- В состав одной активной таблетки средства Ярина Плюс входят 3 мг , 30 мкг , 451 мкг левомефолата кальция . Дополнительные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, моногидрат лактозы, гипролоза, натрия кроскармеллоза, стеарат магния, оранжевый лак.
- В состав одной витаминной вспомогательной таблетки средства Ярина Плюс входит 451 мкг левомефолата кальция . Дополнительные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, моногидрат лактозы, гипролоза, натрия кроскармеллоза, стеарат магния, светло-оранжевый лак.
Форма выпуска
- Активные комбинированные таблетки имеют оранжевый цвет, круглую форму, двояковыпуклые, с гравировкой «Y+
- Вспомогательные витаминные таблетки имеют светло-оранжевый цвет, круглую форму, двояковыпуклые, с гравировкой «М+ » в шестиугольнике на одной стороне.
21 активная и 7 вспомогательных таблеток в блистере, 1/3 блистера с наклейками для календаря приема в бумажной упаковке.
Фармакологическое действие
Восполняет недостаток фолата , имеет противозачаточное и эстроген-гестагенное действие.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Монофазный низкодозированный комбинированный пероральный эстроген-гестагенный противозачаточный препарат, который включает активные и вспомогательные таблетки с левомефолатом кальция .
Противозачаточный эффект Ярины Плюс осуществляется посредством подавления овуляции и увеличения вязкости шеечной слизи. У пациенток, принимающих подобные пероральные контрацептивные средства, цикл нормализуется, снижаются болезненность, интенсивность и длительность кровотечений, как следствие, снижается риск железодефицитной анемии . Также имеются данные о понижении вероятности появления новообразований и яичников.
Левомефолат кальция – это активная форма фолата , усваивающаяся лучше . Необходим для удовлетворения увеличенной потребности в фолатах при беременности и в время лактации. Присутствие левомефолата кальция в составе контрацептивного перорального средства понижает вероятность порока нервной трубки плода в случае, если возникла беременность после отмены контрацепции.
Фармакокинетика
Дроспиренон
После приема быстро абсорбируется. Наибольший уровень в достигается спустя полтора часа. Биодоступность составляет 76-85%. Связывается с и не реагирует с гормонсвязывающим глобулином . Только 3-5% от циркулирующего в крови вещества находится в свободном виде. При систематическом применении препарата концентрация дроспиренона в крови увеличивается в 2-3 раза. Большинство представлены кислотными производными дроспиренона. Выводятся через почки и кишечник.
Этинилэстрадиол
Быстро всасывается после приема внутрь. Максимальный уровень в крови достигается спустя полтора часа. Пища снижает биодоступность на 25%. Этинилэстрадиол активно реагирует с альбумином крови. Трансформируется в печени путем ароматического гидроксилирования с продукцией многочисленных метаболитов. Выводится в виде продуктов с мочой и калом. Время полувыведения достигает 24 часов.
Кальция левомефолат
Быстро всасывается после попадания в пищеварительный тракт. В форме L-5-метил-ТГФ доставляется к органам и периферическим тканям. Фолаты вовлечены в биосинтез тимидина, пуринов, ДНК, РНК, метионина и глицина . Выводится в основном почками в первоначальной форме и в форме метаболитов.
Показания к применению
- Контрацепция для женщин с признаками задержки жидкости гормональной природы.
- Контрацепция у пациенток с недостатком фолатов .
- Контрацепция и терапия акне .
Противопоказания
Прием лекарства противопоказан при наличии или появлении в процессе приема любого из нижеперечисленных заболеваний:
- присутствие нескольких или одного выраженного факторов риска сосудистого ;
- предтромбозные состояния в прошлом или в настоящее время;
- тромбоз или тромбоэмболия в прошлом или в настоящее время, цереброваскулярные нарушения;
- с сопутствующими сосудистыми расстройствами;
- с неврологическими симптомами очагового характера в прошлом или в настоящее время;
- недостаточность работы печени или заболевание печени;
- новообразования печени в прошлом или в настоящее время;
- декомпенсированная или острая недостаточность работы почек;
- злокачественные гормонозависимые опухоли или подозрение на их наличие;
- лактация;
- беременность или возможная, но не подтвержденная беременность;
- непереносимость лактозы наследственной природы, недостаток лактазы или нарушение всасывания глюкозы и галактозы ;
- кровотечение из влагалища невыясненного генеза;
- к компонентам препарата.
С особой осторожностью принимают препарат при наличии хотя бы одного из следующих состояний:
- факторы риска тромбоза : , курение, дислипопротеинемия, , пороки клапанного аппарата сердца, предрасположенность к тромбозу наследственного характера;
- заболевания, на фоне которых могут появляться расстройства периферического кровообращения: , серповидно-клеточная анемия, гемолитико-уремический синдром, болезнь Крона, флебит ;
- гипертриглицеридемия ;
- наследственного характера;
- заболевания, возникшие или усилившиеся в период беременности или на фоне применения половых (холелитиаз , желтуха на фоне холестаза , отосклероз, беременных, порфирия, хорея Сиденхема );
- заболевания печени, не указанные в противопоказаниях;
- послеродовый период.
Побочные эффекты
- Расстройства со стороны нервной деятельности : мигрень , .
- Психические расстройства : изменение либидо , подавленное настроение.
- Расстройства со стороны кровообращения : изменение , тромбоэмболия .
- Расстройства со стороны дыхания : .
- Расстройства со стороны пищеварения : абдоминальные боли, тошнота, , рвота.
- Расстройства со стороны кожи : многоформная эритема, экзема, акне , сыпь, узловатая эритема, .
- Расстройства зрения : дискомфорт при ношении контактных линз.
- Расстройства слуха : гипоакузия .
- Расстройства со стороны половой сферы : боль или увеличение молочных желез, вагинальный , бели, нециклические кровотечения, изменения менструального цикла, вагинит .
- Прочие расстройства: изменение веса, задержка жидкости, .
Тяжелые побочные эффекты Ярина Плюс, о которых есть сообщения от лиц, использующих комбинированные пероральные противозачаточные средства:
- тромбоэмболические венозные и артериальные расстройства;
- цереброваскулярные расстройства;
- повышение кровяного давления;
- гипертриглицеридемия;
- гиперкалиемия;
- нарушение толерантности к глюкозе;
- изменений показателей работы печени;
- опухоли печени;
- у лиц с наследственным типом данного заболевания;
- хлоазма ;
- появление или ухудшение состояний, возникших на фоне применения пероральных комбинированных контрацептивов — желтуха, холелитиаз, порфирия, герпес беременных , потеря слуха, хорея Сиденхема, гемолитико-уремический синдром, болезнь Крона , .
Инструкция по применению Ярина Плюс (Способ и дозировка)
Таблетки принимаются перорально по порядку, который указан на упаковке, ежедневно в одинаковое время, запивая водой и не разжевывая.
Ярина Плюс, инструкция по применению
Прием начинают в первый день цикла (первые сутки менструального кровотечения). Употребляют непрерывно по одной таблетке в день на протяжении 4 недель. Употребление таблеток из следующей пачки начинают непосредственно после завершения предыдущей.
Фолаты способны изменять фармакокинетические показатели противоэпилептических препаратов , Метотрексата, Пириметамина , что сопровождается понижением терапевтического действия последних.
Условия продажи
Можно приобрести только по рецепту.
Условия хранения
Хранить при комнатной температуре. Беречь от детей.
Срок годности
Три года.
Особые указания
Доказано наличие связи между применением контрацептивов описываемого типа и повышением риска сосудистых тромбозов , однако данные заболевания развиваются редко. Риск венозного тромбоза максимален в первые 12 месяцев приема препарата. Общая вероятность венозного тромбоза у пациенток, использующих комбинированные низкодозированные пероральные контрацептивы примерно в 2,5 раза выше, чем у пациенток, не использующих подобные средства. Венозный или артериальный тромбоз способен угрожать жизни, а также привести к смертельному исходу приблизительно в 1% случаев.
Риск развития таких тромбозов повышается:
- у курящих;
- с возрастом;
- при поражениях клапанов сердца;
- у лиц с ожирением ;
- при наличии наследственной или приобретенной склонности к тромбозам ;
- при дислипопротеинемии ;
- при продолжительной иммобилизации, оперативном вмешательстве, вмешательствах на нижних конечностях;
- при мигрени ;
- при артериальной гипертензии ;
- при фибрилляции предсердий .
Учащение и повышение тяжести приступов мигрени может быть основанием для незамедлительного прекращения применения этого препарата.
В очень редких случаях при применении контрацептивов описываемого типа наблюдалось появление доброкачественных, а еще реже – печени.
При возникновении сильных болей в животе, увеличении размеров печени или симптомах внутрибрюшного кровотечения возможность появления новообразования следует учитывать во время проведения дифференциальной диагностики.
У больных с ухудшением работы почек и повышенным уровнем калия в крови нельзя исключить вероятность развития гиперкалиемии в результате применения препаратов, приводящих к замедлению выведения калия из организма.
У пациенток с гипертриглицеридемией возможно увеличение риска при приеме комбинированных контрацептивов .
Если в период применения Ярина Плюс выявляется стойкое повышение кровяного давления, следует отменить лекарство и начать терапию артериальной гипертонии . Прием препарата разрешено продолжить, если благодаря гипотензивной терапии уровень давления приведен в норму.
Нарушения работы печени могут вызвать потребность прекращения приема Ярина Плюс, пока соответствующие функциональные показатели не вернутся к нормальному уровню. Возникшая холестатическая желтуха требует отмены приема препарата.
Прием фолатов может маскировать дефицит .
Прием Ярина Плюс способен влиять на результаты ряда лабораторных тестов: показатели работы надпочечников, печени, щитовидной железы, почек, уровень транспортных белков, параметры свертывания и фибринолиза .
Эффективность лекарства может быть снижена при нерегулярном приеме таблеток, рвоте или диарее , из-за лекарственного взаимодействия.
На фоне применения препарата могут наблюдаться выделения или нециклические кровотечения из влагалища, особенно во время первых месяцев его приема. Исходя из этого, оценка любых нециклических кровотечений проводится после завершения периода адаптации, который длится 3 цикла.
Наш разговор сегодня о препарате Ярина плюс, инструкция по применению, отзывы врачей – вот то о чем будем говорит сейчас. Поговорим подробно об этом, а также рассмотрим показания к применению, противопоказания, побочные эффекты, кроме того, общие рекомендации.
Препарат Ярина плюс является комбинированным лекарственным средством, содержащим гормональные и негормональные активные компоненты, предназначенный для предотвращения развития беременности и профилактики дефицита фолиевой кислоты.
Какой у Ярина плюс состав препарата?
Активные компоненты лекарства Ярина плюс: этинилэстрадиол (30 микрограммов), дроспиренон (3 миллиграмма), кальция левомефолат (451 мкг). Состав вспомогательных веществ: гипролоза, магния стеарат, титана диоксид, лак оранжевый, тальк, макрогол 6000, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия.
Контрацептив Ярина плюс выпускается в таблетках, реализуемых в четырёх блистерах, три из которых содержат гормональные и негормональные действующие вещества, и одного, в составе которого находится только кальция левомефолат. Для приобретения препарата потребуется рецепт.
Какое у Ярина плюс действие?
Эстроген-гестагенный пероральный монофазный контрацептив, включающий активные таблетки и вспомогательные. Действие лекарства направленно на подавление процессов овуляции и изменение свойства цервикальной слизи. Кроме того, препарат можно рассматривать как средство для нормализации гормонального фона и для профилактики дефицита фолиевой кислоты.
Этинилэстрадиол - синтетический аналог эстрадиола, взаимодействует с рецепторами, расположенными на поверхности клеток-мишеней, что приводит к запуску целого каскада биохимических процессов.
Дроспиренон обладает антиандрогенным действием, механизм которого связан как с подавлением процессов синтезирования андрогенов, так и с блокировкой влияния этих веществ на организм женщины.
Действие этого компонента направленно на устранение повышенного содержания андрогенов: устраняются отёки, в основе которых лежит гормональная задержка жидкости, нормализуется липидный состав крови, уменьшается масса тела.
Эффективность препарата как контрацептива достаточно велика. Существует показатель (индекс Перля), рассчитываемый как количество забеременевших женщин, применявших этот способ контрацепции в течение года. Таким образом этот критерий эффективности составляет всего единицу.
Кальция левомефолат - активная форма фолиевой кислоты, соответствует основной фолатной форме, содержащейся в продуктах питания. Этот компонент предназначен для нормализации содержания фолатов.
Благодаря отличной усваиваемости кальция левомефолат быстро и легко попадает в системный кровоток, что приводит к формированию высоких концентраций этого вещества в плазме крови.
Присутствие фолатов в контрацептиве может показаться излишним, поскольку они не проявляют контрацептивной активности. Тем не менее, даже самый надёжный контрацептив не даёт 100-процентную гарантию отсутствия беременностей, а вынашивание плода требует повышенного содержания фолиевой кислоты в организме. Следовательно, если беременностей избежать не получиться организм женщины будет готов к вынашиванию плода.
Какие у Ярина плюс показания к применению?
Приём контрацептива Ярина плюс показан в следующих случаях:
Контрацепция при наличии гормонозависимой задержки жидкости;
Контрацепция при наличии акне;
Контрацепция при дефиците фолиевой кислоты.
Перед применением нужно проконсультироваться с гинекологом. При отсутствии патологических изменений гормонального фона, лучше предпочесть другие препараты, не подавляющие процессы биосинтеза андрогенов.
Какие у Ярина плюс противопоказания к применению?
Контрацепция при помощи этого препарата противопоказана в следующих случаях:
Тромбозы вен и артерий;
Мигрень;
Сахарный диабет;
Почечная недостаточность;
Панкреатит;
Злокачественные новобразования;
Подозрение на беременность;
Индивидуальная непереносимость.
Кроме того, лактация.
Какие у Ярина плюс применение и дозировка?
Контрацептив следует принимать без перерыва на протяжении 28 дней, по прошествии чего переходят к новой упаковке. Таблетки нельзя разжёвывать. Появление кровотечения следует ожидать на 2 – 3 день приёма неактивных таблеток.
Ярина плюс - передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, маточные кровотечения. Как правило, лечение не требуется, показан лишь мониторинг состояния здоровья.
Какие у Ярина плюс побочные эффекты?
Приём контрацептива Ярина плюс может сопровождаться следующими побочными эффектами: колебания давления, бронхоспастические явления, перепады настроения, мигрень, головные боли, тошнота, диарея, аллергические реакции, боли в животе, увеличение молочных желёз, отёки, выпадение волос.
Какой препарат Ярина плюс, отзывы врачей что о нем говорят?
Большинство отзывов о препарате однозначно следует рассматривать как положительные. Постоянное использование контрацептива способствует нормализации цикла, кровотечения появляются, что называется «как по-часам». Устраняются проблемы с кожей.
Большинство женщин, использовавшая этот препарат, отмечают полное отсутствие предменструального синдрома, что нормализует качество жизни, улучшает настроение, устраняет апатию, плаксивость, депрессивную настроенность.
Безусловно, все люди разные. На одних женщин препарат действует отлично, на других либо вовсе не воздействует, либо его применение сопровождается выраженными побочными эффектами, среди которых чаще всего проявляется подавление полового влечения и выпадение волос.
Противозачаточные таблетки Ярина плюс прочно зарекомендовали себя на рынке гормональной контрацепции.
Ярина плюс (Yarina Plus) – это низкодозированное (до 30 мкг) монофазное (комбинация гормонов одинакова во всех активных таблетках) комбинированное (содержит два гормона) средство контрацепции.
Ярина плюс является аналогом за тем лишь исключением, что в состав таблеток входит так же кальция левомефолат.
Как перейти с Ярины на Ярину плюс?
Если вы хотите перейти с Ярины на Ярину плюс (и наоборот), то это просто. Переход с одних противозачаточных таблеток возможен по окончании упаковки.
Вы допиваете 21 таблетку Ярины, делаете перерыв на 7 дней, а на восьмой начинаете пить уже Ярину плюс.
ВНИМАНИЕ! Упаковка Ярина плюс содержит 28 таблеток (21 активную и 7 витаминных), поэтому перерыва в приеме не предусмотрено. Как только пропили все 28 таблеток, на следующий день сразу начинаете пить новую пачку.
Состав и характеристики
Форма выпуска – таблетки. Каждый блистер содержит 21 активную таблетку и 7 таблеток, содержащих только витамины (кальция левомефолат).
Действующие вещества:
- – 3 мкг; обладает антиандрогенным действием.
- Этинилэстрадиол (aethinyloestradiolum) – 30 мкг; аналог эндогенного эстрадиола.
- Кальция левомефолат (calcii levomefolinas) – 451 мкг; биологически активная формула фолиевой кислоты. Это лекарственное вещество, предназначенное для устранения дефицита фолатов в женском организме.
Производитель — Bayer Schering Pharma AG (Германия).
В каждую упаковку вложена подробная аннотация о составе, правилах приема (+ что делать при пропуске), показаниях, противопоказаниях, побочных эффектах и усвоении препарата организмом.
Показания к применению
Для чего назначают Ярину плюс?
- У здоровых женщин – исключительно как средство контрацепции
- Как средство контрацепции для женщин с гормонозависимой задержкой жидкости
- Как средство предотвращения нежелательной беременности на фоне дефицита фолатов
- Как средство для лечения акне (угревая сыпь, прыщи)
Где купить, цена
Купить Ярина плюс вы можете в аптеках. Отпускаются эти противозачаточные таблетки строго по рецепту.
Сколько стоит Ярина плюс? Цена зависит от места приобретения. Допустим, стоимость в Москве и регионах может несколько отличаться.
В среднем цена на Ярину плюс (28 шт.) составляет 1080 рублей. Где-то стоимость составит 1040 рублей, а где-то 1370. Поэтому, прежде чем идти в аптеки, обзвоните хотя бы 3-4 и поинтересуйтесь.
Инструкция по применению
Как принимать Ярина плюс? Так же как и все противозачаточные таблетки – строго в одно и то же время каждый день. Отличие лишь в том, что перерыв между пачками делать не нужно.
21 день вы пьете активные таблетки, а остальные 7 дней – витаминные. В дни приема витаминных таблеток наступает кровотечение отмены.
Если вы никогда ранее не пили КОК:
Прием Ярины плюс начинается в первый день месячных. При таком условии уже после окончания менструации вы можете заниматься сексом без дополнительных средств предохранения. Допускается начало приема на 2-3 день цикла, но тогда по прошествии месячных, несколько дней для надежности лучше использовать презерватив.
Конечно, если вы начинаете пить ОК первый раз, то вначале нужно проконсультировать с врачом, пройти обследование и сдать анализы.
Если вы переходите с других ОК:
Допиваете упаковку, делаете перерыв на 7 дней (если в блистере 21 таблетка) и на 8 день начинаете принимать Ярину плюс.
После родов, аборта (второй триместр) и выкидыша:
Обычно прием ОК можно начинать после 21 дня. Но вам необходима консультация специалиста.
Если аборт был сделан на ранних сроках, то начинать прием Ярины плюс можно сразу же.
Ярина плюс и алкоголь. Совместимость этих веществ допустима в разумных пределах. Вы можете время от времени позволить себе 1-2 бокала вина. Однако стоит помнить, что такие средства, как пероральные контрацептивы оказывают дополнительную нагрузку на работу печени. Алкоголь делает то же самое.
ВНИМАНИЕ! Оральные контрацептивы противопоказаны при нарушениях функции печени.
Пропуск таблетки
Если вы забыли выпить одну таблетку, то ваши дальнейшие действия напрямую будут зависеть от того, сколько времени прошло от того часа, когда вы должны были принять пропущенную таблетку:
Если прошло не более 12 часов , то как можно быстрее примите препарат. Следующую таблетку нужно будет принять по обычному расписанию, ничего не сбивая.
Если прошло более 12 часов , то срочно примите таблетку (остальные будете пить по обычному расписанию, ничего не меняя). В случае пропуска более 12 часов в течение недели используйте дополнительные средства предохранения. Так же вам нужно будет исключить беременность.
Если вы пропустили более одной таблетки (2 или 3) , то у вас может начаться кровотечение отмены. Вам нужно как можно скорее принять таблетку (делать перерыв в середине пачки нельзя!) и исключить беременность. В течение недели используйте дополнительные средства контрацепции.
ВНИМАНИЕ! Рвота или понос менее чем через 5 часов после приема таблетки приравнивается к ее пропуску. В этом случае действуйте, как при пропуске таблетки.
Отмена Ярины плюс
Прекращать прием ОК можно только по окончании 21 активной таблетки. Прерывать прием противозачаточных таблеток на середине пачки не рекомендуется. Это можно делать только в исключительных случаях по предписанию врача.
Если прекратить принимать ОК на середине блистера, то произойдет гормональный сбой. Вследствие чего может ухудшится самочувствие, а так же возникнуть проблемы со здоровьем.
ВАЖНО! Принимая ОК, вы должны посещать гинеколога минимум раз в полгода.
Побочные эффекты
Возможные побочные действия препарата:
- Аллергические реакции, сыпь, покраснения, крапивница, экзема
- Тошнота, рвота, диарея, боли в желудке
- Застой жидкости в организме
- Перепады настроения, апатия
- Снижение либидо
- Мигрень
- Перепады кровяного давления, тромбоэболия
- Межменструальные кровотечения неизвестного происхождения
- Бронхиальная астма
- Нарушения функции печени (желтуха, холестаз)
- Трудности с усвоением глюкозы
- Гиперкалиемия, гипертриглицеридемия
Противопоказания
Ярину плюс, как и другие КОК, нельзя принимать, если есть:
- Непереносимость компонентов препарата
- Панкреатит
- Угроза развития тромбоза
- Тромбоз, тромбоэмболия
- Стенокардия и ишемические атаки
- Инфаркт миокарда
- Сахарный диабет + сосудистые патологии
- Гормональные опухоли
- Заболевания печени, почек (+ их плохое функционирование)
- Мигрень + неврологические нарушения
- Беременность или лактация
- Влагалищные кровотечения неизвестного происхождения
- Диабет
- Расстройство кровообращения
- Отек слизистых (отек Квинке)
- Менопауза
- Курение
Как действует Ярина?
Ярина является комбинированным средством, так как содержит два половых гормона – эстроген и гестаген. Кроме того, средство является низкодозированным (низкие дозы гормонов) и монофазным (во всех таблетках содержится одинаковое количество гормонов).Способность Ярины предохранять от беременности основана на двух механизмах – подавление овуляции (созревания яйцеклетки) и изменение свойств секрета (слизи), находящегося в шейке матки . Густая слизь шейки матки становится препятствием для проникновения сперматозоидов.
Кроме того, прием Ярины способствует налаживанию менструального цикла (при его нерегулярности). Снижается болезненность во время менструации , кровотечения становятся менее интенсивными (этот факт снижает риск развития железодефицитной анемии).
Другими полезными эффектами Ярины являются антиминералокортикоидное и антиандрогенное действия. Таким действием обладает гормон дроспиренон – он уменьшает задержку жидкости в организме, уменьшает отеки , благодаря чему не повышается масса тела. Антиандрогенный эффект – это способность препарата уменьшать симптомы акне (угревой сыпи) и регулировать выработку сала кожей и волосами (уменьшает явления себореи).
Показания к применению
Основным показанием к применению таблеток является предупреждение нежелательной беременности.Противопоказания
Применять Ярину нельзя при следующих заболеваниях или состояниях:1. Тромбозы вен или артерий, и тромбоэмболии (закупорка сосудов тромбами), нарушения кровообращения мозга .
2. Состояния, которые могут привести к тромбозу – стенокардия , преходящие нарушения мозгового кровообращения, неконтролируемое повышенное артериальное давление , серьезные хирургические операции с длительным постельным режимом.
3. Мигрень , проявившаяся когда-либо раньше, или в настоящее время, сопровождающаяся очаговыми неврологическими симптомами (нарушения зрения , чувствительности, речи).
4. Сахарный диабет , сопровождающийся осложнениями со стороны сосудов.
5. Курение в случае, если возраст женщины больше 35 лет.
6. Панкреатит (воспаление поджелудочной железы), сопровождающийся повышением триглицеридов в крови (в настоящее время или ранее).
7. Тяжелые заболевания печени или печеночная недостаточность , опухоли печени.
8. Почечная недостаточность - тяжелая форма или острое течение.
9. Гормонозависимые злокачественные заболевания различных органов, в том числе половых, имеющиеся в настоящий момент, или подозрение на них.
10. Кровотечение из влагалища, причина которого не установлена.
11. Беременность, период кормления грудью или подозрение на беременность.
12. Повышенная чувствительность к веществам, входящим в состав противозачаточных таблеток .
Состояния, при которых следует соблюдать осторожность
Существуют состояния и заболевания, во время которых принимать препарат Ярина надо с осторожностью. В таких случаях тщательно взвешивают риск и ожидаемую пользу от приема лекарства у каждой пациентки. Об этих заболеваниях необходимо сообщить врачу перед назначением препарата. К ним относятся:- Заболевания сердечно-сосудистой системы (риск тромбоза и тромбоэмболий).
- Ангионевротический отек.
- Заболевания печени.
- Повышенный уровень триглицеридов (например, холестерина) в крови.
- Послеродовый период.
- Заболевания, связанные с нарушением кровообращения (сахарный диабет, системная красная волчанка , серповидно-клеточная анемия , болезнь Крона и др.).
- Заболевания, возникшие во время беременности, или во время предыдущего приема гормональных контрацептивов .
Применение при беременности и лактации
Во время беременности и лактации Ярину принимать противопоказано. В случае, когда беременность выявили во время приема препарата, следует отменить курс и незамедлительно обратиться к врачу. Во время грудного вскармливания не рекомендуется принимать лекарство, поскольку его компоненты способны изменять состав и свойства грудного молока , а также снижать его количество.Побочные эффекты
- Самым частым побочным эффектом при приеме оральных контрацептивов является возникновение нерегулярных кровотечений из влагалища. Они могут проявляться как мажущие выделения, или как прорывные кровотечения. Чаще всего они возникают в течение первых трех месяцев.
- Другими побочными явлениями, связанными с приемом Ярины, могут быть болезненность, нагрубание или выделения из молочных желез, а также выделения из влагалища .
- Со стороны нервной системы могут быть такие изменения, как головная боль , перепады или снижения настроения, снижение или усиление либидо , мигрень.
Расстройства пищеварения могут проявляться в виде тошноты , боли в животе , реже рвоты или диареи . - Иногда при приеме Ярины появляется непереносимость контактных линз , возникают неприятные ощущения во время их ношения.
- Нарушения обмена веществ проявляются изменением массы тела – чаще повышением, реже - ее снижением, задержкой в организме жидкости.
- Кожные проявления повышенной чувствительности к препарату представлены крапивницей , сыпью , реже появлением узловатой эритемы .
- Как и у других противозачаточных средств с гормональным составом, в редких случаях при приеме Ярины возможно развитие тромбозов или тромбоэмболий.
Передозировка
Самыми распространенными симптомами при передозировке Ярины могут быть тошнота, рвота, маточные кровотечения в виде мажущих выделений или метроррагии. В случае передозировки препарата, и появления ее признаков, следует незамедлительно обратиться к врачу. Лечение, как правило, симптоматическое .Как принимать Ярину?
Принимать препарат необходимо 1 раз в день, каждый раз в одно и то же время, запивая таблетку небольшим количеством воды . Для удобства каждая таблетка промаркирована днем недели, в который ее необходимо принять. Пить таблетки следует по порядку, указанному стрелкой. Когда будут приняты все таблетки, необходимо сделать перерыв длительностью в 7 дней. В течение этих 7 дней (чаще всего на 2-3 день) начинается менструация (или кровотечение отмены). После 7–дневного перерыва начинают принимать следующую упаковку препарата. Таким образом, прием каждой упаковки будет начинаться в один и тот же день недели.Первая упаковка Ярины
1. В случае, когда никакое контрацептивное средство, содержащее гормоны, не применялось в предыдущем месяце, лучше всего начать прием Ярины в первый день менструации. Из упаковки надо выбрать таблетку, помеченную соответствующим днем недели. Далее следует их пить по порядку, указанному стрелкой. Допускается также начинать прием на 2-5 день цикла, в этом случае в течение первых 7 дней приема таблеток следует пользоваться дополнительными методами контрацепции (например, презервативом).2. Если необходимо перейти на прием Ярины с других комбинированных оральных контрацептивов, первую таблетку принимают без перерыва. Таким образом, если предыдущее средство содержало 28 таблеток, прием Ярины начинают после того, когда выпита последняя активная таблетка, но не позднее дня приема последней неактивной. Если же средство содержало 21 таблетку, принимают Ярину не позже следующего дня после 7-дневного перерыва.
3. В случае использования вагинального кольца или гормонального пластыря , прием Ярины начинают в день, когда они были удалены, но не позже дня введения следующего кольца или наклеивания пластыря.
4. Если до приема Ярины использовались средства, содержащие только гестаген (мини-пили),их прием можно прервать в любой день, и начать пить Ярину. При этом необходимо использовать барьерный метод предохранения в течение первой недели.
5. При переходе на Ярину с инъекций, импланта или внутриматочной спирали Мирена , прием таблеток начинают в день, когда предполагалось сделать следующую инъекцию, извлечь имплант или внутриматочный контрацептив. После этого в течение 7 дней, помимо Ярины, используют барьерные методы контрацепции.
При нарушениях работы печени препарат принимать нельзя, пока показатели, характеризующие функцию печени (печеночные пробы) не придут в норму.
Пи нарушении работы почек следует соблюдать осторожность, так как лекарство противопоказано при острой или тяжелой почечной недостаточности .
Взаимодействие с другими препаратами
Существует ряд лекарственных препаратов, способных снизить эффективность Ярины. К таким относятся препараты:- для лечения эпилепсии (такие, как фенитоин, барбитураты , топирамат, карбамазепин и другие);
- для лечения туберкулеза (рифампицин);
- для лечения ВИЧ -инфекции (например, невирапин, ритонавир);
- антибиотики (тетрациклины , пенициллин , гризеофульвин);
- препараты зверобоя (используются для лечения сниженного настроения).
Всегда следует сообщать врачу, который назначил Ярину, какие лекарства уже принимаются. К тому же, следует сообщать другим врачам (в т.ч. стоматологам), которые назначают другие лекарства, о приеме Ярины. Кроме того, необходимо сказать об этом фармацевту, продающему лекарства в аптеке.
В некоторых случаях может потребоваться применение дополнительных барьерных средств для предохранения от нежелательной беременности.
Особые указания по применению
1. Перед тем, как начать принимать Ярину, необходимо пройти медицинское обследование для выявления противопоказаний и ограничений по приему. Обследование обязательно должно включать в себя общемедицинский осмотр с измерением артериального давления, пульса, определения индекса массы тела, гинекологический осмотр, обследование молочных желез, тест Папаниколау (исследование соскоба слизистой шейки матки). Также врач может назначить дополнительно другие исследования.2. Важно помнить, что при приеме комбинированных оральных контрацептивов возрастает риск возникновения тромбозов и тромбоэмболий. Поэтому перед приемом препарата необходимо взвесить ожидаемый риск и возможную пользу.
3. Есть также данные о более частом выявлении рака шейки матки и рака груди при длительном использовании комбинированных оральных контрацептивов. Возможно, это связано с более тщательным и регулярным обследованием женщин, их принимающих.
5. При отеке Квинке наследственного характера вещества, входящие в состав Ярины, могут ухудшить симптомы этого заболевания.
6. Эффективность препарата Ярина может снизиться в трех случаях – при пропуске таблетки, расстройствах пищеварения, или в результате взаимодействия с другими лекарствами.
7. Следует помнить, что Ярина не является средством, предохраняющим от заражения СПИДом (ВИЧ-инфекцией) и других заболеваний, передающихся половым путем .
Месячные во время приема Ярины
Менструации наступают во время недельного перерыва, чаще всего на 2-3-й день, приблизительно в один и тот же день недели (при условии правильного приема). При желании, существует возможность изменить день появления менструации. Чтобы отложить начало месячных, нужно не делать 7-дневный перерыв, а начать принимать следующую упаковку таблеток после окончания текущей. Принимать таблетки можно до тех пор, пока не закончится упаковка или, при желании, прекратить прием в любой день (тогда начнется менструация). Во время приема таблеток из второй упаковки вероятно появление мажущих выделений или кровотечений. Следующую упаковку Ярины принимают после перерыва в 7 дней, как обычно.Чтобы изменить день начала месячных, надо укоротить 7-дневный перерыв в приеме. Таким образом, менструации начнутся раньше. Если перерыв составил менее 3х дней, месячные могут не начаться, но вместо этого может появиться кровотечение или мажущие выделения во время приема следующей упаковки Ярины.
Мажущие выделения или кровотечение во время приема – что делать?
Очень часто при приеме Ярины могут возникнуть мажущие выделения или кровотечения по типу прорывных. Такие кровотечения или выделения - нерегулярны, и не связаны с перерывом в приеме Ярины. Чаще всего выделения возникают в течение первых трех менструальных циклов, и являются признаком приспособления организма к противозачаточному средству. Поэтому следует продолжать прием Ярины, используя средства индивидуальной гигиены . В случае, когда выделения не прекращаются через 3 месяца, становятся обильными, или появляются вновь после прекращения, следует обратиться к врачу для проведения обследования.Когда необходимо обратиться к врачу?
При приеме Ярины врача необходимо посещать регулярно - не реже, чем один раз в год, для профилактических осмотров.Врача следует посетить как можно раньше, если возникли следующие ситуации:
1.
При каких-либо изменениях здоровья, особенно состояниях, при которых средство применяют с осторожностью, или при которых оно противопоказано.
2.
Если в молочной железе появилось ограниченное уплотнение.
3.
При возникшей необходимости принимать другие лекарства.
4.
Если предстоит длительная неподвижность, постельный режим - например, как в случае наложения гипса или операции.
5.
При появлении вагинального кровотечения, которое сильнее или обильнее, чем обычно.
6.
В случае пропуска таблетки на первой неделе приема, если при этом имело место половое сношение в предшествующие 7 дней.
7.
Если менструация не наступала 2 раза подряд, или появилось подозрение на беременность.
Состав на одну активную комбинированную таблетку
Ядро
Активные вещества: дроспиренон (микронизированный) - 3,000 мг; этинилэстрадиола бетадекс клатрат (микронизированный) в пересчете на этинилэстрадиол - 0,030 мг, кальция левомефолат (микронизированный) - 0,451 мг;
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 45,319 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 24,800 мг, кроскармеллоза натрия - 3,200 мг, гипролоза (5 сР) - 1,600 мг, магния стеарат - 1,600 мг;
Оболочка
Лак оранжевый - 2,0000 мг или (альтернативно): гипромеллоза (5 сР) - 1,0112 мг, макрогол-6000 - 0,2024 мг, тальк - 0,2024 мг, титана диоксид - 0,5271 мг, краситель железа оксид желтый - 0,0446 мг, краситель железа оксид красный 0,0123 мг;
Состав на одну вспомогательную витаминную таблетку
Ядро
Активное вещество: кальция левомефолат (микронизированный) - 0,451 мг;
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 48,349 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 24,800 мг, кроскармеллоза натрия - 3,200 мг, гипролоза (5 сР) - 1,600 мг, магния стеарат - 1,600 мг.
Оболочка
Лак светло-оранжевый - 2,0000 мг или (альтернативно); гипромеллоза (5 сР) - 1,0112 мг, макрогол-6000 - 0,2024 мг, тальк - 0,2024 мг, титана диоксид - 0,5723 мг, краситель железа оксид желтый - 0,0089 мг, краситель железа оксид красный - 0,0028 мг.
Описание: Активные комбинированные таблетки:круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой оранжевого цвета, на одной стороне с тиснением "Y+" в правильном шестиугольнике.
Вспомогательные витаминные таблетки:
круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-оранжевого цвета, на одной стороне с тиснением "М+" в правильном шестиугольнике.
Фармакотерапевтическая группа: Контрацептивное средство комбинированное (эстроген + гестаген + кальция левомефолат) Фармакодинамика: - низкодозированный монофазный пероральный комбинированный эстроген-гестагенный контрацептивный препарат, включающий активные таблетки и вспомогательные витаминные таблетки, содержащие кальция левомефолат.Контрацептивный эффект препарата в основном осуществляется за счет подавления овуляции и повышения вязкости цервикальной слизи.
У женщин, принимающих комбинированные пероральные контрацептивы (КОК), цикл становится более регулярным, уменьшаются болезненность, интенсивность и продолжительность менструальноподобных кровотечений, в результате чего снижается риск железодефицитной анемии. Имеются также данные о снижении риска рака эндометрия и яичников.
Дроспиренон , содержащийся в препарате , обладает антиминералокортикоидным действием и способствует предупреждению гормонозависимой задержки жидкости, что может проявляться в снижении массы тела и уменьшении вероятности появления периферических отеков. Дроспиренон также обладает антиандрогенной активностью и способствует уменьшению акне (угрей), жирности кожи и волос. Такой эффект дроспиренона подобен действию естественного прогестерона, вырабатываемого в женском организме. Это следует учитывать при выборе контрацептива, особенно женщинам с гормонозависимой задержкой жидкости, а также женщинам с акне и себореей. При правильном применении индекс Перля (показатель, отражающий число беременностей у 100 женщин, применяющих контрацептив в течение года) составляет менее 1. При пропуске таблеток или неправильном применении индекс Перля может возрастать.
Кальция левомефолат . Кислотная форма кальция левомефолата по своей структуре идентична естественному L-5-метилтетрагидрофолату (L-5-метил-ТГФ), основной фолатной форме, содержащейся в пище. Средняя концентрация в плазме крови людей, не использующих пищу, обогащенную фолиевой кислотой, составляет около 15 нмоль/л. Левомефолат, в отличие от фолиевой кислоты, является биологически активной формой фолата. Благодаря этому он усваивается лучше, чем . Левомефолат показан для удовлетворения повышенной потребности и обеспечения необходимого содержания фолатов в организме женщины во время беременности и в период кормления грудью. Введение кальция левомефолата в состав перорального контрацептивного препарата снижает риск развития дефекта нервной трубки плода, если женщина забеременеет неожиданно, сразу же после прекращения применения контрацепции (или, в очень редких случаях, при применении пероральной контрацепции).
Фармакокинетика:- Дроспиренон
При пероральном приеме дроспиренон быстро и почти полностью абсорбируется. После однократного приема внутрь максимальная концентрация (Сmах) дроспиренона в плазме крови, равная 37 нг/мл, достигается через 1-2 часа. Биодоступность колеблется от 76 до 85 %. По сравнению с приемом дроспиренона на пустой желудок, прием пищи не влияет на его биодоступность.
Распределение
Дроспиренон связывается с сывороточным альбумином и не связывается с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ), или кортикостероид-связывающим глобулином (КСГ). Лишь 3-5 % от общей концентрации вещества в сыворотке присутствует в качестве свободного гормона. 95-97 % неспецифически связывается с альбумином. Индуцированное этинилэстрадиолом повышение ГСПГ не влияет на связывание дроспиренона белками плазмы крови. Средний кажущийся объем распределения составляет 3,7-4,2 л/кг.
Метаболизм
После перорального приема дроспиренон полностью метаболизируется. Большинство метаболитов в плазме представлены кислотными формами дроспиренона, производными дросперинона, которые образуются без вовлечения системы цитохрома Р450. По данным изучения in vitro в минимальной степени в метаболизме дроспиренона участвует изофермент цитохрома Р450 ЗА4. Клиренс дроспиренона составляет 1,2-1,5 мл/мин/кг. При одновременном применении с этинилэстрадиолом не установлено взаимодействия.
Выведение
Концентрация дроспиренона в плазме крови снижается в 2 фазы. Вторая, окончательная фаза имеет период полувыведения около 31 часа. В неизмененном виде дроспиренон не экскретируется. Его метаболиты выводятся через желудочно-кишечный тракт и почки в соотношении примерно 1,2:1,4. Период полувыведения для экскреции метаболитов - около 1,7 дней.
Равновесная концентрация
Концентрация ГСПГ не оказывает влияния на показатели фармакокинетики дроспиренона. При ежедневном применении препарата внутрь концентрация дроспиренона в плазме крови повышается в 2-3 раза, равновесное состояние достигается во второй половине циклового лечения.
При нарушении функции почек
Концентрация дроспиренона в плазме крови при достижении равновесного состояния была сопоставима у женщин с легким нарушением функции почек (клиренс креатинина (КК) - 50-80 мл/мин) и у женщин с сохранной функцией почек (КК - более 80 мл/мин). Тем не менее, у женщин с умеренным нарушением функции почек (КК - 30-50 мл/мин) средняя концентрация дроспиренона в плазме крови была на 37 % выше, чем у пациенток с сохранной функцией почек. Не отмечено изменения концентрации калия в плазме крови при применении дроспиренона.
При нарушении функции печени
У женщин с умеренным нарушением функции печени (класс В по шкале Чайлд-Пью) площадь под кривой "концентрация-время" (AUC) сопоставима с соответствующим показателем у здоровых женщин с близкими значениями Сmах в фазы абсорбции и распределения. Период полувыведения дроспиренона у больных с умеренным нарушением функции печени оказался в 1,8 раз выше, чем у здоровых добровольцев с сохранной функцией печени. У больных с умеренным нарушением функции печени отмечено снижение клиренса дроспиренона около 50 % по сравнению с женщинами с сохранной функцией печени, при этом не отмечено различий в концентрации калия в плазме крови в изучаемых группах. При выявлении сахарного диабета и сопутствующем применении спиронолактона (оба состояния расцениваются как факторы, предрасполагающие к развитию гиперкалиемии), повышения концентрации калия в плазме крови не установлено. Переносимость дроспиренона у женщин с легким и умеренным нарушением функции печени хорошая (класс В по шкале Чайлд-Пью).
- Этинилэстрадиол
После приема внутрь этинилэстраднол быстро и полностью абсорбируется. Сmах - 54-100 пг/мл, достигается в течение 1-2 часов. Препарат подвергается пресистемному метаболизму в печени, его биодоступность при приеме внутрь составляет в среднем около 45 % при высокой межиндивидуальной вариабельности - от 20 до 65 %. Одновременный прием пищи в отдельных случаях сопровождается снижением биодоступности этинилэстрадиола на 25 %.
Распределение
Этинилэстрадиол обладает неспецифическим, но прочным связыванием с альбумином плазмы крови (около 98 %) и индуцирует повышение концентрации в плазме ГСПГ. Предполагаемый объем распределения составляет около 2,8-8,6 л/кг.
Метаболизм
Этинилэстрадиол подвергается пресистемной конъюгации в печени и в слизистой оболочке тонкой кишки. Основной путь метаболизма этинилэстрадиола - ароматическое гидроксилирование с образованием многочисленных метаболитов, которые находятся как в связанном с глюкуронидами и сульфатом, так и несвязанном состоянии. Скорость выведения этинилэстрадиола - около 2,3-7 мл/мин/кг.
Выведение
Этинилэстрадиол выводится только в виде метаболитов почками и через желудочно-кишечный тракт в соотношении 4:6 с периодом полувыведения около 24 часов.
Равновесная концентрация
Равновесное состояние достигается во второй половине курса лечения, когда концентрация этинилэстрадиола в плазме крови повышается на 40-110 % по сравнению с применением разовой дозы.
Этническая принадлежность
Изучалось влияние этнической принадлежности на параметры фармакокинетики в исследованиях при однократном и многократном дозировании дроспиренона и этинилэстрадиола у здоровых женщин европеоидной расы, а также у японок. Не установлено влияния этнической принадлежности на параметры фармакокинетики дроспиренона и этинилэстрадиола.
- Кальция левомефолат
После приема внутрь кальция левомефолат быстро абсорбируется и включается в пул фолатов организма. После однократного приема внутрь 0,451 мг кальция левомефолата через 0,5-1,5 часа Сmах становится на 50 нмоль/л выше исходной концентрации.
Распределение
Фармакокинетика фолатов имеет двухфазный характер: определяются пул фолатов с быстрым и с медленным метаболизмом. Пул с быстрым метаболизмом, вероятно, представляют вновь поступившие в организм фолаты, что согласуется с периодом полувыведения кальция левомефолата, который составляет около 4-5 часов после его однократного приема внутрь в дозе 0,451 мг. Пул с медленным метаболизмом отражает превращение полиглутамата фолата, период полувыведения которого составляет около 100 дней. Поступающие извне фолаты и фолаты, проходящие кишечно-печеночный цикл, обеспечивают поддержание постоянной концентрации L-5-метил-ТГФ в организме.
L-5-метил-ТГФ представляет основную форму существования фолатов в организме, в которой они доставляются к периферическим тканям для участия в клеточном фолатном метаболизме.
Метаболизм
L-5-метил-ТГФ представляет основную фолатную транспортируемую форму в плазме крови. При сравнении 0,451 мг кальция левомефолата и 0,4 мг фолиевой кислоты были установлены сходные механизмы метаболизма и для других значимых фолатов, Коферменты фолатов вовлечены в 3 основные сопряженные цикла метаболизма в цитоплазме клеток. Эти циклы необходимы для синтеза тимидина и пуринов, предшественников дезоксирибонуклеиновой (ДНК) и рибонуклеиновой (РНК) кислот, а также для синтеза метионина из гомоцистеина и превращения серина в .
Выведение
L-5-метил-ТГФ выводится почками в неизмененном виде и в виде метаболитов, а также через кишечник.
Равновесная концентрация
Равновесное состояние L-5-метил-ТГФ в плазме крови после приема внутрь 0,451 мг кальция левомефолата достигается через 8-16 недель и зависит от его исходной концентрации. В эритроцитах равновесная концентрация достигается в более поздние сроки из-за продолжительности жизни эритроцитов, которая составляет около 120 дней.
Показания:- Контрацепция , предназначенная, в первую очередь, для женщин с симптомами гормонозависимой задержки жидкости в организме.
- Контрацепция и лечение умеренной формы акне (acne vulgaris ).
- Контрацепция у женщин с дефицитом фолатов.
Тромбоз (венозный и артериальный) и тромбоэмболия в настоящее время или в анамнезе (в том числе тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии, инфаркт миокарда, инсульт), цереброваскулярные нарушения.
Состояния, предшествующие тромбозу (в том числе, транзиторные ишемические атаки, стенокардия), в настоящее время или в анамнезе.
Наличие множественных или выраженных факторов риска венозного или артериального тромбоза.
Мигрень с очаговыми неврологическими симптомами в настоящее время или в анамнезе.
Сахарный диабет с сосудистыми осложнениями.
Печеночная недостаточность и тяжелые заболевания печени (до нормализации печеночных проб).
Тяжелая и/или острая почечная недостаточность.
Опухоли печени (доброкачественные или злокачественные) в настоящее время или в анамнезе.
Выявленные гормонозависимые злокачественные новообразования (в том числе половых органов или молочных желез) или подозрение на них.
Кровотечение из влагалища неясного генеза.
Беременность или подозрение на нее.
Период кормления грудью.
Повышенная чувствительность или непереносимость любого из компонентов препарата
Препарат содержит лактозу, поэтому противопоказан пациентам с редкой наследственной непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией.
С осторожностью: Следует оценивать потенциальный риск и ожидаемую пользу от применения препарата в каждом индивидуальном случае при наличии следующих заболеваний/состояний и факторов риска:Факторы риска развития тромбоза и тромбоэмболий: курение, ожирение, дислипопротеинемия, контролируемая артериальная гипертензия, мигрень без очаговой неврологической симптоматики, неосложненные пороки клапанов сердца, наследственная предрасположенность к тромбозу (тромбозы, инфаркт миокарда или нарушение мозгового кровообращения в молодом возрасте у кого-либо из ближайших родственников);
Другие заболевания, при которых могут отмечаться нарушения периферического кровообращения: сахарный диабет без сосудистых осложнений, системная красная волчанка, гемолитико-уремический синдром, болезнь Крона и язвенный колит, серповидноклеточная анемия, флебит поверхностных вен;
Наследственный ангионевротический отек;
Гипертриглицеридемия;
Заболевания печени, не относящиеся к противопоказаниям (см. "Противопоказания");
Заболевания, впервые возникшие или усугубившиеся во время беременности или на фоне предыдущего приема половых гормонов (например, желтуха и/ или зуд, связанные с холестазом, холелитиаз, отосклероз с ухудшением слуха, порфирия, герпес беременных, хорея Сиденгама);
Послеродовый период.
Беременность и лактация: БеременностьПрепарат противопоказан во время беременности. Если беременность выявляется во время приема препарата , препарат следует сразу же отменить. Данные о результатах приема препарата во время беременности ограничены и не позволяют сделать какие-либо выводы о негативном влиянии препарата на беременность, здоровье плода и новорожденного ребенка. В то же время, обширные эпидемиологические исследования не выявили повышенного риска дефектов развития у детей, рожденных женщинами, принимавшими КОК до беременности, или тератогенного действия в случаях приема КОК по неосторожности в ранние сроки беременности. Конкретных эпидемиологических исследований в отношении препарата не проводилось.
Лактация
Препарат противопоказан в период кормления грудью. Прием препарата может уменьшать количество грудного молока и изменять его состав, поэтому применение препарата противопоказано до прекращения грудного вскармливания. Небольшое количество половых гормонов и/или их метаболитов может проникать в молоко и оказывать влияние на здоровье ребенка.
Способ применения и дозы:Как и когда принимать таблетки
Таблетки следует принимать внутрь по порядку, указанному на упаковке, каждый день в одно и то же время, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды. Принимают по 1 таблетке в день непрерывно в течение 28 дней. Прием таблеток из следующей упаковки начинается сразу после завершения приема таблеток из предыдущей упаковки. Кровотечение "отмены", как правило, начинается на 2-3-й день после начала приема неактивных таблеток и может еще не завершиться до начала приема таблеток из следующей упаковки.
Прием таблеток из первой упаковки препарата Ярина ® Плюс
Когда никакое гормональное противозачаточное средство не применялось в предыдущем месяце
Прием препарата Ярина
® Плюс следует начать в первый день цикла, то есть в первый день менструального кровотечения. Необходимо принять таблетку, которая промаркирована соответствующим днем недели. Затем следует принимать таблетки по порядку. Препарат Ярина ® Плюс начинает действовать сразу же, поэтому нет необходимости в использовании дополнительных барьерных методов контрацепции.При переходе с других КОК , вагинального кольца или контрацептивного пластыря
Предпочтительно начать прием препарата Ярина
® Плюс на следующий день после приема последней активной таблетки из предыдущей упаковки, но ни в коем случае не позднее следующего дня после обычного 7-дневного перерыва (для препаратов, содержащих 21 таблетку) или после приема последней неактивной таблетки (для препаратов, содержащих 28 таблеток в упаковке). Прием препарата Ярина ® Плюс следует начинать в день удаления вагинального кольца или пластыря, но не позднее дня, когда должно быть введено новое кольцо или наклеен новый пластырь.При переходе с контрацептивов, содержащих только гестагены ("мини-пили", инъекционные формы, имплантат), или с внутриматочной терапевтической системы с высвобождением гестагена (Мирен а ® )
Можно перейти с "мини-пили" па препарат Ярина
® Плюс в любой день (без перерыва), с имплантата или ВМС с гестагеном - в день их удаления, с инъекционного контрацептива - в день, когда должна быть сделана следующая инъекция. Во всех случаях необходимо использовать дополнительно барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней приема таблеток.После аборта (в том числе самопроизвольного) в 1-м триместре беременности
Можно начать прием препарата немедленно. При соблюдении этого условия дополнительных мер контрацепции не требуется.
После родов (при отсутствии грудного вскармливания) или аборта (в том числе самопроизвольного) во втором триместре беременности
Прием препарата рекомендуется начать на 21-28-й день после родов (при отсутствии грудного вскармливания) или аборта во 2-м триместре беременности. Если прием препарата начат позднее, необходимо использовать барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней применения. Если половой контакт имел место до начала приема препарата , необходимо исключить беременность или дождаться первой менструации.
Как обращаться с упаковкой препарата Ярина ® Плюс
В упаковку препарата Ярина
® Плюс входят 1 или 3 блистера, в которых содержатся 21 активная таблетка и 7 вспомогательных таблеток (последний ряд). В упаковку также вложен самоклеящийся календарь приема, состоящий из 7 самоклеящихся полосок с отмеченными на них названиями дней недели. Необходимо выбрать полоску, где первым указан тот день недели, в который начинается прием таблеток. Например, если начало приема таблеток приходится на среду, следует использовать полоску, которая начинается со "Ср." (см. рис. 1).Полоску наклеивают вдоль верхней части упаковки, так чтобы обозначение первого дня находилось над той таблеткой, на которую направлена стрелка с надписью "Старт" (рис. 2
).Теперь видно, в какой день недели следует принять каждую таблетку (рис. 3).
Прекращение приема препарата Ярина ® Плюс
Можно прекратить прием препарата Ярина ® Плюс в любое время. Если беременность не планируется, следует позаботиться о других методах контрацепции. Если планируется беременность, следует просто прекратить прием препарата Ярина ® Плюс .
Прием пропущенных таблеток
Пропуск неактивных таблеток можно игнорировать. Тем не менее, их следует выбросить, чтобы случайно не продлить период приема неактивных таблеток. Следующие рекомендации относятся только к пропуску активных таблеток:
Если опоздание в приеме любой активной таблетки меньше, чем 12 часов, противозачаточное действие препарата Ярина ® Плюс сохраняется. Необходимо принять пропущенную таблетку как можно скорее, а следующие принимать в обычное время.
Если опоздание в приеме любой активной таблетки составило более 12 часов, контрацептивная защита может быть снижена. Чем больше подряд таблеток пропущено, и чем ближе этот пропуск к началу приема или к концу приема, тем выше риск наступления беременности.
При этом можно руководствоваться следующими двумя основными правилами:
- прием препарата никогда не должен быть прерван более чем на 7 дней;
- для достижения адекватного подавления гипоталамо-гипофизарно-яичниковой системы требуются 7 дней непрерывного приема активных таблеток.
Соответственно, если опоздание в приеме активных таблеток составило более 24 часов, можно рекомендовать следующее:
Одна таблетка пропущена в первую неделю приема препарата
Необходимо принять пропущенную таблетку как можно скорее, как только женщина вспомнит об этом (даже если это означает прием двух таблеток одновременно). Следующие таблетки следует принимать в обычное время. Кроме того, в течение последующих 7 дней необходимо дополнительно использовать барьерный метод контрацепции (например, презерватив). Если половой контакт имел место в течение 7 дней перед пропуском таблетки, следует учесть возможность наступления беременности.
Одна таблетка пропущена во вторую неделю приема препарата
Необходимо принять пропущенную таблетку как можно скорее, как только женщина вспомнит об этом (даже если это означает прием двух таблеток одновременно). Следующие таблетки следует принимать в обычное время.
При условии соблюдения режима приема таблеток в течение 7 дней, предшествующих первой пропущенной таблетке, нет необходимости в использовании дополнительных мер контрацепции. В противном случае, а также при пропуске двух и более таблеток необходимо дополнительно использовать барьерные методы контрацепции в течение 7 дней.
Одна таблетка пропущена на 3-й неделе приема препарата
Риск снижения надежности неизбежен из-за приближающейся фазы приема неактивных таблеток. Необходимо строго придерживаться одного из двух следующих вариантов. При этом, если в течение 7 дней, предшествующих пропущенной таблетке, вес таблетки принимались правильно, нет необходимости использовать дополнительные контрацептивные методы. В противном случае необходимо использовать первую из следующих схем и дополнительно использовать барьерный метод контрацепции (например, презерватив) в течение 7 дней.
1. Принять пропущенную таблетку как можно скорее, как только женщина вспомнит об этом (даже если это означает прием двух таблеток одновременно). Следующие таблетки принимают в обычное время, пока не закончатся активные таблетки в упаковке.
7 неактивных таблеток следует выбросить и незамедлительно начать прием таблеток из следующей упаковки. Кровотечение "отмены" маловероятно, пока нс закончатся активные таблетки из второй упаковки, но могут отмечаться "мажущие" выделения или "прорывные" кровотечения в дни приема препарата.
2. Можно также прервать прием таблеток из текущей упаковки, сделать перерыв на 7 или менее дней (включая день пропуска таблеток), после чего начать прием препарата из новой упаковки.
Если пропуска активных таблеток не было и во время приема неактивных таблеток кровотечения "отмены" не наступило, необходимо удостовериться в отсутствии беременности.
При тяжелых желудочно-кишечных расстройствах всасывание может быть неполным, поэтому следует принять дополнительные контрацептивные меры.
Если в течение 3-4 часов после приема активной таблетки произойдет рвота или диарея, следует ориентироваться на рекомендации при пропуске таблеток. Если женщина не хочет менять свою обычную схему приема и переносить начало менструации на другой день недели, дополнительную активную таблетку следует принять из другой упаковки.
Отсрочка начала менструальноподобного кровотечения
Чтобы отсрочить наступление менструальноподобного кровотечения, следует пропустить прием 7 светло-оранжевых (неактивных) таблеток из текущей упаковки и начать прием оранжевых (активных) таблеток из следующей упаковки препарата Ярина ® Плюс . Если Вы приняли все 21 оранжевые таблетки из второй упаковки, в этом случае следует принять также и 7 светло-оранжевых таблеток и сразу начать прием таблеток из новой упаковки. Таким образом, цикл может быть продлен, по желанию, на любой срок, вплоть до 3 недель, в том числе пока не будут приняты все оранжевые таблетки из второй упаковки. Если вы хотите, чтобы менструальноподобное кровотечение началось раньше, следует прекратить прием оранжевых таблеток из второй упаковки, выбросить ее и сделать перерыв в приеме всех таблеток не более чем на 7 дней, а затем начать прием таблеток из новой упаковки. В этом случае менструальноподобное кровотечение начнется примерно через 2-3 дня после приема последней оранжевой таблетки из второй упаковки. Во время приема препарата Ярина ® Плюс из второй упаковки могут отмечаться "мажущие" выделения или "прорывные" кровотечения в дни приема таблеток.
Изменение дня начала менструальноподобного кровотечения
Если вы принимаете таблетки в соответствии с рекомендациями, менструальноподобные кровотечения будут у вас примерно в один и тот же день каждые 4 недели.
Если Вы хотите изменить день начала менструальноподобного кровотечения, прекратите прием светло-оранжевых таблеток на столько, на сколько дней вы хотите изменить начало менструальноподобного кровотечения.
Например, если ваш цикл обычно начинается в пятницу, а в будущем вы хотите, чтобы он начинался во вторник (3 днями ранее), прием таблеток из следующей упаковки нужно начать на 3 дня раньше, чем обычно, то есть не использовать 3 последние светло-оранжевые таблетки из текущей упаковки и начать прием таблеток из следующей упаковки. Чем меньше светло-оранжевых таблеток вы примете, тем выше вероятность, что менструальноподобное кровотечение не наступит.
Во время приема препарата Ярина Плюс из следующей упаковки могут отмечаться "мажущие" выделения и "прорывные" кровотечения.
Применение у отдельных групп пациенток
У детей и подростков
Эффективность и безопасность препарата Ярина ® Плюс в качестве контрацептивного средства изучены у женщин репродуктивного возраста. Предполагается, что эффективность и безопасность препарата в постпубертатном возрасте до 18 лет аналогичны таковым у женщин после 18 лет. Применение препарата противопоказано до установления регулярных менструальных циклов.
У пожилых
Препарат не применяется после менопаузы.
При нарушениях функции печени
Препарат противопоказан к применению у женщин с тяжелыми нарушениями функции печени.
При нарушениях функции почек
Препарат противопоказан к применению у женщин с тяжелыми нарушениями функции почек и при острой почечной недостаточности.
Побочные эффекты:Данные о частоте возникновения побочных реакций, о которых сообщалось в ходе клинических исследований препарата Ярина® с участием 2614 пациенток, приведены в
таблице ниже. Побочные реакции, описанные для препарата Ярина®, также можно отнести и к препарату (разница состоит только в наличии кальция левомефолата, который является стабилизированной солью естественных фолатов, содержащихся в пище). В пределах каждой группы, выделенной в зависимости от частоты возникновения, побочные реакции представлены в порядке уменьшения их тяжести. По частоте они разделяются на частые (> 1/100 и < 1/10), нечастые (> 1/1000 и < 1/100) и редкие (> 1/10 000 и < 1/1000). Для дополнительных побочных реакций, выявленных только в процессе постмаркетинговых исследований, и для которых оценку частоты возникновения провести не представлялось возможным, указано "частота неизвестна". Системно- органные классы (версия MedRA 12.0) | Часто | Нечасто | Редко | Частота неизвестна | |||||
Нарушения со стороны иммунной системы | Реакция гиперчувствительности | ||||||||
Нарушения со стороны обмена веществ и питания | Изменение массы тела Задержка жидкости | ||||||||
Нарушения психики | Подавленное настроение | Изменение либидо | Перепады настроения | ||||||
Нарушения со стороны нервной системы | Головная боль Мигрень | ||||||||
Нарушения со стороны органа зрения | Непереносимость контактных линз | ||||||||
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения | Гипоакузия | ||||||||
Нарушения со стороны сосудов | Повышение артериального давления (АД) Снижение АД | Тромбоэмболия | |||||||
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения | Бронхиальная астма | ||||||||
Нарушения со стороны желудочно-кишечного факта | Тошнота | Рвота | Боли в животе Диарея |
||||||
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей | Акне Экзема Зуд Алопеция | Сыпь Крапивница Узловатая эритема Многоформная эритема |
|||||||
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы | Боль в молочных железах* Болезненность молочных желез Бели** Кандидозный вульвовагинит Отсутствие менструальноподобных кровотечений Болезненное менструальноподобное кровотечение Обильное менструальноподобное кровотечение Скудные кровянистые менструальноподобные выделения Отсутствие менструальноподобного кровотечения Ациклические кровотечения*** | Вагинит | Выделения из молочных желез | Увеличение молочных желез |
|||||
* Включая нагрубание молочных желез
** Включая вагинальные выделения
*** Ациклические кровотечения обычно уменьшаются при длительном применении препарата.
В таблице перечислены наиболее употребимые термины
MedRA для описания конкретных побочных реакций. Синонимы или взаимосвязанные с побочными реакциями состояния не перечислены, но их также следует принимать во внимание.Сообщалось о следующих серьезных побочных реакциях у женщин, применяющих КОК. Данные побочные реакции описаны в разделе "Особые указания":
-
Венозные тромбоэмболические нарушения-
Артериальные тромбоэмболические нарушения-
Цереброваскулярные нарушения-
Повышение АД- Гиперкалиемия (у пациенток с нарушениями функции почек и концентрацией калия в плазме, превышающей референсные значения перед началом лечения)
- Гипертриглицеридемия
- Изменение толерантности к глюкозе или влияние на периферическую инсулинорезистивность
- Опухоли печени (доброкачественные и злокачественные)
- Нарушение функциональных показателей печени
- Хлоазма
- У женщин с наследственным ангионевротическим отеком экзогенные эстрогены могут вызвать или усилить симптомы ангионевротического отека.
- Наступление или ухудшение состояний, для которых связь с применением КОК не является неоспоримой: желтуха и /или зуд, связанные с холестазом; образование камней желчного пузыря; порфирия; системная красная волчанка; гемолитико-уремический синдром; хорея Сиденгама; герпес во время беременности; потеря слуха, связанная с отосклерозом; болезнь Крона; язвенный колит; рак шейки матки.
Частота диагностирования рака молочной железы у женщин, применяющих пероральные контрацептивные препараты, повышена весьма незначительно. Рак молочной железы редко наблюдается у женщин до 40 лет, превышение частоты незначительно по отношению к общему риску возникновения рака молочной железы. Причинная связь возникновения рака молочной железы с применением КОК не установлена. Дополнительную информацию смотрите в разделе "Противопоказания" и "Особые указания".
Передозировка: О случаях передозировки препарата не сообщалось.Симптомы, которые могут отмечаться при передозировке: тошнота, рвота, мажущие кровянистые выделения из влагалища или метроррагия (чаще у молодых женщин). Специфического антидота нет, следует проводить симптоматическое лечение. Кальция левомефолат и его метаболиты идентичны фолатам, входящим в состав пищевых продуктов, ежедневное потребление которых не наносит вреда организму. Прием кальция левомефолата в дозе 17 мг/дн (доза в 37 раз выше содержащейся в 1 таблетке препарата ) в течение 12 недель хорошо переносился.
Взаимодействие: Взаимодействие пероральных контрацептивов с другими лекарственными средствами может привести к "прорывным" маточным кровотечениям и/или снижению надежности контрацепции.Взаимодействия, приводящие к снижению эффективности препарата
Влияние на печеночный метаболизм :применение препаратов, индуцирующих микросомальные ферменты печени, может привести к возрастанию клиренса половых гормонов. К таким лекарственным средствам относятся: , барбитураты, возможно также - , фелбамат, и препараты, содержащие зверобой продырявленный. Ингибиторы ВИЧ-протеазы (например, ) и ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы (например, ) и их комбинации также потенциально могут влиять на метаболизм в печени.
Влияние на кишечно-печеночную рециркуляцию: по данным отдельных исследований, некоторые антибиотики (например, пенициллины и ) могут снижать кишечно-печеночную рециркуляцию эстрогенов, тем самым снижая концентрацию этинилэстрадиола.
Во время приема препаратов, влияющих на микросомальные ферменты печени, и в течение 28 дней после их отмены следует дополнительно применять барьерный метод контрацепции.
Во время приема антибиотиков (за исключением рифампицина и гризеофульвина) и в течение 7 дней после их отмены следует дополнительно применять барьерный метод контрацепции. Если период применения барьерного метода контрацепции заканчивается позже, чем гормоносодержащие оранжевые таблетки в упаковке, следует пропустить прием оставшихся вспомогательных светло-оранжевых таблеток и начать прием препарата из новой упаковки без перерыва в приеме таблеток.
Взаимодействия, снижающие эффективность кальция левомефолата
Влияние на метаболизм фолатов: некоторые лекарственные препараты снижают концентрацию фолатов в крови или уменьшают эффективность кальция левомефолата путем ингибирования фермента дигидрофолатредуктазы (например, . триметоприм, и триамтерен) или за счет уменьшения абсорбции фолатов (например, холестирамин) или за счет неизвестных механизмов (например, противоэпилептические препараты: , и ).
Влияние на метаболизм КОК (ингибиторы ферментов)
Основные метаболиты дроспиренона образуются в плазме без участия системы цитохрома Р450. Поэтому влияние ингибиторов системы цитохрома Р450 на метаболизм дроспиренона маловероятно.
Влияние КОК или кальция левомефолата на активность других лекарственных препаратов
КОК могут влиять на метаболизм других препаратов, что приводит к повышению (например, ) или снижению (например, ) их концентрации в плазме крови и тканях.
На основании исследований взаимодействия, а также исследований с участием женщин-добровольцев, принимающих , и в качестве исследуемых субстратов, можно заключить, что влияние дроспиренона в дозе 3 мг на метаболизм других лекарственных средств маловероятно.
Фолаты могут изменять фармакокинетику или фармакодинамику некоторых препаратов, влияющих на обмен фолатов, например, противоэпилептических препаратов (), метотрексата или пириметамина, что может сопровождаться снижением (в основном, обратимым, при условии увеличения дозы влияющего на обмен фолатов препарата) их терапевтического действия. Назначение фолатов на фоне лечения такими препаратами рекомендуется, главным образом, для снижения токсичности последних.
У пациенток с ненарушенной функцией почек сочетанное применение дроспиренона и ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента или нестероидных противовоспалительных препаратов не оказывает значимого эффекта на концентрацию калия в плазме. Тем не менее, сочетанное применение препарата с
антагонистами альдостерона или калийсберегающими диуретиками не изучено. В таких случаях концентрацию калия в плазме крови необходимо контролировать в течение первого цикла приема. Особые указания:Если какие-либо из состояний, заболеваний и факторов риска, указанных ниже, имеются в настоящее время, следует тщательно взвешивать потенциальный риск и ожидаемую
пользу применения препарата в каждом индивидуальном случае и обсудить его с женщиной до того, как она решит начать прием данного препарата.При нарушениях со стороны сердечно-сосудистой системы
Имеются эпидемиологические данные о повышении частоты развития венозных и артериальных тромбозов и тромбоэмболий (таких как тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии, инфаркт миокарда, инсульт) при приеме КОК. Данные заболевания наблюдаются редко.
Риск развития венозной тромбоэмболии (ВТЭ) максимален в первый год приема таких препаратов. Повышенный риск присутствует после первоначального применения КОК или возобновления применения одного и того же или разных КОК (после перерыва между приемами препарата в 4 недели и более). Данные крупного проспективного исследования с участием 3 групп пациенток показывают, что этот повышенный риск присутствует преимущественно в течение первых 3 месяцев.
Общий риск ВТЭ у пациенток, принимающих низкодозированные КОК (< 50 мкг этинилэстрадиола) в два-три раза выше, чем у небеременных пациенток, которые не принимают КОК, тем не менее, этот риск остается более низким по сравнению с риском ВТЭ при беременности и родах.
ВТЭ может привести к летальному исходу (в 1-2 % случаев).
ВТЭ, проявляющаяся как тромбоз глубоких вен или эмболия легочной артерии, может произойти при применении любых КОК.
Крайне редко при применении КОК возникает тромбоз других кровеносных сосудов, например, печеночных, брыжеечных, почечных, мозговых вен и артерий или сосудов сетчатки. Единое мнение относительно связи между возникновением этих событий и применением КОК отсутствует.
Симптомы тромбоза глубоких вен (ТГВ) включают следующее: односторонний отек нижней конечности или вдоль вены нижней конечности, боль или дискомфорт в нижней конечности только в вертикальном положении или при ходьбе, локальное повышение температуры в пораженной нижней конечности, покраснение или изменение окраски кожных покровов нижней конечности.
Симптомы тромбоэмболии легочной артерии (ТЭЛА) заключаются в следующем: затрудненное или учащенное дыхание; внезапный кашель, в том числе с кровохарканием; острая боль в грудной клетке, которая может усиливаться при глубоком вдохе; чувство тревоги; сильное головокружение; учащенное или нерегулярное сердцебиение. Некоторые из этих симптомов (например, одышка, кашель) являются неспецифическими и могут быть истолкованы неверно как признаки других более или менее тяжелых событий (например, инфекция дыхательных путей).
Артериальная тромбоэмболия может привести к инсульту, окклюзии сосудов или инфаркту миокарда. Симптомы инсульта состоят в следующем: внезапная слабость или потеря чувствительности лица, верхних или нижних конечностей, особенно с одной стороны тела, внезапная спутанность сознания, проблемы с речью и пониманием; внезапная одно- или двухсторонняя потеря зрения; внезапное нарушение походки, головокружение, потеря равновесия или координации движений; внезапная, тяжелая или продолжительная головная боль без видимой причины; потеря сознания или обморок с эпилептическим припадком или без него. Другие признаки окклюзии сосудов: внезапная боль, отечность и слабое посинение конечностей, "острый" живот.
Симптомы инфаркта миокарда включают: боль, дискомфорт, давление, тяжесть, чувство сжатия или распирания в груди, в руке или за грудиной; дискомфорт с иррадиацией в спину, скулу, гортань, руку, желудок; холодный пот, тошнота, рвота или головокружение, сильная слабость, тревога или одышка; учащенное или нерегулярное сердцебиение. Артериальная тромбоэмболия может привести к летальному исходу.
У женщин с сочетанием нескольких факторов риска или высокой выраженностью одного из них (например, осложненные заболевания клапанного аппарата сердца, неконтролируемая артериальная гипертензия, обширные хирургические вмешательства с длительной иммобилизацией и др.) следует рассматривать возможность их взаимоусиления. В подобных случаях суммарное значение имеющихся факторов риска
повышается. В этом случае прием препарата противопоказан (см. раздел "Противопоказания"),Риск развития тромбоза (венозного и/или артериального) и тромбоэмболии повышается:
-
с возрастом;- у курящих (с увеличением количества сигарет или повышением возраста риск нарастает, особенно у женщин старше 35 лет);
при наличии:
- ожирения (индекс массы тела более чем 30 кг/м 2);
- семейного анамнеза (например, венозной или артериальной тромбоэмболии когда-либо у близких родственников или родителей в относительно молодом возрасте). В случае наследственной или приобретенной предрасположенности женщина должна быть осмотрена соответствующим специалистом для решения вопроса о возможности приема препарата ;
- длительной иммобилизации, серьезного хирургического вмешательства, любой операции на нижних конечностях или обширной травмы. В этих ситуациях желательно прекратить применение препарата (в случае планируемой операции, по крайней мере, за четыре недели до нее) и не возобновлять прием в течение двух недель после окончания иммобилизации;
- дислипопротеинемии;
- артериальной гипертензии;
- мигрени;
- заболеваний клапанов сердца;
- фибрилляции предсердий.
Вопрос о возможной роли варикозного расширения вен и поверхностного тромбофлебита в развитии венозной тромбоэмболии остается спорным.
Следует учитывать повышенный риск развития тромбоэмболий в послеродовом периоде. Нарушения периферического кровообращения также могут отмечаться при сахарном диабете, системной красной волчанке, гемолитико-уремическом синдроме, хронических воспалительных заболеваниях кишечника (болезнь Крона или неспецифический язвенный колит) и серповидно-клеточной анемии.
Увеличение частоты и тяжести мигрени во время применения препарата (что может предшествовать цереброваскулярным нарушениям) может быть основанием для немедленного прекращения приема этого препарата.
К биохимическим показателям, указывающим на наследственную или приобретенную предрасположенность к венозному или артериальному тромбозу, относится следующее: резистентность к активированному протеину С, гипергомоцистеинемия, дефицит антитромбина III, дефицит протеина С, дефицит протеина S , антитела к фосфолипидам (антитела к кардиолипину, волчаночный антикоагулянт).
При оценке соотношения риска и пользы следует учитывать, что адекватное лечение соответствующего состояния может уменьшить связанный с ним риск тромбоза. Также следует учитывать, что риск тромбозов и тромбоэмболий при беременности выше, чем при приеме низкодозированных пероральных контрацептивных препаратов (< 0,05 мг этинилэстрадиола).
Опухоли
Наиболее существенным фактором риска развития рака шейки матки является персистирующая папилломавирусная инфекция. Имеются сообщения о некотором повышении риска развития рака шейки матки при длительном применении КОК. Однако связь с приемом КОК не доказана. Обсуждается возможность взаимосвязи этих данных со скринингом заболеваний шейки матки и с особенностями полового поведения (более редкое применение барьерных методов контрацепции).
Мега-анализ 54 эпидемиологических исследований показал, что имеется несколько повышенный относительный риск развития рака молочной железы, диагностированного у женщин, принимающих КОК в настоящее время (относительный риск 1,24). Повышенный риск постепенно исчезает в течение 10 лет после прекращения приема этих препаратов. В связи с тем, что рак молочной железы отмечается редко у женщин до 40 лет, увеличение числа диагнозов рака молочной железы у женщин, принимающих КОК в настоящее время или принимавших недавно, является незначительным по отношению к общему риску этого заболевания. Его связь с приемом КОК не доказана. Наблюдаемое повышение риска может быть следствием тщательного наблюдения и более ранней диагностики рака молочной железы у женщин, применяющих КОК. У женщин, когда-либо применявших КОК, выявляются более ранние стадии рака молочной железы, чем у женщин, никогда их не применявших.
В редких случаях на фоне применения КОК наблюдалось развитие доброкачественных, а в крайне редких случаях - злокачественных новообразований печени, которые у отдельных пациенток привели к угрожающему жизни внутрибрюшному кровотечению. При появлении сильных болей в области живота, увеличении печени или признаках внутрибрюшного кровотечения, это следует учитывать при проведении дифференциального диагноза.
Другие состояния
Клинические исследования показали отсутствие влияния дроспиренона на концентрацию калия в плазме больных с легкой и умеренной почечной недостаточностью. Тем не менее, у больных с нарушением функции почек и исходной концентрацией калия на верхней границе нормы нельзя исключить риск развития гиперкалиемии на фоне приема лекарственных средств, приводящих к задержке калия в организме.
У женщин с гипертриглицеридемией (или наличия этого состояния в семейном анамнезе) возможно повышение риска развития панкреатита во время приема КОК.
Несмотря на то, что небольшое повышение АД было описано у многих женщин, принимающих КОК, клинически значимые повышения отмечались редко. Тем не менее, если во время приема препарата развивается стойкое, клинически значимое повышение АД, следует отменить этот препарат и начать лечение артериальной гипертензии. Прием препарата может быть продолжен, если с помощью гипотензивной терапии достигнуты нормальные значения ЛД.
Следующие состояния, как сообщалось, развиваются или ухудшаются как во время беременности, так и при приеме КОК, но их связь с приемом КОК не доказана: желтуха и/или зуд, связанный с холестазом; формирование камней в желчном пузыре; порфирия; системная красная волчанка; гемолитико-уремический синдром; хорея Сиденгама; герпес во время беременности; потеря слуха, связанная с отосклерозом. Также описаны случаи болезни Крона и язвенного колита на фоне применения КОК.
У женщин с наследственными формами ангионевротического отека экзогенные эстрогены могут вызывать или ухудшать симптомы ангионевротического отека.
Острые или хронические нарушения функции печени могут потребовать прекращения приема препарата до тех пор, пока показатели функции печени не вернутся к норме. Рецидивирующая холестатическая желтуха, которая развивается впервые во время беременности или предыдущего приема половых гормонов, требует прекращения приема препарата .
Хотя КОК могут оказывать влияние на резистентность к инсулину и толерантность к глюкозе, нет необходимости изменения терапевтического режима у больных сахарным диабетом, применяющих препарат . Тем не менее, женщины с сахарным диабетом должны тщательно наблюдаться во время приема данного препарата.
Иногда может развиться хлоазма, особенно у женщин с наличием в анамнезе хлоазмы беременных. Женщины со склонностью к хлоазме во время приема препарата должны избегать длительного пребывания на солнце и воздействия ультрафиолетового излучения.
Фолаты могут маскировать нехватку витамина В 12.
Доклинические данные но безопасности
Доклинические данные, полученные в ходе стандартных исследований для выявления токсичности при многократном приеме доз препарата, а также генотоксичности, канцерогенного потенциала и токсичности для репродуктивной системы, не указывают на наличие особого риска для человека. Тем не менее, следует помнить, что половые гормоны могут способствовать росту некоторых гормонозависимых тканей и опухолей.
Лабораторные тесты
Прием препарата может влиять на результаты некоторых лабораторных тестов, включая показатели функции печени, почек, щитовидной железы, надпочечников, концентрацию транспортных белков в плазме, показатели углеводного обмена, параметры свертывания крови и фибринолиза. Изменения обычно не выходят за границы нормальных значений. Дроспиренон увеличивает активность ренина плазмы и концентрацию альдостерона, что связано с его антиминералокортикоидным эффектом. Имеется теоретическая возможность повышения концентрации калия в плазме крови у женщин, получающих препарат одновременно с другими препаратами, которые могут увеличить содержание калия в плазме крови. К этим препаратам относятся антагонисты рецепторов ангиотензина II, калийсберегающие диуретики и антагонисты альдостерона. Однако в исследованиях, оценивающих взаимодействие дроспиренона с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АИФ) или индометацином, нс было выявлено достоверного различия между концентрацией калия в плазме в сравнении с плацебо.
Снижение эффективности
Эффективность препарата может быть снижена в следующих случаях: при пропуске таблеток, при желудочно-кишечных расстройствах или в результате лекарственного взаимодействия.
Частота и выраженность менструальноподобных кровотечений
На фоне приема препарата в течение первых нескольких месяцев могут наблюдаться нерегулярные (ациклические) кровотечения из влагалища ("мажущие" кровянистые выделения или "прорывные" маточные кровотечения). Следует применять средства гигиены и продолжать прием таблеток, как обычно. Оценка любых нерегулярных кровотечений должна проводиться после периода адаптации, составляющего приблизительно 3 цикла.
Если нерегулярные кровотечения повторяются или развиваются после предшествующих регулярных циклов, следует провести тщательное обследование для исключения злокачественных новообразований или беременности.
Отсутствие очередного менструальноподобного кровотечения
У некоторых женщин во время перерыва в приеме таблеток может не развиться кровотечение "отмены". Если препарат принимался согласно рекомендациям, то беременность маловероятна. Тем не менее, при нерегулярном применении препарата и отсутствии двух подряд кровотечений "отмены", прием препарата не может быть продолжен до тех пор, пока беременность не будет исключена.
Перед началом или возобновлением применения препарата необходимо ознакомиться с анамнезом жизни, семейным анамнезом женщины, провести тщательное физикальное обследование (включая измерение АД, частоты сердечных сокращений, определение индекса массы тела, обследование молочных желез), гинекологическое обследование, цитологическое исследование шейки матки (тест по Папаниколау), исключить беременность. При возобновлении приема препарата объем дополнительных исследований и частота контрольных осмотров определяются индивидуально, но не реже 1 раза в 6 месяцев.
Необходимо иметь в виду, что препарат не предохраняет от ВИЧ-инфекции и других заболеваний, передающихся половым путем!
Состояния, требующие консультации врача
- Какие-либо изменения в здоровье, особенно возникновение состояний, перечисленных в разделах "Противопоказания" и "С осторожностью".
- Локальное уплотнение в молочной железе.
- Одновременный прием других лекарственных препаратов (см. также "Взаимодействие с другими лекарственными средствами").
- Если ожидается длительная неподвижность (например, на нижнюю конечность наложен гипс), планируется госпитализация или операция (по крайней мере, за 3-4 недели до предполагаемой операции).
- Необычно сильное кровотечение из влагалища.
- Пропущена таблетка в первую неделю приема упаковки и имел место половой контакт за семь или менее дней до этого.
- Отсутствие очередного менструальноподобного кровотечения два раза подряд или подозрение на беременность (не следует начинать прием таблеток из следующей упаковки до консультации с врачом).
Следует прекратить прием таблеток и немедленно проконсультироваться с врачом, если имеются возможные признаки тромбоза, инфаркта миокарда или инсульта: необычный кашель; необычно сильная боль за грудиной, отдающая в левую руку; неожиданно возникшая одышка, необычная, сильная и длительная головная боль или приступ мигрени; частичная или полная потеря зрения или двоение в глазах; нечленораздельная речь; внезапные изменения слуха, обоняния или вкуса; головокружение или обморок; слабость или потеря чувствительности в любой части тела; сильная боль в животе; сильная боль в нижней конечности или внезапно возникший отек любой из нижних конечностей.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.: Не сообщалось о случаях неблагоприятного влияния препарата на скорость психомоторных реакций; исследований по изучению влияния препарата на скорость психомоторных реакций не проводилось. Форма выпуска/дозировка: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 3 мг + 0,03 мг + 0,451 мг. Упаковка: Набор: по 21 активной комбинированной таблетке с 7 вспомогательными витаминными таблетками в контурную ячейковую упаковку (блистер) из многослойного материала - PVC-PE-EVOH-PE-PCTFE запечатывают фольгой алюминиевой. По 1 или 3 блистера (набора) в комплекте с блоком самоклеящихся наклеек для оформления календаря приема вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку. Условия хранения: При температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности: 3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке. Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: ЛП-001186 Дата регистрации: 11.11.2011 Владелец Регистрационного удостоверения: Байер Фарма АГ Германия Производитель:   Представительство:   БАЙЕР, АО Дата обновления информации:   26.02.2015 Иллюстрированные инструкции