Ацетилсалициловая кислота (разг. аспирин; лат. Acidum acetylsalicylicum, салициловый эфир уксусной кислоты) - лекарственное средство, оказывающее анальгезирующее (обезболивающее), жаропонижающее, противовоспалительное и антиагрегантное действие.
Обзор препарата ацетилсалициловая кислота
Механизм действия и профиль безопасности ацетилсалициловой кислоты хорошо изучены, её эффективность клинически апробирована.
В связи с чем данный препарат входит в список важнейших лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения, а также в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств Российской Федерации.
Ацетилсалициловая кислота также широко известна под торговой маркой «Аспирин», запатентованной фирмой «Байер».
История
Однако, все существовавшие терапевтические средства из коры ивы обладали очень серьезным побочным эффектом - они вызывали сильную боль в животе и тошноту.
В стабильной форме, пригодной для очистки, салициловая кислота была впервые выделена из ивовой коры итальянским химиком Рафэлем Пириа в 1838 году. Впервые была синтезирована Шарлем Фредериком Жераром в 1853 году.
В 1859 году профессор химии Герман Кольбе из Марбургского университета раскрыл химическую структуру салициловой кислоты, что позволило в 1874 году открыть в Дрездене первую фабрику по её производству.
В 1875 году для лечения ревматизма и в качестве жаропонижающего средства был применён салицилат натрия. Вскоре было установлено его глюкозурическое действие, и салицин начали назначать при подагре.
10 августа 1897 года Феликс Хоффман, работавший в лабораториях фирмы Bayer AG, впервые получил образцы ацетилсалициловой кислоты в форме, возможной для медицинского применения; используя метод ацетилирования, он стал первым в истории химиком, кому удалось получить салициловую кислоту химически чистой и в стабильной форме.
Наряду с Хоффманом изобретателем аспирина также называют Артура Айхенгрюна (Arthur Eichengrün).
Сырьём для получения ацетилсалициловой кислоты служила кора дерева ивы. Bayer зарегистрировала новое лекарство под торговой маркой аспирин. Хоффман открыл лечебные свойства ацетилсалициловой кислоты, пытаясь найти лекарство для своего отца, страдавшего ревматизмом.
В 1971 году фармаколог Джон Вейн продемонстрировал, что ацетилсалициловая кислота подавляет синтез простагландинов и тромбоксанов. За это открытие в 1982 году ему, а также Суне Бергстрёму и Бенгту Самуэльсону была присуждена Нобелевская премия по медицине; в 1984 году ему был присвоен титул рыцаря-бакалавра.
Торговое название Аспирин
После долгих споров за основу решили взять уже упоминавшееся латинское наименование растения, из которого берлинский учёный Карл Якоб Ловиг впервые выделил салициловую кислоту, - Spiraea ulmaria.
К четырём буквам «spir» приставили «a», чтобы подчеркнуть особую роль реакции ацетилирования, а справа - для благозвучия и в соответствии со сложившейся традицией - «in».
Получилось простое в произношении и легко запоминающееся название Aspirin.
Уже в 1899 году первая партия этого лекарства появилась в продаже. Изначально был известен лишь жаропонижающий эффект аспирина, позднее выяснились также его болеутоляющие и противовоспалительные свойства.
В первые годы аспирин продавался как порошок, а с 1904 года - в форме таблеток.
В 1983 году в медицинском журнале New England Journal of Medicine появилась публикация исследования, в котором доказано новое важное свойство препарата - при его использовании во время нестабильной стенокардии в 2 раза уменьшается риск такого исхода заболевания, как инфаркт миокарда или смерть.
Ацетилсалициловая кислота также снижает риск заболеть раком, в частности, молочной железы и толстой кишки.
Механизм действия
Подавление синтеза простагландинов и тромбоксанов.
Ацетилсалициловая кислота является ингибитором циклооксигеназы (PTGS) - фермента, участвующего в синтезе простагландинов и тромбоксанов.
Ацетилсалициловая кислота действует также как и другие нестероидные противовоспалительные препараты (в частности, диклофенак и ибупрофен), которые являются обратимыми ингибиторами.
Благодаря замечанию нобелевского лауреата Джона Вейна, которое он высказал в качестве гипотезы в одной своей статье, долгое время считалось, что ацетилсалициловая кислота выступает в качестве суицидного ингибитора циклооксигеназы, ацетилируя гидроксильную группу в активном центре фермента. Дальнейшие исследования показали, что это не так.
Фармакологическое действие
Ацетилсалициловая кислота оказывает противовоспалительное, жаропонижающее и болеутоляющее действие, и её широко применяют при лихорадочных состояниях, головной боли, невралгиях и др. и в качестве противоревматического средства.
Противовоспалительное действие ацетилсалициловой кислоты (и других салицилатов) объясняется её влиянием на процессы, протекающие в очаге воспаления: уменьшением проницаемости капилляров, понижением активности гиалуронидазы, ограничением энергетического обеспечения воспалительного процесса путём торможения образования АТФ и др.
В механизме противовоспалительного действия имеет значение ингибирование биосинтеза простагландинов.
Жаропонижающее действие связано также с влиянием на гипоталамические центры терморегуляции.
Анальгезирующий эффект обусловлен влиянием на центры болевой чувствительности, а также способностью салицилатов уменьшать альгогенное действие брадикинина.
Крове разжижающее действие ацетилсалициловой кислоты позволяет применять её для снижения внутричерепного давления при головных болях.
Салициловая кислота послужила основой для целого класса лекарственных веществ, называемых салицилатами, примером такого препарата является диоксибензойная кислота.
Применение
Ацетилсалициловая кислота имеет широкое применение в качестве противовоспалительного, жаропонижающего и анальгезирующего средства. Применяют её самостоятельно и в сочетании с другими лекарственными средствами.
Существует целый ряд готовых лекарственных средств, содержащих ацетилсалициловую кислоту (таблетки «Цитрамон», «Кофицил», «Асфен», «Аскофен», «Ацелизин» и др.).
В последнее время получены инъекционные препараты, основным действующим началом которых является ацетилсалициловая кислота (см. Ацелизин, Аспизоль).
В виде таблеток назначают ацетилсалициловую кислоту внутрь после еды. Обычные дозы для взрослых как болеутоляющего и жаропонижающего средства (при лихорадочных заболеваниях, головной боли; мигрени, невралгиях и др.) 0,25-0,5-1 г 3-4 раза в день; для детей в зависимости от возраста от 0,1 до 0,3 г на приём.
При ревматизме, инфекционно-аллергическом миокардите, ревматоидном полиартрите назначают длительно взрослым по 2-3 г (реже 4 г) в сутки, детям по 0,2 г на год жизни в сутки.
Разовая доза для детей в возрасте 1 года составляет 0,05 г, 2 лет - 0,1 г, 3 лет - 0,15 г, 4 лет - 0,2 г. Начиная с 5-летнего возраста можно назначать в таблетках по 0,25 г на приём.
Ацетилсалициловая кислота является эффективным, вполне доступным средством, имеющим широкое применение в амбулаторной практике.
Необходимо учитывать, что пользование препаратом должно производиться с соблюдением мер предосторожности в связи с возможностью ряда побочных явлений.
Описано множество случаев, когда прием внутрь даже 40 граммов этанола (100 граммов водки) в сочетании с такими обычными препаратами, как аспирин или амидопирин, сопровождался тяжелейшими аллергическими реакциями, а также желудочными кровотечениями.
Широко распространено применение ацетилсалициловой кислоты в быту, как средство облегчить страдания наутро после алкогольного отравления (снять похмелье). Она входит составным компонентом в широко известный препарат «Алка-Зельтцер».
Согласно исследованиям профессора Питера Ротуэлла (Peter Rothwell) (Оксфордский Университет), основанных на анализе состояния здоровья 25 570 пациентов, регулярный приём ацетилсалициловой кислоты сокращает 20-летний риск развития рака простаты примерно на 10 %, рака лёгких - на 30 %, рака кишечника - на 40 %, рака пищевода и горла - на 60 %.
Регулярный приём ацетилсалициловой кислоты более 5 лет в дозе от 75 до 100 мг снижает риск колоректального рака до 16 %
Антиагрегантное действие
Важной особенностью ацетилсалициловой кислоты является её способность оказывать антиагрегантное действие, то есть препятствовать спонтанной и индуцированной агрегации тромбоцитов.
Вещества, оказывающие антиагрегантное действие, получили широкое распространение в медицине для профилактики образования тромбов у людей, перенёсших инфаркт миокарда, нарушение мозгового кровообращения, имеющих иные проявления атеросклероза (например, стенокардия напряжения, перемежающаяся хромота), а также при высоком сердечно-сосудистом риске.
Риск считается «высоким», когда риск развития нефатального инфаркта миокарда или смерти из-за заболевания сердца в ближайшие 10 лет превышает 20 %, или риск смерти от любого сердечно-сосудистого заболевания (включая инсульт) в ближайшие 10 лет превышает 5 %. При нарушениях свёртываемости крови, например, при гемофилии, увеличивается возможность кровотечения.
Ацетилсалициловая кислота, как средство первичной профилактики осложнений атеросклероза, может с эффективностью применяться в дозе 75-100 мг/сут, эта доза хорошо сбалансирована в соотношении эффективности/безопасности.
Ацетилсалициловая кислота является единственным антиагрегантным препаратом, эффективность которого при назначении в острый период ишемического инсульта подкреплена данными доказательной медицины.
В ходе исследований продемонстрирована тенденция к уменьшению летальности как в течение первых 10 дней, так и в течение 6 месяцев после ишемического инсульта, при отсутствии выраженных геморрагических осложнений.
Побочное действие
Безопасная суточная доза ацетилсалициловой кислоты: 4 г. Передозировка приводит к тяжёлым патологиям почек, мозга, лёгких и печени.
Историки медицины считают, что массовое применение ацетилсалициловой кислоты (по 10-30 г.) значительно увеличило смертность во время пандемии гриппа 1918 года.
При применении препарата может также развиться профузное потоотделение, могут появиться шум в ушах и ослабление слуха, ангионевротический отёк, кожные и другие аллергические реакции.
Так называемое ульцерогенное (вызывающее появление или обострение язвы желудка и/или двенадцатиперстной кишки) действие свойственно в той или иной степени всем группам противовоспалительных препаратов: как кортикостероидным, так и нестероидным (например, бутадиону, индометацину и др.).
Появление язв желудка и желудочных кровотечений при применении ацетилсалициловой кислоты объясняется не только резорбтивным действием (торможение факторов свёртывания крови и др.), но и его непосредственным раздражающим влиянием на слизистую оболочку желудка, особенно если препарат принимают в виде неизмельчённых таблеток. Это относится также к натрия салицилату.
При длительном, без врачебного контроля, применении ацетилсалициловой кислоты могут наблюдаться такие побочные явления, как диспепсические расстройства и желудочные кровотечения.
Для уменьшения ульцерогенного действия и желудочных кровотечений следует принимать ацетилсалициловую кислоту (и натрия салицилат) только после еды, таблетки рекомендуется тщательно измельчать и запивать большим количеством жидкости (лучше молоком). Имеются, однако, сведения, что желудочные кровотечения могут также наблюдаться при приёме ацетилсалициловой кислоты после еды.
Натрия гидрокарбонат способствует более быстрому выделению салицилатов из организма, тем не менее для уменьшения раздражающего действия на желудок прибегают к приёму после ацетилсалициловой кислоты минеральных щелочных вод или раствора натрия гидрокарбоната.
За рубежом таблетки ацетилсалициловой кислоты выпускаются в кишечнорастворимой (кислотоустойчивой) оболочке для того чтобы избежать прямого контакта АСК со стенкой желудка.
При длительном применении салицилатов следует учитывать возможность развития анемии и систематически производить анализы крови и проверять наличие крови в кале.
В связи с возможностью аллергических реакций следует соблюдать осторожность при назначении ацетилсалициловой кислоты (и других салицилатов) лицам с повышенной чувствительностью к пенициллинам и другим «аллергогенным» лекарственным средствам.
При повышенной чувствительности к ацетилсалициловой кислоте может развиться аспириновая астма, для предупреждения и лечения которой разработаны методы десенсибилизирующей терапии с применением нарастающих доз ацетилсалициловой кислоты.
Следует учитывать, что под влиянием ацетилсалициловой кислоты усиливается действие антикоагулянтов (производные кумарина, гепарина и др.), сахаропонижающих препаратов (производные сульфонилмочевины), повышается опасность желудочных кровотечений при одновременном применении кортикостероидов и нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), усиливаются побочные эффекты метотрексата. Несколько ослабляется действие фуросемида, урикозурических средств, спиронолактона.
У детей и беременных женщин
В связи с имеющимися экспериментальными данными о тератогенном действии ацетилсалициловой кислоты не рекомендуется назначать её и содержащие её препараты женщинам в первые 3 месяца беременности.
Приём ненаркотических обезболивающих (аспирин, ибупрофен и парацетамол) во время беременности повышает риск нарушений развития половых органов у новорожденных мальчиков в виде проявления крипторхизма.
Результаты исследования показали, что одновременное использование двух из трёх перечисленных препаратов во время беременности повышает риск рождения ребёнка с крипторхизмом до 16 раз по сравнению с женщинами, не принимавшими этих лекарств.
В настоящее время существуют данные о возможной опасности применения ацетилсалициловой кислоты у детей с целью снижения температуры при гриппе, острых респираторных и других лихорадочных заболеваниях в связи с наблюдающимися случаями развития синдрома Рея (Рейе) (гепатогенная энцефалопатия).
Патогенез развития синдрома Рея неизвестен. Заболевание протекает с развитием острой печёночной недостаточности. Заболеваемость синдромом Рея среди детей до 18 лет в США составляет примерно 1:100 000, при этом летальность превышает 36 %.
Противопоказания
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки и кровотечения являются противопоказаниями к применению ацетилсалициловой кислоты и натрия салицилата.
Противопоказано также применение ацетилсалициловой кислоты при язвенной болезни в анамнезе, при портальной гипертензии, венозном застое (в связи с понижением резистентности слизистой оболочки желудка), при нарушении свёртывания крови.
Препараты ацетилсалициловой кислоты не следует назначать детям до 12 лет для снижения температуры тела при вирусных заболеваниях из-за возможности развития синдрома Рея. Рекомендуется заменять ацетилсалициловую кислоту парацетамолом или ибупрофеном.
У некоторых людей может возникнуть так называемая аспириновая астма.
Свойства вещества
Ацетилсалициловая кислота представляет собой белые мелкие игольчатые кристаллы или лёгкий кристаллический порошок слабокислого вкуса, мало растворимый в воде при комнатной температуре, растворимый в горячей воде, легко растворимый в спирте, растворах едких и углекислых щелочей.
Ацетилсалициловая кислота при гидролизе распадается на салициловую и уксусную кислоты. Гидролиз проводят при кипячении раствора ацетилсалициловой кислоты в воде в течение 30 мин.
После охлаждения салициловая кислота, плохо растворимая в воде, выпадает в осадок в виде пушистых игольчатых кристаллов.
Ничтожно малые количества ацетилсалициловой кислоты обнаруживаются в реакции с реактивом Коберта в присутствии серной кислоты (2 части серной кислоты, одна часть реактива Коберта): раствор окрашивается в розовый цвет (иногда требуется нагревание). Ацетилсалициловая кислота ведёт себя при этом полностью аналогично салициловой кислоте.
Ацетилсалициловая кислота, при нагревании выше 200 градусов Цельсия, становится крайне активным флюсом, растворяющим оксиды меди, железа и других металлов.
Производство
Ацетилсалициловую кислоту получают из салициловой кислоты этерификацией уксусной кислотой.
Синтез
Ацетилсалициловую кислоту в лаборатории получают взаимодействием салициловой кислоты и уксусного ангидрида в присутствии серной кислоты.
Для очистки продукт перекристаллизовывают. Выход составляет около 80 %.
Факты
В России традиционное бытовое название ацетилсалициловой кислоты - аспирин. На основании традиционности термина фирме Bayer было отказано в регистрации бренда «аспирин» в России.
Ежегодно потребляется более 80 миллиардов таблеток аспирина.
В 2009 году исследователи обнаружили, что салициловая кислота, производным которой является ацетилсалициловая кислота, может вырабатываться организмом человека.
Ацетилсалициловая кислота применяется как активный кислотный флюс при пайке и лужении легкоплавкими припоями.
Ученые обнаружили, что аспирин может способствовать лечению многих случаев бесплодия у женщин, т.к. он противодействует воспалению, вызванного белком, повышенное содержание которого является причиной выкидышей. Женщины могут увеличить свои шансы забеременеть путем приема ограниченных доз аспирина.
Мы стараемся дать максимально актуальную и полезную информацию для вас и вашего здоровья. Материалы, размещенные на данной странице, носят информационный характер и предназначены для образовательных целей. Посетители сайта не должны использовать их в качестве медицинских рекомендаций. Определение диагноза и выбор методики лечения остается исключительной прерогативой вашего лечащего врача! Мы не несёт ответственности за возможные негативные последствия, возникшие в результате использования информации, размещенной на сайте сайт Аспирин , или ацетилсалициловая кислота, представляет собой лекарственное средство, которое оказывает обезболивающее , противовоспалительное и жаропонижающее действие, а также используется как препарат, который способен разжижать кровь и уменьшать риск тромбообразования (антиагрегантное действие ). Аспирин наряду с такими медикаментами как анальгин , напроксен, ибупрофен и диклофенак входит в группу нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП ) .Ацетилсалициловая кислота входит в список самых важных лекарственных средств не только Российской Федерации, но также и Всемирной Организации Здравоохранения.
Ацетилсалициловая кислота была впервые синтезирована в 1853 году, а в 1887 году данный медикамент был запатентован немецкой фирмой «Байер» под торговым названием «Аспирин».
Виды медикамента, коммерческие названия аналогов, формы выпуска
Как правило, аспирин выпускается в таблетированной форме. Чаще всего его можно найти в аптеках в виде обычных таблеток, таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой (растворяются не в желудке , а в кишечнике ), и в виде шипучих таблеток. Также ацетилсалициловую кислоту можно найти и в форме порошка для приготовления шипучего раствора.Фирма производитель | Коммерческое название препарата | Страна | Форма выпуска | Дозировка |
Обновление | Ацетилсалициловая кислота | Россия | Таблетки | Ацетилсалициловую кислоту, как правило, назначают взрослым и детям старше 14 – 15 лет. При лихорадке, а также для снятия слабого или умеренного болевого синдрома разово используют по 40 – 1000 миллиграмм аспирина. Кратность применения должна составлять от 2 до 6 раз в сутки с интервалами не менее 4 часов. Максимальная суточная дозировка не должна превышать 3 грамма. Аспирин принимается сразу же после приема пищи. В качестве обезболивающего препарата курс лечения не должен превышать 7 дней, а в качестве жаропонижающего препарата – 3 дней. |
Фармстандарт-лексредства | Ацетилсалициловая кислота | Россия | ||
Дальхимфарм | Ацетилсалициловая кислота | Россия | ||
Московская фармацевтическая фабрика | Ацетилсалициловая кислота | Россия | ||
Bayer | Аспирин | Германия | ||
Оболенское | Россия | Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой | ||
Bayer | Аспирин кардио | Германия | ||
Оболенское | Ацетилсалициловая кислота кардио | Россия | Капсулы | |
Bayer | Аспирин-С | Германия | Шипучие таблетки | |
Bayer | Аспирин комплекс | Германия | Входит в состав комбинированного препарата для лечения острых респираторных заболеваний (ОРЗ ). Назначают взрослым и детям старше 14 – 15 лет. Принимается медикамент по одному пакетику каждые 6 – 8 часов. В день можно принимать не более 4 пакетиков с интервалами не менее 6 часов. Курс лечения составляет, в среднем, 3 – 5 дней. |
Механизм лечебного действия медикамента
Ацетилсалициловая кислота, как и другие лекарственные средства из группы нестероидных противовоспалительных препаратов, обладает комбинированным действием. Жаропонижающее действие аспирина основано его на способности влиять на центр терморегуляции, который находится в гипоталамусе. Аспирин способен смещать точку регуляции температуры тела на более низкую. В дальнейшем происходит усиление процессов теплоотдачи и снижение процессов теплообразования (повышение потоотделения, расширение периферических кровеносных сосудов, а также усиление вентиляции легких ).Аспирин также обладает умеренным противовоспалительным эффектом. Данное действие возможно за счет способности медикамента связываться с особым ферментом – циклооксигеназой. Циклооксигеназа является главным «поставщиком» различных биологически активных веществ (медиаторов ), которые участвуют в воспалительной реакции (простагландины ). Аспирин необратимо связывается с ферментом циклооксигеназой и тормозит процесс высвобождения простагландинов. Также ацетилсалициловая кислота снижает энергетическое обеспечение воспалительного процесса.
Обезболивающий (анальгезирующий ) эффект аспирина основан на способности уменьшать концентрацию брадикинина, который, по сути, является одним из главных медиаторов, обеспечивающих болевую чувствительность в тканях. Также данный эффект достигается и за счет снижения выработки простагландинов, которые усиливают болевой синдром.
Аспирин может использоваться в качестве кроверазжижающего препарата. Необратимо связываясь с ферментом циклооксигеназой, ацетилсалициловая кислота блокирует образование не только простагландинов, но также и тромбоксанов. Данные биологически активные вещества способны сужать сосуды, повышать давление внутри артерий, а также активировать агрегацию тромбоцитов (процесс склеивания между собой кровяных пластинок ). Также не до конца изучены и другие механизмы, которые позволяют аспирину уменьшать риск тромбообразования. Стоит отметить, что ацетилсалициловая кислота используется для профилактики тромбообразования у лиц, которые перенесли инфаркт миокарда , инсульт , а также имеющие атеросклероз сосудов.
При каких патологиях назначается?
Аспирин широко применяется как лекарство для снятия лихорадочных состояний, а также в качестве основного обезболивающего медикамента при болях слабой или умеренной выраженности различного происхождения. Также ацетилсалициловая кислота используется в качестве препарата, который снижает риск образования тромбов в сосудах.Название патологии | Механизм действия | Дозировка |
Ревматизм
(системное заболевание, при котором преимущественно поражается сердце) | Обладает жаропонижающим, обезболивающим, противовоспалительный и антиагрегантным эффектом. Купирует (устраняет ) лихорадку за счет воздействия на гипоталамус и снижения точки регуляции температуры тела, а также за счет повышения процесса теплоотдачи. Обезболивающее действие достигается за счет подавления воздействия главного биологически активного вещества, обеспечивающего болевую чувствительность в тканях, а также вследствие уменьшения выработки простагландинов. Противовоспалительный эффект достигается в основном за счет необратимого связывания фермента циклооксигеназы и подавления секреции простагландинов, которые способствую развитию воспалительной реакции. Кроверазжижающее действие основано на снижении выработки тромбоксанов, что в значительной степени уменьшает шанс образования тромбов в венах и артериях. | Суточная дозировка для взрослых составляет 2 – 4 грамма в сутки (в зависимости от степени тяжести заболевания ). Разовая дозировка для детей одного года – 50 миллиграмм, с двух лет по 100 миллиграмм, с трех лет по 150 миллиграмм и в возрасте четырех лет составляет 200 миллиграмм аспирина. |
Ревматоидный артрит
(заболевание соединительной ткани, при котором поражаются мелкие суставы) |
||
Инфекционно-аллергический миокардит
(воспаление сердечной мышцы) |
||
Лихорадка | Детям старше 14 – 15 лет и взрослым назначают внутрь после приема пищи. Разовая доза препарата составляет 250 – 500 миллиграмм (иногда 1 грамм ). Кратность приема ацетилсалициловой кислоты – трижды или четырежды в сутки. Для детей разовая доза в зависимости от текущего возраста составляет 100 – 300 миллиграмм. | |
Головная боль | ||
Менструальная боль | ||
Зубная боль | ||
Мышечная боль | ||
Профилактика образования тромбов | Разовую дозу подбирают индивидуально. Суточная доза должна составлять 100 – 300 миллиграмм аспирина. В некоторых случаях прием препарата может происходить через день, но при этом необходимо принимать дозу в 300 миллиграмм. | |
Профилактика инфаркта миокарда | ||
Профилактика развития нарушения мозгового кровообращения |
Как применять медикамент?
Аспирин можно принимать как самостоятельно, так и в составе различных лекарственных препаратов. Для снижения общей температуры тела при лихорадке, а также для снятия различных болевых ощущений (головная боль , зубная боль , мышечная боль, нервная боль ) разово принимают по 40 – 1000 миллиграмм аспирина (доза подбирается индивидуально ). Таблетки необходимо принимать с интервалами по 4 – 6 часов. Максимальная доза, которую можно употребить в сутки составляет 3 – 4 грамма (передозировка ведет к поражению мозга, печени, почек, легких ). Аспирин рекомендуется принимать после приема пищи. Для купирования лихорадки применять препарат следует не более 3 дней, а для уменьшения выраженности болевых ощущений – не более недели.Аллергический ринит , или сенная лихорадка, является ничем иным как воспалением слизистой оболочки носа. При данной аллергической реакции наблюдается заложенность носа , отек, зуд слизистой носовых ходов и частое чихание.
Ангионевротический отек , или отек Квинке, так же как и крапивница является одним из наиболее частых проявлений лекарственной аллергии. При отеке Квинке кожный покров, как правило, не краснеет. Данная форма аллергии поражает более глубокие слои кожного покрова (в отличие от крапивницы ), а именно подкожно-жировую клетчатку век, губ, ротовой полости, щек, половых органов, а иногда и конечностей. Отек, как правило, исчезает уже через несколько часов после возникновения. Отек Квинке может сопровождаться такими симптомами как тошнота, рвота, а также болью в верхней части живота.
Респираторный дистресс-синдром является опасным для жизни состоянием, при котором в легких возникает воспалительный процесс диффузного характера (поражается большая часть легочной ткани ). Вначале возникает одышка и сухой кашель . Патологические процессы приводят к накоплению в легких воспалительной жидкости (экссудата ). В дальнейшем в легких нарушается процесс газообмена, что способствует развитию дыхательной недостаточности .
Анафилактический шок представляет собой одну из самых опасных форм лекарственной аллергии, так как если своевременно не оказать помощь пострадавшему, то велика вероятность летального исхода. Анафилактический шок характеризуется высвобождением гистамина в очень больших количествах, что приводит к нарушению кровообращения в таких органах как печень, легкие, сердце и мозг. Данное состояние проявляется снижением артериального давления, учащением пульса, крапивницей и цианозом (кожный покров и слизистые приобретают синюшный оттенок ).
Нарушения со стороны центральной нервной системы
Прием больших доз аспирина может приводить к раздражению нервных клеток центральной нервной системы. Данное воздействие может проявляться головокружением, головной болью, шумом в ушах, а в некоторых случаях приводить к временному снижению слуха.Стоит отметить, что ацетилсалициловую кислоту крайне нежелательно назначать для лечения лихорадки, вызванной различными вирусными заболеваниями (ветрянка , корь , грипп ) детям младше 12 лет. Связанно это с тем, что в данном случае может возникать крайне опасное для жизни осложнение – синдром Рея. Главными проявлениями данной патологии является отек головного мозга и поражение печени (жировая инфильтрация ). Синдром Рея возникает вследствие нарушения некоторых процессов в обмене веществ. Данные нарушения ведут к повреждению клеточных компонентов (митохондрий ), которые отвечают за обеспечение энергией различных процессов. Примерно на 4 – 6 день после вирусного заболевания у детей появляется сильная рвота, которая не приносит облегчения. Также происходит нарушение психического состояния вплоть до комы . Смертность при синдроме Рея составляет примерно 25 – 30%.
Приблизительная стоимость медикамента
Аспирин является крайне распространенным лекарственным средством, которое можно найти в любой аптеке. Ниже представлена таблица со средней стоимостью ацетилсалициловой кислоты по России.Город | Средняя стоимость препарата | ||
Ацетилсалициловая кислота | Аспирин | Аспирин кардио | |
Москва | 4 рубля | 5 рублей | 141 рубль |
Казань | 3 рубля | 4 рубля | 137 рублей |
Красноярск | 3 рубля | 4 рубля | 135 рублей |
Самара | 3 рубля | 5 рублей | 134 рубля |
Тюмень | 6 рублей | 8 рублей | 144 рубля |
Челябинск | 6 рублей | 9 рублей | 146 рублей |
Аспирин – это нестероидный противовоспалительный препарат, применяемый для облегчения болевого синдрома, уменьшения лихорадки, а также в качестве профилактики тромбозов.
Действующее вещество – ацетилсалициловая кислота – оказывает анальгезируюшее (обезболивающее), жаропонижающее, в больших дозах – противовоспалительное действие. Обладает антиагрегантной (препятствующей образованию сгустка крови) активностью.
Основным механизмом действия ацетилсалициловой кислоты является необратимая инактивация (подавление активности) фермента циклооксигеназы (фермента, принимающего участие в синтезе простагландинов в организме), в результате чего нарушается синтез простагландинов. (Простагландины – биологически активные вещества, вырабатываемые в организме. Их роль в организме крайне многогранна, в частности, они ответственны за появление болей и отеков в месте воспаления).
Чаще всего Аспирин в высоких дозировках (300мг – 1 г) используется для снижения температуры у пациентов с ОРВИ и гриппом, для уменьшения мышечных, суставных и головной болей.
Показания к применению
От чего помогает Аспирин? Согласно инструкции, препарат назначают в следующих случаях:
- при симптоматическом лечении болевых синдромов средней и слабой интенсивности различного происхождения (в том числе – воспалительного);
- при лихорадочном состоянии;
- ревматических заболеваниях;
- профилактике тромбозов и эмболии.
Дополнительно в клинической иммунологии и аллергологии – в постепенно нарастающих дозах для продолжительной “аспириновой” десенситизации и формирования стойкой толерантности к НПВП у больных с “аспириновой” астмой и “аспириновой триадой”.
Помогает Аспирин и от головной боли, в том числе при алкогольном абстинентном синдроме, мигрени, помогает от зубной боли, при невралгии, люмбаго, грудном корешковом синдроме и других болевых симптомах.
Помогает Аспирин при похмелье?
В большинстве случаев препарат помогает бороться с похмельным синдромом. Лучше всего подходят шипучие таблетки, которые нужно растворить в воде и выпить. Они специально разработаны для борьбы с симптомами похмелья и содержат особые добавки (абсорбенты и витамин С), которые оказывают комплексное действие на организм.
В первую очередь Аспирин «разжижает кровь» и снижает внутричерепное давление, благодаря чему пациент вскоре после приема чувствует облегчение.
У него проходит головная боль и сознание становится более ясным. К тому же, алкоголь вызывает загустение крови, что может вызвать образование тромбов в сосудах, а ацетилсалициловая кислота, наоборот, разжижает ее.
Инструкция по применению Аспирин, дозировки
Таблетки с дозировками свыше 325 мг (400-500 мг и выше) рассчитаны на применение в качестве анальгезирующего и противовоспалительного средства – в дозах от 50 до 325 мг – главным образом в качестве антиагрегантного препарата.
Обычные таблетки принимают внутрь, запивая большим количеством воды (стакан), шипучие таблетки предварительно растворяют в стакане воды (до полного растворения и прекращения шипения).
Взрослым и детям старше 15 лет при болевом синдроме слабой и средней интенсивности и лихорадочных состояниях инструкция по применению рекомендует дозировки Аспирина:
- разовая доза от 500 мг до 1 г;
- максимальная разовая доза - 1 г;
- максимальная суточная доза – 3 грамма.
Интервалы между приемами препарата должны быть не менее 4 часов.
Как долго можно принимать Аспирин? Прием препарата (без консультации с врачом) не должна превышать 7 дней при назначении в качестве обезболивающего средства и более 3 дней - в качестве жаропонижающего средства.
Другие дозировки
Для улучшения реологических свойств крови – от 150 до 250 мг в сутки в течение нескольких месяцев.
При инфаркте миокарда, а также для вторичной профилактики у больных, перенесших инфаркт миокарда, Аспирин принимают в дозе от 40 до 325 мг \ 1 раз в сутки (чаще 160 мг).
В качестве ингибитора агрегации тромбоцитов – 300-325 мг в сутки длительно.
При динамических нарушениях мозгового кровообращения у мужчин, церебральных тромбоэмболиях – 325 мг в сутки с постепенным увеличением максимально до 1 г в сутки. Для профилактики рецидивов – 125-300 мг в сутки.
Для профилактики тромбоза или окклюзии аортального шунта – 325 мг каждые 7 ч через интраназально установленный желудочный зонд, затем перорально – 325 мг 3 раза в сутки (обычно в сочетании с дипиридамолом, который отменяют через неделю, продолжая длительное лечение АСК).
Особые указания
В настоящее время использование Аспирина в качестве противовоспалительного препарата в суточной дозе 5-8 г ограничено, в связи с высокой вероятностью развития побочных эффектов со стороны ЖКТ (НПВП-гастропатия).
Перед хирургическим вмешательством, для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в послеоперационном периоде, следует отменить прием за 5-7 дней и поставить в известность врача.
Во время длительного приема Аспирина необходимо проводить общий анализ крови и исследование кала на скрытую кровь.
Даже в небольших дозах уменьшает выведение мочевой кислоты из организма, что может стать причиной развития острого приступа подагры у предрасположенных пациентов.
Побочные эффекты
Инструкция предупреждает о возможности развития следующих побочных эффектов при назначении Аспирина:
- Тошнота, боли в эпигастральной области, язвенно-эрозивные поражения желудочно-кишечного тракта, желудочно-кишечные кровотечения; Шум в ушах и головокружение; Анемия; Кожная сыпь, крапивница, отек Квинке, анафилактический шок, бронхоспазм.
Противопоказания
Противопоказано назначать Аспирин в следующих случаях:
- Бронхиальная астма, спровоцированная приемом салицилатов и нестероидных противовоспалительных средств;
- Эрозивно-язвенные заболевания желудочно-кишечного тракта в фазе обострения;
- Геморрагический диатез;
- Одновременное применение Аспирина с метотрексатом с недельной дозой 15 мг;
- I и III триместры беременности;
- Возраст до 15 лет;
- Гиперчувствительность к салицилатам.
Определенная осторожность необходима пациентам, страдающим подагрой, гиперурикемией, язвенными поражениями ЖКТ или желудочно-кишечными кровотечениями (в анамнезе), нарушениями функций печени и почек, хроническими заболеваниями органов дыхания, бронхиальной астмой, сенной лихорадкой, полипозом слизистой оболочки носа, а также женщинам во II триместре беременности.
Передозировка
Симптомами передозировки средней тяжести являются – шум в ушах, тошнота, нарушение слуха, рвота, спутанность сознания, головокружение, головная боль. Перечисленные симптомы исчезают при снижении дозы.
Тяжелая передозировка сопровождается гипервентиляцией, лихорадкой, метаболическим ацидозом, респираторным алкалозом, кетозом, кардиогенным шоком, комой, выраженной гипогликемией, дыхательной недостаточностью.
В подобных случаях больного госпитализируют. Лечение включает прием активированного угля, лаваж, контроль КЩР, форсированный щелочной диурез для получения значений рН мочи в пределах 7.5-8.0, компенсацию потери жидкости, гемодиализ, симптоматическую терапию.
Аналоги Аспирин, цена в аптеках
При необходимости, заменить Аспирин можно на аналог по активному веществу – это препараты:
- АСК-Кардио,
- Аспикор,
- Аспинат,
- Ацекардол,
- Таспир,
- Сановаск.
Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению Аспирина, цена и отзывы на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.
Цена в аптеках России: таблетки шипучие Аспирин экспресс 500мг 12шт. – от 230 до 305 рублей, таблетки 300 мг 20 шт. – от 75 до 132 рублей, по данным 932 аптек.
Хранить в сухом месте при температуре, не превышающей 30 °С. Срок годности – 5 лет. Условия отпуска из аптек – без рецепта.
Особые указания и взаимодействия
Препарат усиливает эффект от других НПВП и наркотических анальгетиков, гипогликемических средств, непрямых антикоагулянтов, гепарина, сульфаниламидов, трийодтиронина; повышает токсичность метотрексата; снижает действие урикозурических средств, гипотензивных препаратов и диуретиков.
Этанол и ГКС усиливают повреждающее действие Аспирина на слизистую оболочку ЖКТ, повышая вероятность развития желудочно-кишечного кровотечения.
Ацетилсалициловая кислота увеличивает концентрацию в плазме крови препаратов лития, барбитуратов и дигоксина.
Лекарственное взаимодействие
Ацетилсалициловая кислота усиливает токсические свойства метотрексата, а также нежелательные эффекты трийодтиронина, наркотических анальгетиков, сульфаниламидов (включая ко-тримоксазол), других НПВП, тромболитиков – ингибиторов агрегации тромбоцитов, гипогликемических препаратов для перорального приема, непрямых антикоагулянтов, гепарина. При этом она ослабляет действие диуретиков (фуросемид, спиронолактон), гипотензивных средств и урикозурических препаратов (пробенецид, бензбромарон).
При совместном применении с этанолсодержащими препаратами, алкоголем и глюкокортикостероидами усиливается повреждающее действие АСК на слизистую оболочку ЖКТ, что повышает риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений.
Ацетилсалициловая кислота увеличивает концентрацию препаратов лития, барбитуратов и дигоксина в организме при одновременном применении. Антациды, в состав которых входит алюминия и/или магния гидроксид, замедляют и снижают всасывание АСК.
Аспирин – это польза или вред для организма?
Польза Аспирина в том, что он отлично помогает в качестве обезболивающего, жаропонижающего и противовоспалительного средства. В более низких дозах применяется для профилактики развития сосудистых осложнений.
На сегодняшний день это единственный дезагрегант, эффективность которого при использовании в остром периоде ишемического инсульта (инфаркта мозга) подкреплена данными доказательной медицины.
При регулярном приеме существенно снижается риск колоректального рака, а также рака простаты, легких, пищевода и горла.
Важной особенностью пользы Аспирина является то, что он необратимо подавляет COX - фермент, который задействован в синтезе тромбоксанов и Pg. Действуя как ацетилирующий агент, АСК присоединяется к остатку серина в активном центре COX ацетильную группу. Это отличает препарат от других НПВП (в частности, от ибупрофена и диклофенака), которые относятся к группе обратимых ингибиторов COX.
Бодибилдеры используют комбинацию “Аспирин-Кофеин-Бронхолитин” в качестве жиросжигателя (такая смесь считается прародителем всех сжигателей жира). Домохозяйки нашли применение АСК и в быту: средство нередко применяется для удаления пятен пота с белой одежды и для полива пораженной грибком почвы.
Нашлась польза Аспирина и для цветов – измельченную таблетку добавляют в воду, когда хотят подольше сохранить срезанные растения.
Некоторые женщины используют таблетки как противозачаточное средство: таблетку вводят интравагинально за 10-15 минут до ПА или же растворяют ее в воде и затем спринцуются полученным раствором. Действенность такого способа предохранения от беременности исследованиям не подвергалась, однако, право на его существование гинекологами не отрицается. При этом врачи отмечают, что эффективность такой контрацепции всего лишь около 10%.
Польза и вред Аспирина зависят от правильности применения и следования инструкции, и несмотря на большое количество полезных свойств, препарат может быть вреден. Так, подавление активности СОХ провоцирует нарушение целостности стенок пищеварительного канала и является фактором развития язвенной болезни.
Также опасной АСК может быть для детей до 12 лет. В случае применения при наличии у ребенка вирусной инфекции препарат может стать причиной синдрома Рея - заболевания, представляющего угрозу для жизни маленьких пациентов.
(Пока оценок нет)
Ацетилсалициловая кислота – это широко применяемый лекарственный препарат. Он относится к группе нестероидных противовоспалительных средств. Без преувеличения, можно сказать, что в аптечке каждой семьи есть этот препарат. Её применяют для понижения температуры, для снятия болевых ощущений и даже при похмелье.
Что представляет собой аспирин
Ацетилсалициловая кислота образована от салициловой кислоты. Это вещество длительное время широко используется в медицине. Его применяют как противовоспалительное, жаропонижающее, обезболивающее, а также как вещество способное разжижать кровь. Если присмотреться к таблетке, то можно увидеть игольчатые, белые кристаллы. А также вещество может быть в виде мелкого белого порошка. Препарат не имеет запаха, быстро растворяется в воде и спирте. В аптеках продаётся в виде таблеток.
В 1899 г. Хофман получил чистую ацетилсалициловую кислоту, а фирма Bayer оформила патент на вещество с названием Аспирин. Таким образом, аспирин и ацетилсалициловая кислота – это названия одного вещества.
Лечебные свойства препарата
Аспирин является главным врагом простагландинов. Эти вещества являются первопричиной возникновения у человека болевых ощущений, воспалительных процессов и лихорадочных состояний. Поэтому аспирин попадая, внутрь организма нарушает синтез простагландинов. Это происходит за счёт расширения кровеносных сосудов, что ведёт к усиленному потоотделению и как результат наступает жаропонижающий эффект препарата.
Ацетилсалициловая кислота - это аспирин являющейся лечебным препаратов, который попадая, внутрь организма оказывает действие на окончания нервных волокон, что приводит к обезболивающему эффекту. Это лекарство выводится из организма через почки.
Когда требуется назначать аспирин
Как было сказано выше аспирин ацетилсалициловая кислота – это один и тот же лечебный препарат, выпускающийся в виде таблеток. Список показания к применению ацетилсалициловая кислота часто используется для лечения больных.
Ацетилсалициловую кислоту применяют для профилактики, а также лечения:
- Воспалительные процессы в стадии обострения – это ревматоидный артрит, воспаления околосуставной сумки, сердечной сумки. Кислота является составляющей в комплексном лечение пневмонии или плеврита.
- Болевые ощущения, вызванные различными болезнями – головная и зубная боли, мышечные боли, вызванные вирусной инфекцией, мигрень, боль в суставах, менструальная боль.
- Заболевания позвоночника при остеохондрозе и люмбаго.
- Резкое повышение температуры тела и лихорадка вследствие воспалительных процессов и инфекций, протекающих в организме больного.
- При использовании аспирина для профилактики развития инфаркта, а также ишемического инсульта даёт хороший результат. Улучшается кровообращение, разжижается кровь, уменьшается образование тромбов.
- Используют при стенокардии нестабильного характера.
- Лечащим эффектом обладает аспирин, если у человека есть генетическая предрасположенность к тромбофлебитам.
- Применение ацетилсалициловой кислоты при пролапсе митрального клапана, пороке сердца незаменимо.
- При инфаркте лёгкого или тромбоэмболии лёгочной артерии пить препарат в обязательном порядке.
Применение аспирина достаточно широко, при этом необходимо знать, что цена лекарства доступна для всех.
Передозировка аспирина
Отравление ацетилсалициловой кислотой встречается довольно часто, ведь многие люди пьют её бесконтрольно и по всякому поводу. При этом сильно завышается разрешённая дозировка.
Передозировка любым медицинским препаратом в том числе и аспирином вызывает тяжёлые последствия, даже летальный исход.
Условия, при которых будет отравление:
- если приём аспирина происходит без назначения врача, а значит не прописана правильная дозировка, лекарство принимается бесконтрольно;
- больной по незнанию последствий намеренно завышает дозировку;
- действующее вещество аспирина пагубно влияет на больные почки, а также печень, при назначении лекарства этого не учли;
- лекарство находится в досягаемости детьми.
Отравление аспирином бывает острой, а также хронической формой. Их отличие заключается в количестве выпитого вещества, а также длительности применения.
Одноразовая передозировка лекарством приводит к возникновению острого отравления. Его насыщенность в крови станет больше чем 300 мкг/л.
Если ацетилсалициловая кислота принимается долгое время с небольшим превышением нормы, то наступает хроническая форма передозировки. При ней концентрация в крови составляет от 150 до 300 мкг/л.
Приём в сутки ацетилсалициловой кислоты не должен быть больше 6 таблеток или трёх граммов. Между приёмами должно проходить 4 часа.
Смертельная доза составляет 500 мл на 1 кг веса человека.
Симптомы отравления
Чем отличается острая форма передозировки от хронической? Ответ на этот вопрос должен знать каждый. Симптомы хронического отравления препаратом можно отнести к совершенно другим болезням. Только анализ крови больного позволит сделать правильное заключение.
Симптомы хронической формы:
- режущие боли в области желудка;
- тошнота и рвота;
- сильны шум или звон в ушах;
- ухудшение слуха;
- сильное потоотделение;
- боли в голове;
- симптомы анемии;
- заторможенность в движениях или потеря сознания.
Кроме всех этих симптомов у больного, может возникнуть внутреннее кровотечение, усилится сердечная недостаточность и развиться бронхиальная астма.
Острая форма передозировки бывает трёх степеней:
- Лёгкая степень характеризуется всеми симптомами, которые есть у хронической формы, только человек всегда находится в сознании.
- Признаками средней степени являются: тяжёлое и учащённое дыхание, мокрый кашель, высокая температура. Кроме этого, отравление ухудшает работу почек, печени, затрагивает работу нервной системы, лёгких и меняет у больного состав крови.
- Признаки тяжёлой передозировки отличаются опасностью для жизни больного: это дыхательная недостаточность, оттёк лёгких. Если оттёк лёгких быстро прогрессирует и появляется пена изо рта, то больного спасти в этом случае невозможно.
Чтобы не довести больного до такого состояния требуется строго соблюдать дозировку лекарства. Сколько точно необходимо употреблять скажет только врач. Он же посоветует: «Пейте после приёма таблетки больше воды или молока». Для чего это надо спросите – это необходимо для того, чтобы защитить желудок от агрессивной ацетилсалициловой кислоты.
Первая помощь при передозировке
Лекарство лечит, но и калечит, есть такая весьма популярная фраза. Если у человека появились симптомы отравления аспирином, то требуется срочно вызвать врача или скорую помощь.
Требуется больному выпить больше воды и вызвать рвоту. Дальше необходимо дать таблетки активированного угля. В случае невозможности вызова скорой помощи, нужно самостоятельно доставить человека в ближайший стационар.
Отравление препаратом случилось при опьянении. В этом варианте человеку требуется действовать ещё быстрее, так как есть риск внутреннего кровотечения. В больнице пациенту промоют желудок, введут внутривенные инъекции необходимого раствора, проведут коррекцию крови. Только после этих процедур можно ожидать полного выздоровления.
Противопоказания применения и побочные действия
Ацетилсалициловая кислота обладает большим спектром применения, но нельзя забывать и моменты, когда её использовать нельзя. Аспирин не принимают если у человека имеется аллергия на вещества, входящие в состав таблеток. А также этот препарат запрещён при обострении язвы желудка и всего пищеварительного тракта, внутренних кровотечениях, при нехватке витамина К, при нарушениях в работе почек, а также печени. Кроме этого, чтобы снизить температуру тела детям, не достигшим 15 лет аспирин противопоказан.
Побочные действия:
- резкие боли в животе, понос, тошнота, а также рвота;
- головная боль, головокружение, а также звон в ушах;
- удлиняется время остановки кровотечения;
- отёк Квинке;
- высыпания на кожных покровах;
- спазм бронхов;
- обострение сердечных патологий;
- сбой в мочевыводящей системе.
Аспирин – это лекарственное средство с широким сектором действия. Оно имеется практически во всех аптечках. При всей доступности этого препарата необходимо помнить о возможной передозировке и о побочных действиях.
Брутто-формула
C 9 H 8 O 4Фармакологическая группа вещества Ацетилсалициловая кислота
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
50-78-2Характеристика вещества Ацетилсалициловая кислота
Белые мелкие игольчатые кристаллы или легкий кристаллический порошок без запаха или со слабым запахом, слабокислого вкуса. Мало растворим в воде при комнатной температуре, растворим в горячей воде, легко растворим в этаноле, растворах едких и углекислых щелочей.
Фармакология
Фармакологическое действие - противовоспалительное, жаропонижающее, антиагрегационное, анальгезирующее .Ингибирует циклооксигеназу (ЦОГ-1 и ЦОГ-2) и необратимо тормозит циклооксигеназный путь метаболизма арахидоновой кислоты, блокирует синтез ПГ (ПГA 2 , ПГD 2 , ПГF 2aльфа, ПГE 1 , ПГE 2 и др.) и тромбоксана. Уменьшает гиперемию, экссудацию, проницаемость капилляров, активность гиалуронидазы, ограничивает энергетическое обеспечение воспалительного процесса путем угнетения продукции АТФ . Влияет на подкорковые центры терморегуляции и болевой чувствительности. Снижение содержания ПГ (преимущественно ПГЕ 1) в центре терморегуляции приводит к понижению температуры тела вследствие расширения сосудов кожи и увеличения потоотделения. Обезболивающий эффект обусловлен влиянием на центры болевой чувствительности, а также периферическим противовоспалительным действием и способностью салицилатов снижать альгогенное действие брадикинина. Уменьшение содержания тромбоксана А 2 в тромбоцитах приводит к необратимому подавлению агрегации, несколько расширяет сосуды. Антиагрегантное действие сохраняется в течение 7 суток после однократного приема. В ходе ряда клинических исследований показано, что существенное ингибирование склеиваемости кровяных пластинок достигается при дозах до 30 мг. Увеличивает фибринолитическую активность плазмы и снижает концентрацию витамин K-зависимых факторов свертывания (II, VII, IX, X). Стимулирует выведение мочевой кислоты, поскольку нарушается ее реабсорбция в канальцах почек.
После приема внутрь достаточно полно всасывается. При наличии кишечнорастворимой оболочки (устойчива к действию желудочного сока и не допускает всасывания ацетилсалициловой кислоты в желудке) абсорбируется в верхнем отделе тонкого кишечника. Во время абсорбции подвергается пресистемной элиминации в стенке кишечника и в печени (деацетилируется). Абсорбированная часть очень быстро гидролизуется специальными эстеразами, поэтому T 1/2 ацетилсалициловой кислоты составляет не более 15-20 мин. В организме циркулирует (на 75-90% в связи с альбумином) и распределяется в тканях в виде аниона салициловой кислоты. C max достигается примерно через 2 ч. C белками плазмы крови ацетилсалициловая кислота практически не связывается. При биотрансформации в печени образуются метаболиты, обнаруживаемые во многих тканях и моче. Экскреция салицилатов осуществляется преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в неизмененной форме и в виде метаболитов. Выведение неизмененного вещества и метаболитов зависят от pH мочи (при подщелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов, ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивается экскреция).
Применение вещества Ацетилсалициловая кислота
ИБС, наличие нескольких факторов риска ИБС , безболевая ишемия миокарда, нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда (для снижения риска повторного инфаркта миокарда и смерти после инфаркта миокарда), повторная преходящая ишемия мозга и ишемический инсульт у мужчин, протезирование клапанов сердца (профилактика и лечение тромбоэмболий), баллонная коронарная ангиопластика и установка стента (снижение риска повторного стеноза и лечение вторичного расслоения коронарной артерии), а также при неатеросклеротических поражениях коронарных артерий (болезнь Кавасаки), аортоартериит (болезнь Такаясу), клапанные митральные пороки сердца и мерцательная аритмия, пролапс митрального клапана (профилактика тромбоэмболии), рецидивирующие тромбоэмболии легочной артерии, синдром Дресслера, инфаркт легкого, острый тромбофлебит. Лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях. Болевой синдром слабой и средней интенсивности различного генеза, в т.ч. грудной корешковый синдром, люмбаго, мигрень, головная боль, невралгия, зубная боль, миалгия, артралгия, альгодисменорея. В клинической иммунологии и аллергологии используется в постепенно нарастающих дозах для продолжительной «аспириновой» десенситизации и формирования стойкой толерантности к НПВС у больных с «аспириновой» астмой и «аспириновой» триадой.
По показаниям ревматизм, ревматическая хорея, ревматоидный артрит, инфекционно-аллергический миокардит, перикардит — в настоящее время применяется очень редко.
Противопоказания
Гиперчувствительность, в т.ч. «аспириновая» триада, «аспириновая» астма; геморрагический диатез (гемофилия, болезнь Виллебранда, телеангиоэктазия), расслаивающая аневризма аорты, сердечная недостаточность, острые и рецидивирующие эрозивно-язвенные заболевания ЖКТ , желудочно-кишечное кровотечение, острая почечная или печеночная недостаточность, исходная гипопротромбинемия, дефицит витамина К, тромбоцитопения, тромботическая тромбоцитопеническая пурпура, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, беременность (I и III триместр), грудное вскармливание, детский и подростковый возраст до 15 лет при применении в качестве жаропонижающего средства (риск развития синдрома Рейе у детей с лихорадкой на фоне вирусных заболеваний).
Ограничения к применению
Гиперурикемия, нефролитиаз, подагра, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), тяжелые нарушения функции печени и почек, бронхиальная астма, ХОБЛ , полипоз носа, неконтролируемая артериальная гипертензия.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение больших доз салицилатов в I триместре беременности ассоциируется с повышенной частотой дефектов развития плода (расщепление неба, пороки сердца). Во II триместре беременности салицилаты можно назначать только с учетом оценки риска и пользы. Назначение салицилатов в III триместре беременности противопоказано.
Салицилаты и их метаболиты в небольших количествах проникают в грудное молоко. Случайный прием салицилатов в период лактации не сопровождается развитием побочных реакций у ребенка и не требует прекращения грудного вскармливания. Однако при длительном применении или назначении в высоких дозах кормление грудью следует прекратить.
Побочные действия вещества Ацетилсалициловая кислота
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тромбоцитопения, анемия, лейкопения.
Со стороны органов ЖКТ : НПВС-гастропатия (диспепсия, боль в эпигастральной области, изжога, тошнота и рвота, тяжелые кровотечения в ЖКТ), снижение аппетита.
Аллергические реакции: реакции гиперчувствительности (бронхоспазм, отек гортани и крапивница), формирование на основе гаптенового механизма «аспириновой» бронхиальной астмы и «аспириновой» триады (эозинофильный ринит, рецидивирующий полипоз носа, гиперпластический синусит).
Прочие: нарушение функции печени и/или почек, синдром Рейе у детей (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с быстрым развитием печеночной недостаточности).
При длительном применении — головокружение, головная боль, шум в ушах, снижение остроты слуха, нарушение зрения, интерстициальный нефрит, преренальная азотемия с повышением уровня креатинина крови и гиперкальциемией, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность, нефротический синдром, заболевания крови, асептический менингит, усиление симптомов застойной сердечной недостаточности, отеки, повышение уровня аминотрансфераз в крови.
Взаимодействие
Усиливает токсичность метотрексата, снижая его почечный клиренс, эффекты наркотических анальгетиков (кодеин), пероральных противодиабетических препаратов, гепарина, непрямых антикоагулянтов, тромболитиков и ингибиторов агрегации тромбоцитов, снижает эффект урикозурических ЛС (бензбромарон, сульфинпиразон), гипотензивных средств, диуретиков (спиронолактон, фуросемид). Парацетамол, кофеин повышают риск развития побочных явлений. Глюкокортикоиды, этанол и этанолсодержащие ЛС усиливают негативное воздействие на слизистую оболочку ЖКТ и увеличивают клиренс. Повышает концентрацию дигоксина, барбитуратов, солей лития в плазме. Антациды, содержащие магний и/или алюминий, замедляют и ухудшают всасывание ацетилсалициловой кислоты. Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности ацетилсалициловой кислоты.
Передозировка
Может возникать после однократного приема большой дозы или при длительном употреблении. Если однократная доза меньше 150 мг/кг, острое отравление считают легким, 150-300 мг/кг — умеренным, при употреблении более высоких доз — тяжелым.
Симптомы: синдром салицилизма (тошнота, рвота, шум в ушах, нарушение зрения, головокружение, сильная головная боль, общее недомогание, лихорадка — плохой прогностический признак у взрослых). Более тяжелое отравление — ступор, судороги и кома, некардиогенный отек легких, резкая дегидратация, нарушения КЩС (вначале — респираторный алкалоз, затем — метаболический ацидоз), почечная недостаточность и шок.
При хронической передозировке концентрация, определяемая в плазме, плохо коррелирует со степенью тяжести интоксикации. Наибольший риск развития хронической интоксикации отмечается у людей пожилого возраста при приеме в течение нескольких суток более 100 мг/кг/сут. У детей и пациентов пожилого возраста начальные признаки салицилизма не всегда заметны, поэтому целесообразно периодически определять концентрацию салицилатов в крови. Уровень выше 70 мг% свидетельствует об умеренном или тяжелом отравлении; выше 100 мг% — о крайне тяжелом, прогностически неблагоприятном. При отравлении средней тяжести необходима госпитализация по крайней мере на 24 ч.
Лечение: провокация рвоты, назначение активированного угля и слабительных, мониторирование КЩС и электролитного баланса; в зависимости от состояния обмена веществ — введение натрия гидрокарбоната, раствора натрия цитрата или натрия лактата. Повышение резервной щелочности усиливает выведение ацетилсалициловой кислоты за счет ощелачивания мочи. Ощелачивание мочи показано при уровне салицилатов выше 40 мг% , обеспечивается в/в инфузией гидрокарбоната натрия — 88 мэкв в 1 л 5% раствора глюкозы, со скоростью 10-15 мл/кг/ч. Восстановление ОЦК и индукция диуреза (достигается введением гидрокарбоната в той же дозе и разведении, повторяют 2-3 раза); следует иметь в виду, что интенсивная инфузия жидкости пожилым больным может привести к отеку легких. Не рекомендуется применение ацетазоламида для ощелачивания мочи (может вызывать ацидемию и усиливать токсическое действие салицилатов). Гемодиализ показан при уровне салицилатов более 100-130 мг% , а у больных с хроническим отравлением — 40 мг% и ниже при наличии показаний (рефрактерный ацидоз, прогрессирующее ухудшение состояния, тяжелое поражение ЦНС , отек легких и почечная недостаточность). При отеке легких — ИВЛ смесью, обогащенной кислородом, в режиме положительного давления в конце выдоха; для лечения отека мозга применяют гипервентиляцию и осмотический диурез.
Пути введения
Внутрь.
Меры предосторожности вещества Ацетилсалициловая кислота
Нежелательно совместное применение с другими НПВС и глюкокортикоидами. За 5-7 суток до хирургического вмешательства необходимо отменить прием (для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в послеоперационном периоде).
Вероятность развития НПВС-гастропатии снижается при назначении после еды, использовании таблеток с буферными добавками или покрытых специальной кишечнорастворимой оболочкой. Риск геморрагических осложнений считается наименьшим при применении в дозах <100 мг/сут.
Следует учитывать, что у предрасположенных пациентов ацетилсалициловая кислота (даже в небольших дозах) уменьшает выведение мочевой кислоты из организма и может стать причиной развития острого приступа подагры.
Во время длительной терапии рекомендуется регулярно производить анализ крови и исследовать кал на скрытую кровь. В связи с наблюдавшимися случаями гепатогенной энцефалопатии не рекомендуется для купирования лихорадочного синдрома у детей.
Взаимодействия с другими действующими веществами
Связанные новости
Торговые названия
Название | Значение Индекса Вышковского ® |
0.1073 | |
0.0852 | |
0.0676 | |
0.0305 | |
0.0134 | |
0.0085 | |
0.0079 | |