100 р бонус за первый заказ
Выберите тип работы Дипломная работа Курсовая работа Реферат Магистерская диссертация Отчёт по практике Статья Доклад Рецензия Контрольная работа Монография Решение задач Бизнес-план Ответы на вопросы Творческая работа Эссе Чертёж Сочинения Перевод Презентации Набор текста Другое Повышение уникальности текста Кандидатская диссертация Лабораторная работа Помощь on-line
Узнать цену
Аналептики. Классификация по механизму действия. Стимуляторы дыхания
1.
Ср-ва, непосредственно активирующие ц. Дыхания
(прямая стимуляция дыхательного центра ++++, Стимуляция дых центра рефлекторно -)
Бемегрид
Этимизол
2.
Ср-ва,
S
дыхание рефлекторно
(прямая стимуляция дыхательного центра -, Стимуляция дых центра рефлекторно ++++)
Лобелина гидрохлорид
3.
Ср-ва смешанного типа
(прямая стимуляция дыхательного центра ++, Стимуляция дых центра рефлекторно ++)
Кордиамин
Углекислота
Аналептики
Под аналептическими средствами подразумевают группу лекарственных средств, возбуждающих, в первую очередь, жизненно важные центры продолговатого мозга - сосудодвигательный и дыхательный. В больших дозах эти средства могут возбуждать моторные зоны головного мозга и вызывать судороги.
Применение В терапевтических дозах аналептики используют при ослаблении сосудистого тонуса, при угнетении дыхания, при инфекционных заболеваниях, в после операционном периоде и пр.
Противопоказания . Психозы, психомоторное возбуждение, склонности к судорожным реакциям, Тяжелые органические поражения сердечно-сосудистой системы, остановка дыхания в результате прогрессирующего истощения дыхательного центра.
Аналептики тонизируют дыхательный и сосудодвигательный центры продолговатого мозга.
Аналептики учащают и углубляют дыхание, побуждая угнетенный дыхательный центр к работе. Они повышают чувствительность нейронов к углекислому газу, ионам водорода, а также к рефлекторным стимулам с каротидных клубочков, хеморецепторов сосудов и болевых окончаний кожи.
БЕМЕГРИД (Bemegridum; в амп. по 10 мл 0, 5% раствора) является специфическим антагонистом барбитуратов и оказывает "оживляющий" эффект при интоксикации, вызванной препаратами этой группы. Препарат снижает токсичность барбитуратов, угнетение ими дыхания и кровообращения. Препарат также стимулирует ЦНС, поэтому эффективен не только при отравлении барбитуратами, но и другими средствами, тотально угнетающими функции ЦНС.
Бемегрид применяют при острых отравлениях барбитуратами, для восстановления дыхания на выходе из наркоза (эфир, фторотан и др.), для выведения больного из тяжелого гипоксического состояния. Вводят препарат внутривенно, медленно до восстановления дыхания, АД, пульса.
Побочные эффекты : тошнота, рвота, судороги.
В ряду аналептиков прямого действия особое место занимает препарат этимизол.
ЭТИМИЗОЛ (Aethimizolum; в табл. по 0, 1; в амп. по 3 и 5 мл 1% раствора). Препарат активирует ретикулярную формацию ствола мозга, повышает активность нейронов дыхательного центра, усиливает адренокортикотропную функцию гипофиза. Последнее приводит к выбросу дополнительных порций глюкокортикоидов.
Вместе с тем, от бемегрида препарат отличается легким угнетающим влиянием на кору головного мозга (седативный эффект), улучшает краткосрочную память, способствует умственной работоспособности. В силу того, что препарат способствует выбросу глюкокортикоидных гормонов, он вторично оказывает противовоспалительное и бронхорасширяющее действие.
Показания к применению : этимизол используют как аналептик, стимулятор дыхания при отравлении морфином, ненаркотическими анальгетиками, в восстановительном периоде после наркоза, при ателектазе легкого. В психиатрии используют его седативное действие при состояниях тревоги. Учитывая противовоспалительное влияние препарата, назначают его при лечении больных с полиартритами и бронхиальной астмой, а также как противоаллергическое средство.
Побочные эффекты: тошнота, диспепсия.
Рефлекторно действующими стимуляторами являются Н-холиномиметики ЦИТИТОН и ЛОБЕЛИН . Они возбуждают Н-холинорецепторы синокаротидной зоны, откуда афферентные импульсы поступают в продолговатый мозг, повышая тем самым активность нейронов дыхательного центра. Эти средства действуют кратковременно, в течение нескольких минут. Клинически происходит учащение и углубление дыхания, повышение АД. Препараты вводят только внутривенно. Используют по единственному показанию - при отравлении угарным газом.
У средств смешанного типа действия (III подгруппа) центральный эффект (непосредственное возбуждение дыхательного центра) дополняется стимулирующим влиянием на хеморецепторы каротидного клубочка (рефлекторный компонент). Это, как указано выше, КОРДИАМИН и УГЛЕКИСЛЫЙ ГАЗ. В медицинской практике используется Карбоген: смесь газов - углекислого (5-7%) и кислорода (93-95%). Назначают в виде ингаляций, которые увеличивают объем дыхания в 5-8 раз.
Карбоген используют при передозировке общих анестетиков, отравлениях угарным газом, при асфиксии новорожденных.
В качестве стимулятора дыхания используют препарат КОРДИАМИН - неогаленовый препарат (выписывается как официнальный, но представляет собой 25% раствор диэтиламида никотиновой кислоты). Действие препарата реализуется стимуляцией дыхательного и сосудистого центров, что скажется углублением дыхания и улучшением кровообращения, подъемом АД.
Назначают при сердечной недостаточности, при шоке, асфиксии, интоксикациях (внутривенный или внутримышечный пути введения), при сердечной слабости, обморочных состояниях (капли в рот).
Стимуляторы дыхания (аналептики).
При угнетении дыхания используют стимуляторы дыхания, возбуждающие дыхательный и сосудодвигательный центры продолговатого мозга. Так как они восстанавливают жизненно важные функции (дыхание и кровообращение), их называют аналептиками, что означает оживляющие средства.
Стимуляция центра дыхания приводит к увеличению легочной вентиляции и газообмена, повышению содержания кислорода и уменьшению углекислоты в крови, к увеличению доставки кислорода тканям и выведению продуктов метаболизма, к стимуляции окислительно-восстановительных процессов и нормализации кислотно-основного состояния. Стимуляция сосудодвигательного центра вызывает повышение тонуса сосудов, сосудистого сопротивления и АД, улучшает гемодинамику. Некоторые аналептики (кофеин, камфора, кордиамин) обладают прямым действием на сердце. Эффекты проявляются, главным образом, на фоне угнетения дыхания и кровообращения.
Большинство аналептиков в больших дозах могут вызыватьсудороги. Разница между дозами, стимулирующими дыхание, и судорожными дозами относительно небольшая. Судороги охватывают также дыхательную мускулатуру, что сопровождается расстройством дыхания и газообмена, увеличением нагрузки на сердце и опасностью возникновения аритмий. Резкое увеличение потребности нейронов в кислороде при недостаточной его доставке приводит к гипоксии и развитию дегенеративных процессов в ЦНС. Аналептики являются антагонистами средств для наркоза, снотворных, алкоголя, наркотических анальгетиков и оказывают"пробуждающий" эффект, который проявляется уменьшением глубины и продолжительности наркоза и сна, восстановлением рефлексов, мышечного тонуса и сознания. Однако этот эффект выражен лишь при применении больших доз. Поэтому их следует назначать в дозах, достаточных для восстановления дыхания, кровообращения и некоторых рефлексов при легкой и средней тяжести угнетения этих функций. Антагонизм между аналептиками и средствами, угнетающими ЦНС,двухсторонний, поэтому при передозировке аналептиков и возникновении судорог используют средства для наркоза и снотворные.
МД аналептиков связывают с повышением возбудимости нейронов, улучшением функции рефлекторного аппарата, сокращением латентного периода и усилением рефлекторных ответов. Возбуждающий эффект наиболее ярко проявляется на фоне угрожающего жизни угнетения ЦНС.
По направленности действия аналептики делятся на 3 группы: 1) прямого действия на дыхательный центр (бемегрид, этимизол, кофеин, стрихнин); 2) смешаниого действия (кордиамин, камфора, углекислота); 3)рефлекторного действия (лобелин, цититон); Обладая общими свойствами, отдельные препараты отличаются по основному и побочному действию. Выбор ЛС зависит от причины, вызвавшей угнетение дыхания, и характера нарушений.
Бемегрид применяют, главным образом, при отравлении барбитуратами и средствами для наркоза, для быстрого выведения из наркоза, а также при угнетении дыхания и кровообращения, вызванном другими причинами. его вводят в/в медленно по 5-10 мл 0,5% р-ра каждые 3-5 мин. до восстановления дыхания, кровообращения и рефлексов. При появлении судорожных подергиваний мышц введение надо прекратить.
Этимизол занимает особое положение, так как наряду с возбуждением центров продолговатого мозга оказывает угнетающее действие на кору мозга. Поэтому он не дает "пробуждающего" эффекта при отравлении наркозными и снотворными средствами. Он сочетает в себе свойства аналептика и транквилизатора, так как может даже усиливать снотворный эффект. Его применяют преимущественно при отравлении наркотическими анальгетиками, а также в психиатрии как успокаивающее ЛС. Этимизол стимулирует гипоталамус и выработку адренокортикотропного гормона гипофиза, что сопровождается стимуляцией коры надпочечников и увеличением содержания кортикостероидов в крови, в результате чего возникают противоспалительный и противоаллергический эффекты. Поэтому этимизол можно использовать при лечении бронхиальной астмы и воспалительных процессов.
Кофеин подробно описан в лекции по "психостимуляторам". Аналептический эффект проявляется при парэитеральном применении достаточных доз, стимулирующих центры продолговатого мозга. Как аналептик кофеин слабее бемегрида, но в отличие от него оказывает выраженное кардиотоническое действие, поэтому проявляет более значительное влияние на кровообращение. Его назначают преимущественно при отравлении алкоголем и сочетании острой дыхательной недостаточности с сердечной.
Стрихнин - алкалоид из семян чилибухи, или "рвотного ореха", произрастающего в тропических районах Азии и Африки. Он возбуждает все отделы ЦНС: усиливает функциональную активность коры, органов чувств, центров продолговатого мозга, спинного мозга. Это проявляется улучшением зрения, вкуса, слуха, тактильной чувствительности, тонуса мышц, работы сердца и обмена веществ. Таким образом, стрихнин оказывает общетонизирующее действие. МД стрихнина связывают с ослаблением постсинаптического торможения, медиатором которого является глицин. Прямое действие на центры продолговатого мозга слабее, чем у бемегрида, но стрихнин повышает их чувствительность к физиологическим стимулам, в результате чего возрастает объем легочной вентиляции, повышается АД и усиливаются сосудосуживающие рефлексы. Возбуждение центра вагуса приводит к замедлению ритма сердечных сокращений. Наибольшей чувствительностью к стрихнину обладает спинной мозг. Уже в малых дозах стрихнин повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, что проявляется усилением рефлекторных реакций, повышением тонуса скелетных и гладких мышц. Ослабление постсинаптического торможения приводит к облегчению межнейронной передачи импульсов, ускорению центральных рефлекторных реакций и увеличению иррадиации возбуждения в ЦНС. При этом ослабевает сопряженное (реципроктное) торможение и возрастает тонус мышц-антагонистов.
Стрихнин имеет небольшую широту терапевтического действия и способен кумулировать, поэтому можно легко вызвать передозировку. Приотравлении стрихнином резко возрастает рефлекторная возбудимость и развиваются тетанические судороги, возникающие в ответ на любое раздражение. После нескольких приступов судорог может наступить паралич ЦНС.Лечение: введение ЛС, угнетающих ЦНС (фторотан, тиопентал-натрий, хлоралгидрат, сибазон, натрия оксибутират), мышечных релаксантов, промывание желудка р-ром калия перманганата, активированный уголь и солевое слабительное внутрь, полный покой.
Стрихнин применяют какобщетонизирующее ЛС при функциональном понижении зрения и слуха, при атонии кишечника и миастении, при половой импотенции функционального характера, как аналептик для стимуляции дыхания и кровообращения. Он противопоказан при гипертонии, атеросклерозе, стенокардии, бронхиальной астме, болезнях печени и почек, эпилепсии и детям до 2 лет.
Аналептики смешанного действия стимулируют дыхательный центр непосредственно и рефлекторно через хеморецепторы синокаротидной зоны. Кордиамин стимулирует дыхание и кровообращение. Повышение АД и улучшение кровообращения связано с прямым действием на сосудодаигательнь.и центр и сердце, особенно при сердечной недостаточности. Его назначают внутрь и парэнтерально при ослаблении дыхания и кровообращения, вызванном интоксикацией, инфекционными заболеваниями, шоком и др.
Камфора - бициклический кетон терпенового ряда, входит в состав эфирных масел камфорного лавра, камфорного базилика и др. Используют также синтетическую камфору. Камфора хорошо всасывается и частично окисляется. Продукты окисления соединяются с глюкуроновой кислотой и выделяются почками. Часть камфоры выделяется через дыхательные пути. Местно оказывает раздражающее и антисептическое действие. Стимулирует центры продолговатого мозга непосредственно и рефлекторно. Действует медленно, но более продолжительно, чем другие аналептики. Камфора повышает АД за счет сужения сосудов брюшных органов, расширяя при этом сосуды мозга, легких и сердца. Тонус венозных сосудов возрастает, что приводит к увеличению венозного возврата к сердцу. Различное влияние камфоры на сосуды связано с возбуждающим действием на сосудодвигательный центр и прямым расширяющим действием на стенки сосудов. При угнетении сердца различными ядами камфора оказывает прямое стимулирующее и детоксицирующее действие на миокард. Кардиотонический эффект обусловлен симпатомиметическим влиянием и активацией окислительного фосфорилирования. В больших дозах камфора возбуждает кору мозга, особенно двигательные зоны, повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга и может вызвать клоно-тонические судороги. Камфора усиливает секрецию бронхиальных желез, разжижает мокроту и улучшает ее выделение, стимулирует секрецию желчи и потовых желез. В воде растворяется плохо, в масле и спирте - хорошо. Поэтому ее применяют в виде р-ров в масле п/к для улучшения дыхания и кровообращения при отравлениях, инфекционных заболеваниях. Местно назначают в виде мазей, втираний при воспалительных процессах, при зуде, для профилактики пролежней и т.п. Противопоказана больным, склонным к судорожным припадкам.
Углекислота является физиологическим регулятором дыхания и кровообращения. На дыхательный центр действует прямо и рефлекторно. Вдыхание 3% СО 2 повышает вентиляцию легких в 2 раза, а вдыхание 7,5% - в 5-10 раз. Максимальный эффект развивается через 5-6 мин. Вдыхание больших концентраций СО 2 (свыше 10%) вызывает сильный ацидоз, бурную одышку, судороги и паралич дыхания. Возбуждение сосудодвигательного центра приводит к повышению тонуса периферических сосудов и повышению АД. При этом сосуды легких, сердца, мышц и мозга расширяются. Расширение связано с прямым действием на гладкие мышцы сосудов.
Углекислотуприменяют для стимуляции дыхания при отравлении наркозными средствами, окисью углерода, сероводородом, при асфиксии новорожденных, при заболеваниях, сопровождающихся ослаблением дыхания, для профилактики ателектаза легких после наркоза и т.п. Ее можно применять только при отсутствии выраженной гиперкапнии, так как дальнейшее повышение концентрации СО 2 в крови может вызвать паралич центра дыхания. Если через 5-8 мин. после начала ингаляции СО 2 дыхание не улучшается, ее надо прекратить. Используют смесь СО 2 (5-7%) с кислородом (93-95%)- карбоген.
Цититон и лобелин стимулируют дыхательный центр рефлекторно за счет возбуждения хеморецепторов каротидных клубочков. При в/в введении развивается сильный и быстрый эффект, но кратковременный (2-3 мин). В ряде случаев, особенно при рефлекторной остановке дыхания, они могут способствовать стойкому восстановлению дыхания и кровообращения. При отравлении наркозными и снотоворными средствами эти препараты мало эффективны.
В этот раздел включены следующие группы:
· Стимуляторы дыхания
· Противокашлевые средства
· Отхаркивающие средства
· Средства, применяемые при бронхоспазмах
· Средства, применяемые при острой дыхательной недостаточности
Стимуляторы дыхания.
1. Средства, непосредственно активирующие центр дыхания, - бимегрид, кофеин, этимизол.
2. Средства, стимулирующие дыхание рефлекторно, - цититон, лобелина гидрохлорид. Механизм их действия заключается в том, что они возбуждают н-холинорецепторы синокаратидной зоны и рефлекторно повышают активность дыхательного центра.
3. Средства смешанного типа действия (1+2) – кордиамин, углекислота. Центральный эффект дополняется стимулирующим влиянием на хеморецепторы каротидного клубочка.
Применяют стимуляторы дыхания при легких отравлениях опиоидными анальгетиками, окисью углерода, при асфиксии новоржденных, для восстановления необходимого уровня легочной вентиляции в посленаркозном периоде.
Противокашлевые средства.
Выделяют две группы противокашлевых средств.
1. Средства центрального действия.
А) Наркотического типа действия (кодеин, этилморфина гидрохлорид) – стимулируют опиоидные рецепторы подобно энкефалинам и эндорфинам.
В) Ненаркотические препараты (глауцина гидрохлорид, тусупрекс)
2. средства периферического действия (Либексин).
Наиболее широкое применение получили препараты центрального действия, угнетающие центральные звенья кашлевого рефлекса, локализованные в продолговатом мозге.
Отхаркивающие средства.
Эта группа веществ предназначена для облегчения отделения слизи, продуцируемой бронхиальными железами. Имеются две разновидности отхаркивающих средств:
1. Рефлекторного действия(препараты ипекуаны и темопсиса)
2. Прямого действия (муколитические средства)
Средства, применяемые при бронхоспазмах.
1. Средства. Расширяющие бронхи (бронхолитики)
· Вещества, стимулирующие бета 2-адренорецепторы (сальбутомол)
· М-холиноблокаторы (атропина сульфат, адреналина гидрохлорид)
· Спазмолитики миотропного действия (теофилин, эуфелин)
2. Средства, обладающие противовоспалительной и бронхолитической активностью.
· Стероидные противовоспалительные средства (гидрокортизон)
· Противоаллергические средства (кетотифен) – стабилизатор мембран тучных клеток
· Средства, влияющие на систему лейкотриенов
А) Ингибиторы 5-липоксигеназы (Зилеутон)
В) блокаторы леукотриеновых рецепторов (зафирлукаст, монтелукаст)
5.3. Самостоятельная работа по теме:
Ситуационные задачи по теме
Задача №1
Мужчина 23 лет обратился к врачу с жалобами на общую слабость, недомогание, головную боль, сухой кашель. Болен в течение недели, получал курс лечения антибиотиками по поводу острого бронхита. Температура тела нормализовалась, однако на момент осмотра у больного сохраняется признаки бронхоспазма.
1. Какой препарат из группы миотропных спазмолитиков можно назначить больному?
2. Какой способ введения и дозу вы выберите?
3. Изложите эффекты препарата.
4. Изложите механизм действия препарата.
5. Укажите побочные эффекты данного препарата?
Задача №2
Больная В., 43 лет, обратилась к фельдшеру с жалобами на ежедневные приступы удушья, особенно затруднен выдох, общую слабость, недомогание. После приступа отходит небольшое количество вязкой стекловидной мокроты. Больна в течение 3 лет, указанные жалобы носят сезонный характер. Наследственный анамнез отягощен по материнской линии. У больной имеется аллергия на клубнику, пенициллин.
1. Какой препарат из группы cелективных β – адреномиметиков необходимо назначить больному?
2. Сколько времени действует препарат?
3. Назовите осложнения при передозировке?
Задача №3
В токсикологическое отделение поступил ребенок, в возрасте 3-х лет с признаками отравления барбитуратами. Диагностирован синдром острой дыхательной недостаточности.
1. Какое лекарственное средство Вы назначите данной ситуации?
2. К какой группе веществ относится?
3. Укажите механизм действия вещества?
4. Назовите фармакологические эффекты?
5. Выпишите рецепт.
Задача №4
Сотрудник МЧС тушил лесные пожары без средств индивидуальной защиты, со слов очевидцев была кратковременная потеря сознания. Пострадавший был эвакуирован из очага пожара с признаками отравления угарным газом. При осмотре видимые кожные покровы бледно-розового цвета, дыхание редкое, поверхностное, ЧДД 12 в минуту, пульс слабого наполнения, ЧСС 52 уд в минуту, АД 80\60 мм.рт ст.
2. Какой препарат из стимуляторов дыхания Вы используете?
3. Какую группу аналептиков он представляет?
4. Выпишите рецепт.
5. Назовите антидот при отравлении угарным газом.
Задача№5
В поликлинику обратился больной после перенесенного ОРЗ, с жалобами на малопродуктивный кашель, мокрота слизистая, скудная, очень вязкая.
1. Определите Вашу тактику в отношении данного пациента?
3. Изложите механизм действия.
4. Происхождение препарата.
5. Выпишите рецепт.
Фармакотерапевтические задачи по теме «Лекарственные средства, влияющие на функции исполнительных органов. Средства, влияющие на функции органов дыхания »
· Выписать рецепт.
· Указать групповую принадлежность.
· Изложить механизм действия.
1. Аналептик с угнетающим влиянием на кору головного мозга.
2. Противокашлевое средство, наркотического типа действия в форме дозированных порошков.
3. Муколитическое средство, содержащее сульфгидрильные группы.
4. Средство для профилактики приступов бронхиальной астмы в капсулах.
5. Средство для стимуляции дыхания смешанного типа действия для парентерального введения.
6. Противокашлевое средство центрального действия, не вызывающее пристрастия и угнетения дыхательного центра.
7. Отхаркивающее средство, стимулирующее продукцию сурфактанта.
8. Средство для купирования приступа бронхиальной астмы, действующее через бета-адренорецепторы в форме аэрозоли.
9. Средство для стимуляции дыхания при отравлении барбитуратами.
10. Противокашлевое средство периферического типа действия.
11. Холинергическое средство для купирования бронхоспазма неаллергической природы.
12. Средство, способствующее лучшему отхождению мокроты, не увеличивая секрецию бронхиальных желез.
13. Средство для стимуляции дыхания рефлекторного действия.
14. Ненаркотическое противокашлевое средство центрального действия.
15. Миотропный спазмолитик, применяемый для купирования приступа бронхиальной астмы.
16. Отхаркивающее средство, вызывающее рвоту в высоких дозах.
Процесс дыхания, как известно, регулируется дыхательным центром, расположенным в продолговатом мозге. Активность дыхательного центра зависит от концентрации углекислого газа (CO₂) в крови. Последний влияет на дыхательный центр прямо и рефлекторно, стимулируя рецепторы синокаротидной зоны.
Патология дыхательной системы весьма многообразна. Опасной для жизни является остановка дыхания, возникающая, главным образом, в результате угнетения дыхательного центра (отравление алкоголем , угарным газом , снотворными препаратами , асфиксия новорождённых). В этой ситуации применяются стимуляторы дыхания , или дыхательные аналептики - лекарственные средства, усиливающие дыхание.
Стимуляторы дыхания представляют собой вещества, влияющие на дыхательный центр, в результате чего увеличивается частота и глубина дыхания. Терапевтические дозы этих препаратов как правило близки к судорожным, что существенно ограничивает их применение.
Следует избегать назначения дыхательных аналептиков при ишемической болезни сердца, гипертензии, эпилепсии (из-за риска развития судорог). Не рекомендуется применять стимуляторы дыхания, если гипоксемия не сопровождается гиперкапнией, при неврологических болезнях и патологии мышечной системы, при передозировке лекарственных средств.
Классификация дыхательных аналептиков
❶ Средства центрального действия : бемегрид; кофеин; этимизол.
Механизм действия
этих препаратов выглядит следующим образом:
прямая стимуляция дыхательного центра ➜ поток нервных импульсов по эфферентной (нисходящей) части рефлекторной дуги к дыхательным мышцам ➜ усиление сократительной активности дыхательных мышц: диафрагма, межреберные и брюшные мышцы .
❷ Средства рефлекторного действия : лобелин; цититон.
Механизм действия : стимуляция N-холинорецепторы каротидного синуса усиление импульсации по афферентной (восходящей) части рефлекторной дуги ➜ возбуждение дыхательного центра ➜ поток нервных импульсов по эфферентной (нисходящей) части рефлекторной дуги к дыхательным мышцам ➜ усиление сократительной активности дыхательных мышц ➜ увеличение объема грудной клетки, растяжение бронхов ➜ давление в бронхах становится ниже атмосферного, что приводит к поступлению воздуха в бронхи.
Этот класс дыхательных стимуляторов применяется достаточно редко из-за низкой эффективности (в основном при утоплении и асфиксии новорождённых).
❸ Средства смешанного типа действия : никетамид (кордиамин).
Механизм действия данного препарата включает прямое и рефлекторное влияние на дыхательный центр.
Источники:
1. Лекции по фармакологии для высшего медицинского и фармацевтического образования / В.М. Брюханов, Я.Ф. Зверев, В.В. Лампатов, А.Ю. Жариков, О.С. Талалаева - Барнаул: изд-во Спектр, 2014.
2. Фармакология с рецептурой / Гаевый М.Д., Петров В.И., Гаевая Л.М., Давыдов В.С., - М.: ИКЦ Март, 2007.
Расстановка ударений: АНАЛЕПТИ`ЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
АНАЛЕПТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА (Analeptica; греч. analeptikos - восстанавливающий; син. аналептики) - вещества, в терапевтических дозах восстанавливающие ослабленную функцию жизненно важных центров продолговатого мозга (дыхательного и вазомоторного) и сердца.
Тонизирующее действие А. с. на дыхательный, центр проявляется углублением и учащением дыхательных движений, повышением чувствительности к углекислоте. Возбуждение вазомоторного центра приводит к сокращению периферических сосудов, преимущественно сосудов органов брюшной полости, с повышением системного артериального давления.
К А. с. относятся препараты стрихнина (см.), ангидрид угольной кислоты (см.), бемегрид (см.), камфора (см.), коразол (см.), кордиамин (см.), кофеин (см.), лобелин (см.), субехолин (см.), тауремизин (см.), цититон (см.), атимизол (см.). Аналептическими свойствами обладает также ряд других веществ, напр. фенилалкиламины (эфедрин, фенамин). Установлено, что А. с. ускоряют передачу возбуждения в межнейронных синапсах, улучшают суммацию подпороговых раздражений, облегчают иррадиацию импульсов в двигательных центрах спинного мозга («сегментарного аппарата»), стимулируют «надсегментарные структуры» мозга, поддерживая состояние центрального возбуждения. Они могут ослабить нек-рые формы торможения, напр. торможение вследствие ноцицептивных раздражений, а также связанное с возбуждением высших отделов головного мозга, развивающееся по типу сеченовского торможения. Возбуждение спинного мозга стрихнином возникает вследствие ослабления постсинаптического торможения, в частности осуществляемого клетками Реншо. В головном мозге под влиянием А. с. усиливается потребление кислорода и аэробный гликолиз, повышается содержание норадреналина.
По характеру действия на ц. н. с. аналептики являются физиологическими антагонистами наркотических веществ. В связи с этим их применяют для возбуждения дыхательного и вазомоторного центров, угнетенных в результате передозировки наркотических веществ. По силе антинаркотического действия А. с. можно расположить в следующем порядке: бемегрид > коразол > кордиамин > стрихнин.
Как антинаркотические средства А. с. эффективны только в больших дозах, в несколько раз превосходящих обычные. Антагонизм наркотиков и А. с. двусторонний, т. е. действие А. с. можно снять наркотиками.
Наименование лекарственного средства (русское, латинское, международное) | Фармакологическое действие | Основные показания к применению | Высшие дозы для взрослых | Высшие дозы для детей | Побочные эффекты и осложнения | Противопоказания | Основные формы выпуска и хранение | ||
---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
разовая | суточная | разовая | суточная | ||||||
Бемегрид Bemegridum Bemegride | Стимулирует центральную нервную систему, уменьшает угнетение дыхательного и сосудодвигательного центров, вызванное барбитуратами и в меньшей степени другими снотворными и наркотическими веществами | Острые отравления барбитуратами и другими снотворными. Для устранения угнетения дыхания при наркозе барбитуратами и другими наркотическими средствами; для прекращения наркоза и ускорения пробуждения | 0,025-0,05 г | 0,3-0,5 г | Судорожное подергивание конечностей; судороги (при введении в больших дозах) | Ампулы по 10 мл 0,5% раствора, герметически закрытые флаконы по 30 и 100 мл 0,5% раствора. Сп. Б | |||
Камфора Camphora | Возбуждает центральную нервную систему. Стимулирует дыхание и кровообращение частично в связи с местным раздражающим действием (при подкожном введении) и возникающими при этом рефлекторными влияниями на дыхательный и сосудодвигательный центры и на сердце. Оказывает также непосредственное влияние на сердечную мышцу, усиливая в ней обменные процессы и повышая чувствительность к влиянию симпатических нервов. Выделяясь через дыхательные пути, способствует разжижению мокроты. Местно действует как слабый антисептик | Вводят под кожу: при сердечной недостаточности, коллапсе, отравлении наркотическими и снотворными средствами; для возбуждения дыхания при крупозной пневмонии и других инфекционных заболеваниях. Применяют местно: при воспалительных процессах, ревматизме, артралгиях, миозитах; для профилактики пролежней | 1-5 мл 20% масляного раствора подкожно (средние терапевтические дозы) | До 1 года | Инфильтраты на месте введения | Склонность к судорожным реакциям | 20% раствор камфоры в персиковом масле по 1 и 2 мл в ампулах, спиртовые и масляные растворы для наружного применения, мази. Сохраняют в хорошо укупоренных банках, в прохладном месте | ||
0,5-1 мл 20% масляного раствора | |||||||||
До 2 лет | |||||||||
1 мл | |||||||||
3-6 лет | |||||||||
1,5 мл | |||||||||
7-9 лет | |||||||||
2 мл | |||||||||
12-14 лет | |||||||||
2-2,5 мл | |||||||||
подкожно данного препарата как аналептик | |||||||||
Коразол Corazolum Pentetrazolum | Оказывает непосредственное возбуждающее влияние на жизненно важные центры продолговатого мозга. Возбуждение дыхания и улучшение кровообращения особенно выражены, если центры продолговатого мозга находились в состоянии угнетения. В больших дозах вызывает возбуждение головного и спинного мозга. Оказывает «пробуждающее» действие при острых отравлениях снотворными и наркотиками | Угнетение дыхания и сердечно-сосудистой деятельности при шоке, асфиксии, при инфекционных заболеваниях. Отравления наркотическими веществами, снотворными, наркотическими анальгетиками. Асфиксия плода, для судорожной терапии при шизофрении | 0,2 г | 0,5 г | До 6 мес. | Судороги (при быстром внутривенном введении в больших дозах - 3-5 мл 10% раствора) | Порошок, таблетки по 0,1 г , ампулы по 1 мл 10% раствора. Сп. Б. Сохраняют в хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света | ||
внутрь, подкожно, внутривенно | 0,02 г | 0,04 г | |||||||
До 1 года | |||||||||
0,02 г | 0,06 г | ||||||||
2 года | |||||||||
0,03 г | 0,09 г | ||||||||
3-4 года | |||||||||
0,05 г | 0,15 г | ||||||||
5-6 лет | |||||||||
0,06 г | 0,18 г | ||||||||
7-9 лет | |||||||||
0,075 г | 0,2 г | ||||||||
10-14 лет | |||||||||
0,08 г | 0,25 г | ||||||||
внутрь, подкожно | |||||||||
Кордиамин Cqrdiaminurr Nicethamidum | Стимулирует центральную нервную систему, возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры. По «пробуждающему» действию уступает коразолу | Угнетение дыхания, сосудистый коллапс при шоке, асфиксии, инфекционных заболеваниях, отравлении наркотическими и снотворными веществами, наркотическими анальгетиками | 2 мл | 6 мл | До 6 мес. | Сердцебиение, ощущение жара. Судороги (при применении в больших дозах) | Тяжелые поражения сердца и легких (активная форма туберкулеза), острые лихорадочные состояния, предрасположенность к судорожным реакциям | В ампулах по 1 и 2 мл и во флаконах по 10 и 30 мл . Сп. Б. Сохраняют во флаконах из оранжевого стекла, растворы для инъекций - в ампулах, в защищенном от света месте | |
внутрь, подкожно, внутривенно. При отравлении наркотическими веществами высшая разовая доза под кожу и в вену 5 мл | 0,1 мл | 0,2 мл | |||||||
6-12 мес. | |||||||||
0,1 мл | 0,2 мл | ||||||||
2 года | |||||||||
0,15 мл | 0,3 мл | ||||||||
3-4 года | |||||||||
0,25 мл | 0,5 мл | ||||||||
5-6 лет | |||||||||
0,3 мл | 0,6 мл | ||||||||
7-9 лет | |||||||||
0,5 мл | 1 мл | ||||||||
10-14 лет | |||||||||
0,8 мл | 1,5 мл | ||||||||
под кожу | |||||||||
Кофеин Coffeinum | Стимулирует центральную нервную систему. Повышает психическую и физическую работоспособность, уменьшает усталость и сонливость. Возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры, повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга. Ослабляет действие снотворных и наркотических средств. Усиливает работу сердца: повышает ударный объем, учащает сердечные сокращения. Расширяет сосуды головного мозга, сердца, почек. Усиливает диурез | Для улучшения психической и физической работоспособности, при спазмах сосудов головного мозга, гипотонии, при отравлении наркотическими средствами, при сердечно-сосудистой недостаточности | 0,3 г | 1 г | До 2 лет не назначают 2 года |
Повышенная возбудимость, бессонница, тахикардия, экстрасистолия | Повышенная возбудимость, бессонница, выраженная гипертония и атеросклероз, органические заболевания сердечно-сосудистой системы, старческий возраст, глаукома | Порошок, таблетки; входит в состав комбинированных таблеток. Сп. Б. Сохраняют в хорошо укупоренной таре | |
внутрь | 0,04 г | 0,12 г | |||||||
3-4 года | |||||||||
0,05 г | 0,15 г | ||||||||
5-6 лет | |||||||||
0,06 г | 0,18 г | ||||||||
7-9 лет | |||||||||
0,075 г | 0,25 г | ||||||||
10-14 лет | |||||||||
0,075-0,1 г | 0,25-0,3 г | ||||||||
внутрь | |||||||||
Кофеин-бензоат натрия Coffeinumnatrii benzoas | То же, что и у кофеина | Угнетение центральной нервной системы при отравлении наркотическими и снотворными средствами, сердечно-сосудистая недостаточность, спазмы сосудов головного мозга, гипотония. Для улучшения психической и физической работоспособности | 0,5 г | 1,5 г | До 6 мес. | Те же, что и при применении кофеина (см.) | Те же, что и для кофеина (см.) | Порошок, таблетки по 0,1 и 0,2 г , в ампулах по 1 и 2 мл 10 и 20% раствора. Сп. Б. Сохраняют в хорошо укупоренной таре и в запаянных ампулах | |
внутрь | 0,5 г | 0,15 г | |||||||
0,4 г | 1 г | 6-12 мес. | |||||||
подкожно | 0,06 г | 0,18 г | |||||||
2 года | |||||||||
0,07 г | 0,2 г | ||||||||
3-4 года | |||||||||
0,08 г | 0,25 г | ||||||||
5-6 лет | |||||||||
0,1 г | 0,3 г | ||||||||
7-9 лет | |||||||||
0,15 г | 0,5 г | ||||||||
10-14 лет | |||||||||
0,15-0,2 г | 0,5-0,6 г | ||||||||
внутрь, подкожно | |||||||||
Лобелина гидрохлорид Lobelini hydrocnloridum | Обладает н-холиномиметическими свойствами. Вызывает рефлекторное (через каротидные клубочки) возбуждение дыхательного центра. Возбуждение центра блуждающего нерва приводит к замедлению ритма сердечных сокращений. Возбуждает также ганглии вегетативной нервной системы и хромаффинную ткань надпочечников | Рефлекторная остановка дыхания (при вдыхании раздражающих веществ, отравлении окисью углерода) при отсутствии значительных нарушений со стороны сердечно-сосудистой системы. Асфиксия новорожденных | 0,005 г | 0,01 г | Рвота, спазм мелких периферических сосудов; судороги | Резкие органические изменения сердечно-сосудистой системы; ослабление или остановка дыхания, развивающиеся в результате прогрессирующего истощения дыхательного центра | Ампулы по 1 мл 1% раствора. Сп. Б. Сохраняют в защищенном от света месте | ||
внутривенно | |||||||||
0,01 г | 0,02 г | ||||||||
внутримышечно | |||||||||
Секуринина нитрат Securinini nitras | То же, что и у стрихнина (см. ниже); менее активен и менее токсичен | Астенические состояния, неврастения с быстрой утомляемостью, ослабление сердечной деятельности, парезы, вялые параличи (в т. ч. после полиомиелита в восстановительном периоде), при половом бессилии на почве нервных расстройств | 0,005 г | 0,015 г | Те же, что и при применении стрихнина (см. ниже) | Те же, что и для стрихнина (см. ниже) | Таблетки по 0,002 г , ампулы по 1 мл 0,2% раствора; 0,4% раствор во флаконах по 15 мл для приема внутрь. Сп. А. Сохраняют в хорошо укупоренных банках из оранжевого стекла в сухом, защищенном от света месте | ||
внутрь | |||||||||
0,003 г | 0,005 г | ||||||||
подкожно | |||||||||
Стрихнина нитрат Strychnini nitras | Стимулирует центральную нервную систему, в первую очередь повышая рефлекторную возбудимость спинного мозга; оказывает стимулирующее влияние на органы чувств (обостряет зрение, вкус, слух, тактильное чувство), возбуждает сосудодвигательный и дыхательный центры, тонизирует скелетную мускулатуру и мышцу сердца, стимулирует процессы обмена | Гипотонии различного происхождения, ослабление сердечной деятельности в связи с интоксикацией и инфекцией, парезы и параличи, атонии кишечника, мочевого пузыря, функциональные заболевания зрительного аппарата (амблиопия, амавроз) | 0,02 г | 0,005 г | До 2 лет не назначают 2 года |
Напряжение шейной и лицевой мускулатуры, затруднение дыхания, судороги с опистотонусом | Гипертоническая болезнь, бронхиальная астма, стенокардия, атеросклероз, острый и хронический нефрит, гепатиты, диффузный токсический зоб, склонность к судорожным реакциям | Порошок и ампулы по 1 мл 0,1% раствора. Сп. А. Сохраняют в хорошо укупоренных банках или в ампулах | |
подкожно и внутрь | 0,00025 г | 0,0005 г | |||||||
3-4 года | |||||||||
0,0003 г | 0,0006 г | ||||||||
5-6 лет | |||||||||
0,0005 г | 0,001 г | ||||||||
7-9 лет | |||||||||
0,0006-0,00075 г | 0,0012-0,0015 г | ||||||||
10-14 лет | |||||||||
0,00075-0,001 г | 0,0015-0,002 г | ||||||||
внутрь и под кожу | |||||||||
Субехолин Subecholinum | Обладает н-холиномиметическими свойствами. Возбуждает хеморецепторы каротидных клубочков и в связи с этим рефлекторно усиливает дыхание. Возбуждая хромаффинную ткань мозгового слоя надпочечников, приводит к повышению артериального давления и учащению сердечных сокращений. В отличие от лобелина и цититона, не проникает через гемато-энцефалический барьер | Рефлекторная остановка дыха ния. Для усиления вентиляции легких после хирургических операций с целью профилактики пневмонии | 0,025-0,05 г | 0,04-0,08 г | Головокружение, спазм периферических сосудов, миорелаксация (при введении в больших дозах) | Выраженный атеросклероз, тяжелые поражения сердечно-сосудистой системы, легких. Нельзя применять, если больной получал антихолинэстеразные вещества (прозерин, галантамин) | Флаконы или ампулы, содержащие по 0,05 г порошка. Раствор готовят ex tempore на 1 мл воды для инъекций. Сп. Б. Сохраняют в герметически закрытых флаконах или в ампулах в прохладном, защищенном от света месте | ||
подкожно, внутримышечно (средние терапевтические дозы) | |||||||||
Тауремизин Tauremisinum | Стимулирует центральную нервную систему, усиливает сокращения сердца, повышает артериальное давление, увеличивает диурез | Те же, что и для камфоры (см.) | 0,005 г | 0,01-0,015 г | Те же, что и при применении камфоры (см.) | Те же, что для камфоры (см.) | Таблетки по 0,005 г , ампулы по 1 мл 0,25% раствора, склянки по 10 мл 0,5% раствора для приема внутрь. Сп. Б. Сохраняют в банках из оранжевого стекла в защищенном от света месте | ||
1-2 мл 0,25% раствора внутривенно, внутримышечно, подкожно (средние терапевтические дозы) | |||||||||
Углекислота (Ангидрид угольной кислоты) Acidum carbonicum anhydricum Carbonei dioxydum | Оказывает прямое и рефлекторное (через каротидные клубочки) влияние на дыхательный центр. Возбуждает сосудодвигательный центр, что сопровождается сужением сосудов и повышением артериального давления | Применяют в смеси с кислородом при угнетении дыхательного центра при отравлениях летучими наркотическими веществами, окисью углерода, сероводородом; при асфиксии новорожденных; для предупреждения ателектаза легких и пневмонии в послеоперационном периоде | При вдыхании больших концентраций (более 7%) спазм периферических сосудов и повышение артериального давления, ацидоз, одышка, судороги, паралич дыхательного центра | В стальных баллонах черного цвета | |||||
Цититон Cytitonum | Действующий компонент препарата цитизин обладает н-холиномиметическими свойствами. Вызывает рефлекторное (через каротидные клубочки) возбуждение дыхательного центра. Возбуждает также ганглии вегетативной нервной системы и хромаффинную ткань надпочечников. Кратковременно повышает артериальное давление | Рефлекторная остановка дыхания. Угнетение дыхания при сохранении возбудимости дыхательного центра (отравление окисью углерода и др.). Асфиксия новорожденных | 1 мл | 3 мл | До 6 мес. | Выраженный атеросклероз и гипертония, кровотечение из крупных сосудов, отек легких | Ампулы, содержащие по 1 мл препарата. Сп. Б | ||
внутривенно и внутримышечно | 0,15 мл | 0,3 мл | |||||||
До 12 мес. | |||||||||
0,15 мл | 0,3 мл | ||||||||
2 года | |||||||||
0,2 мл | 0,4 мл | ||||||||
3-4 года | |||||||||
0,25 мл | 0,5 мл | ||||||||
5-6 лет | |||||||||
0,3 мл | 0,6 мл | ||||||||
7-9 лет | |||||||||
0,4 мл | 0,8 мл | ||||||||
10-14 лет | |||||||||
0,6 мл | 1,2 мл | ||||||||
внутримышечно и внутривенно | |||||||||
Этимизол Aethimizolum | Аналептик, сочетающий стимулирующее влияние на дыхательный центр и успокаивающее действие на кору больших полушарий | Для предупреждения угнетения дыхания при наркозе барбитуратами, для возбуждения дыхания после наркоза, для профилактики пневмонии в послеоперационном периоде; при асфиксии новорожденных. В психиатрии: при заболеваниях, сопровождающихся тревогой | 0,05-0,1 г | 0,15-0,3 г | При асфиксии новорожденных и для профилактики недостаточности дыхания в первые дни жизни: 0,1-0,2 мл 1,5% раствора внутримышечно или под кожу | Тошнота, рвота, двигательное возбуждение | Состояние возбуждения | Порошок, таблетки по 0,1 г , ампулы по 2 мл 1,5% раствора. Сп. Б. Сохраняют в защищенном от света месте | |
внутрь (средние терапевтические дозы) | |||||||||
0,03-0,045 г | |||||||||
внутривенно (средние терапевтические дозы) | |||||||||
0,06-0,075 г
Не более 0,001 г/кг внутримышечно, подкожно |
|||||||||
Эхинопсина нитрат Echinopsini nitras | То же, что и у стрихнина (см.) | Атрофия мышц, периферические параличи, астеническое состояние с явлениями гипотонии, атрофия зрительного нерва | 10-20 капель 1% раствора | 20-40 капель 1% раствора | Те же, что и при применении стрихнина (см.) | Те же, что и для стрихнина (см.) | Флаконы по 20 мл 1% раствора, ампулы по 1 мл 0,4% раствора. Сп. А. Сохраняют во флаконах из оранжевого стекла и в запаянных ампулах в прохладном месте | ||
внутрь (средние терапевтические дозы) | |||||||||
1 мл 0,4% раствора | 1 мл 0,4% раствора | ||||||||
подкожно (средние терапевтические дозы) |