Диклофенак активное вещество. Особые указания и меры предосторожности. Описание и принцип действия

вспомогательные вещества: пропиленгликоль, маннит, спирт бензиловый, натрия метабисульфит, натрия гидроксида 1 М раствор, вода для инъекций.

Описание

Прозрачный слегка желтоватый раствор со слабым запахом спирта бензилового.

Фармакологическое действие

Производное фенилуксусной кислоты; оказывает противовоспалительное, анальгетическое и жаропонижающее действие. Неизбирательно угнетая ЦОГ 1 и 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов (Pg) в очаге воспаления. Наиболее эффективен при болях воспалительного характера. Как все НПВС, препарат оказывает антиагрегантную активность.

Фармакокинетика

Быстро всасывается после внутримышечного введения. Время достижения максимальной концентрации при применении в дозе 75 мг - 15-30 мин, величина максимальной концентрации - 1,9-4,8 (в среднем 2,7) мкг/мл. Спустя 3 ч после введения плазменные концентрации составляют в среднем 10 % от максимальной. Подвергается метаболизму в печени главным образом путем окисления и конъюгации. Около 99 % связывается с белками плазмы, главным образом с альбуминами. Приблизительно 2/3 введенной дозы выводится с мочой, а остальное количество с желчью. Через 72 ч после введения из организма выводится почти 90 % введенной дозы. В синовиальной жидкости создает высокие концентрации. В незначительном количестве проникает в грудное молоко. 50 % препарата метаболизируется при «первом прохождении» через печень. Площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) в 2 раза меньше после перорального введения препарата, чем после парентерального введения такой же дозы. У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры не изменяются.

У пациентов с почечной недостаточностью при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин, увеличивается выведение метаболитов с желчью, поэтому повышения их концентрации в плазме не наблюдается.

Показания к применению

Внутримышечное введение диклофенака натрия показано при острой боли, включая почечную колику, обострении остеоартроза и ревматоидного артрита, острой боли в спине, приступе подагры, травме и переломе в острый период, послеоперационной боли.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим НПВС); эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения); желудочно-кишечные кровотечения или перфорации, связанные с приемом НПВС в анамнезе; активная или рецидивирующая язва желудка/кровотечение в анамнезе (два или более эпизода подтвержденной язвы или кровотечения); бронхиальная астма (риск обострения); крапивница или острый ринит, спровоцированные приемом ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств; тяжелая почечная/печеночная и сердечная недостаточность; нарушения кроветворения; детский возраст (до 15 лет); беременность и период лактации.

Применение диклофенака противопоказано пациентам с установленной ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий или цереброваскулярными заболеваниями.

C осторожностью : язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, язвенный колит, болезнь Крона, заболевания печени в анамнезе, печеночная порфирия, хроническая почечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, значительное снижение объема циркулирующей крови (в т.ч. после массивного хирургического вмешательства), пожилые пациенты старше 65 лет (в т.ч. получающие диуретики, ослабленные пациенты и пациенты с низкой массой тела), одновременный прием глюкокортикоидов, антикоагулянтов, антиагрегантов, селективных ингибиторов обратного захвата серотонина.

Беременность и период лактации

Подавление синтеза простагландинов может отрицательно повлиять на течение беременности и внутриутробное развитие плода. Данные эпидемиологических исследований свидетельствуют о повышенном риске выкидыша и/или развития сердечных пороков и гастрошизиса после приема ингибиторов синтеза простагландинов в ранние сроки беременности. Считается, что риск повышается с увеличением дозы и длительности терапии. Показано, что у животных введение ингибиторов синтеза простагландинов приводит к нарушению имплантации эмбриона. Кроме того, у животных, получавших ингибитор синтеза простагландинов в период органогенеза, увеличивалась частота возникновения различных пороков развития, включая нарушения развития сердечно-сосудистой системы. Применение диклофенака у беременных женщин не изучалось. Применение препарата при беременности противопоказано. При приеме ингибиторов синтеза простагландинов в третьем триместре беременности у плода возможны:

Преждевременное закрытие артериального протока и легочная гипертензия;

Почечная дисфункция, при прогрессировании которой развивается почечная недостаточность с олигогидроамнионом.

У матери и у плода/новорожденного возможно удлинение времени кровотечения, антиаггрегационный эффект может возникнуть даже после приема очень низких доз диклофенака. При приеме диклофенака в конце беременности возможно развитие слабости родовой деятельности и увеличение продолжительности родов.

Период кормления грудью. Как и другие НПВС, диклофенак попадает в материнское молоко в небольшом количестве. Диклофенак противопоказан в период кормления грудью.

Влияние на фертильность. Как и другие НПВС, диклофенак может повлиять на фертильность женщины. Его не рекомендуют женщинам, планирующим беременность. Женщины, имеющие трудности с зачатием, или те, кто проходил обследование вследствие инфертильности, должны прекратить прием диклофенака.

Способ применения и дозы

Внутримышечно, глубоко. Препарат применяют для лечения острых состояний или купирования обострения хронического заболевания.

Разовая доза для взрослых - 75 мг (одна ампула). При необходимости возможно повторное введение, но не ранее, чем через 12 часов. Максимальная суточная доза - 150 мг (2 ампулы).

Продолжительность внутримышечного введения препарата не должна превышать 2 недель, для пациентов старше 65 лет - не более 2 дней, под тщательным медицинским наблюдением, далее переходят на пероральный прием.

С целью уменьшения риска возникновения нежелательных явлений необходимо назначать препарат в наименьшей эффективной дозе в течение наиболее короткого времени.

Дозирование у пожилых. Несмотря на отсутствие клинически значимых изменений фармакокинетики диклофенака у пожилых пациентов, нестероидные противовоспалительные препараты следует использовать с осторожностью у пациентов с повышенным риском развития побочных реакций. Рекомендуется использование наименьшей эффективной дозы у ослабленных пациентов пожилого возраста или у пациентов со сниженной массой тела; необходимо контролировать развитие желудочно-кишечных кровотечений у пациентов при приеме НПВП.

Дозирование при почечной недостаточности. Диклофенак противопоказан у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью. Не проводилось специальных исследований среди пациентов с почечной недостаточностью, поэтому рекомендации по дозированию препарата отсутствуют. Рекомендуется с осторожностью назначать диклофенак пациентам с легкой и средней степенью почечной недостаточности.

Дозирование при печеночной недостаточности. Диклофенак противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью. Не проводилось специальных исследований у пациентов с печеночной недостаточностью, поэтому конкретные рекомендации по дозированию препарата отсутствуют. Следует с осторожностью применять диклофенак у пациентов с легкой и умеренной степенью печеночной недостаточности.

Побочное действие

Часто - 1-10%; иногда – 0,1-1%; редко – 0,01-0,1%; очень редко - менее 0,01%, включая отдельные случаи.

Со стороны пищеварительной системы : часто - НПВС-гастропатия (гастралгия, тошнота, рвота, диарея, абдоминальная боль, метеоризм), анорексия; редко - гастрит, проктит, кровотечения из желудочно-кишечного тракта (рвота с кровью, мелена, диарея с примесью крови), язвы желудочно-кишечного тракта (с или без кровотечения или перфорации), неспецифический колит с кровотечением, сухость во рту; очень редко - стоматит, глоссит, повреждения пищевода, диафрагмоподобные стриктуры кишечника, неспецифический геморрагический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона, запор, панкреатит.

Со стороны печени : часто - повышение уровня трансаминаз; редко - токсический гепатит (с желтухой или без желтухи), фульминантный гепатит, нарушение функции печени; очень редко - молниеносный гепатит.

Со стороны нервной системы : часто - головная боль, головокружение, повышенная утомляемость; редко – сонливость; очень редко - нарушение чувствительности, в т.ч. парестезии, расстройства памяти, тремор, судороги, тревога, цереброваскулярные нарушения, дезориентация, депрессия, бессонница, ночные "кошмары", раздражительность, психические нарушения, асептический менингит; неизвестно – неврит зрительного нерва, спутанность сознания, галлюцинации, недомогание.

Со стороны органов чувств : часто – вертиго; очень редко - снижение остроты зрения, диплопия, скотома, снижение слуха, шум в ушах.

Со стороны кожных покровов: часто - сыпь; редко - крапивница; очень редко – гематомы, буллезные высыпания, экзема, в т.ч. мультиформная и синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, эксфолиативный дерматит, зуд, выпадение волос, фотосенсибилизация, пурпура.

Со стороны мочевыделительной системы : часто - нефротический синдром (отеки); очень редко - острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, олигурия, интерстициальный нефрит, сосочковый некроз, цистит, нарушение электролитного баланса в виде синдрома, напоминающего неадекватную секрецию антидиуретического гормона, спонтанная гипонатриемия.

Со стороны органов кроветворения : редко - тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая и апластическая анемия, агранулоцитоз, локальные спонтанные кровотечения и ингибирование агрегации тромбоцитов, удлинение времени кровотечения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы : очень редко - сердцебиение, боль в груди, повышение АД, гипотензия, васкулит, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда.

Со стороны дыхательной системы : редко - бронхиальная астма (включая одышку), очень редко – пневмонит.

Эндокринные расстройства : очень редко - импотенция.

Аллергические реакции :очень редко - анафилактические/анафилактоидные реакции, включая выраженное снижение АД и шок, ангионевротический отек (в т.ч. лица).

В месте внутримышечного введения: часто - жжение; очень редко - инфильтрат, асептический некроз, некроз жировой ткани.

Передозировка

Симптомы: головокружение, головная боль, гипервентиляция легких, помутнение сознания, миоклонические судороги, тошнота, рвота, абдоминальные боли, кровотечения, нарушение функции печени и почек.

Лечение: промывание желудка, введение активированного угля, симптоматическая терапия, направленная на устранение повышения артериального давления, нарушения функции почек, судорог, раздражения ЖКТ, угнетения дыхания. Форсированный диурез и гемодиализ малоэффективны (в связи со значительной связью с белками и интенсивным метаболизмом).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Литий. При одновременном применении с литием диклофенак может вызвать повышение концентрации лития в плазме, что требует регулярного контроля уровня последнего в крови.

Дигоксин. При одновременном применении с дигоксином диклофенак может вызвать повышение концентрации дигоксина в плазме, что требует регулярного контроля уровня последнего в крови.

Диуретики и антигипертензивные средства. Одновременное применение диклофенака с диуретиками или антигипертензивными препаратами (например, бета-адреноблокаторами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)) может привести к снижению антигипертензивного эффекта в результате подавления синтеза вазодилатирующих простагландинов. В связи с этим назначать данную комбинацию необходимо с осторожностью и обязательным является контроль артериального давления, особенно у пожилых пациентов. Необходимо контролировать адекватность гидратации и периодически проводить мониторинг почечной функции после начала комбинированной терапии, особенно при использовании диуретиков и ингибиторов АПФ, вследствие повышения риска нефротоксичности.

Лекарственные средства, способные вызывать гиперкалиемию. Одновременное лечение с калий-сберегающими диуретиками, циклоспорином, такролимусом или триметопримом может приводить к повышению уровня калия в крови, который необходимо часто контролировать.

Антикоагулянты и антитромбоцитарные средства. Одновременное применение может привести к увеличению риска кровотечений. Несмотря на отсутствие данных клинических исследований, подтверждающих влияние диклофенака на действие антикоагулянтов, существуют отдельные сообщения о повышении риска кровотечений у пациентов, получавших диклофенак и антикоагулянты одновременно. При совместном назначении необходим тщательный контроль показателей гемостаза. Как и другие нестероидные противовоспалительные средства, диклофенак в высокой дозе может обратимо ингибировать агрегацию тромбоцитов.

Другие НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 и кортикостероиды. Совместное введение диклофенака с другими системными НПВС или кортикостероидами может увеличить риск желудочно-кишечного кровотечения или язвы. Необходимо избегать назначения двух или более НПВП одновременно.

Селективные ингибиторы обратного нейронального захвата серотонина (СИОЗС). Одновременное назначение диклофенака и СИОЗС может приводить к повышению риска желудочно-кишечного кровотечения.

Антидиабетические препараты. Клинические исследования показали, что диклофенак может применяться вместе с пероральными антидиабетическими средствами без влияния на их клиническое действие. Однако, известны отдельные случаи развития как гипогликемии, так и гипергликемии, при которых требуется коррекция дозы антидиабетических средств во время лечения диклофенаком. Такие состояния требуют мониторинга уровней глюкозы в крови, что является предупредительной мерой во время сопутствующей терапии.

Метотрексат. При введении НПВС менее, чем за 24 часа до или после лечения метотрексатом рекомендуется соблюдать осторожность, поскольку возможно увеличение концентрации метотрексата в крови и повышение его токсичности.

Циклоспорин. Диклофенак, как и другие НПВП, может повышать нефротоксичность циклоспорина из-за влияния на секрецию простагландинов в почках. Таким образом, диклофенак при использовании с циклоспорином необходимо вводить в меньших дозах, чем у пациентов, не получающих циклоспорин.

Такролимус. Возможно повышение нефротоксичности при одновременном применении с диклофенаком.

Антибактериальные хинолоны. Имеются отдельные сообщения относительно судорог, которые могут быть результатом сопутствующего применения хинолонов и НПВС.

Фенитоин. При одновременном использовании диклофенака и фенитоина необходим мониторинг уровня фенитоина в плазме крови из-за увеличения экспозиции фенитоина.

Колестипол и холестирамин. Данные препараты могут повышать или снижать абсорбцию диклофенака. В связи с этим рекомендуется принимать диклофенак не ранее, чем через 4-6 часов после приема колестипола/холестирамина.

Сердечные гликозиды. Одновременное назначение сердечных гликозидов и НПВП может привести к усугублению сердечной недостаточности, снижению скорости клубочковой фильтрации и повышению концентрации сердечного гликозида в плазме.

Мифепристон. НПВП, в том числе и диклофенак, не должны использоваться в течение 8-12 дней после применения мифепристона в связи с возможным снижением эффекта мифепристона.

Потенциальные ингибиторы CYP2 C9. Необходимо соблюдать осторожность при назначении диклофенака с потенциальными ингибиторами CYP2 C9 (например, вориконазол), которые могут привести к повышению пика плазменной концентрации и экспозиции диклофенака вследствие ингибирования метаболизма диклофенака.

Меры предосторожности

С целью уменьшения риска возникновения нежелательных явлений необходимо назначать препарат в наименьшей эффективной дозе в течение наиболее короткого времени. Следует избегать одновременного применения диклофенака с системными НПВС, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2, в связи с отсутствием доказательств, свидетельствующих о синергическом эффекте, а также в связи с потенциированием нежелательных эффектов.

Необходимо с осторожностью назначать препарат в пожилом возрасте. Следует использовать наименьшую эффективную дозу у ослабленных пожилых пациентов и пациентов с низкой массой тела.

Как и при использовании других нестероидных противовоспалительных препаратов, диклофенак может вызвать аллергические реакции, включая анафилактические/анафилактоидные реакции, даже при отсутствии случаев применения препарата ранее.

Как и другие НПВП, диклофенак может маскировать признаки и симптомы инфекции благодаря своим фармакодинамическим свойствам.

Присутствующий в растворе метабисульфит натрия может вызвать реакции гиперчувствительности тяжелой степени и бронхоспазм.

Влияние на желудочно-кишечный тракт. Диклофенак, как и все НПВП, может вызывать желудочно-кишечные кровотечения (рвота кровью, мелена), язвы или перфорации (в том числе фатальные) в любое время во время лечения, с или без симптомов и независимо от наличия поражений ЖКТ в анамнезе. Данные осложнения могут иметь более серьезные последствия в пожилом возрасте. При развитии кровотечения или язвы желудочно-кишечного тракта, препарат необходимо отменить. Необходимо тщательное медицинское наблюдение при назначении диклофенака пациентам с симптомами нарушения функции желудочно-кишечного тракта или с наличием желудочных или кишечных язв, кровотечений или перфораций ЖКТ в анамнезе. Риск желудочно-кишечных кровотечений, язв или перфораций выше при увеличении дозы диклофенака, а также у пациентов с наличием кровотечений или перфораций в анамнезе.

У пожилых людей наблюдалось повышение частоты побочных реакций на НПВП, особенно желудочно-кишечных кровотечений и перфораций, которые могут быть фатальными. Для уменьшения риска гастроинтестинальной токсичности у пациентов, особенно с наличием кровотечений и перфораций в анамнезе, а также в пожилом возрасте, лечение необходимо начинать и поддерживать наиболее низкой эффективной дозой препарата.

Следует рассмотреть возможность применения комбинированной терапии с протективными средствами для снижения риска гастроинтестинальной токсичности (например, мизопростолом или ингибиторами протонного насоса), особенно у пациентов, нуждающихся в сопутствующем применении лекарственных препаратов, содержащих низкие дозы ацетилсалициловой кислоты (АСК/аспирин) или лекарственных средств, увеличивающих риск поражения желудочно-кишечного тракта. Пациенты с проявлениями гастроинтестинальной токсичности в анамнезе, особенно пожилые, должны сообщать о любых необычных абдоминальных симптомах.

Необходимо с осторожностью использовать диклофенак у пациентов, получающих сопутствующие препараты, увеличивающие риск изъязвления или кровотечения: системные кортикостероиды, антикоагулянты (варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) или антитромбоцитарные препараты (ацетилсалициловая кислота). Необходимо тщательное медицинское наблюдение и осторожность при назначении диклофенака пациентам с неспецифическим язвенным колитом или болезнью Крона из-за возможного развития обострения.

Пациенты с нарушением функции печени. При назначении препарата пациентам с заболеваниями печени возможно ухудшение функции печени. Возможно развитие гепатита на фоне приема диклофенака без продромальных симптомов. Необходимо соблюдать осторожность при использовании диклофенака у больных с печеночной порфирией, так как прием препарата может спровоцировать развитие приступа.

Во время терапии диклофенаком может наблюдаться повышение активности печеночных ферментов. Прием диклофенака следует немедленно прекратить, если повышенная активность печеночных ферментов сохраняется или нарастает.

Пациенты с нарушением функции почек. Были зарегистрированы случаи задержки жидкости и появления отеков на фоне приема НПВП, в том числе диклофенака. Особая осторожность требуется при назначении диклофенака пациентам с нарушениями сердечной и почечной функции, артериальной гипертензией, у пожилых людей, у пациентов, получающих сопутствующее лечение мочегонными средствами или лекарственными средствами, влияющими на почечную функцию, а также у пациентов со значительным истощением объема внеклеточной жидкости вне зависимости от причины (например, до или после серьезной операции). В качестве меры предосторожности при использовании диклофенака рекомендуется контроль функции почек. Прекращение терапии обычно приводит к восстановлению функции до первоначального уровня.

Влияние на кожу. При использовании НПВС очень редко наблюдалось развитие серьезных побочных реакций со стороны кожи (в том числе со смертельным исходом): эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Наибольший риск развития данных реакций отмечен в начале курса терапии, в течение первого месяца лечения. Применение диклофенака следует прекратить при первом появлении кожной сыпи, поражения слизистой оболочки или любых других признаков гиперчувствительности.

Пациенты с СКВ и заболеваниями соединительной ткани. У пациентов с системной красной волчанкой (СКВ) и заболеваниями соединительной ткани регистрировался повышенный риск возникновения асептического менингита.

Влияние на сердечно-сосудистую систему . Необходимо контролировать состояние пациентов с артериальной гипертензией и/или легкой и умеренной хронической сердечной недостаточностью в связи с возможной задержкой жидкости и появлением отеков.

Вследствие возможного повышения риска сердечно-сосудистых явлений при длительном применении или в высокой дозе препарата, пациентам следует назначать диклофенак в минимальной эффективной дозе и максимально короткое время, необходимое для уменьшения выраженности симптомов. Следует периодически проводить повторную оценку необходимости облегчения симптомов и ответа на проводимое лечение. Клинические испытания и эпидемиологические данные свидетельствуют о возможном небольшом повышении риска артериального тромбоза (например, инфаркт миокарда или инсульт) при использовании диклофенака, особенно в высоких дозах (150 мг в день) и при длительном лечении.

У пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией, хронической сердечной недостаточностью, назначение диклофенака возможно только после тщательной оценки соотношения польза /риск. Данная оценка должна быть проведена также до начала лечения у пациентов с факторами риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).

Влияние на систему крови. Во время длительного лечения диклофенаком, как и другими НПВП, рекомендуется мониторинг крови. Диклофенак может обратимо ингибировать агрегацию тромбоцитов. Необходимо тщательное наблюдение за пациентами с нарушениями гемостаза, геморрагическим диатезом или гематологическими нарушениями.

Пациенты с бронхиальной астмой. У пациентов с бронхиальной астмой, сезонным аллергическим ринитом, отеком слизистой оболочки носа (в т.ч. полипами носа), хроническими обструктивными заболеваниями легких или хроническими инфекциями дыхательных путей (особенно с аллергическими ринитподобными симптомами) реакции на НПВП, такие как приступ астмы (так называемая непереносимость анальгетиков/ «аспириновая» астма), отек Квинке или крапивница встречаются чаще, чем у других пациентов. Применять препарат у данных пациентов следует с особой осторожностью, при наличии возможности оказать экстренную помощь. Это утверждение также применимо к пациентам, страдающим аллергией на другие вещества. Как и другие препараты, подавляющие активность циклооксигеназы, диклофенак натрия и другие НПВП могут вызвать бронхоспазм при введение пациентам с отягощенным бронхиальной астмой анамнезом.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и потенциально опасными механизмами. В период лечения следует воздержаться от вождения автотранспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

В ампулах по 3 мл, по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке, 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 0 С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Диклофенак натрия, раствор аналоги, синонимы и препараты группы

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Боли в суставах, спортивные травмы доставляют человеку немалый дискомфорт, который мешает, словно назойливая муха, и мешает вернуться к полноценной жизни. Список максимально действенных средств для устранения болей, по мнению специалистов, возглавляют таблетки Диклофенака.

Свойства Диклофенака в таблетках

Данная форма Диклофенака – лучший выбор для быстрого устранения воспалений и болей, а также снижения температуры в очаге поражения.

Активный компонент Диклофенак угнетает процесс образование фермента, который провоцирует развитие воспаления и болевых ощущений.

При ревматических патологиях медикамент способствует устранению ограниченности движений, которая проявляется по утрам, снимает отечность, восстанавливает функциональность суставов.

Прием Диклофенака после деформации суставов и хирургических операций сокращает период полного восстановления тканей организма, уменьшает припухлость и снимает болевой синдром.

Максимальный эффект препарата достигается спустя 10 дней после начала терапии.

Состав и форма выпуска

Форма выпуска медикамента – таблетки длительного (пролонгированного) действия, в оболочке.

На фото изображена упаковка таблеток Диклофенака

Состав 100 граммов средства следующий:

• активное вещество: диклофенак натрия – 0,1 грамма;
• дополнительные вещества: гипромеллоза, микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния, коллоидный диоксид кремния.
• оболочка таблетки: тальк, диоксид титана, макрогол, поливиниловый спирт, краситель.

Масса одной таблетки составляет 0,257 граммов: 0,25 грамм – таблетка без оболочки, 0,007 – масса оболочки.

Когда показано применение

1. Ревматология. Впервые Диклофенак использовался именно в лечении ревматических патологий. Препарат максимально безопасно для пострадавшего и эффективно способствовал устранению болевого синдрома. На сегодняшний день Диклофенак также популярен в борьбе с такими патологиями, как артрит, артроз.
2. Ортопедия, травматология, спортивная медицина. Диклофенак отлично зарекомендовал себя в устранении легких и тяжелых патологий опорно-двигательного аппарата: быстро исчезают боли разнооб нном случае схема терапии позволяет сочетать Диклофенак с медикаментами разных форм выпуска. Таким образом, удается добиться максимального эффекта и минимизировать риск появления нежелательных эффектов.
3. Неврология. Довольно часто используется Диклофенак для купирования дискомфорт в зоне спины и при сильных головных болях.

Противопоказания

1. Язвенная болезнь.
2. Кровотечения в желудочно-кишечном тракте.
3. Сбои в процессе синтеза крови.
4. Аспириновая астма.
5. Сбои в системе гемостаза.
6. Беременность, преимущественно третий триместр, лактация.
7. Дети дошкольного возраста.
8. Невосприимчивость к отдельным компонентам средства.

Аккуратно и под постоянным контролем врача Диклофенак принимают при:

• анемии;
• астме;
• патологиях сердца;
• печеночной и почечной недостаточностях;
• патологиях кишечника воспалительного характера;
• сахарный диабет;
• возраст старше 65 лет;
• патологии соединительной ткани.

Примечание: на протяжении всего курса терапии Диклофенаком важно проводить мониторинг состояния крови, деятельности печени и почек. Кроме этого, на период лечения лучше исключить занятия, требующие сосредоточенности внимания и точных реакций, отказаться от алкоголя.

Курс лечения: инструкция по приему

Таблетки Диклофенака, обладающие длительным свойством действия – это медикамент специальной формы. После приема активное вещество Диклофенак высвобождается медленнее, чем в других медикаментах аналогичного свойства. В результате эффект наступает несколько позже, но сохраняется гораздо дольше.

Такая особенность таблеток позволяет сократить суточную дозировку средства и добиться сохранения максимальной концентрации Диклофенака в очаге поражения. Такие таблетки можно использовать для устранения болей, которые трансформировались в хронические.

Начальная допустимая норма для взрослых – 75 мг, иными словами – 1 таблетка в сутки. Такого количества Диклофенака вполне достаточно для лечения заболевания в легкой форме, например, когда симптомы наиболее ярко проявляются в утренние часы или вечером.

Примечание: сегодня выпускаются таблетки Диклофенака с двойной оболочкой. Одна таблетка состоит из компонента быстрого (пролонгированного) действия (12,5 мг) и медленного действия (62,5 мг).

Как принимать препарат

Взрослым назначают по одной – две таблетки два-три раза в сутки. Когда наступает улучшение, дозировку Диклофенака сокращают до двух таблеток в сутки.

Детям старше шести лет можно принимать не более 25 мг в сутки (1 таблетка), дозу делят на два-три приема. Допускается увеличение дозировки для детей при ювенильном ревматоидном артрите.

Курс терапии Диклофенаком в таблетках не превышает двух недель. Дальнейшее лечение необходимо согласовать со специалистом.

Ориентировочная схема лечения Диклофенаком в таблетках:

Передозировка и побочные явления

При передозировке пациент ощущает головную боль, рвоту, одышку. У детей могут развиваться судороги, кровотечения, сбои в функционировании печени и почек.

В качестве лечения используют промывание желудка, назначают прием активированного угля и форсированный диурез.

Побочные явления:

1. Со стороны желудочно-кишечного тракта: ощущения вздутия живота, повышенный метеоризм, отсутствие стула (запор). В сложных ситуациях развивается желудочно-кишечное кровотечение. Крайне редко случается желтуха, гепатит, цирроз, панкреатит.
2. Со стороны нервной системы: частые головные боли и головокружения, нарушения сна или наоборот – сонливость и чувство усталости, ощущение страха.
3. Со стороны органов чувств: ум в ушах, нарушения зрения.
4. Со стороны кожных покровов могут наблюдаться: зуд и сыпь, крапивница, дерматит, повышенная фоточувствительность.
5. Со стороны мочеполовой системы случаются: задержка жидкости, гематурия, некроз, нефрит, азотемия.
6. Со стороны органов кроветворения и иммунной системы может развиваться: анемия, крайне редко – лейкопения, обострение инфекционных процессов.
7. Со стороны дыхательной системы возможны: кашель, пневмонит и отек гортани.
8. Со стороны сердечно-сосудистой системы наблюдаются: нестабильное артериальное давление, боль в зоне грудной клетки, сердечная недостаточность.

Также возможны аллергические реакции в виде анафилактического шока, отека языка и губ.

Взаимодействие

• Медикамент способен влиять на концентрацию в плазме крови таких веществ, как дигоксин и препаратов лития в сторону роста.
• Возможно снижение фармакологических свойств диуретиков. Повышается риск резкого увеличения содержания калия в крови и кровотечений желудочно-кишечного тракта.
• Нивелируется действие медикаментов снотворного действия.
• Значительно увеличивается риск проявления негативных эффектов от приема других нестероидных средств, снимающих воспаление.
• Аспирин снижает свойства Диклофенака, так как влияет на концентрацию активного компонента в крови в сторону снижения.
• Парацетамол интенсивнее проявляет нефротоксические свойства Диклофенака.
• Диклофенак способен нивелировать свойства гипогликемических средств.
• Препараты золота способствуют проявлению нефротоксичности Диклофенака.
• Активное вещество Диклофенак повышает фармакологические свойства медикаментов, которые вызывают чувствительность организма к ультрафиолетовому излучению.

Цена

Стоимость препарата доступна покупателю с разным уровнем достатка, но варьируется в зависимости от формы выпуска, производителя и города, где расположена аптека.

В среднем цена 100 мг таблеток Диклофенака в России составляет 45 рублей, в Москве – 63 рубля.

Аналоги

На сегодняшний день специалисты имеют возможность выбирать препараты на основе Диклофенака в различных лекарственных формах, таким образом, подбирая максимально эффективную терапию для пациента.

Таким образом, пациент может выбрать препарат, наиболее комфортный в использовании.

Диклофенак – активное вещество, принадлежащее к категории нестероидных противовоспалительных соединений, предназначенное для лечения множества заболеваний, в основе которых лежит поражение суставных тканей или болевой синдром.

Свойства диклофенак

Диклофенак является синтетическим производным фенилуксусной кислоты. Обладает противовоспалительным, обезболивающим, а также и умеренным жаропонижающим эффектом. Действие лекарственного средства связано с влиянием на метаболизм арахидоновой кислоты.

Диклофенак способен угнетать активность фермента - циклооксигеназы, играющего ключевую роль в метаболизме арахидоновой кислоты. Вследствие этого подавляются процессы синтезирования простагландинов, которые являются одними из основных медиаторов воспаления.

Влияние на процессы биологического синтеза простагландинов носит как периферический, так и центральный характер. Ингибирование реакций образования этих веществ осуществляется как в структурах ЦНС, так и в прочих тканях.

Нельзя не отметить и наличие антитромботического действия. При длительном применении диклофенак подавляет реакции агрегации тромбоцитов, что улучшает кровоснабжение периферических тканей, препятствует образованию тромбов.

Под действием различных лекарственных форм, содержащих это вещество, уменьшается выраженность основных признаков воспаления: отёчность, болезненность, покраснение и расстройство функции поражённого органа.

Препараты диклофенака часто используются в ревматологии для лечения специфических заболеваний. Применение этих средств способствует восстановлению амплитуды движений, уменьшает утреннюю скованность, кроме того, подавляет отёчность и так далее.

Наружные лекарственные формы этого вещества применяются и для лечения болевого синдрома слабой и средней степени выраженности, например, при травматическом поражении или в позднем послеоперационном периоде.

Препараты, предназначенные для внутреннего употребления, хорошо всасываются из желудочно-кишечного тракта, правда, порядка 50 процентов действующего вещества разрушается при первом прохождении через печень. Максимальное терапевтическое действие развивается спустя 2 – 4 часа. При ректальном введении этот промежуток времени сокращается до 1 часа.

Концентрация диклофенака в крови пациента носит дозозависимый характер. В суставной жидкости она достигает максимальных значений спустя 6 – 7 часов после приёма лекарства.

При метаболизации лекарственного вещества образуется несколько менее активных метаболитов. Выведение диклофенака осуществляется с мочой - порядка 99 процентов. Оставшаяся часть выводится со стулом.

Показания к применению

Различные лекарственные формы диклофенака могут применяться при наличии следующих заболеваний:

Артриты различной этиологии;
Остеохондроз;
Периартропатии;
Травматическое поражение суставов;
Миалгии любого генеза;
Послеоперационные боли;
Аднексит;
Заболевания ЛОР-органов;
Различные воспалительные заболевания офтальмологической практики.

Большая часть препаратов диклофенака реализуется аптечными сетями без рецепта врача. Тем не менее, настоятельно не рекомендуется использовать эти лекарства без одобрения специалиста, поскольку это может привести к появлению тяжёлых последствий.

Противопоказания к применению

Язвенное поражение органов ЖКТ;
Индивидуальная непереносимость;

Кроме того, не используют медикаменты при расстройстве системы кроветворения неясной этиологии.

Применение и дозировка

Обычно рекомендуемая дозировка диклофенака, при приёме внутрь, составляет от 25 до 50 миллиграммов на один приём. В тяжелых случаях, например, при выраженном болевом синдроме, доза может быть увеличена до 75 мг. Частота использования - до 3 раз в день. При ректальном применении - 1 раз в сутки. Максимальная доза составляет 150 миллиграммов.

Наружное применение предполагает использование от 2 до 4 граммов диклофенака до 4 раз в день. Дозировка мази и геля определяется диагнозом и площадью поражённой поверхности. Длительность лечения должна определяться специалистом.

Побочные эффекты

Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, тошнота, рвота, тяжесть в верхней части живота, проявления метеоризма, изжога, диарея или запор, желудочные кровотечения, а также поражение кишечника, печени и поджелудочной железы.

Со стороны нервной системы: раздражительность, головокружение, слабость, головные боли, расстройства зрительной функции, возникает нарушения сна, тремор конечностей, депрессивные состояния, а также немотивированная усталость.

Прочие побочные эффекты: изменения в лабораторных показателя крови, выпадение волос, кожные аллергические проявления. При местном примени: покраснение или отёчность в области нанесения, жжение обработанного участка, а также некроз жировой ткани.

Препараты, содержащие диклофенак

Ортофер, Дикловит, Диклак, Наклоф, Реводина ретард, Фелоран, Диклофенак-Альтфарм, СвиссДжет, Фелоран 25, Ортофлекс, Диклофенаклонг, Диклонак, Диклоран, Наклофен Дуо, Раптен Дуо, Доросан, Дикломакс, Диклофенак ретард, Диклофенак калия, Униклофен, Дифен, Диклофенакол, Артрекс, Диклофенак-ратиофарм, Верал, Диклофенак-Эском, Наклофен, Диклобене, Диклоген, а также Диклофенак буфус.

Заключение

Подобные лекарственные препараты должны назначаться специалистом. Кроме того, во избежание побочных эффектов настоятельно рекомендуется придерживаться предписанных доктором сроков лечения и дозировок.

Диклофенак – нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), препарат (НПВП).

Действующее вещество – Диклофенак или 2-[(2,6-Дихлорфенил) амино] бензолуксусная кислота, производное фенилуксусной кислоты.

Химическая формула C 14 H 11 Cl 2 NO 2 .

Диклофенак в медикаментах может быть представлен в виде свободной органической кислоты, ее натриевой или калиевой соли.

Механизм действия

Действие Диклофенака, как и других НПВП, выражается в угнетении воспалительных реакций и в устранении проявлений воспаления. К таковым относят боль, отек, покраснение кожи, жар, и нарушение функции воспаленного органа или анатомической структуры.

Следует заметить, что жаропонижающий, противовоспалительный и анальгетический (обезболивающий) эффекты по-разному выражены у всех представителей многочисленного семейства НПВС.

Например, одни НПВС отлично устраняют боль, но практически не влияют на ее причину – воспаление. Другие быстро снижают высокую температуру, но плохо обезболивают.

Что касается Диклофенака, то это отличное противовоспалительное лекарство, и анальгетик, и антипиретик (жаропонижающее). Все эти эффекты связаны с его способностью ингибировать синтез простагландинов. Простагландины – это биологически активные вещества липидной (жировой) структуры.

Они неоднородны по своему строению и физиологическим эффектам. Находятся простагландины практически во всех органах и тканях. Их функции в организме многообразны.

Они регулируют тонус кровеносных сосудов и гладкой мускулатуры бронхов, ЖКТ. Также поддерживают на должном уровне состояние слизистой оболочки желудка и кишечника. Именно простагландинам принадлежит ведущее значение в формированиипроявлений воспалительных реакций.

Простагландины синтезируются повсеместно. В роли биологического сырья для их синтеза выступают полиненасыщенные жирные кислоты, среди которых – арахидоновая кислота. Синтез простагландинов из органических кислот осуществляется под действием фермента циклооксигеназы (ЦОГ).

Причем ЦОГ представлена двумя типами: ЦОГ -1 и ЦОГ-2. ЦОГ-1, как считают многие, контролирует синтез простагландинов, необходимых для физиологических нужд, а ЦОГ-2 – простагландинов для воспалительных реакций. Диклофенак блокирует обе разновидности ЦОГ, и таким способом угнетает образование простагландинов, препятствует развитию воспаления.

Поскольку ЦОГ ответственна не только за образование простагландинов, но и тромбоксана, лейкотриенов, и множества других биологически активных веществ, то данные вещества, наряду с простагландинами играющие определенную роль в воспалении, тоже ингибируются Диклофенаком.

Вследствие того, что Диклофенак угнетает ЦОГ-1 и ЦОГ-2, т.е, по сути своей является неселективным, неизбирательным, он препятствует синтезу физиологического, необходимого нашему организму, простагландина. Данным фактом обусловлено наличие побочных эффектов Диклофенака со стороны ЖКТ, печени и почек.

Блокируя тромбоксан, являющийся фактором свертывания крови, Диклофенак препятствует тромбообразованию. Вместе с тем, по своей противовоспалительной активности Диклофенак намного сильнее, чем многие современные селективные НПВС, в частности, Мовалис, Пироксикам, и многие другие.

По-видимому, это связано с тем, что простагландины, синтезируемые ЦОГ-1, помимо своих физиологических функций, тоже играют определенную роль в формировании воспалительных процессов. Селективные НПВС практически не влияют на простагландины ЦОГ-1, и потому во многом уступают своей силой неселективным предшественникам.

В последнее время было установлено, что противовоспалительное действие Диклофенака связано не только с ЦОГ и простагландинами. Данное средство регулирует баланс цитокинов, веществ, влияющих на состояние клеток.

Кроме того, Диклофенак препятствует миграции лейкоцитов в очаг воспаления. А еще он действует на специфические опиоидные рецепторы в структурах головного мозга. Это значит, что он оказывает не только периферическое, но и центральное обезболивающее действие.

История создания

Эра НПВС началась во второй половине XIXв., когда из коры белой ивы была получена Ацетилсалициловая кислота, или Аспирин. С тех пор все препараты этой группы называли аспириноподобными.

Применение этих препаратов сдерживалось их побочными эффектами, риск которых порой превосходил терапевтическую ценность. Решением этой проблемы занялись научные сотрудники швейцарской фирмы Гейги, которые посредством сложных химических реакций получили более 200 аналогов 0-аминоуксусной кислоты.

Из этих аналогов был выбран один, который наиболее точно отвечал необходимым требованиям. Это был Диклофенак в виде натриевой соли органической кислоты.

Первоначально Диклофенак использовали для лечения ревматизма и сходных с ним заболеваний. Позднее область применения препарата расширилась. Его стали активно использовать в неврологии, терапии, травматологии и ортопедии, в спортивной медицине, и даже в гинекологии. Появились множество лекарственных форм препарата.

Он стал активно использоваться не только в виде инъекций, но и в таблетках, в ректальных свечах, в гелях и в мазях. В определенной степени это было связано с тем, в 1983 г, была введена в клиническую практику калиевая соль препарата. Суть в том, что калиевая соль лучше всасывается, и быстрее оказывает действие при внутреннем приеме.

Технология изготовления

Диклофенак получают из фенилуксусной кислоты. Данная кислота может быть синтезирована несколькими способами, в т.ч. и карбонилированием бензилового спирта.

Методики производства лекарственных форм Диклофенака для внутреннего, наружного и инъекционного применения могут существенно различаться между собой.

Показания

Диклофенак широко используется в различных областях медицины:

• Ревматология и артрология: ревматизм, ревматоидный артрит, подагра, болезнь Бехтерева, другие заболевания, сопровождающиеся воспалительными (артриты) и дегенеративными (артрозы) изменениями в суставах.
• Неврология : дорсалгия (боль в спине) при остеохондрозе, ишиасе, люмбалгии и люмбаго, невриты различной этиологии, мигрень.
• Травматология: ушибы, растяжения и разрывы связок, мышц, боль в мышцах (миалгия) при тяжелых физических нагрузках, ушибы, отеки мягких тканей, прочие травматические повреждения опорно-двигательного аппарата, сопровождающиеся интенсивным болевым синдромом.
• Хирургия :послеоперационная боль, желчная, почечная колика.
• Гинекология – альгоменорея, дисменорея (нарушение, болезненность менструального цикла), воспаление маточных придатков (аднексит).
• Отоларингологи я – различные воспалительные заболевания уха, горла и носа, в т.ч. синуситы, фарингиты, отиты, тонзиллиты, сопровождающиеся повышенной температурой и болевым синдромом.
• Офтальмология – склерит, конъюнктивит, состояния после полученных проникающих и непроникающих травм глазного яблока.

Формы выпуска

• Таблетки 25 и 50 мг, ретард таблетки пролонгированного (удлиненного) действия – 100 мг;
• Мазь 1% и 2%, гель 1% и 5% в тубах по 30 и 40 г;
• Ампулы 3 мл, по 25 мг активного вещества в 1 мл;
• Глазные капли –5 мл 0,1% раствора.

Аналоги

Все эти препараты под непатентованным названием действующего вещества производят Акрихин, Оболенское, и другие отечественные фармацевтические компании.

Таблетки массой 75 мг производит немецкая Салютас. Из патентованных препаратов, выпускаемых под торговыми названиями, наиболее известен Вольтарен – таблетки, ампулы, ректальные свечи, гель (Вольтарен эмульгель).

Все это продукция транснациональной корпорации Новартис, филиалы которой расположены в Германии и в Швейцарии. Кроме того, в Германии производят Вольтарен спрей, а в Японии – пластырь для наружного применения.

Другой, не менее известный бренд – Диклак, гель, суппозитории и таблетки, производимые компанией Салютас в Германии. Диклоберл в таблетках, капсулах пролонгированного действия, суппозиториях и растворе для инъекций, тоже производится в Германии фирмой Берлин-Хеми.

Австрийская Меркле выпускает гель Диклобене. Индийские фармацевты производят препарат под названиями Дикло-Ф, Диклоран, Диклоген в виде таблеток, геля, ректальных свечей, и глазных капель.

Индийские таблетированные препараты могут выпускаться в формах замедленного высвобождения активного вещества, обеспечивающих пролонгированное действие.

Диклонат П (таблетки, гель и раствор для инъекций) производятся хорватской Плива, а Наклофен, Наклофен Дуо (таблетки, капсулы, ректальные свечи, раствор для инъекций) словенской КРКА. Помимо Диклофенака россияне выпускают Дикловит (гель, свечи), Ортофен (таблетки, мазь и раствор для инъекций), и Ортофер (мазь и раствор для инъекций).

В большинстве случаев зарубежные аналоги отличаются более высоким качеством, и стоят дороже. Диклофенак – не исключение. Вольтарен, Диклак, Наклофен, Диклоберл выгодно отличаются от большинства отечественных аналогов, но и стоят дороже. Правда, разница в цене обусловлена не только качеством, но и затратами на импорт и на рекламу.

Дозировки

Суточная доза для приема внутрь у взрослых составляет 75-150 мг, разовая – 25-50 мг. Таким образом, кратность приема препарата составляет 2-3 раза в сутки. В последующем при достижении желаемого результата можно снизить суточную дозу до 50 мг. Препараты пролонгированного действияпринимаются однократно.

У детей старше 6 лет и у подростков доза подбирается из расчета 2 мг/кг массы тела. Суточная доза делится на 2 приема. Препараты пролонгированного действия детям не назначают. Таблетки не разжевывают, а запивают водой за 30 мин. до еды.

Инъекции Диклофенака делаются глубоко в мышцу. Вводится по 75 мг (3 мл препарата) однократно в течение суток. Во избежание побочных эффектов не желательны инъекции 2 дня подряд – необходим суточный перерыв.

Как правило, курс лечения не превышает 5 инъекций – далее переходят на таблетки. Детям внутримышечные уколы Диклофенака вообще не показаны.

Диклофенак суппозитории как противовоспалительные, жаропонижающие и обезболивающие средства общего действия вводятся ректально по 50 мг 2-3 раза в день или по 100 мг однократно. Суточная доза составляет 100-150 мг. Дозировка для детей старше 14 лет – по 50 мг 2 раза в день.

Мазь и гель количеством 2-4 г плавными мягкими движениями втирается в требуемый участок кожи 2-4 раза в сутки.Глазные капли закапывают в конъюнктивальный мешок по 1 капле 3-5 раз в день.

Фармакодинамика

Принятый внутрь Диклофенак всасывается из кишечника. Максимальная концентрация препарата в плазме крови создается спустя 2 часа после приема лекарства. Прием пищи замедляет всасывание препарата, но не влияет на количество всосавшегося активного вещества.

Максимальная концентрация пролонгированных форм наступает позже – спустя 4 часа после приема. Учитывая более медленное всасывание пролонгированного Диклофенака, его биодоступность снижается, и в сравнении с обычными лекарственными формами, составляет 82%.

Ректальное всасывание Диклофенака в случае использования суппозиториев начинается быстрее, и максимальная концентрация в плазме крови достигается спустя 1 час после применения препарата. Хотя показатели линейной скорости всасывания и количества всосавшегося вещества при ректальном использовании ниже, чем при внутреннем приеме.

При инъекционном поступлении максимальная концентрация создается быстро – через 20 минут после инъекции. 99,7% поступившего Диклофенака связывается с плазменными белками, в основном – с альбуминами.

Из крови Диклофенак попадает в синовиальную жидкость. Максимальная концентрация здесь создается на 2-4 часа позже, но и держится намного дольше – до 12 часов.

Практически весь Диклофенак подвергается метаболическим превращениям с участием печеночных ферментов. В ходе сложных реакций метоксилирования и гидроксилирования он трансформируется в фенольные соединения, которые подвергаются глюкуроновой конъюгации. 1% Диклофенака выводится из организма с мочой в неизменном виде, 60% – в виде различных метаболитов, остальное – в виде метаболитов с желчью через кишечник.

Период полувыведения из плазмы крови составляет 2-4 часа, из синовиальной жидкости – 3-6 часов. Препарат в организме не накапливается, и повторное его использование никак не сказывается на фармакодинамических показателях.

Побочные эффекты

Побочные эффекты Диклофенака в значительной мере связаны с его ингибирующим действием на ЦОГ-1, с токсическим действием на печень, и со способностью влиять на почечный кровоток:

• ЖКТ – ноющие или схваткообразные боли в эпигастральной области живота, диспепсические явления, тошнота, рвота. Вредких случаях возможно язвообразование в желудке или в кишечнике, рвота кровью, желудочно-кишечные кровотечения.
• ЦНС и периферические нервы – головная боль, головокружение, бессонница, ощущение тревоги и страха. В редких случаях – судорожный синдром, снижение чувствительности в определенных участках тела.
• Сердечно-сосудистая система – повышение артериального давления, ощущение сердцебиения, усугубление имеющейся хронической сердечной недостаточности
• Органы дыхания – бронхоспазм.
• Кожа – аллергическая сыпь, крапивница. Редко – экзема, дерматиты, буллы (пузыри), наполненные серозным содержимым.
• Органы мочевыделения – отеки, примесь крови и белка в моче (гематурия, протеинурия).Редко – некроз вещества почек, острая почечная недостаточность.
• Кровь – дефицит всех форменных элементов крови, анемия, лейкопения, тромбоцитопения. Угроза спонтанных кровотечений.
• Органы чувств – снижение остроты зрения и слуха. Диплопия (двоение в глазах). Изменение вкусовых ощущений.

Как правило, данные побочные эффекты возникают при несоблюдении дозировок и при длительном применении Диклофенака.

Противопоказания

• Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, любые заболевания ЖКТ, проявляющиеся воспалением, дефектами слизистых оболочек, желудочными и кишечными кровотечениями;
• Непереносимость Диклофенака и других НПВС;
• Аспириновая триада – непереносимость Ацетилсалициловой кислоты, полипоз носа, бронхиальная астма;
• Выраженная сердечная недостаточность;
• Тяжелые заболевания печени, печеночная недостаточность;
• Тяжелые заболевания почек, почечная недостаточность.

Суппозитории с Диклофенаком не назначают при воспалительных заболеваниях прямой кишки, геморрое, трещинах заднего прохода. Глазные капли не рекомендованы на период управления транспортными средствами, работы со сложными и потенциально опасными машинами и механизмами.

Взаимодействие с другими препаратами

• Ослабляет действие антигипертензивных средств;
• Комбинация с антибиотиками-хинолонами может привести к судорогам;
• Глюкокортикостероиды в сочетании с Диклофенаком усиливают побочные эффекты со стороны ЖКТ;
• В сочетании с Морфином еще больше угнетается дыхание;
• Снижает эффект мочегонных препаратов;
• При одновременном приеме с сахароснижающими таблетками возможны резкие колебания уровня сахара крови;
• Усиливает токсическое действие препаратов-цитостатиков;
• При одновременном приеме с другими НПВС возможно усиление токсических побочных эффектов этой лекарственной группы.

Возрастные ограничения

Диклофенак не желательно использовать лицам пожилого возраста. Детям до 18 лет инъекции данного препарата запрещены. Таблетированный Диклофенак разрешен детям с 6 лет.

Беременность и лактация

В I-II триместре беременности разрешается прием таблетированных препаратов Диклофенака лишь в тех случаях, когда ожидаемая польза превышает риск осложнений. В III триместре из-за негативного влияния на сократительную способность матки и угрозу преждевременного закрытия аортального протока у плода прием таблеток запрещен.

Допускается прием в разовой дозе 50 мг Диклофенака во время грудного вскармливания. Инъекции Диклофенака на любых сроках беременности и во время лактации запрещены.

Хранение

Лекарственные формы, содержащие в качестве активного вещества Диклофенак, хранятся при температуре, не превышающей 30 0 С. Срок годности для таблеток составляет 5 лет, для суппозиториев – 3 года, для инъекционного раствора – 2 года. Диклофенак отпускается по рецепту врача.

Мы стараемся дать максимально актуальную и полезную информацию для вас и вашего здоровья.

Фармакологическое действие - противовоспалительное, жаропонижающее, антиагрегационное, анальгезирующее, противоревматическое.
 Ингибирует циклооксигеназу, в результате чего блокируются реакции арахидонового каскада и нарушается синтез ПГE2, ПГF2альфа, тромбоксана A2, простациклина, лейкотриенов и выброс лизосомальных ферментов; подавляет агрегацию тромбоцитов; при длительном применении оказывает десенсибилизирующее действие; in vitro вызывает замедление биосинтеза протеогликана в хрящах в концентрациях, соответствующих тем, которые наблюдаются у человека.
 После введения внутрь полностью резорбируется, пища может замедлять скорость всасывания, не влияя на его полноту. Cmax в плазме достигается через 1–2 В результате замедленного высвобождения активного вещества Cmax диклофенака пролонгированного действия в плазме крови ниже той, которая образуется при введении препарата короткого действия; концентрация остается высокой в течение длительного времени после приема пролонгированной формы, Cmax - 0,5–1 мкг/мл, время наступления Cmax - 5 ч после приема 100 мг диклофенака пролонгированного действия. Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины вводимой дозы. При в/м введении Cmax в плазме достигается через 10–20 мин, при ректальном - через 30 мин. Биодоступность - 50%; интенсивно подвергается пресистемной элиминации. Связывание с белками плазмы крови - свыше 99%. Хорошо проникает в ткани и синовиальную жидкость, где его концентрация растет медленнее, через 4 ч достигает более высоких значений, чем в плазме. Примерно 35% выводится в виде метаболитов с фекалиями; около 65% метаболизируется в печени и выводится через почки в виде неактивных производных (в неизмененном виде выводится менее 1%). T1/2 из плазмы - около 2 ч, синовиальной жидкости - 3–6 ч; при соблюдении рекомендуемого интервала между приемами не кумулирует.
 При местном нанесении проникает через кожу. При закапывании в глаз время наступления Cmax в роговице и в конъюнктиве - 30 мин после инстилляции, проникает в переднюю камеру глаза, в системное кровообращение в терапевтически значимых количествах не поступает.
 Ослабляет боль в состоянии покоя и при движении, утреннюю скованность, припухлость суставов, улучшает их функциональную способность. При воспалительных процессах, возникающих после операций и травм, быстро облегчает как спонтанную боль, так и боль при движении, уменьшает воспалительный отек на месте раны. У пациентов с полиартритом, получавших курсовое лечение, концентрация в синовиальной жидкости и синовиальной ткани выше, чем в плазме крови. По противовоспалительной активности превосходит ацетилсалициловую кислоту, бутадион, ибупрофен; имеются данные о большей выраженности клинического эффекта и лучшей переносимости по сравнению с индометацином; при ревматизме и болезни Бехтерева эквивалентен преднизолону и индометацину.