задерживать рост других, был хорошо из­вестен издавна. Еще в 1871-1872 гг. российские ученые В. А Манассеин и А. Г. Полотебнов наблю­дали эффект при лечении зараженных ран прикла­дыванием плесени. Наблюдения Л. Пастера (1887) подтвердили, что антагонизм в мире микробов - это распространенное явление, однако природа его была неясна. В 1928-1929 гг. А Флеминг открыл штамм плесневого гриба пеницилла (Penicillium notatum ), выделяющего химическое вещество, ко­торое задерживает рост стафилококка. Вещество было названо «пенициллин», однако лишь в 1940 г. X. Флори и Э. Чейн смогли получить стабильный препарат очищенного пенициллина - первый антибиотик, нашедший широкое применение в клинике. В 1945 г. А. Флеминг, X. Флори и Э. Чейн были удостоены Нобелевской премии. В нашей стране большой вклад в учение об антибиотиках внесли 3. В. Ермольева и Г. Ф. Гаузе.

Сам термин «антибиотик» (от греч. anti , bios - против жизни) был предложен С. Ваксманом в 1942 г. для обозначения при­родных веществ, продуцируемых микроорга­низмами и в низких концентрациях антаго­нистичных к росту других бактерий.

Антибиотики - это химиотерапевтические пре­параты из химических соединений биологичес­кого происхождения (природные), а также их полусинтетические производные и синтетические аналоги, которые в низких концентрациях оказы­вают избирательное повреждающее или губитель­ное действие на микроорганизмы и опухали.

7.1.1.1. Источники и способы получения антибиотиков

Основными продуцентами природных ан­тибиотиков являются микроорганизмы, ко­торые, находясь в своей естественной среде (в основном, в почве), синтезируют антибио­тики в качестве средства выживания в борьбе за существование. Животные и растительные клетки также могут вырабатывать некото­рые вещества с селективным антимикробны действием (например, фитонциды), однако широкого применения в медицине в качестве продуцентов антибиотиков они не получили

Таким образом, основными источниками получения природных и полусинтетических антибиотиков стали:

Актиномицеты (особенно стрептомице-ты) - ветвящиеся бактерии. Они синтезиру­ют большинство природных антибиотикоЕ (80 %).

Плесневые грибы - синтезируют природ­ные бета-лактамы (грибы рода Cephalosporiurr , и Penicillium ) n фузидиевую кислоту.

Типичные бактерии - например, эубакте-рии, бациллы, псевдомонады - продуцируют бацитрацин, полимиксины и другие вещества, обладающие антибактериальным действием.

Существует три основных способа получе­ния антибиотиков:

биологический синтез (так получают при­родные антибиотики - натуральные продук­ты ферментации, когда в оптимальных ус­ловиях культивируют микробы-продуценты, которые выделяют антибиотики в процессе своей жизнедеятельности);

биосинтез с последующими химическими модификациями (так создают полусинтетичес­кие антибиотики). Сначала путем биосинтеза получают природный антибиотик, а затем его первоначальную молекулу видоизменяют путем химических модификаций, например присо­единяют определенные радикалы, в результате чего улучшаются противомикробные и фарма­кологические характеристики препарата;

химический синтез (так получают синте­тические аналоги природных антибиотиков, например хлорамфеникол/левомицетин). Это вещества, которые имеют такую же структуру.

как и природный антибиотик, но их молеку­лы синтезированы химически.

7.1.1.2. Классификация антибиотиков по химической структуре

По химической структуре антибиотики сгруппированы в семейства (классы):

бета-лактамы (пенициллины, цефалоспори­ны, карбапенемы, монобактамы)

гликопептиды

* аминогликозиды

тетрациклины

макролиды (и азалиды)

линкозамиды

левомицетин (хлорамфеникол)

рифамицины

полипептиды

полиены

разные антибиотики (фузидиевая кислота, рузафунжин и др.)

Бета-лактамы. Основу молекулы составляет бета-лактамное кольцо, при разрушении которого препа­раты теряют свою активность; тип действия - бакте­рицидный. Антибиотики этой группы подразделяют на пенициллины, цефалоспорины, карбапенемы и монобактамы.

Пенициллины. Природный препарат - бензилпе-н ициллин (пенициллин G) - активен против грам-лоложительных бактерий, однако имеет много недо-статков: быстро выводится из организма, разрушается в кислой среде желудка, инактивируется пеницилли-назами - бактериальными ферментами, разрушаю-щими бета-лактамное кольцо. Полусинтетические пенициллины, полученные путем присоединения к основе природного пенициллина - 6-аминопени-циллановой кислоте - различных радикалов, имеют преимущества перед природным препаратом, в том числе широкий спектр действия:

депо-препараты {бициллин), действует около 4 не­дель (создает депо в мышцах), применяется для лече­ния сифилиса, профилактики рецидивов ревматизма;

кислотоустойчивые (феноксиметилпенициллин), хтя перорального приема;

пенициллиназоустойчивые (метициллин, оксацил- мн), но у них довольно узкий спектр;

широкого спектра (ампициллин, амоксициллин);

антисинегнойные (карбоксипенициллины - карбе-н ициллин, уреидопенициллины - пиперациллин, азло-цилл ин);

комбинированные (амоксициллин + клавулано- вая кислота, ампициллин+сульбактам). В составэтих препаратов включены ингибиторы ферментов - бета-лактамаз (клавулановая кислота и др.), которые тоже содержат в своей молекуле бета-лактамное кольцо; их противомикробная активность оченьнизка, но они легко связываются с этими фермен­ тами, ингибируют их и таким образом защищают молекулу антибиотика от разрушения.

VЦефалоспорины. Спектр действия широкий, но более активны в отношении грамотрицательных бак­ терий. По последовательности внедрения различают 4 поколения (генерации) препаратов, которые от­ личаются по спектрам активности, устойчивости к бета-лактамазам и некоторым фармакологическим свойствам, поэтому препараты одного поколения не заменяют препараты другого поколения, а дополняют.

1-е поколение (цефазолин, цефалотин и др.) - бо­лее активны в отношении грамположительных бакте­рий, разрушаются бета-лактамазами;

2-е поколение (цефуроксим, цефаклор и др.) - бо­лее активны в отношении грамотрицательных бакте­рий, более устойчивы к бета-лактамазам;

3-е поколение (цефотаксим, цефтазидим и др.) - более активны в отношении грамотрицательных бак­терий, высоко резистентны к действию бета-лакта­маз;

4-е поколение (цефепим и др.) - действуют в основном на грамположительные, некоторые гра-мотрицательные бактерии и синегнойную палочку, резистентны к действию бета-лактамаз.

Карбапенемы (имипенем и др.) - из всех бета-лактамов имеют самый широкий спектр действия и резистентны к бета-лактамазам.

Монобактамы (азтреонам и др.) - резистентны к бета-лактамазам. Спектр действия узкий (очень активны против грамотрицательных бактерий, в том числе против синегнойной палочки).

ГЛИКОПЕПТИДЫ (ванкомицин и тейкопланин) - это крупные молекулы, которым трудно пройти через поры грамотрицательных бактерий. Вследствие этого спектр действия ограничивается грамположительны-ми бактериями. Их используют при резистентности или аллергии к бета-лактамам, при псевдомембра-нозном колите, вызываемом Clostridium difficile .

АМИНОГЛИКОЗИДЫ - соединения, в состав молекулы которых входят аминосахара. Первый пре­парат - стрептомицин - был получен в 1943 г. Ваксманом как средство для лечения туберкулеза.

Сейчас различают несколько поколений препаратов: (1) стрептомицин, канамицин и др., (2) гентамицин, (3) сизомицин, тобрамицин и др. Препараты бакте­рицидны, спектр действия - широкий (особенно активны против грамотрицательных бактерий, дейс­твуют на некоторых простейших).

ТЕТРАЦИКЛИНЫ - это семейство крупномо­лекулярных препаратов, имеющих в своем составе четыре цикличных соединения. В настоящее время, в основном, применяют полусинтетики, например доксициклин. Тип действия - статический. Спектр действия - широкий (особенно часто используются для лечения инфекций, вызванных внутриклеточно расположенными микробами: риккетсиями, хлами-диями, микоплазмами, бруцеллами, легионеллами).

МАКРОЛИДЫ (и азалиды) - это семейство боль­ших макроциклических молекул. Эритромицин - на­иболее известный и широко используемый антибио­тик. Более новые препараты: азитромицин, кларитро- мицин (их можно применять всего 1-2 раза в сутки). Спектр действия - широкий, включая внутрикле­точные микроорганизмы, легионеллы, гемофильную палочку. Тип действия - статический (хотя, в зависи­мости от вида микроба, может быть и цидным).

ЛИНКОЗАМИДЫ (линкомицин и его хлориро­ванный дериват - клиндамицин). Бактериостатики. Спектр их действия похож на макролиды, клиндами­цин особенно активен против анаэробов.

ПОЛИПЕПТИДЫ (полимиксины). Спектр анти­микробного действия - узкий (грамотрицательные бактерии), тип действия - бактерицидный. Очень токсичны. Применение - наружное; в настоящее время не используются.

ПОЛИЕНЫ (амфотерицин В, нистатин и др.). Противогрибковые препараты, токсичность которых достаточно велика, поэтому применяются чаще мес-тно (нистатин), а при системных микозах препарат выбора - амфотерицин В.

7.1.2. Синтетические противомикробные химиопрепараты

Методами химического синтеза создано много веществ, которые не встречаются в живой природе, но похожи на антибиоти­ки по механизму, типу и спектру действия. В 1908 г. П. Эрлих на основе органических соединений мышьяка синтезировал саль­варсан - препарат для лечения сифилиса. Однако дальнейшие попытки ученого создать подобные препараты - «волшебные пули» - против других бактерий были безуспешны. В 1935 г. Герхардт Домагк предложил прон-тозил («красный стрептоцид») для лечения бактериальных инфекций. Действующим на­чалом пронтозила являлся сульфаниламид, который высвобождался при разложении пронтозила в организме.

К настоящему времени создано много разно­видностей антибактериальных, противогриб­ковых, противопротозойных синтетических химиотерапевтических лекарственных средств разного химического строения. К наиболее значимым группам относятся: сульфанилами­ды, нитроимидазолы, хинолоны и фторхино-лоны, имидазолы, нитрофураны и др.

Особую группу составляют противовирус­ные препараты (см. разд. 7.6).

СУЛЬФАНИЛАМИДЫ. Основу молекулы этих препаратов составляет парааминогруппа, поэтом) они действуют как аналоги и конкурентные антаго­нисты парааминобензойной кислоты, которая необ­ходима бактериям для синтеза жизненно важной фо-лиевой (тетрагидрофолиевой) кислоты - предшес­твенника пуриновых и пиримидиновых оснований Бактериостатики, спектр действия - широкий. Роль сульфаниламидов в лечении инфекций в последнее время снизилась, так как существует много устойчи­вых штаммов, серьезны побочные эффекты и актив­ность сульфаниламидов в целом ниже, чем у антибио­тиков. Единственным препаратом этой группы, кото­рый продолжает достаточно широко использоваться в клинической практике, является ко-тримоксазоли его аналоги. Ко-тримоксазол (бактрим, 6 ucenmo л) - комбинированный препарат, который состоит из сульфаметоксазола и триметоприма. Оба компонента действуют синергически, потенцируя действие друг друга. Действует бактерицидно. Триметоприм блоки-

Таблица 7.1. Классификация антимикробных химиопрепаратов по механизму действия

Ингибиторы синтеза клеточной стенки

Бета-лактамы (пенициллины, цефалоспорины, карбапенемы, мо-нобактамы)

Гликопептиды

Ингибиторы синтеза

Аминогдикозиды

Тетрациклины

Хлорамфеникол

Линкозамиды

Макролиды

Фузидиевая кислота

Ингибиторы синтеза нуклеиновых кис­лот

Ингибиторы синтеза предшествен­ников нуклеиновых кислот

Сульфаниламиды

Триметоприм Ингибиторы репликации ДНК

Хинолоны

Нитроимидазолы

Нитрофураны Ингибиторы РНК-полимеразы

Рифамицины

Ингибиторы функции

клеточных мембран

Полимиксины

• Имидазолы

рует синтез фолиевой кислоты, но на уровне другого фермента. Применяют при инфекциях мочевого трак­та, вызванных грамотрицательными бактериями.

ХИНОЛОНЫ. Первый препарат этого класса - налидиксовая кислота (1962). У нее ограниченный

Пектр действия, к ней быстро развивается резистен­ тность, применение нашла при лечении инфекций чочевыводящих путей, вызванных грамотрицатель­ ными бактериями. Сейчас используют так называе­ мые фторхинолоны, т. е. принципиально новые фто­ рированные соединения. Преимущества фторхино- лонов- разные способы введения, бактерицидное

действие, хорошая переносимость, высокая актив­ность в месте введения, хорошая проницаемость че-рез гистогематический барьер, достаточно низкий риск развития резистентности. У фторхинолонов (ци-пр офлоксацин, норфлоксацин и др.) спектр - широкий, тип действия - цидный. Применяют при инфекциях, вызванных грамотрицательными бактериями (в том числе синегнойной палочкой), внутриклеточными

Особенно активны против анаэробных бактерий, так как только эти микробы способны активировать мет-ронидазол путем восстановления. Тип действия -

цидный, спектр - анаэробные бактерии и простей­шие (трихомонады, лямблии, дизентерийная амеба). ИМИДАЗОЛЫ(клотримазол и др.). Противогрибковые препараты, действуют на уровне цитоплазматической мембраны. НИТРОФУРАНЫ (фуразолидон и др.). Тип дейс-

твия - цидный, спектр - широкий. Накапливаются

в моче в высоких концентрациях. Применяются как уросептики для лечения инфекций мочевыводящих путей.

Антибиотики – это вещества, которые подавляют рост живых клеток или приводят к их гибели. Могут иметь природное или полусинтетическое происхождение. Применяются для лечения инфекционных заболеваний, вызванных ростом бактерий и вредоносных микроорганизмов.

Антибиотики широкого спектра действия – список:

1. Пенициллины.
2. Тетрациклины.
3. Эритромицин.
4. Квинолоны.
5. Метронидазол.
6. Ванкомицин.
7. Имипенем.
8. Аминогликозид.
9. Левомицетин (хлорамфеникол).
10. Неомицин.
11. Мономицин.
12. Рифамцин.
13. Цефалоспорины.
14. Канамицин.
15. Стрептомицин.
16. Ампициллин.
17. Азитромицин.

Данные препараты используются в случаях, когда невозможно точно определить возбудителя инфекции. Их преимущество в большом перечне микроорганизмов, чувствительных к действующему веществу. Но есть и недостаток: помимо болезнетворных бактерий, антибиотики широкого спектра действия способствуют угнетению иммунитета и нарушению нормальной кишечной микрофлоры.

1. Цефаклор.
2. Цефамандол.
3. Юнидокс Солютаб.
4. Цефуроксим.
5. Рулид.
6. Амоксиклав.
7. Цефрокситин.
8. Линкомицин.
9. Цефоперазон.
10. Цефтазидим.
11. Цефотаксим.
12. Латамоксеф.
13. Цефиксим.
14. Цефподоксим.
15. Спирамицин.
16. Ровамицин.
17. Кларитромицин.
18. Рокситромицин.
19. Клацид.
20. Сумамед.
21. Фузидин.
22. Авелокс.
23. Моксифлоксацин.
24. Ципрофлоксацин.

Антибиотики нового поколения примечательны более глубокой степенью очистки действующего вещества. Благодаря этому препараты имеют гораздо меньшую токсичность по сравнению с более ранними аналогами и наносят меньший вред организму в целом.

Список антибиотиков от кашля и при бронхите обычно не отличается от списка препаратов широкого спектра действия. Это объясняется тем, что анализ отделяемой мокроты занимает около семи дней, и, пока точно не выявлен возбудитель инфекции, необходимо средство с максимальным количеством чувствительных к нему бактерий.

Кроме того, последние исследования показывают, что во многих случаях применение антибиотиков в лечении бронхита неоправданно. Дело в том, что назначение подобных препаратов эффективно, если природа заболевания – бактериальная. В случае, когда причиной бронхита стал вирус, антибиотики не окажут никакого положительного воздействия.

Часто используемые антибиотические препараты при воспалительных процессах в бронхах:

1. Ампициллин.
2. Амоксициллин.
3. Азитромицин.
4. Цефуроксим.
5. Цефлокор.
6. Ровамицин.
7. Цефодокс.
8. Лендацин.
9. Цефтриаксон.
10. Макропен.

Список антибиотиков при ангине:

1. Пенициллин.
2. Амоксициллин.
3. Амоксиклав.
4. Аугментин.
5. Ампиокс.
6. Феноксиметилпенициллин.
7. Оксациллин.
8. Цефрадин.
9. Цефалексин.
10. Эритромицин.
11. Спирамицин.
12. Кларитромицин.
13. Азитромицин.
14. Рокситромицин.
15. Джозамицин.
16. Тетрациклин.
17. Доксициклин.
18. Лидаприм.
19. Бисептол.
20. Биопарокс.
21. Ингалипт.
22. Граммидин.

Перечисленные антибиотики эффективны в отношении ангин, вызванных бактериями, чаще всего – бетагемолитическими стрептококками. Что касается заболевания, возбудителями которого выступают грибковые микроорганизмы, список таков:

1. Нистатин.
2. Леворин.
3. Кетоконазол.

Антибиотики при обычной простуде не входят в список необходимых лекарственных препаратов, учитывая достаточно высокую токсичность антибиотических средств и возможные побочные действия. Рекомендовано лечение противовирусными и противовоспалительными препаратами, а также общеукрепляющие средства. В любом случае, необходимо получить консультацию терапевта.

Список антибиотиков при гайморите – в таблетках и для инъекций:

1. Зитролид.
2. Макропен.
3. Ампициллин.
4. Амоксициллин.
5. Флемоксин солютаб.
6. Аугментин.
7. Хиконцил.
8. Амоксил.
9. Грамокс.
10. Цефалексин.
11. Цифран.
12. Споридекс.
13. Ровамицин.
14. Ампиокс.
15. Цефотаксим.
16. Верцеф.
17. Цефазолин.
18. Цефтриаксон.
19. Дурацеф.

На полках аптек можно найти множество самых разных лекарств, но настоящей революцией фармакологии можно считать изобретение именно антибиотиков. Такие лекарственные средства спасают ежедневно множество жизней, благодаря чему смертность от разных болезней бактериального типа на сегодняшний день существенно снизилась. Существует множество антибиотиков, которые отличаются по спектру своего действия, но в целом все такие препараты можно разделить на два типа – медикаменты широкого и узкого спектра действия. Так вот поговорим про антибактериальные препараты широкого спектра действия более подробно.

Перечень

Попробуем озвучить те антибиотические препараты, которые отличаются именно широким спектром действия, и попробуем немного разобраться в специфике их использования. Так к ним относят лекарства из группы пенициллина, а именно Амоксициллин, Ампициллин и Тикарциклин. Если говорить о тетрациклинах, то подобными свойствами обладает Тетрациклин, а среди амингликозидов – Стрептомицин. Широким спектром действия характеризуются также фторхинолоны, среди которых Левофлоксацин, Гатифлоксацин, Ципрофлоксацин, а также Моксифлоксацин. Кроме того среди таких лекарств находятся амфениколы – Хлорамфеникол (известен также как Левомицетин), и карбапенемы – Эртапенем, Меропенем и Имипенем.

Рассмотрим некоторые из перечисленных составов чуть более подробно.

Пенициллины

Именно антибиотики из этой группы были изобретены самыми первыми, почетное место среди препаратов такого типа занимают Амоксициллин, а также Ампициллин. Они эффективно справляются с рядом грамположительных бактерий – стафилококками и стрептококками, а также энтерококками и листериями, кроме того проявляют активность и по отношению к грамотрицательным бактериям – возбудителю гонореи, кишечной палочке, шигелле, сальмонелле, гемофильной палочке и возбудителю коклюша. Ампициллин нужно принимать достаточно часто – четыре раза на день в количестве от 250-500мг, также его вводят и парентерально – по 250-1000мг с интервалом в четыре-шесть часов. Амоксициллин часто применяют в лечении детей, он является препаратом выбора при неосложненном типе бактериального бронхита либо пневмонии. Также данное средство назначают и при ангинах, инфекционных поражениях мочевыводящего либо полового тракта и для коррекции инфекционных поражений кожи. Амкосициллин выпускается в таблетках, для достижения терапевтического эффекта его принимают по 250-1000мг два раза в сутки в течение пяти-десяти дней.

Амфениколы

Еще одним всем известным антибиотиком является Левомицетин. Его принято использовать для борьбы с стафилококками и стрептококками, кроме того он эффективно устраняет возбудителей гонореи, кишечную либо гемофильную палочку, а также справляется с сальмонеллами, шигелами, иерсиниями, протеями и риккетсиями. Специалисты утверждают, что такой медикамент может использоваться для борьбы со спирохетами, а также некоторыми крупными вирусами.

Левомицетин чаще всего используют в лечении брюшного тифа и паратифа, дизентерии и бруцеллеза, коклюша и сыпного тифа, а также самых разных кишечных инфекций. Кроме того препарат выпускается в форме мази, которая помогает справиться с гнойными поражениями кожи, трофическими язвами и пр.

Фторхинолоны

Лечение антибактериальными препаратами

Антибиотики широкого спектра действия можно по праву назвать универсальным антибактериальным средством. Вне зависимости от того, какой именно возбудитель стал причиной развития заболевания, такие составы окажут бактерицидное воздействие и справятся с ним на высоком уровне. Лекарственные средства такого типа применяются в разных случаях. Так их использование может оказаться целесообразным, если доктор подбирает терапию эмпирическим путем, ориентируясь на симптоматику. В этом случае микроб, спровоцировавший болезнь, остается неизвестным. Такое лечение имеет смысл, если речь идет о распространенных недугах, а также тогда, когда заболевания крайне опасны и быстротекущи. К примеру, при развитии менингита смерть может наступить крайне быстро при отсутствии антибиотикотерапии на ранней стадии болезни.

Антибиотики широкого спектра действия могут использоваться и в том случае, если возбудитель болезни проявляет устойчивость против узких препаратов. Также подобные медикаменты применяются в лечении так называемых суперинфекций, чье развитие было спровоцировано сразу несколькими типами бактерий. Лекарства широкого спектра действия принято использовать и в предупреждении инфекционных поражений после оперативных вмешательств.

Таким образом, антибиотики широкого спектра действия являются действительно универсальными лекарствами при терапии бактериальных недугов. При этом стоит учитывать, что их использование возможно исключительно после консультации с доктором, самолечение может нанести огромный вред здоровью.