Азитромицин инструкция по применению противопоказания. Азитромицин-Белмед: инструкция по применению. Когда не следует назначать

Азитромицин оказывает бактериостатическое действие, то есть замедляет рост и нарушает процесс размножения бактерий, подавляя синтез белка. В высоких концентрациях препарат способен уничтожать микроорганизмы (бактерицидное действие). Он подавляет внутриклеточных и внеклеточных возбудителей, препятствуя развитию инфекции в коже, других мягких тканях, дыхательной системе, пищеварительной и мочевыделительной системах.

Фармакологическое действие

Благодаря своему широкому диапазону действия, Азитромицин эффективен против анаэробных возбудителей, стрептококков (гр. С, F, G), грамотрицательных бактерий, а также против отдельных представителей грамположительных микроорганизмов (кроме невосприимчивых к эритромицину). Однако практика показывает, что препарат может справляться с такими возбудителями заболеваний, как хламидии, уреаплазмы, трепонема, спирохета Боррелия.

Азитромицин кислотоустойчив, поэтому он отлично всасывается из желудка в первоначальном виде, не разрушаясь от воздействия желудочного сока. Антибактериальное свойство препарата сохраняется на протяжении 5-7 дней с момента прекращения приема.

Форма выпуска

Основное действующее вещество лекарственного препарата - азитромицин дигидрат. В аптеках его можно найти в виде капсул по 0,5г и таблеток по 0,125г и 0,5г. Специально для детей – сироп Азитромицин во флаконах. В продаже существуют аналогичные препараты, содержащие то же действующее вещество: Сумамед (порошок для приготовления раствора/суспензии), Азитрокс, Хемомицин и др.

Показания к применению

Антибиотик применяется при многих инфекционных заболеваниях. Чаще всего его используют при инфекциях верхних и нижних дыхательных путей (тонзиллиты, ангина, трахеит, ларингит, бронхиты, пневмонии), заболеваниях ЛОР-органов (риниты, синуситы, отиты). Азитромицин эффективен при кожных инфекциях (вторично инфицированные дерматозы, импетиго, рожа, эритразма, стафилококковые поражения, клещевой Бореллиоз и др.). Высока эффективность препарата при лечении урогенитальных инфекций (трихомониаз, хламидиоз, гонорея), пиелонефритах, циститах, уретритах и др. Азитромицин входит в состав комплексной терапии язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки.

Инструкция по применению препарата

Дозировка и частота приема препарата определяется врачом индивидуально. Зависят они от возраста, веса, основного заболевания и других патологий, если такие имеются. В самом начале лечения рекомендуется делать анализ на чувствительность микрофлоры, спровоцировавшей развитие заболевания в Азитромицину.

Препарат применяется чаще всего 1 раз в день, за час до приема пищи или через 2 часа после него. Врач может назначить трехдневный курс лечения по 0,5г ежедневно. Или в первый день лечения 0,5г, а в последующие 4 дня – по 0,25г. При мочеполовых инфекциях лечение препаратом может быть сокращено до разового приема 1г, т.е. 2 таблетки по 0,5г однократно.

Детям доза Азитромицина рассчитывается исходя из массы тела. Малыши, масса которых более 10кг, в первый день лечения получают 10мг/кг, со 2 по 5 дни – 5мг/кг. Для детей весом менее 10кг предусмотрена следующая дозировка: 10мг 1 раз в день, в течение 3 дней.

Возможные побочные действия

Наиболее часто встречающимися побочными эффектами являются изменения пищеварительной системы: тошнота, рвота, нарушение стула (жидкий стул, запор), вздутие живота, дискомфорт и боли в животе, повышение ферментной активности печени, холестатическая желтуха. Реже появляется кожная сыпь. У детей возможно появление клиники гастрита, снижение аппетита, запоры, конъюнктивит, а также кожная сыпь. У взрослых и детей нередко выявляется кандидоз полости рта.

Со стороны нервной системы может быть повышение сонливости, тревожность, нарушение сна, невроз, боли в голове, головокружение, гиперкинезия. Редко Азитромицин вызывает боль в грудной клетке, вагинальный кандидомикоз, аллергические реакции ( или другая сыпь).

Противопоказания

Азитромицин противопоказан людям с повышенной чувствительностью к антибиотикам группы макролидов, пациентам, страдающим почечной или печеночной недостаточностью. Беременным и женщинам в период лактации не рекомендуется прием антибактериальных препаратов, но они могут быть назначены врачом, если польза от приема препарата превышает риск осложнений. Во время приема Азитромицина необходимо отказаться от грудного вскармливания. С осторожностью применяют антибиотик при аритмиях сердца.

Препарат в педиатрии должен использоваться с осторожностью. Новорожденным препарат противопоказан. Детям после 6 месяцев и маленьким пациентам с нарушениями функционирования почек или печени назначается суспензия для приема внутрь. Детям до 16 лет противопоказаны таблетированные формы, капсулы и в/в инъекции препарата.

Видео про азитромицин

Новость, в которой рассказывается, что азитромицин - довольно-таки опасный препарат.

Отрывок из передачи "Телемост", в котором рассказывается про лечение инфекций дыхательных путей.

Азитромицин - это полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, с противопротозойным, противогрибковым и антибактериальным действием, принадлежащий к группе азалидов. Существует несколько форм выпуска данного препарата: в таблетках, капсулах, порошках или гранулах, которые разводят водой перед приемом, а также - в ампулах в виде порошка, предназначенного для разведения и внутримышечных инъекций.

Препараты, содержащие азитромицин

Заболевания, при которых применяют азитромицин

Этот препарат применяется при инфекционно-воспалительных заболеваниях органов дыхания и слуха (ангина, отит, тонзиллит, фарингит, скарлатина, бронхит), при инфекциях мочевыводящей системы (уретрит). Также азитромицин эффективен при рожистых воспалениях и дерматозах, назначают его и при комбинированном лечении язвенных болезней органов пищеварения.

Противопоказания и аллергии

Аллергические реакции на азитромицин встречаются крайне редко, менее чем у 1% больных, и обычно ограничиваются кожными высыпаниями.

Противопоказаниями к применению, помимо индивидуальной непереносимости, являются нарушения функции почек и печени. Не назначают препарат новорожденным и матерям в период кормления грудью. В период беременности применение азитромицина допускается под строгим врачебным контролем, в случае, если польза для матери превышает возможный риск для будущего ребенка.

Побочные эффекты

Азитромицин относится к наименее токсичным антибиотикам, с низким процентом возникновения побочных эффектов. В среднем нежелательные эффекты возникают у 9% пациентов, тогда как для других антибиотиков данной группы показатель значительно выше (около 40% для эритромицина, 16% - для кларитромицина).

Тем не менее, прием препарата может вызывать:

боли в желудке, тошноту, диарею, в редких случаях - метеоризм и рвоту; учащенное сердцебиение и боли в грудной клетке; головные боли, головокружения, повышенную нервозность, нарушение сна; зуд и кожные высыпания; в случае инъекций возможна боль и воспаление на месте укола; молочницу у женщин.

При передозировке наблюдаются сильная тошнота, рвота, временная потеря слуха, диарея.

Вспомогательные средства и взаимодействие с другими лекарствами

Применение азитромицина вместе со спиртными напитками и едой замедляет усваивание, потому его следует принимать через 2 часа после или за 1 час до еды.

Азитромицин несовместим с гепарином, а также следует соблюдать осторожность при применении его вместе с препаратами, разжижающими кровь, к примеру, с варфарином.

Любой антибиотик уничтожает микрофлору желудочно-кишечного тракта, поэтому в период лечение рекомендуется принимать йогурт в капсулах, «Бифидоформ».

Азитромицин помогает при инфекционно-воспалительных заболеваниях. Это полусинтетический антибиотик, являющийся подклассом азалидов, который немного отличается по своей структуре от классических макролидов.

Впервые был получен в 1980 году фармацевтическим предприятием Pliva. В Восточной Европе лекарство было лицензировано и продается под названием Сумамед, а в Западной – Супракс.

Состав, форма выпуска, упаковка

Выпускается в капсулах по 3 или 6 шт. В одной капсуле содержится азитромицина (активного вещества) 500 мг. Капсулы имеют твердую желатиновую форму и белые цвет. Их содержимое – белый порошок, иногда с желтоватым оттенком.

Кроме активного компонента в составе есть микрокристаллическая целлюлоза, повидон, магния стеарат, натрия лаурилсульфат, лактоза. Сама оболочка создана из титана диоксида и желирующих веществ.

Производитель

Азитромицин выпускается в России ООО «Производство медикаментов», «МОСХИМФАРМПРЕПАРАТЫ».

Показания к применению

Использование капсул целесообразно при инфекционных заболеваниях органов дыхания, кожных покровов и мягких тканей, а также репропродуктивной и мочеполовой системы. Назначается лекарство при бактериальном поражении ЛОР-органов или при дерматологических проблемах бактериальной природы.

Может быть назначен при терапии заболеваний ЖКТ, вызванных особыми видами бактерий. Целесообразно назначение только в ситуации, если болезнь была вызвана чувствительными к азитромицину микроорганизмами:

ангина, синусит, тонзиллит, скарлатина, грипп и простуда, рожа, импетиго, уретрит, болезнь Лайма и другие.

Противопоказания

Препарат противопоказан в период лактации и для детей до 12 лет в форме капсул или лицам с весом меньше 45 кг. Нельзя назначать Азитромицин для пациентов, имеющих повышенный уровень чувствительности к макролитам, обладающих почечной или печеночной недостаточностью.

Подробнее о том, как принимать Азитромицин в нашем видео:

Механизм действия

Полусинтетический антибиотик действует на вне- внутриклеточных возбудителей. Активен в отношении микоплазм, уреаплазм, эндобактерий и некоторых других микроорганизмов. Механизм антимикробного воздействия связан с нарушением строения белка в клетках бактерий. Из-за этого замедляется их рост и размножение.

Препарат хорошо всасывается, кислоустойчив. Биодоступность после разового приема 500 мг составляет чуть меньше 40%. Максимальная концентрация достигается через 2,5 часа и составляет 0,4 мг/л. В тканях концентрация значительно больше, чем в сыворотке биологической жидкости.

Концентрация в очагах инфекции выше на 24-34%, чем в здоровых клетках. Напрямую зависит от степени воспалительного процесса. В очаге сохраняется в нужной концентрации в течение 5-7 суток после приема последней дозы.

Инструкция по применению

Принимать лекарство для лечения можно только единожды в сутки. Это одно из главных его достоинств. Назначается оно за час до еды или через 2 после принятия пищи.

Без соблюдения данного правила уровень всасываемости замедляется, поскольку непереваренная еда препятствует полному всасыванию активного вещества.

При инфекциях в первых день назначается 500 мг для одноразового приема. Со 2 по 5 достаточно пить по одной таблетке препарата по 250 мг. Если схема лечения не больше трех суток, то обычно назначаются капсулы в 500 мг. При язвенных поражениях ЖКТ назначается антибиотик в составе комплексной терапии в однократном объеме 1000 мг. Детям с весом больше 45 кг и возрастом больше 12 лет препарат назначается по тем же правилам, что и взрослым.

Побочные действия

Действие лекарства может негативно сказаться на работе разных систем. Со стороны сердечно-сосудистой наблюдается повышенное сердцебиение, боли в груди, головные боли и сонливость. Со стороны ЖКТ отмечается метеоризм, тошнота, диарея, рвота. У детей может развиться кандидоз полости рта при внутривенном введении. Со стороны мочеполовой системы возможно появление кандидоза и нефрита.

Аллергические реакции представлены:

сыпью, отеком Квинке, бронхоспазмом, фотосенсибилизацией.

При введении в вену может быть отмечен не только бронхоспазм, но и развитие болевых ощущений в месте введения препарата.

Инструкция по применению препарата:

Передозировка

Крайними эффектами является рвота, временная потеря слуха и диарея. Лечение во всех случаях назначается симптоматическое.

Особые указания

Женщинам при беременности назначают исключительно при острой необходимости, когда польза от лечения выше чем риски для плода. Азитромицин проникает через плаценту. При использовании в период лактации врач предложит прекратить грудное вскармливание до тех пор, пока лекарство полностью не выйдет из организма.

Детям до 12 лет лекарство в форме капсул запрещено. В случае приема антибиотика пропущенную таблетку нужно постараться принять как можно раньше. Все остальные доз принимаются с промежутком в 24 часа.

Учитывая возможность появления побочных действий со стороны ЦНС, следует соблюдать особую осторожность при управлении авто. Не рекомендуется принимать лекарство тем, кто имеет нарушения в работе печени и почек. Не рекомендуется смешивать с алкогольными напитками.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном приеме алюминий- и магнийсодержащих антацидов замедляется процесс всасывания азитромицина. Сам же компонент замедляет выведение непрямых антикоагулянтов. Ослабление эффективности лечения могут вызвать линкозамины, непрямые антикоагулянты. Полная фармацевтическая несовместимость отмечается с Гепарином.

Азитромицин (Azithromycin) - это системный антибактериальный препарат, азалид, входящий в фармакологическую группу макролидов. Довольно распространенное средство в связи с широким спектром действия и относительно доступной розничной ценой. Также он отлично переносится детьми до 1 года. Наиболее распространенная форма выпуска - капсулы. Код АТС - J01F A10. Антибиотик Азитромицин - это препарат выбора при многих воспалительных патологиях различных локализаций. Это объясняется тем, что чувствительность к нему проявляет большое количество патогенных микроорганизмов: все стрептококки, анаэробные микроорганизмы, уреаплазмы , микоплазмы, кампилобактерии и бордетеллы, зачастую - спирохеты.

Состав. Это монокомпонентное средство, основным действующим веществом которого выступает собственно азитромицин. В зависимости от дозировки в 1 капсуле или таблетке антибиотик азитромицин содержится в дозе 125, 250 или 500 мг.

Кроме основного действующего вещества в состав препарата входят вспомогательные средства:

• Моногидрат лактозы.
• Натрий лаурилсульфат.
• Магний стеарат.

Форма выпуска. Антибиотик азитромицин выпускается сразу в нескольких лекарственных формах, что позволяет вводить использовать его в различных клинических ситуациях.

Таблетки. Выпускаются в виде покрытых оболочкой, голубых, двояковыпуклых таблеток с половинной линией в таких дозах:

• Дозировка по 0,125 г. 1 упаковка содержит 6 таблеток.
• Дозировка по 0,5 г. При этом содержит антибиотик Азитромицин 3 таблетки в одной упаковке.

Капсулы. Имеют вид твердых, желатиновых капсул, имеющих внутри белый или сероватый порошок. Цвет капсулы зависит от дозировки:

• 0,25 г капсула окрашена в красный цвет. В одной упаковке имеется 6 капсул.
• Капсулы 0,5 г азитромицина имеет синий окрас. В 1 упаковке содержится 6 капсул.

Суспензия. Может выпускаться в виде сиропов Азимед или Азитромицин Форте, которые изначально имеют вид порошка. Суспензию необходимо самостоятельно приготовить. Для этого вместе с флаконом в комплекте идут дозировочный шприц и мерная ложечка.

Азитромицин, дозировка и способ применения которого могут иметь различные вариации, может использоваться при лечении множества воспалительных заболеваний из различных сфер медицины:

1. Отоларингологические заболевания:
   • Поражение околоносовых пазух - синуситы: фронтит, гайморит, этмоидит и сфеноидит.
   • Воспаление миндалин - тонзиллиты, в том числе ангина.
   • Воспаление слизистой оболочки глотки - фарингит.
   • Поражение барабанной полости - средний отит.
2. Патологии дыхательной системы:
   • Воспаление легочной ткани различной этиологии - пневмонии.
   • Хронический бронхит.
3. Любые хирургические патологии, при которых выявлена чувствительность к азитромицину.
4. Дерматовенерологические заболевания:
   • Рожистое воспаление.
   • Импетиго.
   • Вторичные дерматозы.
5. Мочеполовые заболевания:
   • Воспаление шейки матки - цервицит.
   • Гонорейная и другие формы воспаления мочеиспускательного канала - уретриты.
   • Заболевание мочевого пузыря - цистит.
6. Ранние этапы мигрирующей эритемы - боррелиоз или болезнь Лайма.

Противопоказания. Как и любые другие фармакологические препараты, антибиотик Азитромицин имеет свои противопоказания. В первую очередь это индивидуальная непереносимость препарата пациентом - аллергия на само действующее средство - Азитромицин. Противопоказания к данному препарату также включают гиперчувствительность к другим противомикробным средствам из группы макролидов.

Побочные действия. Антибиотик азитромицин, помимо основного терапевтического действия может провоцировать побочные реакции. К возможным побочным реакциям со стороны различных органов и систем, относятся:

МЫ СОВЕТУЕМ! Слабая потенция, вялый член, отсутствие длительной эрекции - не приговор для половой жизни мужчины, но сигнал, что организму нужна помощь и мужская сила ослабевает. Есть большое количество препаратов, которые помогают обрести мужчине стойкую эрекцию для секса, но у всех свои минусы и противопоказания, особенно, если мужчине уже 30-40 лет. помогают не просто получить эрекцию ЗДЕСЬ И СЕЙЧАС, но выступают в качестве профилактики и накопления мужской силы, позволяя мужчине оставаться сексуально активным долгие годы!

1. Желудочно-кишечный тракт:
   • Тошнота.
   • Рвота.
   • Диарея.
   • Метеоризм.
   • Боли в животе.
   • Редко - желтуха.
2. Кожные реакции:
   • Эритема различной формы и локализации.
   • Токсический некролиз эпидермиса.
   • Повышенная чувствительность к свету.
3. Центральная нервная система:
   • Головокружение.
   • Головная боль различной локализации и интенсивности.
   • Общее недомогание.
   • Чувство необоснованной тревоги.
   • Редко - судороги или общее возбуждение.
4. Красный костный мозг:
   • Уменьшение числа лейкоцитов, нейтрофилов, тромбоцитов - лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения.
5. Сердечнососудистая система:
   • Нарушение проводимости и ритма сердца, в том числе и желудочковые тахикардии.
   • Боль в области сердца.
6. Мочеполовая система:
   • Воспаление влагалища - вагинит.
   • Редко - кандидозный вульвовагинит, пиелонефрит.
7. Аллергические реакции:
   • Кожные высыпания.
   • Ангионевротический отек - отек Квинке.
   • Синдром Стивенса-Джонсона.

Азитромицин: дозировка препарата для различных возрастных групп

Антибиотик Азитромицин используется при лечении множества бактериальных заболеваний. Наиболее используемая лекарственная форма - капсулы. Дозировка и кратность приема средства назначается только индивидуально лечащим врачом, основываясь на клинических симптомах патологии и сопутствующих обстоятельствах.

Дозировка данного антибиотика для лечения заболеваний у детей массой менее 45 кг устанавливается в соответствии с массой тела.

Существуют две основные схемы назначения этого препарата для ребенка:

1. 0,01 г/кг м.т. 1 раз в день. Курс лечения - 3 дня.
2. 0,01 г/кг м.т. при первом введении. Далее - 3-4 введения в дозе по 0,005-0,01 г/кг м.т. Суммарная курсовая доза должна составлять 0,03 мг/кг м.т. ребенка.

Специфическое лечение различных заболеваний у детей при помощи Азитромицина:

• Болезнь Лайма в стадии мигрирующей эритемы (erythema migrans): 0,02 г/кг м.т. на первый день лечения, далее - 5 введений по 0,01 г/кг 1 раз в день.
• Пневмония: внутривенное введение 0,5 г антибиотика на протяжении 2 суток, затем переход капсулы по 0,25 г 2 раза в день. Курс лечения от 5 до 8 суток.

Для пациентов, масса тела которых составляет более 45 кг, используются стандартные дозы для разных нозологий. При инфекционных заболеваниях верхних и нижних отделов дыхательной системы: 500 мг в день 1 раз, курс приема - 3 дня. Патологии кожи и слизистых оболочек - доза в 1 г при первом введении, дальнейший курс - от 2 до 5 дней, в дозе по 0,5 г в сутки.

Суммарная доза - 3 г. При заболеваниях передающихся половым путем (ЗППП) и воспалительных патологиях половых органов антибиотик Азитромицин назначается в однократном введении в дозе 1 г. Боррелиоз (используется только в стадии мигрирующей эритемы) - 1 г в первые сутки, после чего по 0,5 г от 2 до 5 дней.

Азитромицин: способ применения различных лекарственных форм

Антибиотик азитромицин не рекомендуется принимать во время беременности и грудного вскармливания. Это связано с тем, что данное средство обладает способность проникать через гематологический барьер между плацентой и плодом и оказывать негативное влияние на ребенка, находящегося в утробе. Категория воздействия на плод согласно FDA - 8. Использовать антибиотик Азитромицин во время беременности разрешено, только если его положительное влияние на организм матери важнее, чем таковое губительное на плод.

Применение. Данное антибактериальное средство выпускается во многих лекарственных формах, несмотря на одно общее название Азитромицин. Способ применения несколько отличается от формы выпуска:

• Таблетки и капсулы применяются в соответствующей дозировке за 60 минут до еды, или 2 часа спустя. Таблетка или капсула проглатывается вместе с небольшим количеством чистой воды. В большинстве случаев достаточно 1 приема в день.
• Суспензия. Время приема аналогично капсулам и таблеткам Азитромицин. Способ применения при этом несколько отличается, так как перед использованием саму оральную суспензию необходимо приготовить вручную. Для этого нужно при помощи шприца набрать кипяченую воду в необходимом количестве и добавить во флакон, после чего тщательно взболтать.

Также с особой осторожностью следует принимать любую лекарственную форму азитромицина при наличии заболеваний печени, почек и сердечных аритмиях, так как они могут значительно усугубляться под воздействием препарата.

Фармакологическая взаимосвязь с другими препаратами. Одновременное использование Азитромицина некоторыми другими фармакологическими группами препаратов способно искажать влияние на организм как одного, так и другого лекарства. Антациды. Препараты, имеющие в своем составе гидроксид алюминия или магния, блокируют процесс всасывания азитромицина через слизистые оболочки ЖКТ. Из-за этого при нормальной дозировке существенно снижается концентрация препарата в плазме крови. Сам азитромицин способен потенцировать действие дигоксина. Такие препараты, как циклоспорин и гексобарбитал и их аналоги способны увеличивать концентрацию азитромицина в крови.

К препаратам, изготовленным на основе азитромицина, относятся:

1. Сумамед.
2. Хемомицин.
3. Азакс.
4. Азитрал.
5. Сумамецин.

Средняя цена на антибиотик Азитромицин на территории Российской Федерации колеблется от 80 до 100 рублей. Благодаря своей сравнительно низкой цене и широкому спектру действия, возможности применения во многих сферах медицинской деятельности большинство врачей положительно отзываются от азитромицине. Пациенты, в свою очередь, отмечают достаточно высокую эффективность препарата, крайне редкое возникновение побочных эффектов и хорошую переносимость у детей.

Азитромицин - это антибиотик , эффективный в лечении бактериальных инфекций. Он является азалидом, входящим в подкласс макролидных антибиотиков. По своей структуре это производное от эритромицина, в котором имеется метил-замещенный атом азота, включенный в кольцо лактона, в результате чего в кольце лактона присутствуют 15 элементов. Азитромицин проявляет несколько большую активность в отношении определенных видов бактерий, по сравнению с эритромицином, но своей широкой популярностью он обязан, прежде всего, своему медленному выведению из организма , что позволяет вылечить инфекцию за 3-5 дней при введении один раз в день, а в случае эритромицина требуется 3-4-разовое введение в день в срок до двух недель.

Этот антибиотик широко используются отдельно или в комбинации с другими лекарственными средствами для лечения отита среднего уха, фарингита, больничных респираторных инфекций (в том числе пневмонии), желудочно-кишечных инфекций (например, вызванных употреблением зараженной пищи) и гонореи.

Он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ), перечень наиболее важных препаратов, необходимых в базовой системе здравоохранения.

Спектр чувствительности бактерий

Азитромицин обладает относительно широкой, но неглубокой антибактериальной активностью. Он подавляет некоторые грамположительных бактерии (среди которых Staphylococcus aureus (только чувствительный к метициллену), Streptococcus pneumoniae , Streptococcus agalactiae ), некоторые грамотрицательные бактерии (включая Haemophilus ducreyi , Haemophilus influenza , Bordetella pertussis , Neisseria gonorrhoeae , Legionella pneumophila ), анаэробные микроорганизмы (Prevotella bivia , виды Peptostreptococcus ), многие атипичные бактерии и прочие микроорганизмы (Chlamydia pneumoniae , Chlamydia trachomatis , Mycoplasma pneumoniae ).

Видео об азитромицине

Медицинское применение азитромицина

Азитромицин применяют в качестве терапии против разнообразных инфекций, в том числе:

• Острых бактериальных обострений хронической обструктивной болезни легких, вызванных или S. pneumoniae
• Острого бактериального синусита, возбудителем которого является M. Catarrhalis, H. Influenzae или S. pneumoniae
• Внебольничной пневмонии, вызванной H. influenzae, C. pneumoniae, M. pneumoniae или S. pneumoniae
• Острый отит среднего уха, вызванного M. Catarrhalis, H. Influenzae или S. pneumoniae
• Фарингита или тонзиллита, вызванного S. pyogenes в качестве альтернативы терапии первой линии у пациентов, которые не могут использовать терапию первой линии
• Неосложненной инфекции кожи и ее структур, вызванной S. aureus, S. agalactiae или S. pyogenes
• Уретрита и цервицита, вызванного C. trachomatis или N. gonorrhoeae
• Язвенной болезни гениталий (мягкий шанкр) у мужчин, вызванной H. ducreyi

Исследование по сопоставлению использования азитромицина, эритромицина и клоксациллина показало, что основный возбудитель (в основном S. aureus ) был ликвидирован на 89, 78 и 59%, соответственно. Курс лечения представлял собой: азитромицин (общая доза 1,5 г) в пероральной форме для приема 5 или 6 раз на протяжении 5 дней, эритромицин и клоксациллин в пероральной форме 500 мг для приема 4 раза в день в течение 7 дней. Таким образом, самый короткий курс лечения азитромицином улучшил состояние пациента.

Фармакокинетика

Азитромицин – антибиотик кислотно-стабильный, так что его можно принимать внутрь без необходимости защиты от желудочных кислот. Он легко всасывается, но поглощается больше на пустой желудок . У взрослых время максимальной концентрации (Tmax ) составляет 2,1-3,2 часа в случае приема пероральных лекарственных форм. Активная транспортировка к месту инфекции осуществляется за счет высокой концентрации в фагоцитах. В период активного фагоцитоза происходит высвобождение больших концентраций. Азитромицин может концентрироваться в тканях в 50 раз больше, чем в плазме, за счет захвата иона и его высокой растворимости (объем распределения слишком высок).

Благодаря длительному периоду полураспада можно принять большую однократную дозу азитромицина с одновременным поддержанием бактериостатических уровней в пораженной инфекцией ткани в течение нескольких дней.

Побочные эффекты азитромицина

Среди наиболее распространенных нежелательных эффектов это диарея (5%), болезненные ощущения в животе (3%), тошнота (3%) и рвота . В некоторых случаях (менее 1%) прием препарата прекращается в связи с побочными эффектами. Поступали сообщения о нервозности, дерматологических реакциях и анафилаксии. Как и в случае всех антибактериальных агентов, может развиться псевдомембранозный колит во время терапии азитромицином и спустя несколько недель после нее. Ранее считалось, что из-за приема антибиотиков пероральные контрацептивы становятся менее эффективными, о чем предупреждали женщин . Однако антибиотики , кроме рифабутина и рифампицина, не воздействуют на эффективность гормональных контрацептивов. Это изменение рекомендации обусловлено тем, что на сегодняшний день не имеется никаких доказательств, окончательно демонстрирующих влияние антибиотиков (кроме рифабутина и рифампицина) на эти контрацептивы.

Вкус у суспензии азитромицина довольно неприятный, поэтому ее может быть трудно вводить маленьким детям, которые могут выплюнуть ее.

Иногда у пациентов отмечается развитие холестатического гепатита или бреда. Случайная внутривенная передозировка у ребенка вызвала серьезную блокаду сердца, приведя к остаточной энцефалопатии.

В 2013 г. FDA (Управление по контролю за продуктами и лекарствами (США) выпустило предупреждение, что препарат азитромицин «может привести к аномальным изменениям электрической активности сердца, которые могут стать причиной потенциально смертельных нарушений сердечного ритма». В своем предупреждении Управлении ссылалось на исследование 2012 г., которое показало, что препарат может увеличить риск смерти, особенно у людей с проблемами с сердцем, по сравнению с теми, кто принимал другие антибиотики, такие как амоксициллин, или не принимал антибиотики. Предупреждение указало, что для людей с уже существующими состояниями риск особенно высок. Это касается, например, случаев с удлинением интервала QT, низкими уровнями калия и магния в крови, ЧСС, медленнее обычного, или на фоне приема некоторых лекарств, используемых для лечения аномального сердечного ритма.

Метаболизм

После одной дозы 500 мг явный конечный период полураспада препарата оставляет 68 часов. Основным путем выведения является выведение азитромицина с желчью, в основном без изменений. В течение недели около 6% от принятой дозы появляется в виде неизменного препарата в моче.

Механизм действия азитромицина

Азитромицин подавляет рост бактерий посредством остановки синтеза их белка. Ингибирование трансляции мРНК осуществляется путем связывания с 50S субъединицей рибосомы бактерии. Этот механизм действия является типичным для макролидных антибиотиков. При этом влияние на синтез нуклеиновых кислот не оказывается.

История

В 1980 г. азитромицин был обнаружен Командой исследователей из хорватской компании Pliva. В 1981 г. он был запатентован. В 1986 г. Pliva и Pfizer подписали лицензирование соглашение, по которому компания Pfizer получила эксклюзивные права на продажу препарата в странах Западной Европы и в США. В 1988 г. Pliva выставила свой азитромицин на рынке в Центральной и Восточной Европе под торговой маркой Сумамед. В 1991 г. Pfizer запустила азитромицин по лицензии Pliva на других рынках под торговой маркой зитромакс. С тех пор компания Pfizer утратила свои исключительные права, а изготовленный Pliva азитромицин также продается в США производителем родового препарата Teva Pharmaceuticals (который в настоящее время владеет Pliva).

Спустя несколько лет FDA одобрило препарат AzaSite. Это форма азитромицина для лечения глазных инфекций, которая продается в США и Канаде компанией Inspire Pharmaceuticals, дочерним предприятием Merck.

В 2010 г. азитромицин был антибиотиком, который чаще всего выписывали для амбулаторных больных в США, в то время как в Швеции, где использование амбулаторного антибиотика ниже на треть, на макролиды выписано только 3% рецептов.

Доступные формы азитромицина

Азитромицин обычно вводят в форме таблеток с пленочной оболочкой (в дозировке 250 и 500 мг), капсулы (в дозировке 250 и 500 мг), пероральной суспензии (в дозировке 100 мг/5 мл и 200 мг/5 мл), внутривенной инъекции , гранул для приготовления суспензии в пакетиках (1 г) и офтальмологического раствора (1%).

Азитромицин – это популярный антибиотик, представитель новой подгруппы макролидных препаратов, оказывающих в зоне воспаления бактерицидное действие. Также этот медикамент способствует подавлению РНК-зависимого синтеза белка чувствительных к нему микроорганизмов.

Свою активность Азитромицин проявляет в отношении как грамотрицательных, так и грамположительных бактерий, в частности, в отношении Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus, Bordetella pertussis, Haemophilus ducreyi, Streptococcus spp, Haemophilus parainfluenzae, Campylobacter spp, Bordetella parapertussis, Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae, Legionella pneumophila, Escherichia coli, Neisseria gonorrhoeae, Borrelia burgdorferi, Moraxella catarrhalis и т. д. Медики рекомендуют принимать его при борьбе с анаэробными микроорганизмами (Bacteroides fragilis и другими), а также при Toxoplasma gondii, Treponema pallidum, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia trachomatis.

От чего Таблетки Азитромицин помогают?

Данное лекарственное средство назначается при заболеваниях, имеющих инфекционно-воспалительную природу и возникших на фоне распространения чувствительных к нему бактерий. Таблетки Азитромицин помогают справиться с такими патологиями, как:

• синусит;
• ангина;
• фарингит;
• уретрит негонорейный и гонорейный;
• пневмония;
• болезнь Лайма;
• тонзиллит;
• средний отит;
• скарлатина;
• бронхит;
• заболевания двенадцатиперстной кишки и желудка.

Этот медикамент быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Употребление пищи значительно ухудшает его абсорбцию, поэтому таблетки желательно принимать до или после еды. Максимальная концентрация активных действующих веществ отмечается спустя 2 – 3 часа после приема препарата. Около 59% Азитромицина выводится в первоначальном виде с желчью и 45% с мочой, а 35% — путем деметилирования метаболизируется в печени.

Противопоказания

Среди противопоказаний к применению данного медикамента можно выделить следующие явления:

• повышенную чувствительность к макролидным антибиотикам;
• тяжелые нарушения функционирования почек и печени;
• период беременности и лактации;
• склонность к аллергическим проявлениям и т. д.

В случае неправильного лечения этим антибиотиком могут возникать неприятные ощущения в животе, кожная сыпь, понос, рвота и тошнота.

Способы применения и дозировка

Азитромицин нельзя употреблять самостоятельно, предварительно не проконсультировавшись с врачом, так как перед его приемом обязательно следует определить чувствительность к нему бактериальной микрофлоры. Дозировка этого лекарственного средства устанавливается индивидуально в зависимости от следующих критериев:

• возраст больного;
• индивидуальные особенности его организма;
• тип болезни и нюансы ее протекания.

При стандартной схеме лечения рекомендуется принимать взрослым внутрь 0,25 – 1 гр Азитромицина, а детям – 5 – 10 мг на 1 килограмм веса ребенка 1 раз в день. Средняя продолжительность лечения этим медикаментом варьируется в пределах 2 – 5 дней.

Лекарственное взаимодействие

Не рекомендуется пить это лекарство одновременно с другими медикаментами без предварительной медицинской консультации, так как есть вероятность возникновения непредсказуемых реакций. К примеру, при совместном употреблении Азитромицина и дигоксина может значительно увеличиться концентрация сердечных гликозидов в плазме крови, в результате чего значительно возрастает риск развития гликозидной интоксикации.

В медицинской практике встречались случаи одновременного приема таблеток с дизопирамидом, на фоне которого происходило развитие желудочковой фибрилляции. При совместном лечении с ловастатином описаны ситуации возникновения рабдомиолиза.