Противоаллергические лекарства. Список антигистаминных препаратов от аллергии нового поколения

Сегодня речь пойдет:

Антигистаминные препараты – это вещества, подавляющие действие свободного гистамина. При попадании в организм аллергена, гистамин высвобождается из тучных клеток соединительной ткани, входящих в иммунную систему организма. Он начинает взаимодействовать со специфическими рецепторами и вызывать зуд, отек, сыпь и иные аллергические проявления. За блокирование этих рецепторов отвечают антигистаминные препараты. Имеется три поколения этих лекарств.

Антигистаминные препараты 1 поколения

Антигистаминные препараты 1 поколения характеризуются следующими фармакологическими свойствами:

Снижают мышечный тонус;
оказывают седативное, снотворное и холинолитическое действие;
потенцируют воздействие алкоголя;
оказывают местноанестезирующее действие;
дают быстрый и сильный, но кратковременный (4-8 часов) лечебный эффект;
долгий прием снижает антигистаминную активность, поэтому каждые 2-3 недели средства меняют.

Основная масса антигистаминных препаратов 1 поколения жирорастворимые, могут преодолевать гематоэнцефалический барьер и связываться с Н1-рецепторами мозга, чем объясняется седативное воздействие данных лекарств, которое усиливается после принятия алкоголя или психотропных средств. При приеме среднетерапевтических доз детьми и высоких токсических взрослыми может наблюдаться психомоторное возбуждение. По причине наличия седативного эффекта, антигистаминные препараты 1 поколения не назначаются лицам, чья деятельность требует повышенного внимания.

Антихолинергические свойства этих лекарственных средств вызывают атропиноподобные реакции, такие как тахикардия, сухость носоглотки и полости рта, задержка мочи, запоры, нарушение зрения. Эти особенности могут принести пользу при рините, но способны усиливать обструкцию дыхательных путей, вызванную бронхиальной астмой (увеличивается вязкость мокроты), способствовать обострению аденомы предстательной железы, глаукомы и других заболеваний. Одновременно эти препараты оказывают противорвотный и противоукачивающий эффект, уменьшают проявление паркинсонизма.

Ряд этих антигистаминных препаратов включены в состав комбинированных средств, которые применяются при мигрени, простуде, укачивании или оказывающих успокаивающее либо снотворное действие.

Обширный список побочных эффектов от приема данных антигистаминных веществ вынуждает реже использовать их при лечении аллергических заболеваний. Многие развитые страны запретили их реализацию.

Димедрол

Преимущества : высокая антигистаминная активность, снижение выраженности аллергических, псевдоаллергических реакций. Димедрол оказывает противорвотное и противокашлевое воздействие, обладает местноанестезирующим эффектом, благодаря чему является альтернативой Новокаину и Лидокаину при их непереносимости.

Минусы : непредсказуемость последствий приема препарата, его воздействия на ЦНС. Он может вызывать задержку мочеиспускания и сухость слизистых. К побочным эффектам относят седативное и снотворное воздействие.

Диазолин

Преимущества : слабо выраженный седативный эффект позволяет применять его там, где нежелательно оказывать на ЦНС угнетающее воздействие.

Минусы : раздражает слизистые ЖКТ, вызывает головокружение, нарушение мочеиспускания, сонливость, замедляет психические и двигательные реакции. Есть сведенья о токсическом воздействии препарата на нервные клетки.

Супрастин

Преимущества : в сыворотке крови не накапливается, следовательно, даже при длительном применении не вызывает передозировки. Благодаря высокой антигистаминной активности, наблюдается быстрый лечебный эффект.

Минусы : побочные эффекты – сонливость, головокружение, заторможенность реакций и др. – присутствуют, хотя и выражены слабее. Лечебный эффект кратковременный, чтобы его продлить, Супрастин комбинируют с Н1-блокаторами, не обладающими седативными свойствами.

Тавегил

Преимущества : оказывает более продолжительное и сильное антигистаминное действие, чем Димедрол, и имеет более умеренное седативное воздействие.

Минусы : может сам вызывать аллергическую реакцию, оказывает некоторое затормаживающее воздействие.

Фенкарол

Преимущества : имеет слабую выраженность седативных свойств, не оказывает на ЦНС выраженного угнетающего действия, малотоксичен, блокирует Н1-рецепторы, способен снижать содержание в тканях гистамина.

Минусы : меньшая антигистаминная активность в сравнении с Димедролом. Фенкарол с осторожностью применяется при наличии заболеваний ЖКТ, сердечно-сосудистой системы и печени.

Антигистаминные препараты 2 поколения

Отсутствует седативный и холинолитический эффект, поскольку эти лекарственные средства не преодолевают гематоэнцефалический барьер, только некоторые лица испытывают умеренную сонливость;
умственная деятельность, физическая активность не страдают;
действие препаратов достигает 24 часов, поэтому их принимают раз в сутки;
они не вызывают привыкания, что позволяет назначать их длительное время (3-12 месяцев);
при прекращении приема препаратов, терапевтический эффект длится около недели;
лекарственные средства не адсорбируются с продуктами питания в ЖКТ.

Но антигистаминные препараты 2 поколения оказывают кардиотоксический эффект различной степени, поэтому при их приеме ведется контроль сердечной деятельности. Они противопоказаны пожилым больным и пациентам, страдающим от нарушений работы сердечно-сосудистой системы.

Возникновение кардиотоксического действия объясняется способностью антигистаминных препаратов 2 поколения блокировать калиевые каналы сердца. Риск усиливается, когда эти средства сочетают с противогрибковыми лекарствами, макролидами, антидепрессантами, от употребления грейпфрутового сока, и при наличии у больного выраженных нарушений функций печени.

Кларидол

Преимущества : Кларидол оказывает противозудное, противоаллергическое, противоэкссудативное действие. Препарат снижает капиллярную проницаемость, предупреждает развитие отеков, снимает спазм гладких мышц. Он не оказывает влияния на ЦНС, не имеет холиноблокирующего и седативного эффекта.

Минусы : изредка после приема Кларидола пациенты жалуются на сухость во рту, тошноту и рвоту.

Кларисенс

Преимущества : препарат не вызывает привыкания, не сказывается на работе ЦНС, оказывает противоэкссудативный эффект, снимает отек и спазмы гладкой мускулатуры. Терапевтический эффект наступает уже через полчаса после приема лекарства и длится сутки.

Минусы : побочный эффект возникает при наличии у больного индивидуальной непереносимости препарата и выражается диспепсией, сильной головной болью, быстрой утомляемостью, аллергическими реакциями.

Кларотадин

Преимущества : препарат не оказывает седативного воздействия, не вызывает привыкания, действует быстро и длительно.

Минусы : к нежелательным последствиям приема Клародина относят расстройства нервной системы: астению, тревожность, сонливость, депрессию, амнезию, тремор, возбуждение у ребенка. На коже могут появляться дерматиты. Частое и болезненное мочеиспускание, запоры и диарея. Увеличение веса из-за нарушений работы эндокринной системы. Поражение дыхательной системы может проявляться кашлем, бронхоспазмами, синуситом и подобными проявлениями.

Ломилан

Преимущества : Ломилан способен снимать зуд, снижать тонус гладкой мускулатуры и выработку экссудата (особой жидкости, появляющейся при воспалительном процессе), предупреждать отек тканей уже спустя полчаса с момента принятия препарата. Наибольшая эффективность наступает через 8-12 часов, затем спадает. Ломилан не вызывает привыкания и не оказывает негативного воздействия на деятельность нервной системы.

Минусы : побочные реакции возникают редко, проявляются головной болью, чувством усталости и сонливости, воспалением слизистой желудка, тошнотой.

ЛораГексал

Преимущества : препарат не обладает ни антихолинергическим, ни центральным действием, его прием не сказывается на внимании, психомоторных функциях, работоспособности и умственных качествах больного.

Минисы : ЛораГексал обычно хорошо переносится, но изредка он вызывает повышенную утомляемость, сухость во рту, головную боль, тахикардию, головокружение, аллергические реакции, кашель, рвоту, гастрит, нарушение работы печени.

Кларитин

Преимущества : высокая эффективность при терапии аллергических заболеваний, препарат не вызывает привыкания, сонливости.

Минусы : случаи появления побочных эффектов редки, они проявляются тошнотой, головной болью, гастритом, возбуждением, аллергическими реакциями, сонливостью.

Рупафин

Преимущества : Рупафин эффективно справляется с симптомами перечисленных выше аллергических заболеваний и не оказывает влияния на работу ЦНС.

Минусы : нежелательные последствия приема препарата – астения, головокружение, усталость, головная боль, сонливость, сухость во рту. Он может влиять на дыхательную, нервную, костно-мышечную и пищеварительную систему, а также на обмен веществ и кожные покровы.

Кестин

Минусы : применение Кестина может вызывать бессонницу, боль в животе, тошноту, сонливость, астению, головную боль, синусит, сухость во рту.

Антигистаминные препараты нового, 3 поколения

Все антигистаминные препараты 3 поколения не имеют кардиотоксического и седативного эффекта, поэтому их могут применять лица, чья деятельность связана с высокой концентрацией внимания.

Эти лекарственные средства блокируют Н1-рецепторы, а также оказывают дополнительное влияние на аллергические проявления. Они обладают высокой селективностью, не преодолевают гематоэнцефалический барьер, поэтому им не свойственны негативные последствия со стороны ЦНС, отсутствует побочное влияние на сердце.

Наличие дополнительных эффектов способствует применению антигистаминных препаратов 3 поколения при длительном лечении большинства аллергических проявлений.

Гисманал

Преимущества : препарат практически не имеет седативного действия, не усиливает эффект от принятия снотворных или алкоголя. Он также не оказывает воздействия на способность водить автомобиль или умственную активность.

Минусы : Гисманал может вызывать усиление аппетита, сухость слизистых, тахикардию, сонливость, аритмию, удлинение интервала QT, сердцебиение, коллапс.

Трексил

Преимущества : отсутствие седативного и антихолинэргического эффекта, влияния на психомоторную активность и самочувствие человека. Препарат безопасен в использовании пациентами с глаукомой и страдающими расстройствами предстательной железы.

Телфаст

Преимущества : не проявляет седативных свойств, не воздействует на скорость реакций и концентрацию внимания, работу сердца, не вызывает привыкание, высокоэффективен против симптомов и причин аллергических заболеваний.

Минусы : редкими последствиями приема препарата являются головная боль, тошнота, головокружение, единичны свидетельства об одышке, анафилактической реакции, гиперемии кожи.

Зиртек

Преимущества : эффективно предупреждает возникновение отеков, уменьшает капиллярную проницаемость, купирует спазм гладкой мускулатуры. Зиртек не обладает антихолинергическим и антисеротониновым действием.

Минусы : неправильное применение препарата может привести к головокружению, мигрени, сонливости, аллергическим реакциям.

Антигистаминные препараты для детей

Антигистаминные средства 1 поколения отличаются тем, что быстро проявляют свое лечебное свойство и выводятся из организма. Они бывают востребованы для лечения острых проявлений аллергических реакций. Их назначают короткими курсами. Наиболее эффективным из этой группы считается Тавегил, Супрастин, Диазолин, Фенкарол.

Значительный процент побочных эффектов приводит к уменьшению применения этих лекарств при детской аллергии.

Антигистаминные препараты 2 поколения не вызывают седативного эффекта, действуют более продолжительное время и их применяют обычно раз в сутки. Мало побочных эффектов. Среди препаратов этой группы для лечения проявлений детской аллергии используют Кетитофен, Фенистил, Цетрин, Эриус.

3 поколение антигистаминных препаратов для детей включает в себя Гисманал, Терфен и другие. Их используют при хронических аллергических процессах, поскольку они способны долгое время находиться в организме. Побочные эффекты отсутствуют.

Негативные последствия :

1 поколение: головная боль, запор, тахикардия, сонливость, сухость во рту, нарушение зрения, задержка мочи и отсутствие аппетита;
2 поколение: негативное влияние на сердце и печень;
3 поколение: не имеют, рекомендуются к применению с 3-х лет.

Для детей выпускают антигистаминные препараты в форме мазей (аллергические реакции на коже), капель, сиропов и таблеток для приема внутрь.

Антигистаминные препараты при беременности

Помочь избавиться от некоторых аллергических симптомов могут природные антигистаминные препараты, к которым относятся витамины С, В12, пантотеновая, олеиновая и никотиновая кислоты, цинк, рыбий жир.

Наиболее безопасные антигистаминные препараты – Кларитин, Зиртек, Телфаст, Авил, но и их применение должно быть в обязательном порядке согласовано с врачом.

По медицинской статистике неуклонно растет количество аллергических реакций – это связывают с неизменным ухудшением экологической обстановки и снижением иммунитета в условиях цивилизации.

Супрастин отлично снимает зуд, ускоряет процесс избавления от кожных высыпаний. Данный лекарственный препарат разрешен для лечения грудных детей (с 30-дневного возраста), но дозировка подбираться должна в строго индивидуальном порядке - врач будет учитывать возраст и вес малыша.

Рассматриваемое антигистаминное средство используется в качестве составляющего комплексной терапии против ветряной оспы (снимает зуд), входит в состав «тройчатки» - вещества, применяемого для снижения температуры тела.

Обратите внимание: Супрастин категорически противопоказан для употребления беременными и женщинами, которые находятся в периоде лактации.

Тавегил

Применяется в тех же случаях, что и супрастин. Отличается длительным антигистаминным действием – эффект сохраняется 12 часов. Тавегил не вызывает снижение артериального давления, да и снотворный эффект у него менее выражен, чем у Супрастина.

В детском возрасте рассматриваемый лекарственный препарат применяется с 1 года – малышам назначается сироп, а дети старше 6 лет могут употреблять и таблетки. Дозировка подбирается лечащим врачом, учитывая возраст и вес пациента.

Обратите внимание : Тавегил категорически запрещен к употреблению во время беременности.

Фенкарол

От этого препарат антигистаминный эффект более продолжительный, так как он не только блокирует гистаминовые рецепторы, но и запускает специфический фермент, который способен утилизировать гистамин. Фенкарол не вызывает снотворный и успокоительный эффект, может применяться в качестве антиаритмического средства.

Рассматриваемый противоаллергический препарат используется для лечения всех видов аллергий, особенно ценен он в лечении . Фенкарол входит в состав комплексной терапии при паркинсонизме, его используют и в хирургии – им проводят медикаментозную подготовку к наркозу.

В детском возрасте данный препарат назначается с 12 месяцев, желательно давать малышам суспензию, которая имеет апельсиновый вкус. Дозировка и длительность приема препарата определяет лечащий врач.

Обратите внимание: Фенкарол категорически противопоказан в первом триместре беременности, а во втором и третьем триместре может применяться для лечения аллергии только под наблюдением специалиста.

Фенистил

Данный лекарственный препарат используется для лечения:

• всех видов аллергий;
• (снимает зуд);

Фенистил вызывает сонливость только в самом начале лечения, буквально через несколько суток седативный эффект исчезает. Фенистил имеет несколько побочных эффектов:

• выраженная сухость слизистой оболочки ротовой полости;
• спазмы мышц.

Выпускается данное средство в виде таблеток, капель для детей, геля и крема. Последние фармакологические формы Фенистила используются при укусах насекомых, и .

Детям Фенистил назначается с месячного возраста в виде капель, если пациент старше 12 лет, то ему назначаются таблетки.

Обратите внимание: во время беременности Фенистил может применяться в виде геля и капель, со второго триместра такие назначения могут иметь место только в том случае, если есть состояния, угрожающие жизни женщины – отек Квинке, острая пищевая аллергия.

Диазолин

Отличается низкой антигистаминной активностью, зато побочных эффектов у него очень много:

• головокружения;
• учащенное сердцебиение;
• частые мочеиспускания.

Диазолин имеет и определенное преимущество – он не вызывает сонливости, поэтому может назначаться для лечения аллергической реакции у пилотов и водителей. Длительность противоаллергического действия рассматриваемого препарата составляет максимум 8 часов.

Детям Диазолин может назначаться с 2-х лет, до 5 лет лучше давать детям препарат в виде суспензии, более старшим можно предлагать и таблетки.

Обратите внимание: Диазолин категорически противопоказан к приему в первом триместре беременности.

Несмотря на то, что антигистаминные препараты первого поколения имеют массу недостатков, они активно применяются в медицинской практике: каждое средство отлично изучено, в большинстве случаев они разрешены для употребления детьми.

Антигистаминные препараты второго поколения

Они именуются неседативными, обладают выраженным антигистаминным эффектом, длительность которого часто достигает 24 часа. Подобные лекарственные препараты принимаются 1 раз в сутки, не вызывают сонливости и нарушения внимания.

Чаще всего эти средства применяются для лечения экземы, крапивницы, отека Квинке и поллиноза. Нередко антигистаминные препараты второго поколения применяют при лечении – они отлично избавляют от зуда. Отличительное преимущество рассматриваемой группы лекарственных препаратов – они не вызывают привыкания. Имеется и нюанс в употреблении противоаллергических препаратов второго поколения – их не рекомендуется применять пожилым людям и тем, у кого в анамнезе имеются заболевания сердца.

Лоратадин

Лекарственный препарат действует на гистаминовые рецепторы избирательно, что и позволяет добиваться быстрого эффекта. Выпускается в виде таблеток и сиропа, может реализовываться под названием «Кларитин» или «Ломилан». Сироп очень легко дозировать и давать детям, а действие препарата начинает проявляться уже через час после употребления.

В детском возрасте Лоратадин назначается с 2 лет, дозировка и длительность приема должна подбираться только лечащим врачом.

Обратите внимание: рассматриваемое антигистаминное средство не рекомендуется назначать беременным на ранних сроках (до 12 недель). В крайнем случае, употребление Лоратадина должно обязательно осуществляться под контролем специалиста.

Кестин

Препарат отличается рядом выраженных преимуществ :

• избирательно блокирует гистаминовые рецепторы;
• не вызывает сонливости;
• эффект заметен уже через час после употребления;
• противоаллергический эффект сохраняется на протяжении 48 часов.

В педиатрической практике Кестин используется с 12 лет, но способен оказывать токсическое действие на печень и снижать частоту сердечных сокращений.

Кестин абсолютно противопоказан при беременности.

Рупафин

Препарат чаще всего используется для лечения , после употребления внутрь он быстро всасывается, а одновременный прием пищи значительно усиливает эффект Рупафина.

Рассматриваемое лекарственное средство не используется для детей младше 12 лет и беременных женщин. Если требуется употребление препарата у детей, находящихся на грудном вскармливании, то это возможно только под строгим медицинским наблюдением.

Антигистаминные препараты второго поколения полностью отвечают современным требованиям, которые предъявляются к лекарственным средствам – обладают высокой эффективностью, оказывают длительное действие, удобны в применении. Следует помнить, что употреблять подобные препараты следует в строго назначенной дозировке, потому что ее превышение приводит к появлению сонливости и усилением побочных эффектов.

Антигистаминные препараты третьего поколения

Стоит сразу оговориться, что можно встретить разделение антигистаминных препаратов на третье и четвертое поколение – оно весьма условно и не несет ничего, кроме красивого, эффектного маркетингового слогана.

Антигистаминные препараты третьего поколения относятся к самым современным, у них отсутствует седативное действие, они не влияют на функционирование сердца. Подобные средства активно используют для лечения всех видов аллергии, дерматита даже у детей и людей с сердечными патологиями в анамнезе.

Аллегра, Цетиризин, Ксизал и Дезлоратадин – эти препараты и относятся к противоаллергическим средствам третьего поколения. Все эти средства нужно крайне осторожно употреблять беременным женщинам – в большинстве своем они противопоказаны. Кроме этого, нужно строго соблюдать назначенную дозировку, так как ее превышение может обернуться появлением головной боли, головокружения и слишком частых сердечных сокращений.

Антигистаминные препараты должны назначаться врачом, он же подберет и дозировку, даст рекомендации по поводу продолжительности курса лечения. Если больной будет нарушать схему лечения, то это может спровоцировать не только появление побочных эффектов, но и усиление аллергической реакции.

Цыганкова Яна Александровна, медицинский обозреватель, терапевт высшей квалификационной категории

Весна. Пробуждается природа… Распускаются первоцветы… Береза, ольха, тополь, орешник выпускают кокетливые сережки; жужжат пчелы, шмели, собирая пыльцу… Начинается сезон (от лат. pollinis пыльца) или сенной лихорадки – аллергических реакций на пыльцу растений. Приходит лето. Цветут злаки, терпкая полынь, душистая лаванда… Затем наступает осень и «хозяйкой» становится амброзия, пыльца которой – опаснейший аллерген. Во время цветения сорняка до 20% населения страдает от слезотечения, кашля, аллергического . И вот долгожданная для аллергиков зима. Но тут многих поджидает холодовая аллергия. Снова весна… И так круглый год.

А еще внесезонная аллергия на шерсть животных, косметические средства, домашнюю пыль и прочее. Плюс лекарственная аллергия, пищевая. К тому же в последние годы диагноз «аллергия» ставится чаще, да и проявления недуга выражены сильнее.

Облегчают состояние больных лекарства, снимающие симптомы аллергических реакций, и прежде всего – антигистаминные препараты (АГП). Гистамин, стимулирующий Н1-рецепторы, можно назвать главным виновником болезни. Он участвует в механизме возникновения основных проявлений аллергии. Поэтому антигистаминные препараты всегда назначают в качестве противоаллергических средств.

Антигистаминные препараты – блокаторы H1 гистаминовых рецепторов: свойства, механизм действия

Медиатор (биологически активный посредник) гистамин оказывает влияние на:

• Кожу, вызывая зуд, гиперемию.
• Дыхательные пути, провоцируя отек, бронхоспазм.
• Сердечно-сосудистую систему, вызывая повышение проницаемости сосудов, нарушение сердечного ритма, гипотензию.
• Желудочно-кишечный тракт, стимулируя желудочную секрецию.

Антигистаминные препараты купируют симптомы, обусловленные эндогенным высвобождением гистамина. Они препятствуют развитию гиперреактивности, но не влияют ни на сенсибилизирующее действие (повышенную чувствительность) аллергенов, ни на инфильтрацию слизистой эозинофилами (вид лейкоцитов: их содержание в крови увеличивается при аллергии).

Антигистаминные средства:

Следует учитывать, что к медиаторам, принимающим участие в патогенезе (механизме возникновения) аллергических реакций, относится не только гистамин. Кроме него «виновны» в воспалительных и аллергических процессах ацетилхолин, серотонин и другие вещества. Поэтому препараты, обладающие только антигистаминной активностью, купируют лишь острые проявления аллергии. Систематическое лечение требует комплексной десенсибилизирующей терапии.

Поколения антигистаминных препаратов

По современной классификации выделяют три группы (поколения) антигистаминных препаратов:
Н1 гистаминоблокаторы I поколения (тавегил, димедрол, супрастин) – проникают через особый фильтр – гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), действуют на ЦНС, оказывая седативный эффект;
H1 гистаминоблокаторы II поколения (фенкарол, лоратадин, эбастин) – не вызывают седации (в терапевтических дозах);
H1 гистаминоблокаторы III поколения (телфаст, эриус, зиртек) – фармакологически активные метаболиты. Не проходят через ГЭБ, на ЦНС действуют минимально, поэтому не вызывают седации.

Характеристики наиболее популярных антигистаминных препаратов приведены в Таблице:

Преимущества антигистаминных препаратов 3 поколения

В эту группу объединены фармакологически активные метаболиты некоторых препаратов предыдущих поколений:

• фексофенадин (телфаст, фексофаст) – активный метаболит терфенадина;
• левоцетиризин (ксизал) – производное цетиризина;
• дезлоратадин (эриус, дезал) – активный метаболит лоратадина.

Для препаратов последнего поколения характерна значительная селективность (избирательность), они действуют исключительно на периферические Н1-рецепторы. Отсюда преимущества :

1. Эффективность: быстрое всасывание плюс высокая биодоступность определяют скорость снятия аллергических реакций.
2. Практичность: не влияют на работоспособность; отсутствие седативного эффекта плюс кардиотоксичности отменяет необходимость корректировать дозу пожилым пациентам.
3. Безопасность: не вызывают привыкания – это позволяет назначать длительные курсы терапии. Практически отсутствует их взаимодействие с одновременно принимаемыми препаратами; всасывание не зависит от приема пищи; действующее вещество выводится «как есть» (в неизмененном виде), т. е. не страдают органы-мишени (почки, печень).

Назначают лекарства при сезонном и хроническом рините, дерматите, бронхоспазме аллергической природы.

Антигистаминные препараты 3 поколения: названия и дозировки

Обратите внимание : дозировки указаны для взрослых.

Фексадин, телфаст, фексофаст принимают по 120-180 мг х 1 раз в сутки. Показания: симптомы сенной лихорадки (чихание, зуд, ринит), идиопатическая (покраснение, кожный зуд).

Левоцетиризин-тева, ксизал принимают по 5 мг х 1 раз в сутки. Показания: хронический аллергический ринит, идиопатическая крапивница.

Дезлоратадин-тева, эриус, дезал принимают по 5 мг х 1 раз в сутки. Показания: сезонный поллиноз, хроническая идиопатическая крапивница.

Антигистаминные препараты третьего поколения: побочные эффекты

При своей относительной безопасности блокаторы H1 гистаминовых рецепторов третьего поколения могут вызывать: возбуждение, судороги, диспепсию, абдоминальные боли, миалгию, сухость во рту, бессонницу, головную боль, астенический синдром, тошноту, сонливость, диспноэ, тахикардию, нарушение зрения, увеличение массы тела, паронирию (необычные сновидения).

Антигистаминные препараты для детей

Ксизал в каплях назначают детям: старше 6 лет в суточной дозе 5 мг (= 20 капель); от 2 до 6 лет в суточной дозе 2,5 мг (= 10 капель), чаще по 1,25 мг (= 5 капель) х 2 раза в день.
Левоцетиризин-тева – доза для детей старше 6 лет: по 5 мг х 1 раз в день.

Эриус сироп разрешен детям в возрасте от 1 года до 6 лет: по 1,25 мг (= 2,5 мл сиропа) х 1 раз в день; от 6 до 11 лет: по 2,5 мг (= 5 мл сиропа) х 1 раз в день;
подросткам от 12 лет: по 5 мг (= 10 мл сиропа) х 1 раз в день.

Эриус способен тормозить развитие первой фазы аллергической реакции и воспаления. В случае хронического течения крапивницы происходит обратное развитие болезни. Терапевтическая эффективность эриуса при лечении хронической крапивницы подтверждена в плацебо-контролируемом (слепом) многоцентровом исследовании. Поэтому эриус рекомендован к применению у детей от одного года.

Важно : исследование эффективности эриуса в форме таблеток для рассасывания в детской группе не проводилось. Но фармакокинетические данные, выявленные при исследовании определения доз лекарства с участием пациентов-детей, свидетельствуют о возможности применения пастилок по 2,5 мг в возрастной группе 6 – 11 лет.

Фексофенадин по 10 мг назначают подросткам от 12 лет.

О препаратах от аллергии и применении их в педиатрии рассказывает доктор:

Назначение антигистаминных препаратов при беременности

При беременности антигистаминные препараты третьего поколения не назначают. В исключительных случаях допускается применение телфаста или фексофаста.

Важно : информации об использовании препаратов группы фексофенадина (телфаст) беременными женщинами недостаточно. Поскольку исследования, проводимые на подопытных животных, не выявили признаков неблагоприятного влияния телфаста на общее течение беременности и внутриутробное развитие, лекарство считают условно безопасным для беременных.

Антигистаминные препараты: от димедрола до эриуса

Первому поколению антигистаминных препаратов многие аллергики обязаны улучшением самочувствия. «Побочная» сонливость воспринималась как данность: зато с носа не течет и глаза не зудят. Да, качество жизни страдало, но что поделать – болезнь. Последнее поколение антигистаминных средств дало возможность многочисленной когорте аллергиков не только избавиться от симптомов аллергии, но и жить нормальной жизнью: управлять автомобилем, заниматься спортом, не рискуя при этом «заснуть на ходу».

Антигистаминные препараты 4 поколения: мифы и реальность

Зачастую в рекламе средств для лечения аллергии проскальзывает термин «антигистаминный препарат нового поколения», «антигистаминный препарат четвертого поколения». Причем к этой несуществующей группе нередко причисляют не только противоаллергические средства последнего поколения, но и лекарства под новыми торговыми марками, относящиеся ко второму поколению. Это не более, чем маркетинговый трюк. В официальной классификации указаны только две группы антигистаминных препаратов: первого поколения и второго. Третья группа – это фармакологически активные метаболиты, за которыми закрепился термин «H1 гистаминоблокаторы III поколения».

Антигистаминные препараты — фармакологическая группа средств, ингибирующих действие свободного гистамина. Сначала рассмотрим, что это такое с точки зрения медицины на профессиональном языке, это поможет понять, что относится к таким медикаментам. Затем увидим простое объяснение и примеры.

Гистамин является медиатором развития аллергических реакций. Свое действие он оказывает через влияние на H1, H2, H3-рецепторы, находящихся в гладкой мускулатуре внутренних органов и сосудов. Уровень развития гистаминных действий прямо пропорционален количеству выделенного медиатора, а значит, чем больше выделилось гистамина, тем более выражена аллергическая реакция.

Действие медикаментов в организме пациентов

H1-рецепторы находятся в мускулатуре дыхательной системы и сосудах. Механизм действия гистамина на H1-рецепторы опосредуется через каскад реакций, связанных со стимулирующим влиянием внеклеточного кальция, который, поступая внутрь клетки, вызывает сокращение гладкой мускулатуры.

Влияет на легкие, вызывая сокращение мышц бронхов. Это приводит к сужению просвета дыхательных путей вплоть до её полной обструкции. Ситуацию усугубляет воспаление слизистой оболочки, которое ещё больше закрывает просвет бронха. Влияя на клетки, секретирующие слизь, гистамин вызывает повышенную секрецию жидкости и электролитов в просвет бронхов. Данный процесс провоцирует развитие отёка легких, что может привести к летальному исходу.

По аналогичной схеме реализуется влияние гистамина на трахею и матку, провоцируя сокращения её мышц и отек.

Влияние на сосуды характеризуется дилатирующим (расширяющим) направлением, опосредуемым через активацию фосфолипазы А2. Фермент повышает капиллярную проницаемость стенок сосудов и вызывает выход жидкости из микроциркуляторного русла в интерстициальное (межтканевое) пространство с развитием отёков. Также активируется каскад арахидоновой кислоты. В ходе развития данного процесса соединительная ткань теряет свою плотность, и интерстициальный отёк ещё больше усиливается.

Следовательно, связывание гистамина с H1-рецепторами вызывает в большинстве случаев развитие именно аллергий.

Механизм действия противогистаминных препаратов связан с блокированием H1-рецепторов вместо гистамина. Данный процесс возможен из-за биохимической схожести гистаминных молекул и лекарственных препаратов этой группы. Лекарства связываются с рецепторами, тропными к гистамину, а выделившийся эндогенный гистамин остается несвязанный. Тем самым влияние медиатора блокируется, а вызываемые процессы не развиваются.

Тем самым, можно выделить фармакологические действия. К ним относятся:

• противозудный (отек тканей вызывает раздражение нервный окончаний, который устраняется под воздействием препаратов);
• противоотечный;
• бронхолитический (реализуется за счет антихолинергический влияний);
• седативный;
• местно анестезирующий;
• противоаллергический.

Конечно, большинству хочется знать, антигистаминные лекарства – что это такое простыми словами, что они значат для пациентов.

Говоря просто, это средства, которые направлены на борьбу с аллергией. Они устраняют симптомы аллергии и облегчают состояние человека.

Поколения лекарств от аллергических коварств

Классификация антигистаминов разделяет их по поколениям. Знание этого помогает понять, какие бывают медикаменты от аллергии, какие из них самые эффективные.

Лекарства 1 поколения являются самыми первыми медикаментами данной группы. Они выборочно связываются с H1-рецепторами, блокируя действие свободного гистамина. Из-за своего липофильного строения они также блокируют серотониновые и м-холинорецепторы. Это обуславливает их нежелательное влияние, связанное с седативным воздействием на организм.

Список 1 поколения препаратов, которые используются наиболее часто:

• Супрастин;
• Димедрол;
• Тавегил.

Их польза наступает в течение 30 минут после приема, но действие достаточно непродолжительно, колеблется от 4 до 12 часов. Это связано с их быстрой экскрецией из организма с мочой.

Благодаря хорошей всасываемости из ЖКТ многие из них выпускается в форме таблеток. Также медикаменты обладают способностью проникать через гематоэнцефалический барьер и плаценту, могут выделяться с материнским молоком.

Данное поколение принято называть седативным из-за побочного симптома. Учитывая их способность проникать через гематоэнцефалический барьер антигистамины способны влиять на серотониновые рецепторы головного мозга. Блокада центральных серотониновых рецепторов приводит к процессам торможения в ЦНС, что и обуславливает успокаивающее действие лекарств. В зависимости от силы действия средства этот эффект может быть доминирующим. Доксиламин из группы антигистаминов применяется как седативное средство.

Из-за выраженности торможения ЦНС медикаменты данной группы не следует употреблять в состоянии алкогольного опьянения и вместе с седативными и успокоительными разновидностями, так как возможно потенцирование эффекта.

Препараты 2 поколения являются более новыми и совершенными. Они более специфично блокируют H1-рецепторы и не оказывают м-холинергических и серотониновых эффектов. Поэтому лишены побочного воздействия, связанного с ингибированием ЦНС. Это позволяет назначать лекарства 2 группы пациентами без ограничения их работоспособности. Также в них в низкой степени выражено кардиотоксическое воздействие.

Пролонгированное влияние лекарств связано с их более длительной кумуляцией в организме. Эффект достигается через 1-2 часа и длится до 24 часов. Экскреция продуктов обмена происходит через почки. Из-за длительной кумуляции вещество способно накапливаться в организме. Терфенадин полностью выводится только через 12 дней после последнего приема. Это свойство используется при амбулаторном лечении крапивницы, поллинозов, ринитов.

Список наиболее популярных средств из 2 группы являются:

• Кларитин;
• Фенистил;
• Гистимет;
• Аллергодил.

Одним из минусов антигистаминов второго поколения является отсутствие парентеральных форм. Большинство из них продаются в таблетках для энтерального приема, а некоторые в виде местно действующих мазей.

Официальная классификация указывает на две группы антигистаминов. Третья группа фармакологически активных метаболитов в фармацевтике представлена как 3 поколение H 1` гистаминоблокаторов.

Тем, кого интересуют лучшие лекарства 3 и 4 поколения, а также новые препараты уникального 5 поколения, важно помнить, что это рекламный ход, призванный привлечь больше покупателей. 4 и 5 поколения антигистаминов нет. Вот короткий список препаратов 3 группы, которые могут представлять как четвертое и пятое поколение:

• Левоцетиризин;
• Дезлоратадин;
• Фексофенадин.

Главное знать, что медикаменты, выходящие за пределы первых двух поколений, — это лучшие современные препараты от аллергии. Высокая биодоступность лекарств способствует быстрому развитию лечебного эффекта (в течение 30 минут). Избирательность действия полностью убирает действие кардиотоксичности, что крайне важно для пациентов с кардиологическими нарушениями. Отсутствие сонливости позволяет сохранять работоспособность пациентов, принимающих лекарства. Список препаратов последнего поколения шире, но их тоже должен назначать врач.

Формы препаратов с нужным результатом

Антигистаминные лекарства существуют в основных фармакологических формах:

• таблетки;
• местно действующие средства ( и гели);
• парентеральные средства для внутривенного введения.

От формы зависит применение. Таблетки (Лоратадин, Супрастин, Димедрол) назначают больным аллергическими заболеваниями для профилактики рецидивов, лечения хронически протекающих процессов. Их прописывают в определенной дозе через равные промежутки времени для поддержания противоаллергического эффекта.

Парентеральные антиаллергические препараты чаще используются в экстренных ситуациях в стационаре при развитии анафилактического шока, отёка Квинке. Благодаря быстро наступающей пользе (моментальная блокада гистаминовых рецепторов) антигистаминные в ампулах являются первоочерёдными лекарствами выбора.

Мази и гели (Фенистил, Дермадрин) назначаются для купирования местных воспалительных процессов. В большинстве их применяют из-за противозудного эффекта. Эффект достигается путем втирания в кожные покровы. Действие наступает в течение часа и длится 3-5 часов.

В педиатрии также используются другие формы. Они созданы для удобства введения детям:

• ректальные свечи;
• глазные капли (Фенистил, Зиртек);
• сиропы (Кларитин);
• капли в нос.

Лекарства для детей от болезненных страстей

Назначением для детей занимается врач-педиатр. Не следует самостоятельно давать ребёнку лекарства. Это связано с большим количеством побочных симптомов, обусловленных высокой концентрацией обычных (взрослых) лекарств.

Супрастин и Димедрол прописываются:

• инъекционно детям до 1 года только по жизненным показаниям, концентрацию препарата выбирает педиатр;
• 1-6 лет — четверть таблетки 3 раза в сутки;
• 6-10 лет — половина таблетки 3 раза в день;
• 10+ -назначается по 1 таблетке 3 раза в сутки.

Кларитин:

• детям с массой менее 30 кг — 1 мерная ложка;
• более 30 кг — 2 мерные ложки;
• таблетки разрешены с 4 лет.

• один из самых безопасных препаратов для лечения аллергии;
• детям до одного года — 2,5 мл;
• от 5 до 10 лет — 5 мл;
• 10+лет — 10 мл.

При любых возникновениях побочных эффектов необходимо обязательно проконсультироваться с врачом.

Выбираем заблаговременно средства для беременных

Во время беременности лекарство влияет не только на мать, но и на плод. Особенно этого касаются антигистамины первых двух поколений, так как они способны проникать через плаценту, оказывая воздействие на малыша в утробе. К тому же гистаминные средства первых групп обладают большим набором побочных проявлений. Поэтому их назначают только по жизненным показаниям.

Противоаллергические препараты нового поколения менее эмбриотоксичны из-за своего периферического специфичного воздействия и они без снотворного влияния. Особо настороженно следует относиться к антигистаминам, назначенным в 1 триместре беременности. Это связано с наибольшим оказываемым влиянием на плод в этом периоде. Последние два триместра более благоприятны по отношению к назначениям. Несколько примеров:

1. Цетиризин . Относится к третьей группе. Беременность не является противопоказанием для назначения препарата. Многочисленные испытания доказали отсутствие тератогенного воздействия на плод.
2. Телфаст (второе поколение). Средство назначается лечащим врачом под его контролем. Крайне нежелательно использование в 1 триместре беременности из-за побочных симптомов.
3. Супрастин (первая группа). Назначается только по жизненным показаниям при оценке вреда и пользы влияния средства во 2 и 3 триместрах.

Правильное применение – залог успешного лечения

Даже самое лучшее антигистаминное средство не принесет ожидаемого эффекта, если его неправильно использовать. Антигистамины в большинстве случаев отпускаются в аптеках без рецепта. Важно заметить, что самостоятельное лечение может привести к развитию нежелательных эффектов. Для их предупреждения необходимо соблюдать некоторые правила:

1. Перед началом употребления необходимо проконсультироваться с врачом. Он назначит наиболее правильное и успешное лечение.
2. Не следует принимать медикаменты первых групп более 7 дней если врач не советует использовать их дольше, так как они начинают накапливаться в организме, что может привести к развитию побочных признаков. Медикаменты последней группы не следует употреблять больше года.
3. В период лечения при возникновении побочных проявлений или их усилении необходимо проконсультироваться с врачом.

Примеры эффективных антигистаминов

В таблице приведен перечень названия популярных препаратов для взрослых.

Сравниваем популярные средства

Тем, кто интересуется, что лучше – Эриус или Кестин, важно помнить, что они относятся ко 2-щй группе антигистаминов. Действующее вещество Эриуса — лоратадин, а Кестина — эбастин. Основное отличие заключается в том, что антигистаминное действие Эриуса в разы сильнее. Также его можно давать грудным детям, а эффект наступает уже через 10 минут после приема. Эриус выпускается в форме сиропа и таблеток, а Кестин только в таблетках.

Теперь разберем, что лучше – Фенкарол или Лоратадин. Фенкарол относится к начальному поколению. Благодаря липофильному строению он не проникает через ГЭБ, как его собратья по поколению. Из-за этого седативный эффект не выражен. Существенным преимуществом перед Лоратадином и другими препаратами можно его противоаритмогенный эффект, в то время как препараты 2 поколения могут вызывать аритмические изменения в сердце.

Настало время узнать, Тавегил или Зиртек – что из них для при аллергии лучше. У Тавегила выражен седативный эффект, поэтому его применение резко ограничено. После приема возможно снижение работоспособности, вялость, сонность. Плюсом является возможность парентерального ввода при острых аллергиях. Зиртек лишен этого недостатка. Также он обладает более длительным действием и отсутствием ослабления противовоспалительного эффекта с течением времени.

В отношении того, что из лекарств лучше – Фенкарол или Супрастин, стоит уточнить, что они из одной группы – первой. Однако из-за различия в химическом составе их эффекты отличаются. Супрастину принадлежит весь набор побочных влияний, в том числе и сильно выраженный седативный эффект. Фенкарол лишен этих недостатков из-за неспособности проникать через ГЭБ. Также у него не выражен кардиотоксический эффект, присутствует противоаритмический.

Чтобы найти самое сильное средство от аллергии для конкретного пациента, нужно обратиться к врачу. Он расскажет не только, какие препараты относятся к антигистаминам, какие лучше для устранения наблюдающихся симптомов.

Антиаллергические средства - препараты для профилактики и лечения аллергических заболеваний, занимают один из важнейших сегментов фармацевтического рынка. Заболеваемость аллергозами неуклонно растет. Высока частота остро развивающихся тяжелых аллергических реакций, где от своевременной фармакотерапии зависит жизнь пациента. Увеличивается и число хронических больных, качество и длительность жизни которых определяются уровнем и адекватностью проводимой терапии. Результаты анкетирования врачей и провизоров показывают, что у специалистов высока потребность в информации о клинической фармакологии антиаллергических препаратов.
Противогистаминные препараты представляют собой противоаллергические средства действительно неисчерпанных возможностей. Направление исследовательских усилий на повышение сродства этих соединений к Н1-рецепторам, с одной стороны, и расширение и усиление способностей угнетать функцию клеток-мишеней – с другой, позволит продуктивно реализовать идею противоаллергических полифункциональных препаратов, которые могут потеснить клюкокортикостероиды как препараты более удачного профиля безопасности.
Антигистаминные, противоаллергические, противовоспалительные препараты 4-го поколения - это современные блокаторы Н1-рецепторов, отвечающие за развитие аллергических реакций в организме.

Антигистаминные препараты 4-го поколения селективно блокирует периферические гистаминовые Н1-рецепторы. Подавляет каскад цитотоксических реакций: выделение провоспалительных цитокинов, в т.ч. интерлейкина−4 (ИЛ−4), интерлейкина−6 (ИЛ−6), интерлейкина−8 (ИЛ−8), интерлейкина−13 (ИЛ−13), хемокинов типа RANTES, продукцию супероксидного аниона активированными полиморфноядерными нейтрофилами, адгезию и хемотаксис эозинофилов, экспрессию молекул адгезии, в т.ч. Р-селектина, IgE-зависимое выделение гистамина, ПГD2 и ЛТС4.

Современный препарат 4-го поколения:

Дезлоратадин-Тева | Teva (desloratadine | дезлоратадин) Таблетки.
Антиаллергический, H1-гистаминоблокатор IV поколения.