Изониазид самое распространенное и эффективное противотуберкулезное средство. Он применяется для терапии туберкулезной инфекции любой локализации.
Наиболее чувствительной к Изониазиду микобактерией считается палочка Коха Остальные микобактерии и возбудители атипичных форм MAC-инфекций часто устойчивы или недостаточно чувствительны к препарату.
Изониазид относится к первой линии противотуберкулезных лекарств. Изониазид был впервые получен в начале 20 века, но масштабные изучения его свойств начались только спустя несколько десятилетий. В 1926 году русский врач и химик А.Т. Качугин создал препарат Тубазид , который стал первым в мире лекарственным средством от туберкулезной инфекции. Его широкое применение началось в пятидесятых годах. На сегодняшний день Изониазид входит в перечень жизненно важных лекарственных средств во многих странах мира.
Препарат Изониазид таблетки 300 мг: инструкция по применению, показания к применению
Важно! Схема терапии и дозировки подбираются только врачом-фтизиатром в индивидуальном порядке. Самолечение недопустимо, так как оно нередко приводит к развитию резистентности микобактерии туберкулеза не только к Изониазиду, но и к другим ПТП.
При лечении Изониазидом для достижения максимального терапевтического результата фтизиатры придерживаются нескольких важных принципов. К основным относят:
- Комплексность. Это принцип гласит, что противотуберкулезная химиотерапия Изониазидом должна сочетаться с другими лекарственными средствами, активными в отношении M. Tuberculosis. В схему обычно включают не менее 3 дополнительных препаратов.
- Комбинированность. Помимо непосредственно противотуберкулезного лечения Изониазидом проводится целый комплекс мер, направленных на укрепление иммунитета, а также устранение симптомов, доставляющих дискомфорт больному.
- Непрерывность. Перерывы в лечении Изониазидом приводят к развитию резистентности.
- Длительность. По современным протоколам противотуберкулезной химиотерапии, принятым во всем мире, лечение Изониазидом должно продолжаться не менее полугода. При необходимости курс продлевают до 9 или 12 месяцев. В некоторых случаях лечение Изониазидом может продолжаться в течение нескольких лет. Длительность терапии зависит от локализации патологического процесса, от его распространенности и адекватности ответа на лечение.
- Приверженность и контроль. Изониазид принимают под строгим надзором лечащего врача и определяют его концентрацию в моче и крови, чтобы убедиться, что больной получает достаточную дозировку препарата. Следование пациентом предписанной схеме также является важнейшим условием излечения, так как недостаточная дисциплина является причиной терапевтической неудачи примерно в 60% случаев.
В таблетированной форме взрослым и подросткам старше 12 лет препарат назначают в дозе 300 мг в день или 15 мг на 1 кг веса 3 раза в неделю.
Если препарат вводится внутримышечно , взрослым и подросткам старше 12 лет назначают 5 мг Изониазида на 1 кг веса в сутки или по 15 мг на 1 кг веса 3 раза в неделю .
Важно! В тяжелых случаях применяют внутрилегочное введение Изониазида. Препарат распыляют в полости пораженного легкого и бронха. Доказано, что внутрикавернозное введение в 2-3 раза эффективнее, чем другие методы приема Изониазида для больных с резистентными и плохо поддающимися лечению формами болезни. Доза для этой методики — 15 мг на 1 кг веса независимо от возраста.
При ингаляциях средняя доза — 10-15 мг на 1 кг веса.
Максимально возможная суточная доза лекарства 500 мг .
В целях профилактики Изониазид принимают в течение 6-12 месяцев. Профилактическая доза — 5 мг на 1 кг веса.
Фото 1. Препарат Изониазид в форме таблеток дозировкой 300 мг.
Изониазид принимают в удобное для больного время суток. Усвояемость препарата не зависит от приема пищи, однако, чтобы минимизировать риски возникновения побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта, лучше принимать средство после еды. Таблетку запивают большим количеством чистой кипяченой воды.
Внимание! Запрещено запивать Изониазид молоком или грейпфрутовым соком , так как вероятно ухудшение всасываемости и снижение концентрации препарата в плазме крови.
При прохождении химиотерапии назначаются витамины группы B как в капсулах, так и в виде инъекций. Это помогает избежать потери дееспособности и снизить вероятность развития нежелательных реакций.
При беременности и лактации
Фото 2. Беременная женщина изучает инструкцию на экране своего ноутбука. Перед применением Изониазида во время беременности необходимо ознокомиться с описанием препарата.
Препарат проходит через плацентарный барьер и обнаруживается в грудном молоке. Использование лекарства при беременности и в период лактации нежелательно . Однако, если в этом есть крайняя необходимость, Изониазид всё-таки может быть назначен. Терапевтическая доза для беременной женщины и кормящей матери не должна превышать 10 мг на 1 кг веса во всех триместрах беременности. Наиболее опасен прием средства в 1 триместр беременности, когда происходит закладка всех органов и тканей ребенка.
Важно! Авторитетная американская Ассоциация по контролю за продуктами и медикаментами отнесла Изониазид к категории С. Это значит, что препарат должен применяться при беременности и лактации с особой осторожностью , так как исследования на животных и наблюдения за людьми показали, что средство в некоторых случаях вызывает нарушения в развитии плода.
Так, при приеме Изониазида повышается риск: различных аномалий развития, рождения раньше положенного гестационного срока, рождения с низкой массой тела, неврологических расстройств.
И беременные женщины, получавшие в перинатальный период Изониазид, и их новорожденные дети подвергаются тщательному обследованию. Прием препарата также учитывается при выборе метода родоразрешения, так как он должен быть максимально щадящим для младенца. Медицинские учреждения третьего уровня рекомендованы в случае приема Изониазида беременной, поскольку после рождения младенцу может понадобиться наблюдение в палате интенсивной терапии.
Вам также будет интересно:
Инструкция по применению для детей
Применение средства разрешено детям . При необходимости Изониазид назначается в любом возрасте, начиная с новорожденного. Дозировка препарата не зависит от возраста, а рассчитывается исходя из массы тела ребенка.
При пероральном приеме средняя лечебная доза 10 мг на 1 кг веса в сутки или 20 мг на 1 кг веса 3 раза в неделю. При внутримышечном введении назначают 5 мг лекарства на 1 кг веса в сутки или по 15 мг на 1 кг веса 3 раза в неделю. Для ингаляций — 10-15 мг на 1 кг веса. Для профилактики Изониазид показан на срок до 12 недель.
Важно! В детском возрасте прием витаминов группы B особенно необходим.
Пироксидин назначают в дозировке 10 мг на каждые 100 мг Изониазида.
В случае, если у на фоне приема лекарства у ребенка возникло нарушение сознания, развилась психотическая симптоматика или появились эпилептические припадки, требуется немедленное обращение к врачу и срочная отмена препарата .
Противопоказания и побочные эффекты, совместимость с алкоголем
Несмотря на то что Изониазид широко применяемое во фтизиатрической практике средство, существуют заболевания и состояния, при которых его прием противопоказан. К абсолютным противопоказаниям относятся:
- эпилепсия и судорожная готовность;
- полиомиелитная инфекция в анамнезе;
- выраженные метаболические нарушения (изменения липидного профиля, атеросклероз сосудов);
- почечная недостаточность с клиренсом креатинина менее 30 мл/мин;
- декомпенсированная печеночная недостаточность.
В ряде ситуаций препарат назначают, но с осторожностью и под внимательным наблюдением. К относительным показаниям относятся:
- беременность и период лактации,
- выраженная сердечная недостаточность,
- гипертония 2 и 3 степени,
- стенокардия и ИБС,
- бронхиальная астма,
- атопические заболевания кожных покровов,
- нарушения в работе щитовидной железы как с повышенной выработкой гормонов, так и с пониженной,
- тромбофлебит.
Прием Изониазида нередко сопряжен с развитием среднетяжелых и тяжелых побочных реакций, снижающих качество жизни пациента.
Важно! Именно нежелательные эффекты чаще всего приводят к снижению приверженности больного лечению или вообще к полному отказу от противотуберкулезной химиотерапии.
Более 10% принимающих лекарство пациентов сталкиваются с побочными реакциями со стороны нервной системы:
- головокружения,
- атаксия,
- бессонница,
- чрезмерная сонливость,
- воспаление нервов,
- давящая боль в голове,
- эйфорические ощущения,
- продуктивная психотическая симптоматика,
- эпилептические припадки.
Возникают и побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта и пищеварительной системы в целом:
Препараты ГИНК применяются в клинической практике с 1952 г. Известны следующие производные ГИНК: изониазид, фтивазид, метазид, опиниазид.
Изониазид
Механизм действия
Механизм действия связан с угнетением синтеза миколевой кислоты в клеточной стенке M.tuberculosis . Изониазид оказывает бактерицидное действие на микобактерии в стадии размножения и бактериостатическое - в стадии покоя. При монотерапии изониазидом к нему быстро (в 70% случаев) развивается устойчивость.
Спектр активности
Изониазид - самый эффективный из препаратов ГИНК при любой форме и локализации активного туберкулеза как у взрослых, так и у детей. Активность препарата в отношении атипичных микобактерий - ниже.
Фармакокинетика
Хорошо всасывается в ЖКТ, пиковые концентрации в крови достигаются через 1-3 ч после приема внутрь.
Проходит через тканевые барьеры, проникая в клетки и все физиологические жидкости организма, в том числе в плевральную, СМЖ, асцитическую.
Метаболизируется в печени, причем скорость инактивации генетически детерминирована системой цитохрома Р-450. Среди людей различаются «быстрые инактиваторы», у которых период полувыведения препарата около 1 ч, и «медленные инактиваторы», с периодом полувыведения около 3 ч. Выводится преимущественно почками.
Нежелательные реакции
Печень: гепатотоксичность, вплоть до изониазид-ассоциированного гепатита. Факторы риска: «медленные инактиваторы», прием алкоголя во время лечения, сочетание с рифампицином. Меры профилактики: контроль активности трансаминаз (2 раза в течение первого месяца, а затем ежемесячно).
Нервная система : периферические полинейропатии, неврит или атрофия зрительного нерва, мышечные подергивания и генерализованные судороги, нарушения чувствительности, энцефалопатия, интоксикационный психоз. Меры профилактики: обязательный прием пиридоксина в суточной дозе 60-100 мг.
Эндокринная система: гинекомастия дисменорея у женщин, «кушингоид», гипергликемия.
Аллергические реакции: сыпь, лихорадка.
ЖКТ: дискомфорт в животе.
Сердечно-сосудистая система: артериальная гипертензия, усиление ишемии миокарда у людей пожилого возраста.
Местные реакции: флебит при в/в введении.
Другие: острая передозировка - тошнота, рвота, нарушение зрения и слуха, невнятная речь, угнетение дыхания, ступор, кома, судороги. Меры помощи: промывание желудка, ИВЛ, в/в барбитураты короткого действия, пиридоксин, осмотические диуретики, бикарбонат натрия при развитии метаболического ацидоза.
Показания
Профилактика и лечение активного туберкулеза любой локализации (основной препарат) - только в сочетании с другими ПТП.
Противопоказания
Эпилепсия.
Тяжелые психозы.
Склонность к судорожным припадкам.
Полиомиелит в анамнезе.
Токсический гепатит в анамнезе вследствие приема препаратов ГИНК.
Острая печеночная и почечная недостаточность.
Предупреждения
Механизм действия
Обладает бактерицидным эффектом, является специфическим ингибитором синтеза РНК.
Спектр активности
Рифампицин - антибиотик широкого спектра действия с наиболее выраженной активностью в отношении микобактерий туберкулеза, атипичных микобактерий различных видов (за исключением M.fortuitum ), грамположительных кокков.
Действует на грамположительные микроорганизмы.
Грамотрицательные кокки - N.meningitidis и N.gonorrhoeae (в том числе β-лактамазообразующие) - чувствительны, однако быстро приобретают устойчивость в процессе лечения.
Рифампицин активен в отношении H.influenzae (в том числе устойчивых к ампициллину и хлорамфениколу), H.ducreyi, B.pertussis, B.anthracis, L.monocytogenes, F.tularensis , легионелл, риккетсий.
Представители семейства Enterobacteriaceae и неферментирующие грамотрицательные бактерии (Pseudomonas spp., Acinetobacter spp., Stenothrophomonas spp. и т.д.) нечувствительны. Рифампицин активен в отношении грамположительных анаэробов (включая C.difficile ).
Фармакокинетика
Хорошо всасывается при приеме внутрь. Пища понижает биодоступность . Пик концентрации в плазме крови отмечается через 2 ч. Фармакокинетические показатели более стабильны при однократном приеме суточной дозы и длительности лечения более 10-14 дней.
Создает эффективные концентрации в мокроте, слюне, назальном секрете, легких, плевральном и перитонеальном экссудатах, почках, печени. Хорошо проникает внутрь клеток. При туберкулезном менингите обнаруживается в СМЖ в эффективных концентрациях. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко.
Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита. Выводится из организма с желчью и с мочой, причем с увеличением дозы доля почечной экскреции возрастает. Период полувыведения - 1-4 ч.
Нежелательные реакции
ЖКТ: понижение аппетита, тошнота, рвота, диарея (как правило, временные).
Печень: повышение активности трансаминаз и уровня билирубина в крови; редко - лекарственный гепатит. Факторы риска: алкоголизм, заболевания печени, сочетание с другими гепатотоксичными препаратами.
Аллергические реакции: сыпь, эозинофилия, отек Квинке; кожный синдром (в начале лечения), проявляющийся покраснением, зудом кожи лица и головы, слезотечением.
Гриппоподобный синдром: головная боль, лихорадка, боль в костях (чаще развиваются при нерегулярном приеме).
Гематологические реакции: тромбоцитопеническая пурпура (иногда с кровотечением при интермиттирующей терапии); нейтропения (чаще у пациентов, получающих рифампицин в комбинации с пиразинамидом и изониазидом).
Почки: обратимая почечная недостаточность.
Показания
Лечение туберкулеза (основной препарат, применять только в сочетании с другими ПТП в связи с быстрым развитием устойчивости).
Профилактика и лечение атипичных микобактериозов у ВИЧ-инфицированных пациентов (в сочетании с азитромицином , ципрофлоксацином и др.).
Лепра (в сочетании с клофазимином, дапсоном, этионамидом и др.).
Тяжелые формы стафилококковой инфекции, вызванные MRSA (в сочетании с фузидиевой кислотой , ванкомицином и др.).
Пиразинамид понижает концентрацию рифампицина в плазме крови в результате воздействия на печеночный или почечный клиренс последнего.
Информация для пациентов
Внутрь рифампицин следует принимать за 1 ч до еды (или через 2 ч после еды). При приеме препарата внутрь необходимо строго следовать рекомендациям врача.
Проконсультироваться с врачом при появлении сыпи, зуда, желудочно-кишечных расстройств, боли в области печени, желтухи и др.
Во время лечения рифампицином возможно окрашивание в красно-оранжевый цвет мочи, слез, слюны, мокроты, контактных линз.
Рифабутин
Производное природного рифамицина S. По многим свойствам сходен с рифампицином.
Отличия:
может действовать на некоторые штаммы (25-40%) M.tuberculosis , устойчивые к рифампицину;
более активен в отношении атипичных микобактерий (комплекс M.avium-intracellulare , M.fortuitum );
может вызывать увеит (особенно при сочетании с кларитромицином);
являясь более слабым, чем рифампицин, индуктором цитохрома Р-450, при одновременном применении ускоряет метаболизм и понижает концентрацию в крови: зидовудина , циклоспорина, пероральных контрацептивов, пероральных противодиабетических средств. Взаимодействие рифабутина с этамбутолом, пиразинамидом и теофиллином маловероятно;
Нежелательные реакции
ЖКТ: анорексия, тошнота, неприятный вкус во рту, отрыжка с тухлым запахом, саливация, рвота.
ЦНС: сонливость, галлюцинации, депрессия.
Печень: гепатотоксические реакции вплоть до развития гепатита.
Показания
Лечение туберкулеза (только при неэффективности других ПТП).
Противопоказания
Острый гастрит.
Язвенный колит.
Цирроз печени и другие заболевания печени в фазе обострения.
Беременность.
Индивидуальная непереносимость препарата.
Возраст до 14 лет.
Предупреждения
Нежелательные реакции
ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, боль в животе.
Аллергические реакции: сыпь и др.
Печень: повышение активности трансаминаз, нарушение синтеза протромбина.
Другие: гипокалиемия, агранулоцитоз, гипотиреоз, кристаллурия.
Показания
ПАСК используют в случае непереносимости других ПТП или множественной устойчивости микобактерий.
Противопоказания
Тяжелые заболевания почек и печени.
Амилоидоз.
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.
Неконтролируемая сердечная недостаточность.
Индивидуальная непереносимость препарата.
Беременность.
Кормление грудью.
Предупреждения
Нарушает усвоение витамина B 12 , вследствие чего возможно развитие анемии при тяжелом туберкулезе.
Информация для пациентов
Таблетки следует принимать с молоком, щелочной минеральной водой или 0,5% раствором питьевой соды.
Тиоацетазон
Тиоацетазон был разработан в конце 40-х годов. В настоящее время в связи с высокой токсичностью применяется ограниченно.
Механизм действия
Оказывает бактериостатическое действие, связанное со способностью образовывать комплексные соли с медью. В малых дозах усиливает фагоцитоз.
Спектр активности
Активен в отношении микобактерий туберкулеза и лепры. В некоторых регионах мира штаммы микобактерий обладают природной устойчивостью. Возможна перекрестная устойчивость с этионамидом и протионамидом.
Фармакокинетика
Хорошо всасывается в ЖКТ. Примерно 1 / 3 выводится с мочой в неизмененном виде, а остальная часть метаболизируется. Период полувыведения - 13 ч.
Нежелательные реакции
Печень: гепатотоксические реакции, вплоть до гепатита.
Гематологические реакции: тромбоцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия.
ЖКТ: боль в животе, тошнота, рвота, диарея.
Аллергические реакции: сыпь, эксфолиативные дерматиты и др.
Показания
Применяется в качестве резервного ПТП в странах с низким уровнем финансирования здравоохранения, поскольку является самым дешевым среди всех туберкулостатиков.
Противопоказания
Тяжелые заболевания ЖКТ.
Тяжелые заболевания печени или почек.
Патология кроветворения.
Сахарный диабет.
Беременность.
Кормление грудью.
Предупреждения
Фармакокинетика
Плохо всасывается в ЖКТ. При в/м введении пиковые концентрации в сыворотке крови достигаются через 1-2 ч. Не проходит через ГЭБ. Проникает через плаценту. Не метаболизируется, выводится почками в активном состоянии. Период полувыведения - 4-6 ч.
Нежелательные реакции
Почки: почечная недостаточность.
Ототоксичность: звон в ушах, ослабление слуха.
ЦНС: головокружение, нервно-мышечная блокада.
Аллергические реакции: крапивница, макулопапулезная сыпь, лихорадка, эозинофилия.
Местные реакции: боль в месте инъекции, инфильтраты, стерильные абсцессы.
Показания
Применяется как резервный ПТП при развитии устойчивости к препаратам I ряда или их плохой переносимости.
Противопоказания
Индивидуальная непереносимость препарата.
Беременность.
Кормление грудью.
Детский возраст.
Предупреждения
Ототоксичность капреомицина возрастает при сочетании с аминогликозидами , полимиксинами , фуросемидом, этакриновой кислотой.
Информация для пациентов
Проконсультироваться с врачом, если улучшение не наступает в течение 2-3 нед или появляются новые симптомы.
Комбинированные противотуберкулезные препараты
В настоящее время используется ряд комбинированных ПТП. Создание части из них обусловлено рекомендованными ВОЗ протоколами краткосрочной химиотерапии туберкулеза, включающей две фазы лечения: начальную и фазу продолжения. Комбинированные ПТП представляют различные сочетания препаратов I ряда: рифампицина, изониазида, пиразинамида, этамбутола. Использование комбинированных ПТП наиболее оправданно в период амбулаторного лечения и у пациентов, которые высказывают опасение или недоверие к приему большого числа таблеток.
При приеме комбинированных ПТП следует помнить об особенностях нежелательного действия каждого из компонентов и возможности суммирования нежелательных реакций.
Комбинированные ПТП следует с осторожностью назначать пациентам с заболеваниями печени, подагрой, сахарным диабетом, людям пожилого возраста. В процессе лечения необходим контроль за функцией печени, уровнем мочевой кислоты в плазме крови, зрением.
Таблица. Противотуберкулезные препараты.
Основные характеристики и особенности применения
| МНН | Лекформа ЛС | F (внутрь), % |
Т ½ , ч * | Режим дозирования | Особенности ЛС |
|---|---|---|---|---|---|
| Изониазид | Табл. 0,1 г; 0,15 г; 0,2 г; 0,3 г Р-р д/ин. 10 % в амп. по 5 мл |
80-90 | 1-4 | Внутрь
Взрослые: 4-6 мг/кг/сут в один прием; при туберкулезном менингите - 10 мг/кг/сут Дети: 10-15 мг/кг/сут (но не более 0,3 г/сут) в 1-2 приема Парентерально Взрослые: 0,2-0,3 г/сут в одно введение Дети: 10-15 мг/кг/сут (но не более 0,3 г/сут) в 1-2 введения |
Один из наиболее эффективных ПТП I ряда. Действует бактерицидно на микобактерии в стадии размножения, бактериостатически - в стадии покоя. Средняя токсичность. Наиболее частые НР: нейротоксические. Необходимо профилактическое применение пиридоксина |
| Метазид | Табл. 0,1 г; 0,3 г; 0,5 г | НД | НД | Внутрь
Взрослые: 0,5 г каждые 12 ч Дети: 20-30 мг/кг/сут в 2-3 приема |
Аналог изониазида. Менее эффективен |
| Опиниазид | Р-р д/ин. 5 % | НД | НД | Парентерально
Взрослые: 0,5 г каждые 6-12 ч Эндобронхиально Взрослые: 2-3 мл 5 % р-ра |
Аналог изониазида. Менее эффективен |
| Фтивазид | Табл. 0,1 г; 0,3 г; 0,5 г | НД | НД | Внутрь
Взрослые: 0,5 г каждые 8-12 ч Дети: 20-40 мг/кг/сут в 3 приема (но не более 1,5 г/сут) |
Аналог изониазида. Менее эффективен |
| Рифампицин | Капс. 0,15 г; 0,3 г; 0,45 г Табл. 0,15 г; 0,32 г; 0,45 г; 0,6 г Пор. д/ин. 0,15 г; 0,6 г во флак. |
95 | 1-4 | Внутрь
Взрослые и дети: 10-20 мг/кг/сут (но не более 0,6 г/сут) в один прием за 1 ч до еды Внутивенно Взрослые: 0,45-0,6 г/сут в одно введение. Дети: 10-20 мг/кг/сут в одно введение. |
Один из наиболее активных ПТП I ряда. Бактерицидное действие. Средняя токсичность. Наиболее частые НР: гепатотоксические. Может окрашивать мочу, мокроту и слюну в красный цвет. Имеет клинически значимые взаимодействия со многими ЛС (см. текст и раздел «Лекарственные взаимодействия») |
| Рифабутин | Капс. 0,15 г | 95-100 | 16-45 | Внутрь
Взрослые: 0,15-0,6 г/сут в один прием |
ПТП II ряда. По структуре и свойствам близок к рифампицину. Отличия: - более активен в отношении атипичных микобак- терий; - биодоступность не зависит от приема пищи; - может вызывать увеит; - взаимодействует с меньшим числом ЛС; - не применяется у детей до 14 лет |
| Пиразинамид | Табл. 0,5 г; 0,75 г | 80-90 | 9-12 | Внутрь
Взрослые: 1,5-2,0 г/сут в один прием ежедневно или 2,0-2,5 г/сут ґ 3 раза в неделю Дети: 20-40 мг/кг/сут в один прием |
Слабый бактерицидный эффект. Выраженное «стерилизующее» действие. Низкая токсичность. Наиболее частые НР: желудочно-кишечные |
| Этамбутол | Табл. 0,1 г; 0,2 г; 0,4 г; 0,6 г; 0,8 г; 1,0 г | 75-80 | 3-4 | Внутрь
Взрослые: 15-20 мг/кг/сут в один прием ежедневно или 30 мг/кг/сут ґ 3 раза в неделю Дети: 15-25 мг/кг/сут (но не более 2,5 г/сут) в один прием |
ПТП I ряда со средней эффективностью. Оказывает бактериостатическое действие. Активен только в отношении размножающихся микобактерий. Низкая токсичность. Наиболее частые НР: желудочно-кишечные и нарушения зрения (необходим контроль зрения) |
| Циклосерин | Капс. 0,25 г Табл. 0,25 г |
70-90 | 10 | Внутрь
Взрослые: 0,25 г каждые 12 ч в течение 2 нед, далее 10-20 мг/кг/сут в 2 приема Дети: 10-20 мг/кг/сут (но не более 1 г/сут) в 2 приема |
Бактериостатический или бактерицидный эффект, в зависимости от концентрации. Высокая токсичность. Наиболее частые НР: нейротоксические и желудочно-кишечные |
| Этионамид, протионамид |
Драже 0,25 г Табл. 0,25 г |
НД | 2-3 | Внутрь
Взрослые и дети: 15-20 мг/кг/сут (но не более 1 г/сут) в 1-3 приема |
ПТП II ряда со средней эффективностью. Бактериостатическое действие. Средняя токсичность. Наиболее частые НР: желудочно-кишечные и гепатотоксические. Не назначаются детям до 14 лет |
| ПАСК | Гран. д/приема внутрь Табл. 0,5 г |
НД | 0,5 | Внутрь
Взрослые: 10-12 г/сут в 3-4 приема Дети: 200-300 мг/кг/сут (дно не более 12 г/сут) в 2-3 приема Рекомендуется начинать с малых доз и постепенно их увеличивать |
ПТП II ряда с умеренной эффективностью. Бактериостатическое действие. Средняя токсичность. Плохо переносится из-за частых НР со стороны ЖКТ |
| Тиоацетазон | Табл. 10 мг; 25 мг; 50 мг | НД | 13 | Внутрь
Взрослые: 2,5 мг/кг/сут в один прием Дети: 4 мг/кг/сут в один прием |
ПТП II ряда с низкой эффективностью. Бактериостатическое действие. Средняя токсичность. Наиболее частые НР: гепатотоксические, желудочно-кишечные и гематологические |
| Капреомицин | Пор. лиоф. д/ин. 1,0 г | - | 4-6 | В/м
Взрослые и дети: 15-30 мг/кг/сут (но не более 1 г/сут) в одно введение |
ПТП II ряда (не входит в классификацию МСТБЛ). Бактериостатическое действие. Средняя токсичность. Наиболее частые НР: нефротоксические и ототоксические |
| Комбинированные препараты | |||||
| Рифампицин / изониазид / пиразинамид |
Табл. 0,12 г + 0,05 г + 0,3 г |
НД | НД | Внутрь
Взрослые: менее 40 кг - 3 табл. в сутки; 40-49 кг - 4 табл. в сутки; 50-64 кг - 5 табл. в сутки; от 65 кг - 6 табл. в сутки; в один прием за 1 ч до еды |
Синергидное действие. Выраженный бактерицидный и «стерилизующий» эффект. Используется в I фазе терапии туберкулеза. Может вступать в клинически значимые лекарственные взаимодействия (рифампцин) |
| Этамбутол / изониазид / рифампицин |
Табл. 0,3 г + 0,075 г + 0,15 г |
НД | 3 | Внутрь
Взрослые: 40-49 кг - 3 табл. в сутки; от 50 кг - 4-5 табл. в сутки; в один прием за 1 ч до еды |
Синергидное действие. Может применяться для интенсивных и длительных курсов. Возможна суммация гепатотоксичности рифампицина и изониазида. Необходим контроль зрения (этамбутол + изониазид) |
| Этамбутол / изониазид / рифампицин / пиразинамид |
Табл. 0,225 г + 0,062 г + 0,12 г+ 0,3 г |
НД | НД | Внутрь
Взрослые: 1 табл./10 кг/сут Макс. суточная доза - 5 табл. |
Синергидное действие. Применяется в I (интенсивной) фазе терапии туберкулеза. Возможна суммация гепатотоксичности рифампицина и изониазида. Необходим контроль зрения |
| Рифампицин / изониазид |
Табл. 0,15 г + 0,1 г Табл. 0,3 г + 0,15 г |
НД | НД | Внутрь
Взрослые: 0,45-0,6 г/сут (в пересчете на рифампицин) в один прием за 1 ч до еды |
Синергидное действие. Возможна суммация гепатотоксичности компонентов |
| Рифампицин / изониазид / пиридоксин |
Табл. 0,15 г + 0,1 г + 0,01 г |
НД | НД | Внутрь
Взрослые: 3-4 табл. в сутки в один прием за 1 ч до еды |
Синергидное действие изониазида и рифампицина. Возможна суммация гепатотоксичности изониазида и рифампицина. Пиридоксин предупреждает развитие НР |
| Изониазид / этамбутол |
Табл. 0,15 г + 0,4 г |
НД | НД | Внутрь
Взрослые: 5-10 мг/кг/сут (по изониазиду) в один прием. |
Сочетание изониазида и этамбутола усиливает противотуберкулезный эффект и замедляет развитие устойчивости микобактерий |
| Изониазид / пиразинамид |
Табл. 0,15 г + 0,5 г |
НД | НД | Внутрь
Взрослые: 5-10 мг/кг/сут (по изониазиду) в один прием |
Усиление бактерицидного эффекта. «Стерилизующее» действие |
* При нормальной функции почек
Сама по себе не является основанием для профилактического приема антитуберкулезных средств. Такую профилактику следует проводить только в случае, если пациент входит в группу риска, например, если него рак, если он принимает высокие дозы кортикостероидов в течение долгого времени или если у него вплоть до последнего времени была отрицательная реакция в туберкулиновой пробе.
Если у Вас наблюдается тяжелое заболевание печени, Вам не следует принимать данный препарат в целях профилактики. Изониазид может вызвать тяжелое поражения печени. Если у Вас диагностирован , Вам следует осуществлять комбинированную терапию изониазидом и Рифампицином, так как при монотерапии изониазидом велика вероятность развития устойчивости возбудителя к данному препарату.
У некоторых пациентов, принимавших данный препарат, особенно у людей старше 50 лет, развился тяжелый гепатит, приведший в отдельных случаях в летальному исходу. Более подвержены гепатиту люди, регулярно употребляющие , поэтому откажитесь от его употребления в период приема данного препарата. Немедленно вызовите врача, если у Вас наблюдаются симптомы гепатита: слабость, дискомфорт, потеря аппетита, тошнота, рвота, или пожелтение глаз или кожи. Регулярно, раз в месяц, посещайте врача в период приема данного препарата. Если у Вас наблюдается снижение функции печени или почечная недостаточность, Вам, возможно следует принимать дозы меньшие обычной терапевтической.
У небольшого числа людей принимавших изониазид, развилась невралгия и болезненность рук и ног. Прием от 15 до 50 мг витамина В6 может предотвратить развитие данной проблемы.
Если у Вас наблюдается тошнота, рвота, пожелтение глаз, темная моча, необъяснимая слабость или боль в животе, прекратите прием препарата и немедленно вызовите Вашего врача.
Имеются ряд сообщений о поражениипечени в результате возможного взаимодействия между изониазидом, препаратом для профилактики и лечения туберкулеза, и парацетамолом, активным ингредиентом таких препаратов, как тайленол, панадол и эффералган. Принимаемый отдельно изониазид в соответствии с имеющимися документальными свидетельствами вызывает поражение печени, особенно часто у пожилых людей. Принимаемый отдельно парацетамол в больших дозах или, возможно, в комбинации с алкоголем, также повышает риск поражения печени. Комбинация парацетамола с изониазидом согласно имеющимся сообщениям также может представлять опасность.
Если вы принимаете изониазид в терапии туберкулеза или, если у вас положительная проба на туберкулезную палочку и профилактически принимаете изониазид, то проконсультируйтесь с врачом перед применением парацетамола или любого комбинированного препарата, содержащего . Обсудите со своим врачом альтернативные методы лечения.
Сообщите своему лечащему врачу, если у Вас наблюдаются или наблюдались: аллергии на лекарственные препараты, необычная реакция на изониазид, пиразинамид или ниацин, заболевания печени, алкогольная зависимость, эпилепсия или судороги, тяжелые заболевания почек.
Сообщите своему лечащему врачу о том, какие препараты Вы принимаете, включая аспирин, травы, витамины и другие лекарственные препараты.
В период приема препарата воздержитесь отприема алкоголя
Сообщите Вашему лечащему врачу, если в Вашем состоянии не наблюдается улучшения в течение двух или трех недель или если Ваше состояние ухудшается.
Вам может потребоваться больше витамина В6 и ниацина, чем обычно. Спросите об этом своего лечащего врача.
Вызовите врача, если у Вас возникнут симптомы пищевого отравления
Примите все количество изониазида, прописанное Вашим врачом, даже если Вы почувствуете себя лучше до окончания курса лечения.Возможно Вам будет необходимо принимать препарат ежедневно втечение года или более. Не пропускайте приемы препарата. Если Вы перестанете принимать препарат слишком рано,симптомы могут вернуться.
Не давайте этот препарат кому-нибудь еще. Препарат не подлежит использованию по истечению срока годности.
Если вам предстоит хирургическое вмешательство, включая лечение зубов, информируйте врача о том, что Выпринимаете данный препарат
Принимайте препарат с полным (200мл) стаканом воды натощак (как минимум за час до или два часа после приема пищи). Если после приема изониазида у Вас возникает расстройство желудка, принимайте его во время еды. Таблетки можно измельчить и смешать с водой.
Если Вы принимаете антациды, принимайте их как минимум за час до или час после приема изониазида.
Не следует хранить препарат в ванной комнате. Не подвергайте его воздействию тепла, влаги и прямого солнечного света.
Если Вы пропустили очередной прием, примите препарат как только вспомнили об этом, но пропустите прием, если уже почти наступило время следующего приема препарата. Не принимайте двойные дозы.
Карбамазепин, фенитоин, Рифампицин взаимодействуют с изониазидом.
В период приема изониазида следует воздержаться от приема следующих препаратов, содержащих парацетамол: тайленол, эффералган, панадол.
Незамедлительно вызовите врача, если у вас наблюдаются: ощущение онемения, покалывания, боли или слабости в руках и ногах, неуклюжесть или неустойчивость, темная моча, потеря аппетита, белесый стул, головная боль, боль в области желудка или живота, необъяснимая слабость, тошнота или рвота, необычная утомляемость или слабость, затуманенное или измененное зрение, судороги, жар и фарингит, боль в суставах, депрессия, резкие смены настроения или психического состояния, сыпь, необычные кровотечения или гематомы.
Признаки передозировки: Ранними признаками являются - тошнота, рвота, головокружение, неразборчивая речь и яркие галлюцинации с деформацией зрительного восприятия; поздними признаками являются - судороги, затрудненное дыхание, ступор и кома.
Если у Вас после употребления некоторых пищевых продуктов, таких как сыр, сосиски, рыба, сельдь, или квашенаякапуста, возникли такие симптомы, как покраснение или зуд кожи, тахикардия, повышенное потоотделение, озноб или головная боль, то Вам следует воздержаться от употребления этих пищевых продуктов в период приема изониазида.
Вызовите врача если постоянно, в течение достаточнодлительного времени, у Вас наблюдаются следующие симптомы: головокружение или расстройство желудка, увеличение груди у мужчин, диарея, раздражение в зоне инъекции.
Спросите у своего лечащего врача, какие из перечисленных ниже обследований Вам следует периодически проходить во время приема данного препарата: исследование функции печени (прежде чем принимать этот препарат и регулярно в период приема препарата (каждые три месяца)), офтальмологическое обследование.
Энциклопедия Лекарственной безопасности составлена на основе перевода книги Sidney M.Wolf "Worst pills Best pills", а так же данных из других источников.
Лекарственная безопасность это не отказ от применения лекарств, а грамотное применение необходимого лекарства в нужный момент.
Данная информация представлена для того, что бы пациенту вместе с врачом было легче справиться с болезнью без негативных последствий.
Все, что касается здоровья и медицины может быть потенциально опасным, даже обычная еда.
Курс лечения антибиотиками является достаточно длительным (не менее 1-2 недель), поэтому у многих людей возникает вопрос о совместимости их с алкоголем. Многие слышали, что такое сочетание очень опасно, но оказывается – не всегда. Сложилось несколько мифов, в которых могут путаться даже некоторые врачи.
Алкоголь ослабляет действие антибактериальных препаратов
НЕТ . На лечебный эффект средств данной группы спиртные напитки в большинстве случаев не влияют. Исключение представляет лишь терапия на фоне хронического употребления алкоголя, которое может иметь место при алкоголизме. В данном случае иногда возможно более эффективное расщепление действующего вещества, вызванное увеличением количества ответственных за это ферментов. Хотя чаще происходит наоборот – выведение антибиотика замедляется, он скапливается и вызывает побочные эффекты.
Но спиртные напитки могут помешать выздоровлению в других отношениях. Ведь очень важными являются такие факторы при лечении, как отдых и питание. Алкоголь же препятствует здоровому сну, мешает поглощению жизненно важных питательных элементов с пищи, повышает уровень сахара в крови, истощает организм. При хроническом или резком и большом употреблении спиртных напитков иммунная система может страдать настолько, что любые лекарства будут малополезными.
Алкоголь не совместим со всеми антибиотиками
НЕТ . Большинство видов антибиотиков, которые чаще всего назначаются, никак не взаимодействуют с алкоголем. Существуют разные теории, почему люди давно считают иначе. Согласно одной из них, так у врачей было принято наказывать пациентов при лечении заболеваний, передающихся половым путем, запрещая им пить спиртные напитки. Также есть версия, что это ошибочное мнение пошло со времен Второй мировой войны, когда в Северной Африке был большой дефицит пенициллина, и его добывали обратно с мочи леченных раненых, а употребление пива мешало данному процессу. Поэтому врачи говорили солдатам, что пить алкоголь во время лечения опасно.
Прием алкоголя во время терапии антибиотиками может вызвать серьезные побочные эффекты
ДА . Хотя выше сказано, что с большинством антибактериальных средств никаких проблем не возникнет, но есть также те, во время лечения которыми категорически не рекомендуется употреблять спиртные напитки. Дело в том, что некоторые препараты метаболизируются теми же или аналогичными ферментами в организме, что и этанол. Зависимо от того, как часто и в каких количествах употребляются спиртные напитки, уровень этих ферментов может уменьшаться. В результате в организме будет скапливаться большее количество действующего вещества препарата и продукта распада алкоголя (ацетальда), что вызовет усиление побочных эффектов и такое явление, как дисульфирамподобная реакция.
Дисульфирамподобная реакция – комплекс симптомов, развивающийся на фоне скопления в организме продукта распада этанола, что приводит к интоксикации. Этот принцип применяется для лечения алкоголизма при помощи дисульфирама, в результате развивается нехватка ферментов, что не позволяет организму нормально расщеплять и выводить алкоголь – пациенту становиться плохо, и он не может больше пить. Но в случае с антибиотиками – это побочный эффект, который может наблюдаться при приеме некоторых препаратов.
Антибиотики, при которых алкоголь запрещен
Самым известным среди них является метронидазол . Он используется при лечении различных кишечных, стоматологических, кожных, легочных инфекций. Во многих источниках говорится, что при сочетании терапии этим средством и приема алкоголя, может возникать дисульфирамподобная реакция. Но это утверждение достаточно спорное, так как исследования, проведенные в 2003 году, не обнаружили никаких доказательств этого.
Позже было проведено еще небольшое исследование, в котором финские мужчины принимали метронидазол в течение пяти дней, и они не испытывали никаких побочных эффектов после употребления алкоголя. Все же авторы данных испытаний признают, что это не исключает возможности того, что некоторые люди могут пострадать, и правило несовместимости алкоголя с антибиотиком метронидазолом остается в силе.
Также имеется перечень антибиотиков, прием которых более опасен на фоне употребления спиртного. Сюда относится в первую очередь группа цефалоспорины (цефотетан , цефтриаксон ), а также тинидазол , линезолид и эритромицин . Их взаимодействие с алкоголем хорошо известно, и врачи обычно предупреждают об этом.
Таблица несовместимых с алкоголем антибиотиков
| Название антибиотиков и препаратов на их основе | Эффект при сочетании с алкоголем | Рекомендация |
| Сульфаметоксазол + триметоприм (Бактрим, Септра) | Ускоренное сердцебиение, чувство покалывания, тепла под кожей, ее покраснение, тошнота и рвота. | |
| Метронидазол (Флагил, вагинальный гель и свечи) | Дисульфирамподобная реакция: боль в животе, тошнота, рвота, головные боли, прилив крови к лицу. Развитие симптомов возможно также при использовании вагинального крема. | |
| Линезолид (Зивокс) | Повышенный риск развития гипертонического криза (опасное повышение кровяного давления). | Избегать употребления большого количества алкоголя. |
| Тинидазол (Тиндамакс) | Избегать употребления алкоголя во время лечения и 72 часа после его окончания. | |
| Цефотетан (Cefotan) | Дисульфирамподобная реакция: боль в животе, тошнота, рвота, головные боли, прилив крови к лицу. | Избегать приема алкоголя. |
| Рифампицин (Рифадин) | Избегать употребления алкоголя. | |
| Изониазид (Нидразид) | При ежедневном приеме алкоголя повышается риск интоксикации печени | Избегать употребления алкоголя. |
| Циклосерин (Серомицин) | Повышения риска интоксикации для нервной системы, возможны судороги | Избегать употребления алкоголя. |
| Этионамид (Трекатор, Тионид) | Повышения риска интоксикации для нервной системы, возможен психоз | Избегать чрезмерного употребления алкоголя. |
| Противогрибковые |
||
| Вориконазол (Вифенд, Воритаб) | Может увеличиваться или уменьшаться количество средства в организме | Избегать употребления алкоголя. |
| Кетоконазол | Повышения риска интоксикации печени и развитие дисульфирамподобной реакции (боль в животе, тошнота, рвота, головные боли, прилив крови к лицу) | Избегать употребления алкоголя. |
| Пиразинамид | Повышения риска интоксикации печени | Избегать ежедневного употребления алкоголя. |
| Талидомид (Таломид) | Увеличение риска аддитивного эффекта (усиление побочных эффектов), сонливость, спутанность сознания. | Избегать или ограничить употребление алкоголя во время лечения. Соблюдать осторожность во время управления автомобилем или эксплуатацией машин |
Этанол может содержаться не только в алкогольных напитках, но и в некоторых лекарствах, например, сиропе от кашля. Поэтому для предотвращения возможных неприятных последствий следует изучать состав.
Антибиотики, которые допустимо сочетать с алкоголем
Не все антибиотики имеют последствия взаимодействия с алкоголем, но избегание употребления спиртных напитков во время болезни является важным.
Таблетки Изониазид наделены противотуберкулезным свойством. Они останавливают размножение микробов и бактерий, задерживают рост микробактерий, что препятствует прогрессии болезней. Средство хорошо рассасывается внутри всего организма, проникая через печень и очищая от бактерий. Таблетки обладают белым цветом и горькие на вкус. Легко растворяются в воде и очень чувствительны к свету. Упаковки продаются в 10, 20 и 100 штук в картонных пачках или в баночках из темного стекла. Также продаются и в ампулах.
Состав и показания к применению
Активное вещество — изониазид. В одной штуке его содержится от 100 до 300 мг. Очень часто ими пользуются, когда хотят вылечиться от всех стадий туберкулеза или провести профилактику, а также обезопаситься от заражения. Лекарство дают и детям до четырех лет. А также тем, кто тесно общается с зараженными туберкулезом людьми. Это вещество способствует предотвращению размножения внутриклеточных микроорганизмов . Хорошо оно помогает и при химиопрофилактике туберкулеза у детей и взрослых.
Беспрепятственно выводится из желудочно-кишечного тракта и не остается в крови. Вещества, как правило, используют для локализации всех бактерий и микробов. Лечат как острые проявления, так и используются для профилактики. А также применяются в составе с другими аналогами, чтобы улучшить эффект выздоровления и исключить дальнейшее прогрессирование болезни.
Как принимать?
Препарат принимают внутрь от пяти до пятнадцати мг в сутки на кг веса человека. Лечение назначает опытный специалист, который определил характер заболевания и ее степень. Проходит оно от трех месяцев.
Если принимать Изониозид для профилактических целей, то пить его нужно по 5-10 мг на кг веса, один или два раза в сутки. При этом такой курс рассчитан на два месяца. В сутки максимум можно принять до трехсот миллиграмм лекарства. Принимать средство необходимо под наблюдением врача, если есть проблемы сердечной недостаточности, при атеросклерозе, остром гепатите, хронической почечной недостаточности и артериальной гипертензии.
При передозировке случаются следующие симптомы: головокружение, вялость, нарушится слух, а также зрение. Возникают судороги, кома, ступор, угнетенное дыхание.
Побочные проявления и противопоказания
Некоторые негативные явления описаны ниже и приведены примеры нарушений, которые происходят в организме.
Аналоги и взаимодействие
Если употреблять данные таблетки с другими, то возникают необратимые негативные эффекты.
- Нельзя их совмещать с Рифампицином. Как правило, такое негативное воздействие у людей с нарушенной печенью и приводит к гепатотоксическому результату;
- Запрещено совмещать вместе с Парацетамолом. От такого совмещения происходит увеличение токсических метаболитов;
- Не использовать с Карбамазепином и Фенитоином. Иначе повышается концентрация этих веществ в плазме крови и приводит к увеличению токсичности организма;
- Вместе с антацидами не стоит применять данное лекарство, так как в основном это препятствует лучшему всасыванию и действие препарата ухудшается и приходит в негодность;
- Многие подобные средства влияют на гепато- и нейротоксическое действие и замедляют процесс излечения.
Все наставления по совместимости с другими аналогами должен дать лечащий врач и назначить оптимальное средство, с его минимальными побочными последствиями.
- Пожилым людям стоит осторожно пить данное лекарство из-за большой вероятности развития гепатита;
- Если пациент пьет алкоголь ежедневно с курсом препарата, то будут серьезные осложнения и проблемы;
- Курс предполагаемого лечения способен повлиять на печень. Тут надо каждый месяц обследовать данный орган во избежание прогрессии болезни. Если проигнорировать симптомы заболевания печени, то это может привести к необратимым последствиям ее разрушения;
- Когда при использовании нарушилось зрение, то следует незамедлительно обратиться к офтальмологу и в дальнейшем рекомендуется постоянное наблюдение;
- При употреблении лекарства, нужно восполнять необходимый запас витамина В1, В6, глютаминовую и натриевую кислоты, употребляя их в дополнение к основному лечению;
- Следует на время исключить из повседневного рациона употребление рыбы и сыра, особенно швейцарского. Такое совмещение не допустимо и способно вызвать различные последствия с негативным эффектом;
С осторожностью необходимо подходить к процессу. В особенности к тем препаратам, которые имеют значительные побочные явления, таблетки Изониазид не исключение. Необходимо всегда консультироваться со своим лечащим доктором и проходить плановое систематическое обследование . Будьте здоровы.
Видео о профилактике туберкулеза
В этом видео вы узнаете о фармакологическом действии препарата Изониазид: