Способы применения клофелина, отзывы пациентов. Превышение допустимой дозы. Использование для лечения особых групп пациентов

В начале семидесятых годов прошлого века в фармакологии появился новый лекарственный препарат - Клофелин. Однако в то время его использовали исключительно как панацею от простуды и насморка.

Достаточно быстрое облегчение связывали с возможностью оказывать сосудосуживающее действие. Чуть позже было обнаружено достаточно мощное гипотензивное действие.

В связи с этой находкой Клофелин, аналоги и заменители этого лекарственного средства стали активно применяться для лечения артериальной гипертензии и сердечных заболеваний, связанных с нарушением ритма. В последнее время тенденция его частого применения для лечения различных заболеваний значительно снизилась.

Это может связано с тем, что препарат можно приобрести только при наличии рецептурного бланка. Многие пациенты отмечают, что боятся его принимать в связи с тем, что приём требует неукоснительного соблюдения всех рекомендаций. Объясняется этот факт и появлением большого количества гипотензивных средств.

• 1 Инструкция по применению
• 2 Механизм действия
• 3 В каких видах производится?
• 4 Способ применения и дозировка
• 5 Показания к применению
• 6 Противопоказания и побочные эффекты
• 7 Совместимость с лекарственными средствами других групп
• 8 Превышение допустимой дозы
• 9 Чем заменить Клофелин?
  • 9.1 Апо-клонидин
  • 9.2 Гемитон
  • 9.3 Барклид
  • 9.4 Хлофазолин
  • 9.5 Клофелин – М
  • 9.6 Катапресан
  • 9.7 Клофелин-Дарница
• 10 Видео по теме

Инструкция по применению

Влияние Клофелина на организм человека:

• уменьшает число сокращений сердечной мышцы в минуту;
• понижает цифры артериального давления;
• купирует болевые приступы;
• уменьшает показатели внутриглазного давления;
• оказывает успокаивающее и снотворное воздействие;
• снимает тревогу, страх при абстинентном синдроме.

Механизм действия

Весь спектр указанных выше реакций возникает в результате воздействия на определённые отделы головного мозга.

Итогом такого влияния является снижение проводимости и силы импульсов, поступающих от определённого отдела мозга к конкретному органу. При применении препарата внутрь он оказывается в кровяном русле уже в среднем через 2 часа.

Степень всасываемости Клофелина составляет практически 100%. Также отмечается довольно высокая степень проникновения во все ткани и органы. Благодаря такой способности эффект действия препарата длится довольно долго.

Примерно половина действующего вещества концентрируется в печени. Излишки выводятся почками.

В каких видах производится?

Клофелин может встречаться в таблетированной (дозировкой по 0.15 или 0.075 мг), а также в инъекционной форме (дозировка 0.01). Для лечения офтальмологических болезней существуют капли 0.125%, 0.25%, 0.5%.

Клофелин в таблетках

Встречается также и в форме пластырей. Клофелин относится к списку средств, которые выдаются в аптеке только по предъявлению рецепта. Стоимость зависит от формы выпуска и дозировки лекарства.

Способ применения и дозировка

Принимать таблетки нужно начиная с самой маленькой дозы 0.075 мг 2-3 раза в сутки.

Таблетки следует запивать большим количеством воды, не жевать. Желательно, чтобы прием лекарств совпал с приёмом пищи.

Людям преклонного возраста, у которых отмечается возрастной атеросклероз сосудов головного мозга, назначают приём Клофелина, начиная с 0.0375 мг.

Показания к применению

В каких случаях назначается Клофелин:

1. при наличии сердечных заболеваний, осложнённых перенесёнными инфарктами, инсультами;
2. для купирования гипертонических кризов;
3. открытоугольная глаукома;
4. высокое внутриглазное давление;
5. в наркологии используется для устранения симптомов алкогольного делирия;
6. несколько реже выписывается гинекологами для устранения климактерических приливов;
7. может применяться в комплексе с препаратами для введения наркоза.

Противопоказания и побочные эффекты

К противопоказаниям к применению препарата Клофелин относят:

1. период ожидания появления малыша и кормление его грудным молоком;
2. противопоказано применение пациентам в возрасте до 16 лет;
3. гипотензия;
4. запрещено применять людям, профессиональные обязанности которых требуют повышенного внимания и сосредоточенности;
5. во время приёма препарата строго запрещён прием алкоголя. Алкоголь в значительной мере повышает действие лекарства, что может привести даже к гибели человека.

Побочные реакции на фоне приёма препарата:

1. частые головокружения;
2. возможно спутанность, неясность сознания, ощущение потери ориентации в пространстве;
3. гипотония;
4. брадикардия;
5. нарушения работы желудочно-кишечного тракта в самых разнообразных её проявлениях;
6. вялое, заторможенное состояние;
7. снижение сексуальной активности;
8. аллергические реакции на действующее вещество или вспомогательные добавки. Чаще всего аллергия возникает во время использования пластырей в виде местных реакций.

Совместимость с лекарственными средствами других групп

Седативные препараты несколько снижают его эффективность как гипотензивного средства. Комбинация с группой мочегонных средств, наоборот, усиливает эффект.

Прежде чем принимать Клофелин, внимательно изучите инструкцию и ещё раз убедитесь в отсутствии у вас абсолютных противопоказаний к приёму.

Превышение допустимой дозы

В случае приёма больших доз наблюдается подавление деятельности центральной нервной системы.

Нередко возникает внезапный подъём давления вверх, на смену которому может прийти резкий спад.

Стоит принять во внимание тот факт, что врачи назначают данное лекарство с большой осторожностью.

Во время лечения Клофелином пациент должен находиться под постоянным наблюдением специалистов.

Чем заменить Клофелин?

Помимо самого препарата, существуют различные аналоги Клофелина от различных производителей.

Самостоятельно ни в коем случае нельзя прибегать к приёму никакого другого дженерика данного препарата, а уж тем более искать информацию о ом, как сделать Клофелин в домашних условиях.

Даже в случае если фармацевт предлагает вам в аптеке заменить отсутствующее лекарство абсолютно идентичным препаратом. Подбирать аналоги Клофелина от давления может только лечащий врач.

Подбираются аналоги и заменители Клофелина индивидуально, учитывая эффективность воздействия и переносимость.

Апо-клонидин

Производится данный аналог Клофелина в таблетках в Канаде. Цена зависит от формы выпуска, дозировки и колеблется от 2000 до 5000 рублей.

Апо-клонидин назначается при следующих заболеваниях:

1. артериальная гипертензия высокой степени;
2. гипертонические кризы;
3. открытоугольная глаукома.

Приём данной группы препаратов следует назначать с осторожностью, начиная с малых доз.

Минимальная суточная доза составляет 0.075 мг трижды в сутки. Самая большая – 0.9 мг. Лекарственное средство принимается строго в соответствии с назначениями и рекомендациями специалиста.

Продолжительность приёма напрямую зависит от тяжести течения заболевания, как правило, не превышает 6 месяцев. При гипертонических кризах часто применяются инъекционные формы препарата для внутривенного струйного или капельного введения. Оказывает успокаивающий и гипотензивный эффект.

Апо-клонидин противопоказания к применению имеет следующие:

1. патологиях сосудов мозга;
2. психических заболеваниях, депрессивных состояниях;
3. пониженном давлении;
4. беременности и кормлении грудью;
5. при блокадах синусовых узлов.

Гемитон

Выпускается лекарственное средство в Германии в таблетках дозировкой 0.075 мг по 10 штук в коробочке.

Стоит медикаментозный препарат Гемитон примерно 60-80 евро за упаковку.

Показания, противопоказания к применению, продолжительность возможного лечения и дозы практически идентичны Клофелину и Апо-клонидину.

Хранить лекарственные препараты следует в тёмном месте при температуре, не превышающей 25 С.

Барклид

Производится на территории Франции.

Выпускается в таблетках по 0.15 мг. Показания и противопоказания идентичны с препаратами этой группы. Основной компонент - клонидин.

Эффект после приёма препарата Барклид наступает через 1.5-3 часа и сохраняется до 12 часов.

В связи с этим целесообразно принимать Барклид дважды в сутки. Лекарственное средство выдаётся только при наличии рецепта от врача. На фоне приёма таблеток может наблюдаться вялость, апатия, нарушение сна. Расстройство желудочно-кишечного тракта.

Хлофазолин

Изготовитель – фармацевтическая компания в Болгарии. Стоимость лекарственного средства 500-600 руб.

Клофелин – М

Препарат украинского производства.

Раствор для инъекций Клофелин-М

Катапресан

Производится в Германии. Цена в среднем от 35 до 50 рублей за таблетку.

Клофелин-Дарница

Украина выпускает данный заменитель Клофелина от давления. Цена колеблется от 25 до 40 рублей за таблетку.

Видео по теме

Обзор наиболее эффективных препаратов от давления:

Клофелин и его аналоги имеют одно и то же действующее вещество, показания, противопоказания и механизм действия.

Информация на сайте сайт является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании медикаментов в курсе лечения.

сайт

А ещё у нас есть

Для начала необходимо определиться, что именно представляет собой такой препарат, как Клофелин, какие действие он оказывает, а также в каких сферах медицины его чаще всего применяют.

Клофелин: фармакологические свойства

Данный препарат оказывает гипотензивное действие, благодаря чему у человека, принявшего его, снижается артериальное давление. Клофелин влияет на сердечный выброс, а также на периферическое сопротивление сосудов. В результате действия этого препарата, который, кстати, входит в список ядовитых и сильнодействующих веществ, значительно снижается сила и частота сокращений сердечной мышцы.

Клофелин: область применения

В первую очередь Клофелин принято назначать при течении любой из форм артериальной гипертонии. Используют его также для купирования гипертонических кризов. Но, кроме проблем, связанных с сердечно-сосудистой системой организма, Клофелин иногда назначают для лечения определенных форм глауком, то есть в офтальмологии.

Но, помимо всего, сказанного выше, этот препарат:

• значительно облегчает течение абстинентного, алкогольного и многих других симптомов, параллельно уменьшая тягу к веществам подобного рода;
• во время диабетической вегетативной нейропатии уменьшает проявление диареи;
• значительно сокращает проявление приливов при течении климакса;
• применяется в качестве дополнительного средства при общем наркозе;
• используется для проведения диагностики феохромоцитомы и эссенциальной гипертонии;
• оказывает благотворное влияние при тяжелой вегетативной недостаточности.

Важно, что для чего бы ни применялся такой препарат, как Клофелин, это должно происходить исключительно по предписанию врача, а также под его строгим контролем.

Клофелин: побочные действия

У Клофелина, как, впрочем, и у любого другого препарата, существуют свои побочные эффекты. Они могут как проявляться при его приеме, так и полностью отсутствовать. Наиболее часто встречающимися побочными эффектами от приема Клофелина является сухость во рту, а также повышенная сонливость. Более редко проявляется тошнота, рвота и дурнота. Однако и первые, и другие подобные явления в большинстве случаев пропадают после нескольких недель приема Клофелина. В более редких случаях могут наблюдаться кошмарные сновидения, депрессия, а также повышенное беспокойство.

Иногда побочные явления возникают после отмены Клофелина. Такой эффект называется синдромом рикошета. В данном случае у пациентов наблюдаются головные боли, боль в животе, тремор и учащенное сердцебиение. Тем не менее синдром рикошета проходит по истечении 36 часов после отмены приема этого препарата.

Клофелин: передозировка

Во время передозировки Клофелина присутствует затуманенное сознание, повышенное давление, после чего может наблюдаться брадикардия, гипотония и угнетенное дыхание. Угнетенное дыхание всегда идет в сопровождении с существенным сужением зрачков, что свойственно при отравлении опиоидами.

Внимание! Ни в коем случае нельзя употреблять алкогольные напитки во время курса приема Клофелина. В данном случае эффект может быть непредсказуем.

Клофелин: аналоги

Основным действующим веществом этого препарата является клонидин. Но, кроме самого Клофелина, на территории Российской Федерации также можно приобрести и другие препараты с точно таким же основным веществом. Подобные аналоги либо заменители применяются в случае, если Клофелина не оказалось под рукой либо если дополнительные компоненты препарата являются более подходящими для приема.

Аналоги Клофелина:

• Хлофазолин (производится в Болгарии);
• Клофелин-М (выпускается в Украине);
• Клофелин-Дарница (Украина);
• Барклид (Франция);
• Апо-Клонидин (Канада);
• Гемитон (Германия) и другие препараты.

Следует также отметить, что самостоятельно выбирать аналоги Клофелина категорически не рекомендуется. Дело в том, что правильно подобрать необходимый препарат может только лечащий врач пациента, который во время совершения этого выбора также будет принимать во внимание форму выпуска и дозировку. Врач учитывает и возможные побочные эффекты от употребления Клофелина либо его аналога, предполагая целесообразность назначения этого типа лекарств.

Несколько десятков лет назад Клофелин был очень популярным средством для устранения повышенного давления. Однако многочисленные побочные эффекты и негативные последствия продолжительного применения привели к тому, что сам препарат, как и аналоги Клофелина, применяются все реже.

Общая характеристика лекарства

Клофелин относится к гипотензивным средствам из группы адринергичных средств с центральным механизмом действия.

Производят препарат многие фармацевтические фирмы в виде таблеток, инъекционных растворов и глазных капель. Действующим компонентом средства является клонидина гидрохлорид. Состав и содержание вспомогательных веществ отличается в зависимости от производителя и формы выпуска средства. В таблетках чаще всего используются: картофельный крахмал, стеарат магния и моногидрат лактозы.

Проявляемое действие

Клонидин проявляет свое действие на уровне нейрогуморального регулирования сосудистого тонуса. Лекарство вызывает уменьшение тонуса симпатической нервной системы, что приводит к сокращению общего периферического сопротивления сосудов, понижению кровяного давления, уменьшению сердечного выброса и замедлению сокращений сердца. Помимо этого, препарат обладает анальгезирующими и седативными свойствами, уменьшает чувство страха и снижает внутриглазное давление. Также после приема лекарства наблюдается уменьшение церебрального и увеличение почечного кровотока.

Применение в медицине

Согласно инструкции, принимать Клофелин можно для устранения гипертонических кризов, а также в составе комплексной терапии гипертонической болезни и синдрома абстиненции при опиоидной наркомании.

А есть ли замена Клофелину

Если препарат настолько опасен, то чем заменить Клофелин? В первую очередь, замену любого антигипертензивного препарата должен осуществлять только лечащий врач. Особенно это касается Клофелина, ведь при прекращении его применения может развиться синдром отмены, сопровождающийся гипертоническими кризами, тошнотой, головокружениями, нервозностью и головными болями. Поэтому при длительном его применении отмену проводят постепенно, лучше под наблюдением врача, за 1-2 недели.

Так какие имеет Клофелин аналоги и заменители? Если говорить об аналогах, то их перечень выглядит так:

• Гемитон,
• Апо-Клонидин,
• Катапресан,
• Хлофазолин.

У всех этих лекарств действующее вещество такое же, как у Клофелина. Только нужно ли их использовать для замены? Ведь действие они проявляют полностью идентичное.

Поэтому лучше всего заменять Клофелин более безопасными препаратами из других фармацевтических групп. Их подбор осуществляется врачом, с учетом тяжести протекания гипертонии, особенностей организма пациента и наличия сопутствующих заболеваний.

Для купирования гипертонических кризов вместо Клофелина могут быть использованы:

• Каптоприл,
• Каптопрес,
• Капотен,
• Нифедипин,
• Кордипин,
• Коринфар.

Противопоказания

Клофелин имеет сравнительно немного противопоказаний, что не значит, что его прием разрешен абсолютно всем гипертоникам. К противопоказаниям относятся:

• гиперчувствительность к составляющим средства;
• гипотензия;
• ишемия;
• кардиогенный шок;
• перенесенный недавно инфаркт миокарда;
• атеросклероз;
• нарушения сердечного ритма;
• нарушения мозгового и периферического кровообращения;
• депрессия;
• дисфункция почек.

Повышенной осторожности и контроля врача требует назначение лекарства при высоком давлении пациентам с сахарным диабетом, запорами, почечной недостаточностью, а также в пожилом возрасте.

Побочные эффекты

Клофелин может вызвать многочисленные побочные эффекты. Это обусловлено его способностью влиять на тонус симпатического отдела нервной системы.

Принятое лекарство способно вызывать:

• головокружения;
• ортостатическую гипотонию;
• сухость во рту;
• седацию;
• аллергические реакции;
• брадикардию;
• галлюцинации;
• сонливость;
• нарушения аккомодации;
• повышенную утомляемость;
• тромбоцитопению;
• тахикардию;
• зуд кожи;
• тошноту;
• нарушения секреции желудочного сока;
• болезненность в слюнных железах;
• заложенность носа;
• спутанность сознания;
• запоры;
• депрессию;
• парестезию;
• синдром Рейно;
• снижение либидо;
• нарушения эрекции;
• гипергликемию.

Предостережения к применению лекарства

Во время лечения Клофелином следует придерживаться некоторых правил его приема, которые позволят снизить риск развития негативных эффектов лекарства. Основные рекомендации выглядят так:

• запрещено одновременное употребление с алкоголем;
• для Клофелина характерен синдром отмены, из-за чего прекращать его прием следует постепенно;
• при необходимости прерывания терапии Клофелином совместно с бета-блокаторами сначала отменяют прием бета-блокаторов, а только потом Клофелина;
• при наличии феохромоцитомы препарат не проявляет терапевтический эффект;
• лекарство может стать причиной острого приступа порфирии из-за чего его прием не рекомендован пациентам с этим заболеванием;
• необходимо избегать больших физических нагрузок из-за повышения риска возникновения ортостатической гипотонии;
• следует воздерживаться от выполнения потенциально опасных работ и управления транспортом, особенно вначале лечения, из-за снижения концентрации внимания, возможных головокружений и галлюцинаций.

Как принимать

Клофелин в таблетках, как и в иных формах выпуска, применяется только по назначению врача. Так как препарат относится к довольно сильным и серьезным средствам, его отпуск из аптек проводится только при наличии рецепта, чтобы уменьшить вероятность самолечения.

Дозы и частоту приема указывает доктор в соответствии с тяжестью протекания гипертонии и индивидуальными особенностями организма пациента. При этом наивысшая разовая доза лекарства не должна быть больше 300 мкг.

Таблетки употребляют внутрь после приема пищи с достаточным количеством жидкости. При гипертоническом кризе рекомендуется сублингвальный прием для более быстрого проявления терапевтического эффекта. Нужно учитывать, что прием «под язык» возможен только при отсутствии сухости во рту.

Использование для лечения особых групп пациентов

Клофелин запрещено назначать для лечения беременных и кормящих женщин. Также препарат не применяют в педиатрической практике.

Пожилым пациентам лекарство назначают с особой осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

Препарат может вступать в реакции лекарственного взаимодействия со многими другими средствами. Это необходимо учитывать при назначении комплексной терапии.

• лекарствами, угнетающими ЦНС;
• этанолом;
• симпатомиметиками;
• вазодилататорами;
• трициклическими антидепрессантами;
• НПВС;
• анорексигенными средствами;
• нифедипином;
• атенололом;
• сердечными гликозидами;
• леводопой;
• пропранололом;
• пирибедилом;
• циклоспорином;
• инсулином.

Следует учитывать, что при одновременном приеме препарата с антигистаминными, диуретическими и антипсихотическими средствами, его антигипертензивный эффект заметно увеличивается.

При приеме с бета-блокаторами и антагонистами кальция повышается вероятность развития брадикардии.

Передозировка

При употреблении слишком больших доз средства развивается передозировка, сопровождающаяся серьезными и опасными для жизни симптомами:

• нарушение сознания;
• угнетение дыхательного центра;
• апноэ;
• резкое чрезмерное падение давления;
• нарушение сердечного ритма;
• проявление ортостатических реакций;
• ксеростомия;
• сильная рвота.

При появлении какого-либо из этих признаков необходимо обращаться за медицинской помощью. Лечение проводится симптоматическое.

Многие специалисты считают, что Клофелин уже давно устарел, а пациенты относятся к нему с большим опасением. Но тем не менее этот препарат широко используется в медицине при самых различных состояниях. Следует рассмотреть свойства Клофелина и разобраться, когда его применение необходимо и как принимать, чтобы не навредить организму.

Когда пациентам назначают Клофелин, многим на ум приходят криминальные истории, связанные с этим препаратом. Действительно, в результате неправильно рассчитанной дозы и смешивания с алкоголем Клофелин часто приводит к гибели человека. Именно поэтому препарат вызывает опасения у пациентов. Однако при этом люди часто не знают, какую пользу приносит препарат. Чтобы понять, как он действует на организм, нужно подробно рассмотреть инструкцию по применению.

Лекарственная группа

Клофелин – это гипертензивное средство, входящее в группу альфа-адреномиметиков. По своей сути этот препарат, является антагонистом имидазолиновых рецепторов, расположенных в головном мозге человека.

Клофелин – это торговое название, под которым выпускается вещество, МНН – Клонидин. Также на его основе выпускаются и другие лекарственные средства, обладающие аналогичным действием с Клофелином.

Область применения препарата – кардиология, а именно терапия гипертонических состояний, в том числе криза; инфаркта миокарда, сопровождающегося повышением давления; головных болей и недомоганий, вызванных снижением тонуса сосудов головного мозга. В том числе, Клофелин используют в составе комплексной терапии в наркологии для снятия абстинентного синдрома.

Формы выпуска и цены

Наиболее распространенная форма выпуска Клофелина – таблетки. Их легко принимать, рассчитывать дозировку и они оказывают действие непосредственно на рецепторы продолговатого мозга. Также выпускается раствор для внутривенных инъекций, но его применяют в стационаре для купирования острых состояний.

Глазные капли применяются только при заболеваниях, вызванных повышением внутриглазного давления. Примерная стоимость препаратов представлена в таблице (Табл. 1).

Таблица 1 – Стоимость Клофелина разных производителей и форм выпуска

Несмотря на то, что Клофелин очень дешевый препарат, его трудно найти в аптеках и приобрести можно только по рецепту лечащего врача. Чаще всего его назначают только в условиях стационара, чтобы контролировать состояние пациента.

Не стоит поддаваться обещаниям некоторых интернет-магазинов, которые предлагают купить препарат без рецепта – цена поднимается в 10 раз (и даже больше), и за крупную сумму можно купить подделку. Кроме того, это достаточно серьезное средство, которое при неправильном применении может привести к смерти.

Состав

В состав любой из форм Клофелина входит синтетическое активное вещество гидрохлорид клонидина, относящееся к производным имидазолина. Изначально оно использовалось для снятия симптомов насморка, но позднее стало применяться для снижения высокого давления.

В состав препаратов входят вспомогательные компоненты:

Эти компоненты не оказывают лечебного действия, но влияют на скорость высвобождения и всасывания активного вещества.

Показания и противопоказания

Клофелин имеет ограниченные показания к применению, поэтому необходимо убедиться, что он действительно необходим пациенту и у него нет противопоказаний к его использованию.

Когда назначают таблетки:

• Повышение давления, в том числе почечная гипертензия.
• Гипертонический криз.
• Детоксикация после отмены опиатов.
• Лечение абстинентного синдрома.
• Профилактика мигренозных приступов.

Таблетки могут использоваться в терапии синдрома дефицита внимания вместе с психостимулирующими средствами, но в настоящее время существую более современные препараты, которым можно заменить Клофелин.

Раствор для в/в введения используют в условиях стационара для купирования криза. В редких случаях Клофелин используют для эпидуральной анестезии у пациентов с онкозаболеваниями, когда наркотические анальгетики не могут справиться с болями.

Глазные капли назначают при повышенном внутриглазном давлении, при условии, что не нарушены зрительные функции. Самое частое показание – открытоугольная глаукома. Часто используются в комбинированной терапии.

Другие противопоказания:

1. Синдром слабости синусового узла.
2. Синусовая брадикардия тяжелой формы.
3. Атриовентрикулярная блокада 2-3 степени.
4. Кардиогенный шок.
5. Прием антидепрессантов и других препаратов, угнетающих ЦНС.
6. Депрессивное состояние.
7. Употребление этанола и этанолсодержащих препаратов.
8. Детский возраст.
9. Индивидуальная непереносимость.
10. Период лактации.
11. Первый триместр беременности.

Во втором и третьем триместре беременности препарат назначают только в самых крайних ситуациях и только в условиях стационара, чтобы регулярно отслеживать состояние плода.

Действие препарата на организм

Клофелин оказывает выраженное антигипертензивное действие за счет избирательного воздействия на постсинаптические альфа2-адренорецепторы, расположенные в сосудодвигательном центре продолговатого мозга. Этот центр находится в постоянном возбуждении и в нем присутствуют нейроны, от которых идут импульсы, приводящие к спазму мелких периферических артерий. Этот процесс приводит к тому, что симпатическая нервная система реагирует повышением артериального давления.

Под действием импульсов усиливаются функциональные способности сердца – сила и частота сокращений, приводящие к повышению давления. Все импульсы, проходящие через нейроны, повышающие давление, обеспечиваются норадреналином. Клофелин приводит к тому, что запасы норадреналина быстро заканчиваются, при этом не влияя на его синтез.

Именно этот процесс приводит к тому, что уменьшенное выделение норадреналина активирует тормозные нейроны в продолговатом мозге и блокирует импульсы, передаваемые к сосудам. Такое же действие Клофелин оказывает и на рецепторы, расположенные в корковом слое надпочечников, только в этом случае идет угнетение синтеза адреналина.

Еще одно действие Клофелина – активация блуждающего нерва, относящегося к парасимпатической нервной системе, обладающей свойствами снижать давление. В результате всех этих механизмов препарат оказывает следующие действия:

Таблетки полностью всасываются в ЖКТ, и действующее вещество полностью проникает в кровоток через 60-90 минут. Раствор оказывает более стремительное действие. Гипотоническое действие Клофелина начинается уже через 30 минут и продолжается около 12 часов.

Действующее вещество способно проникать во все ткани организма, но наибольшая концентрация наблюдается в тканях ЦНС. После трансформации препарат выводится почками и кишечником, причем у женщин процесс выведения медленнее, чем у мужчин. В среднем, период полувыведения составляет 12 часов.

Инструкция по применению

Каждая из форм Клофелина имеет свою определенную инструкцию, которой необходимо строго придерживаться.

Дозировка и особенности приема таблеток

Применение таблеток требует тщательного подбора дозировки, причем рекомендуется начинать лечение с минимальных доз – 37,5-75 мкг 3-4 раза в день. Дозировку увеличивают раз в два дня на 37, 5 мкг. И доходя до максимальной – 300 мкг за один прием или 900 мкг в сутки – продолжают лечение, без увеличения дозировки. Более высокие дозы допустимо использовать только в условиях стационара.

При необходимости отказа от Клофелина дозировка должна также постепенно снижаться, иначе может развиться гипертонический криз.

Пациентам пожилого возраста дозировку увеличивают с осторожностью, так как резкое увеличение дозы может спровоцировать осложнения со стороны сердечно-сосудистой системы – вызывать инсульт или инфаркт.

Длительность терапии подбирается в индивидуально порядке. В инструкции отмечено, что рекомендованный курс лечения – 1-2 месяца, но врачи утверждают, что Клофелин не стоит принимать слишком долго, так как после него другие препараты оказывают менее эффективное действие. Но в некоторых случаях лечение Клофелином может продолжаться один год и даже дольше. Если при приеме таблеток не наблюдается гипотонический эффект, то переходят на внутривенное введение раствора.

Как делать уколы?

Раствор Клофелин предназначен только для использования в больничных условиях, так как пациенту необходимо находиться под постоянным контролем специалистов, которые должны контролировать частоту пульса, сердцебиение и артериальное давление.

Внутривенно раствор вводится в дозировке 0,5-1,5 мл, разведенные в 10-20 мл физраствора. Введение препарата должно быть медленным – не менее 3 минут. При необходимости, с Клофелином ставят капельницы – 4 мл препарата разводят в 0,5 л глюкозы и вводят со скоростью 20 капель в минуту. При хорошей переносимости скорость введения может быть увеличена до 120 капель в минуту. Если раствор вводится внутримышечно, то его не разводят, но такой способ применения используют редко.

Если во время инъекции наблюдается резкое побледнение кожных покровов, нарушение дыхания, предобморочное состояние, то необходимо отменить введение лекарства. После инъекции пациенту рекомендуется оставаться в горизонтальном положении, чтобы избежать коллапса.

Клофелин как снотворное

Снотворный эффект Клофелина обуславливается его угнетающим действием на центральную нервную систему. В качестве снотворного препарат назначают только при стойкой бессоннице.

Рекомендованная доза – 75 мкг непосредственно перед сном. Если со временем препарат перестает действовать, то дозу начинают увеличивать раз в 2 дня на 37,5 мкг. Но современная фармакология предлагает очень много препаратов от бессонницы с более безопасным действием, поэтому Клофелин назначают крайне редко и только если нарушения сна сочетаются с повышенным давлением.

Как использовать глазные капли?

Глазные капли Клофелин используют по 2-4 раза в сутки по 1-2 капли, закапывая их в глазной мешок. Для этого нужно оттянуть нижнее веко и капнуть необходимое количество капель в наружный угол глаза. Чтобы распределить лекарство, после закапывания нужно несколько раз моргнуть.

Врачи рекомендуют начинать лечение с капель концентрацией 0,25 %. Если возникают побочные эффекты, то переходят на 0,125 % концентрацию, а при недостаточном эффекте – на капли с 0,5 % содержанием действующего компонента.

Применение при беременности

Беременным женщинам Клофелин назначают крайне редко. Если невозможно добиться стойкого эффекта посредством других препаратов. Лечение проходит строго в условиях стационара, где ежедневно проводят оценку состояния плода. Женщине обязательно несколько раз в день измеряют давление, чтобы не допустить его критического снижения.

В каких случаях назначают:

• Поздний токсикоз с гипертензией.
• Высокое АД, не снимаемое другими средствами.
• Гипертония и снижение функций почек.
• Угроза выкидыша, дородовое излитие околоплодных вод.

Дозировка и длительность терапии подбираются индивидуально, исходя из состояния пациентки и срока беременности. Препарат редко негативно сказывается на ребенке, но могут возникнуть нарушения со стороны работы сердца, гипогликемия или желтуха. Но если женщина постоянно находится под наблюдением специалистов, но риск развития осложнений минимален.

При каком давлении и как правильно принимать?

Клофелин – это средство, которое можно применять только больным с повышенным давлением. При гипотонии или склонности к снижению давления его применение не только нежелательно, но и может быть жизненно опасным.

Клофелин отлично справляется с повышенным давлением, если его правильно использовать. В большинстве случаев, назначают принимать таблетки и только при их неэффективности переходят на внутривенное введение лекарства.

Лечащий доктор подбирает дозировку исходя их показателей давление пациента и его общего состояния. Но для каждого больного первоначальная разовая доза составляет 37,5 мкг, затем ее увеличивают на 37,5 мкг каждые двое суток. Если нет результата в течение 2 суток, то назначают в/в введение, и если раствор тоже не оказывает положительного эффекта, то препарат отменяют.

При кризисных состояниях используют раствор, но его должен вводить только медик, предварительно рассчитав дозировку, необходимую для пациента. После введения раствора у больного контролируют показатели давления и функционирование сердечной системы.

Выраженная брадикардия, критическое снижение давления, затрудненное дыхание, бледность кожи – говорят о том, что необходимо срочное прерывание лечения и помощь специалистов.

Отмена препарата должна быть постепенной, так как могут появиться симптомы «синдрома отмены» или развиться криз. Отменять лечение необходимо в течение 1-2 недель, постепенно заменяя Клофелин другими антигипертензивными средствами, чтобы давление резко не повышалось. Подбирать комбинацию препаратов должен только лечащий врач, так как некоторые сочетания приводят к резким скачкам давления.

Пациентам следует помнить, что Клофелин при первоначальном использовании действует как адреномиметик, то есть сначала повышает артериальное давление, но при прохождении через ГЭБ начинает действовать как гипотоник.

Клофелин был и остается препаратом, активно использующимся для купирования гипертонических кризов, особенно вызванных повышенным нервным возбуждением и абстинентными синдромом у алкоголиков и наркоманов. Но для лечения артериальной гипертензии специалисты предпочитают прибегать к другим, более современным средствам.

Возможный вред препарата

Перед применением Клофелина необходимо тщательно изучить инструкцию, в том числе и раздел, где указаны возможные побочные явления, чтобы быть к ним готовым.

Побочные явления

Клофелин при длительном и кратковременном приеме способен вызывать негативные реакции со стороны различных органов и систем. При использовании глазных капель чаще всего появляются реакции местного характера: зуд, жжение, сухость слизистой оболочки глаз.

Возможные и системные реакции, совпадающие с побочными эффектами других форм Клофелина:

Так как препарат угнетающе воздействует на нервную систему, он способен замедлять психические реакции, поэтому рекомендуется отказаться от вождения автомобиля во время лечения, а также от деятельности, требующей повышенной концентрации внимания.

Смертельная доза

Очень высок риск летального исхода от Клофелина, если пациент занимается самолечением. Возможность отравления выше у нескольких групп пациентов: пожилых людей; детей; людей, сидящих на диете и тех, кто употребляет алкоголь и наркотические препараты. Именно поэтому назначать дозировку и схему ее увеличения должен только лечащий врач.

Основные признаки отравления:

1. Резкое снижение АД.
2. Слабая реакция зрачков на свет.
3. Прерывистое дыхание.
4. Снижение температуры тела.
5. Судороги.
6. Галлюцинации.

Летальный исход наступает через полчаса после приема смертельной дозы, так как препарат очень быстро всасывается в кровоток, распределяется по тканям, где оседает и образует токсические продукты.

Большинство пациентов погибает от токсического шока, ацидоза или нарушений сердечного ритма. Но иногда удается избежать летального исхода, в таком случае, больной будет ощущать сильную слабость, головокружение, заторможенность. В некоторых случаях, последствиями отравления являются потеря памяти, образование тромбов в сосудах печени, кровоизлияния в почках.

Смертельная доза для каждого человека зависит от состояния его здоровья и массы тела. В среднем губительная для человека дозировка составляет 0,1 мг на 1 кг веса человека. Но она может быть и меньше, если препарат принял пожилой человек, или пациент, имеющий серьезные заболевания.

Практически все лекарственные средства плохо совместимы с алкогольными напитками из-за негативного влияния на печень и снижения действия препаратов. Но Клофелин в сочетании со спиртным особо опасен, так как не только вызывает нежелательные реакции организма, но и может привести к летальному исходу.

Если пациент заботится о своем здоровье, то он будет принимать строго указанную дозировку и откажется от спиртного на время лечения. Но иногда люди в силу разных обстоятельств, сами того не зная, употребляют алкоголь с Клофелином, это приводит к тяжелым последствиям.

Почему же это сочетание так опасно? Клофелин влияет на сердечную деятельность, сосуды и нервную систему, но в малых дозах препарат оказывает лечебное действие, а в больших – приводит к интоксикации и сильному угнетению ЦНС. Алкоголь также оказывает влияние на работу сердца и сосудов, нарушает психомоторные реакции, а крепкие напитки повышают давление.

Клофелин очень быстро всасывается в организм и расширяет сосуды, что приводит к стремительному проникновению алкоголя в кровь и ткани головного мозга. Наступает быстрое опьянение, более сильное, чем от употребления таких же доз этанола, но без Клофелина.

Сочетание препарата и спиртных напитков приводит к быстрому наступлению сна, которые не приносит ощущения отдыха. Наутро, проснувшись, человек ощущает сильную слабость, головокружение, головные боли, спутанность сознания, иногда провалы в памяти.

Но, даже такое плохое самочувствие говорит о том, что человеку повезло – ему в спиртное подмешали небольшую дозу Клофелина. Потому что, при больших дозах препарата, смешанного со спиртным, наступает наркотический сон, в результате которого наступает кома или летальный исход. Чаще всего смерть наступает от нарушений сердечной деятельности.

Что свидетельствует об отравлении Клофелином и алкоголем:

Каждый человек реагирует по-разному на такое сочетание, это зависит от крепости спиртного, дозы лекарства и общего состояния организма. Одна и та же дозировка может привести одного человека к резкому засыпанию и плохому самочувствию, то для другого окажется смертельной дозой.

Аналоги

Препараты, содержащие клонидин, постепенно становятся все менее и менее востребованными, а их место занимают более современные и безопасные лекарства. Поэтому Клофелин можно без труда заменить другим препаратом с гипотоническим действием.

Структурные

Из средств на основе клонидина самый популярный – Клофелин. Не все знают, что есть его структурные аналоги, выпускающиеся под различными торговыми названиями.

Если выбирать средства среди этих препаратов, то врачи рекомендуют обратить внимание на пролонгированные таблетки – их нужно принимать 1 раз в день, и они поддерживают равновесную концентрацию действующего вещества в организме на протяжении всего дня.

Другие рецептурные препараты с подобным действием

На основе других действующих веществ можно приобрести препараты с гипотоническим действием. Они выпускаются в различных формах и имеют разные цены (Табл. 2).

Таблица 2 – Заменители Клофелина

Больше всего на Клофелин похожи по своему действию препараты на основе моксонидина – они также воздействуют на рецепторы сосудодвигательного центра. Верапамил и Эналаприл имеют больше показаний к применению, поэтому их назначают гораздо чаще.

Аналоги без рецепта

Среди препаратов, продающихся без рецепта, следует отметить, самые популярные:

Но, если лечащий врач прописал Клофелин, то без его рекомендаций нельзя менять его на другое средство, чтобы не возникло негативных реакций и осложнений.

Наименование:

Клофелин (Clophelinum)

Фармакологическое
действие:

Антигипертензивное средство центрального действия.
Механизм действия обусловлен стимуляцией постсинаптических α2-адренорецепторов сосудодвигательного центра продолговатого мозга и уменьшает поток симпатической импульсации к сосудам и сердцу на пресинаптическом уровне.
Гипотензивный эффект обусловлен снижением ОПСС, уменьшением ЧСС и сердечного выброса.

При быстром в/в введении возможно кратковременное повышение АД, обусловленное стимуляцией постсинаптических α1-адренорецепторов сосудов.
Увеличивает почечный кровоток ; повышая тонус сосудов мозга, уменьшает мозговой кровоток; оказывает выраженное седативное действие.
Продолжительность терапевтического эффекта - 6-12 ч.

При закапывании в конъюнктивальный мешок происходит снижение внутриглазного давления вследствие местного адреностимулирующего действия, в результате которого уменьшается продукция внутриглазной жидкости и в некоторой степени улучшается ее отток, а также благодаря ослаблению симпатического тонуса, обусловленного центральным эффектом активного вещества, часть которого подверглась резорбции.

При приеме внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ, Cmax в плазме крови достигается через 2-4 ч. Связывание с белками - 20-40%.
Метаболизируется в печени около 50% абсорбировавшейся дозы.
T1/2 при нормальной функции почек - 12-16 ч, при нарушении функции почек - до 41 ч. Выводится почками - 40-60% в неизмененном виде, через кишечник - 20%.

Показания к
применению:

Для системного применения :
- артериальная гипертензия (в т.ч. симптоматическая гипертензия почечного генеза);
- гипертонический криз.
Для местного применения в офтальмологии : открытоугольная глаукома (в качестве монотерапии или в сочетании с другими препаратами, снижающими внутриглазное давление).

Способ применения:

Назначают обычно внутрь , начиная с 0,075 мг 2-4 раза в день.
В зависимости от терапевтического эффекта и переносимости препарата его дозу постепенно увеличивают до 0,15 мг 3 раза в день или несколько уменьшают.
В тяжелых случаях назначают по 0,3 мг 3 раза в день.
В случаях резистентных (устойчивых к действию препарата) форм гипертонии суточную дозу увеличивают до 1,2-1,5 мг в день.

Высокие дозы препарата используются в условиях стационарного (больничного) лечения. Курс лечения - от нескольких недель до 6-12 мес. и более.

При гипертензивных кризах (быстром и резком подъеме артериального давления) и высоком давлении , когда прием таблеток не дает должного эффекта, клофелин назначают внутримышечно, подкожно или внутривенно.

Внутримышечно или подкожно вводят 0,5-1,5 мл 0,01% раствора (0,05-0,15 мг).
Для внутривенного введения разводят 0,5-1,5 мл 0,01% раствора клофелина в 10-20 мл изотонического раствора натрия хлорида и вводят медленно - в течение 3-5 мин.
Гипотензивный эффект при введении в вену проявляется через 3-5 мин, достигает максимума через 15-20 мин и сохраняется 4-8 ч.

В тяжелых случаях можно вводить раствор клофелина парентерально (минуя пищеварительный тракт) 3-4 раза в день (только в условиях стационара).
Во время парентерального введения и в течение 11/2-2 ч после него больной должен находиться в положении лежа (во избежание ортостатических явлений /резкого снижения артериального давления при переходе из горизонтального в вертикальное положение/).

Закапывают в конъюнктивальный мешок по 1-2 капле 2-4 раза/сут.
Лечение начинают с назначения 0.25% раствора. В случае недостаточного снижения внутриглазного давления используют 0.5% раствор.
При развитии побочных явлений , связанных с использованием 0.25% раствора, назначают 0.125% раствор.

Побочные действия:

Со стороны сердечно-сосудистой системы : редко - отеки, брадикардия; при в/в введении возможна ортостатическая гипотензия.
Со стороны пищеварительной системы : снижение желудочной секреции, сухость во рту; редко - запор.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы : чувство усталости, сонливость, замедление скорости психических и двигательных реакций; редко - нервозность, беспокойство, депрессия, головокружение, парестезии.
Со стороны репродуктивной системы : редко - снижение либидо, импотенция.
Аллергические реакции : кожная сыпь, зуд.
Прочие : заложенность носа.
Местные реакции : сухость конъюнктивы, зуд или жжение в глазах.

Противопоказания:

Артериальная гипотензия, выраженный атеросклероз сосудов головного мозга;
- облитерирующие заболевания периферических артерий;
- выраженная синусовая брадикардия, СССУ, AV-блокада II и III степени;
- кардиогенный шок;
- депрессия (в т.ч. в анамнезе);
- одновременное применение трициклических антидепрессантов;
- одновременное применение этанола и других средств, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС;
- беременность, период лактации;
- повышенная чувствительность к клонидину.

Во время лечения Клофелином запрещается употреблять алкогольные напитки .
C осторожностью применять при хронической почечной недостаточности и после недавно перенесенного инфаркта миокарда.
При внезапном прекращении терапии возможно развитие синдрома отмены : повышение АД, нервозность, головные боли, тремор, тошнота.

При проведении терапии клонидином в комбинации с бета-адреноблокаторами, во избежание нежелательного повышения АД в случае прекращения терапии, сначала необходимо постепенно закончить лечение бета-адреноблокаторами, а затем также путем медленного снижения дозы прекратить прием клонидина.
Для профилактики возникновения ортостатической гипотензии при в/в введении клонидина больной должен находиться в положении лежа во время введения и в течение 1.5-2 ч после введения.

При отсутствии эффекта в течение первых 1-2 дней препарат отменяют.
Для уменьшения системного действия препарата после инстилляции необходимо на 1-2 мин прижать пальцем область слезного мешка.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами - в период лечения следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

У пациентов, получающих бета-адреноблокаторы, в случае внезапной отмены клонидина возможно резкое повышение АД . Полагают, что это связано с повышением содержания катехоламинов в циркулирующей крови и усилением их вазоконстрикторного действия.

При одновременном применении гормональных контрацептивов для приема внутрь возможно усиление седативного действия клонидина.
При одновременном применении трициклических антидепрессанто в (в т.ч. имипрамина, кломипрамина, дезипрамина) уменьшается антигипертензивное действие клонидина.
При одновременном применении с клонидином возможно увеличение длительности действия векурония.
При одновременном применении с верапамилом имеется сообщение о развитии блокады сердца у пациента с артериальной гипертензией.

Полагают, что клонидин подавляет повышенную продукцию катехоламинов , возникающую вследствие гипогликемии, и, следовательно, симптомы гипогликемии (тахикардия, пальпитация, повышенное потоотделение), которые обусловлены влиянием катехоламинов. Кроме того, имеются сообщения о том, что клонидин повышает содержание глюкозы в крови, по-видимому, за счет уменьшения секреции инсулина.
Это необходимо принимать во внимание при одновременном применении инсулина.

При переходе с приема клонидина на каптоприл антигипертензивное действие последнего развивается постепенно.
В случае внезапной отмены клонидина у пациентов, получающих каптоприл, возможно резкое повышение АД.
Имеются сообщения об уменьшении эффективности леводопы и пирибедила у пациентов с болезнью Паркинсона.

При одновременном применении с празозином возможно изменение антигипертензивного действия клонидина.
При одновременном применении пропранолола, атенолола развивается аддитивный гипотензивный эффект, седативное действие, сухость во рту.
При одновременном применении с циклоспорином имеется сообщение о повышении концентрации циклоспорина в плазме крови.

Беременность:

Препарат противопоказан при беременности .
При необходимости применения в период кормления грудью следует прекратить кормление.

Передозировка:

Симптомы :
- сонливость, миоз (выраженное сужение зрачков);
- брадикардия, непрерывная рвота, ксеростомия;
- угнетение дыхания (вплоть до ап-ноэ);
- нарушение сознания, коллапс;
- снижение или повышение артериального давления (осо-бенно у подростков);
- расширение комплекса QRS, гипотермия;
- возможно замедление атрио-вентрикулярной проводимости и синдром ранней реполяризации.

Лечение : симптоматическая терапия (инфузия жидкости, при выраженной де-прессии центральной нервной системы или апноэ – 2 – 4 мг налоксона внутривенно, при не-обходимости повторяют).
В качестве специфического антидота может быть использован то-лазолин: 1 мг толазолина при внутривенном введении или 50 мг при назначении внутрь ней-трализуют эффект 0,6 мг клонидина.

Форма выпуска:

Таблетки по 0,000075 г (0,075 мг) и 0,00015 г (0,15 мг) в упаковке по 50 или 100 штук.
0,01%

Клофелина раствор для инъекций 0,01% содержит клонидин 0,1 мг, комплектуется в ампулах по 1 мл, в комплекте с ножом ампульным, в пачке картонной 10 ампул.

Глазные капли: 1 мл 0,125 % раствора содержит к лонидина гидрохлорид (клофелин) – 1,25 мг;
вспомогательные вещества : н атрия дигидрофосфат дигидрат – 9,88 мг; н атрия гидрофосфат додекагидрат – 1,2 мг; н атрия хлорид – 4,0 мг; в ода для инъекций – до 1 мл.