Слово «гипотензивные» образовано слиянием двух слов: греческого "hypo", указывающего на уменьшение, понижение какого-либо значения, и латинского "tensio", переводимого как "натяжение, напряжение". Исходя из этого, можно понять, что гипотензивные средства способствуют уменьшению напряжения, а именно стабилизируют и нормализуют уровень артериального давления. Обычно они назначаются при таком диагнозе как гипертоническая болезнь или, как ее еще называют, артериальная гипертензия. Это заболевание характеризуется устойчивым повышенным давлением, а гипотензивные препараты способствуют его снижению до нормальных значений. Это дало основание называть такие лекарства еще и антигипертензитивными.
Какие факторы влияют на давление?
На величину показателей артериального давления человека оказывают воздействие множество факторов:
- сила сердечных сокращений;
- эластичность и тонус сосудов и капилляров;
- водно-солевой обмен;
- общий объема крови и ее характеристики.
Причины, способствующие развитию гипертонии
В научных кругах существует мнение, что развитие такой серьезной болезни, как артериальная гипертензия может быть спровоцировано дефектом клеточных мембран, возникающим как следствие генетических отклонений. Эта теория пока не получила подтверждения. Но достоверно установлено, что почки и заболевания, их поражающие, могут способствовать развитию гипертонии. Так, при нефрите в крови увеличивается количество и концентрация веществ (таких как ангиотензин I и II, ренин), отвечающих за сужение сосудов. Кроме того, почки являются органом, регулирующим водно-солевой обмен в человеческом организме, и при каких-либо нарушениях они могут увеличить или уменьшить количество циркулирующей крови, а также изменить концентрацию ионов натрия в кровеносной системе. Чрезмерное количество таких ионов приводит к сужению просвета сосудов и к увеличению значений артериального давления.
Какими бывают антигипертензитивные средства?
Современная фармакологическая наука предлагает для лечения гипертонии весьма активные гипотензивные средства, классификация которых проводится по разным признакам, таким как:
Длительность воздействия;
Химическая структура;
Механизм оказываемого действия.
Существуют и другие классификации, но наиболее активно применяется в клинической практике подразделение лекарственных средств по последнему указанному признаку.
Классификация антигипертензитивных препаратов
Согласно механизму воздействия, все гипотензивные лекарственные средства условно можно подразделить на следующие четыре категории.
1. Миотропные средства - непосредственно воздействующие на гладкую мускулатуру сосудистой системы:
- активаторы калиевых каналов — лекарственные препараты, благодаря которым ионы калия без проблем проходят через мембраны этих каналов (средства "Диазоксид", "Непрессол", "Миноксидил");
- блокаторы кальциевых каналов - медикаменты "Дилтиазем", "Гипернал", "Фенигидин";
- дополнительные источники (донаторы) оксида азота (NO) - лекарства "Молсидомин", "Нитропруссид натрия";
- различные миотропные препараты - средства "Дибазол", "Апрессин", "Папаверин".
2. Нейротропные (антиадренергические) препараты, оказывающие воздействие на ЦНС и регулирующие иннервацию нервных окончаний, идущих к сердечной мышце и сосудам:
3. Гипотензивные средства, оказывающие влияние на ренин-ангиотензиновую систему (РАС).
- ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) - препараты "Эналаприл", "Каптоприл" и прочие;
- блокаторы ангиотензиновых рецепторов - медикаменты "Диован", "Вальсартан", "Лозартан" и другие.
4. Медикаментозные средства, регулирующие процессы водно-солевого обмена в организме, такие как диуретики и комбинированные средства.
Важно подчеркнуть, что некоторые гипотензивные средства имеют многосторонне характеристики, из-за этого отнесение их к той или иной группе весьма условно.
(см.) и др.
2. Средства, влияющие на электролитный баланс организма (салуретики): производные бензотиадиазина - дихлотиазид (см.), фуросемид (см.), и антагонисты альдостерона - спиронолактон (см.).
3. Миотропные средства - апрессин (см.), дибазол (см.), магния сульфат (см. Магний, препараты) и др.
Нейротропные средства составляют основную группу Г. с. Механизм их действия основан на уменьшении тонического влияния симпатических (адренергических) нервов на сосуды и сердце.
Нейротропные средства центрального действия (катапресан) вызывают гипотензивный эффект гл. обр. благодаря угнетению сосудодвигательных центров.
Ганглиоблокаторы тормозят проведение возбуждения в вегетативных ганглиях. Вызываемый ими гипотензивный эффект обусловлен нарушением передачи возбуждения через симпатические ганглии к сосудам и сердцу, в результате к-рого уменьшается общее сосудистое сопротивление (сосудистый тонус) и сердечный выброс. Препараты этой группы используют гл. обр. для купирования гипертонических кризов. Их применяют также с целью создания управляемой гипотонии при хирургических операциях (арфонад, гигроний).
Большое значение в терапии гипертонической болезни имеют симпатолитики. Препараты этой группы избирательно нарушают функцию постганглионарных адренергических волокон. В результате ослабляется влияние симпатических нервов на сосуды и сердце. Гипотензивный эффект этих веществ обусловлен гл. обр. уменьшением общего сосудистого сопротивления.
Адреноблокаторы нарушают функцию адренорецепторов, В отличие от симпатолитиков, они подавляют не только нервные, но и гуморальные адренергические влияния на сердечно-сосудистую систему. альфа-Адреноблокаторы (фентоламин, тропафен и др.), подавляя сосудосуживающие адренергические влияния, снижают общее сопротивление периферических сосудов. Обычно их используют для купирования гипертонических кризов. бета-Адреноблокаторы (анаприлин) подавляют стимулирующие влияния на сердце и сосудорасширяющие адренергические влияния на сосуды, в результате чего снижается сердечный выброс и несколько повышается общее сосудистое сопротивление. Под влиянием бета-адреноблокаторов АД снижается одинаково как при горизонтальном, так и при вертикальном положении тела.
Средства, влияющие на электролитный баланс организма (салуретики), широко применяют для лечения гипертонической болезни. Их гипотензивное действие связано, по-видимому, с двумя факторами: с одной стороны, они усиливают выведение ионов натрия, хлора и жидкости из организма, уменьшая т. о. массу циркулирующей плазмы й сердечный выброс, с другой - понижают сосудистый тонус в связи с уменьшением внутриклеточного содержания натрия в сосудах. Вещества, влияющие на электролитный баланс, оказывают слабое гипотензивное действие и обычно используются в комбинации с другими Г. с.
Миотропные средства оказывают прямое угнетающее влияние на гладкую мускулатуру сосудов. Гипотензивный эффект сульфата магния обусловлен как прямым действием на сосуды, так и угнетающим влиянием на ц. н. с. и передачу возбуждения в симпатических ганглиях. Сульфат магния и дибазол чаще применяют для лечения гипертонических кризов, апрессин - для систематического лечения гипертонической болезни.
При лечении гипертонической болезни обычно сочетают Г. с. с различным механизмом действия. Это позволяет получить более выраженный гипотензивный эффект и уменьшить побочные явления. Чаще всего сочетают симпатолитики с салуретиками.
Клинико-фармакол. характеристику основных Г. с., применяемых в мед. практике,- см. таблицу.
Таблица. Клинико-фармакологическая характеристика основных гипотензивных средств
|
Название лекарственного средства (русское, латинское, международное) и основные Синонимы |
Характер гипотензивного действия |
Основные показания к применению |
Терапевтические |
Побочные эффекты и осложнения |
Основные противопоказания к применению |
Форма выпуска |
|
НЕЙРОТРОПНЫЕ СРЕДСТВА |
||||||
|
Центрального действия |
||||||
|
Катапресан |
Понижает центральный симпатический тонус и угнетает передачу в постганглионарных адренергических волокнах |
Гипертоническая болезнь |
Вначале дают по 0,000075 г 3-4 раза в день, затем по 0,00015 г 3 раза в день; внутривенно (медленно, в течение 10 мин.) по 0,00015 г (10 дл изотонического р-ра хлорида натрия очень медленно) до 4 раз в день |
Ортостатические явления (при внутривенном введении), сухость во рту, запоры, седативное действие, чувство усталости. В отдельных случаях после внутривенного введения может повыситься (кратковременно) АД |
Лицам, работа которых требует быстрой психической или физ. реакции, препарат следует назначать с осторожностью в связи с седативным действием и возможным замедлением реакций |
Таблетки по 0,000075; 0,00015 и 0,0003 г и ампулы, содержащие 0,00015 гпрепарата. Лекарственные формы-сп. Б, порошок - сп. А |
|
Метилдофа |
Действует подобно катапресану. Кроме того, нарушает процессы образования адренергического медиатора норадреналина, превращаясь в альфа-метилдофамин, а затем в альфа-метилнорадреналин («ложный» медиатор). Вызывает также седативный эффект |
Гипертоническая болезнь |
Внутрь, вначале 0,25-0,5 г в день, затем дозу можно увеличить до 1,5 - 2 г в сутки |
Тошнота, рвота, головная боль, покраснение верхней половины туловища, седативное действие |
Заболевания печени, феохромоцитома, беременность. Препарат следует назначать с осторожностью пожилым людям, перенесшим гепатит |
Таблетки по 0,25 г |
|
Ганглиоблокаторы |
||||||
|
Оказывает также спазмолитическое действие. Эффект наступает быстро; действие прекращается через 10-25 мин. после введения препарата |
В анестезиологии для создания управляемой гипотонии |
Внутривенно капельно в виде 0,Об-ОЛ % р-ра в 5% р-ре глюкозы или изотоническом р-ре хлорида натрия вначале 30 - 50 капель в 1 мин., затем дозу постепенно увеличивают до 120 капель в 1 МИН. |
Ортостатическая гипотония, атония кишечника и мочевого пузыря, нарушение аккомодации и сухость во рту. Препарат способствует высвобождению гистамина |
Гипотензия, поражение почек, печени, тромбозы, дистрофические изменения в ц.н.с. Больным, СКЛОННЫМ к аллергическим реакциям, назначать с осторожностью |
Ампулы по 5 мл 5% р-ра. Сп. Б |
|
|
Бензогексоний |
Нарушает проведение возбуждения в симпатических ганглиях |
Гипертоническая болезнь, гипертонические кризы, сосудистые спазмы |
Вначале внутрь по 0,1 г 3-6 раз в сутки, затем парентерально 0,5-0,75 мл2,5% р-ра 2 раза в сутки. Высшие дозы: внутрь - разовая 0,3 г, суточная 0,9 г; под кожу - разовая 0,075 г, суточная 0,3 г |
Ортостатическая гипотония, атония кишечника и мочевого пузыря, нарушение аккомодации и сухость во рту |
Гипотония, поражение почек, печени, тромбозы, дистрофические изменения в ц.н.с. |
Таблетки по 0,1 г и ампулы по 1 мл 2,5% р-ра. Сп. Б. Сохраняют в хорошо укупоренной таре |
|
Гигроний |
Кратковременно нарушает проведение возбуждения в симпатических ганглиях. Действие наступает быстро, продолжается 10-15 мин. |
Те же, что и для арфонада |
Внутривенно капельно в виде 0,1% р-ра в изотоническом р-ре хлорида натрия вначале 70-100 капель в 1 мин., затем 30 - 40 капель в 1 мин. |
Те же, что для бензогексония |
Флаконы и ампулы по 10 мл, содержащие 0,1 г препарата. . Растворяют непосредственно перед применением |
|
|
Пентамин Azamethonii bromidum |
Нарушает проведение возбуждения в симпатических ганглиях |
Те же, что и для бензогексония |
Внутримышечно, вначале 0,02г (0,4 мл 5% р-ра), затем 0,1 - 0,15 г (2-3 мл 5% р-ра) 2-3 раза в день. Курс лечения 3-6 нед. Высшие дозы: разовая 0,15 г (3 мл 5% р-pa), суточная 0,45 г (9 мл 5% р-ра) |
Те же, что и при применении бензогексония |
Те же, что для бензогексония |
Ампулы по 1 и 2 мл 5% р-ра. Сп. Б. Сохраняют в защищенном от света месте |
|
Нарушает проведение возбуждения в симпатических ганглиях |
Гипертоническая болезнь, спазмы периферических сосудов, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной |
Внутрь по 0,0025- 0,005 г 2-5 раз в день. Курс лечения 2-6 нед. Высшие дозы: разовая 0,01 г, суточная 0,03 г |
Те же, что и при применении бензогексония. Кроме того, часто наблюдаются запоры, вздутие живота, в связи с чем рекомендуется одновременный прием слабительных |
Те же, что для бензогексония. Кроме того, при выраженном атеросклерозе, органических поражениях миокарда, глаукоме, нарушении функции печени и почек, атонии желудка и кишечника |
Таблетки по 0,005 г. Сп. Б. Сохраняют в хорошо укупоренной таре |
|
|
Нарушает проведение возбуждения в симпатических ганглиях |
Те же, что и для пирилена |
Внутрь по 0,001 - 0,002 г 3 - 4 раза в день (после еды) |
Те же, что и при применении бензогексония |
Те же, что для бензогексония |
Таблетки по 0,001 и 0,002 г. Сп. Б. Сохраняют в защищенном от света месте |
|
|
Симпатолитики |
||||||
|
Блокирует адренергические влияния на сердечно-сосудистую систему. Препарат избирательно накапливается в окончаниях симпатических нервов и вызывает быстрое выведение из них адренергического медиатора; блокирует пресинаптические мембраны |
Гипертоническая болезнь, включая тяжелые формы |
Вначале 0,01 - 0,0125 г 1 раз в день, затем дозу повышают на 0,01-0,025 г через каждые 3 дня, в тяжелых случаях-до 0,06 г в сутки |
Ортостатическая гипотония, головокружение, общая слабость, адинамия, тошнота, рвота, набухание слизистой оболочки носа, понос |
Резко выраженный атеросклероз, инфаркт миокарда, гипотония, выраженная недостаточность функции почек, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки |
Порошок и таблетки по 0,01 и 0,025 г. Сп. Б. Хранят в сухом, защищенном от света месте |
|
|
ОрнидOrnidum Bretylii tosylas |
Блокирует адренергические влияния на сердечно-сосудистую систему. После первоначального высвобождения задерживает освобождение норадреналина из нервных окончаний |
Гипертоническая болезнь |
Внутримышечно и подкожно по 0,5-1 мл 5% р-ра 2-3 раза в день. Продолжительность лечения обычно 4-6 нед. |
Ортостатическая гипотония, кратковременное набухание слизистой оболочки носа, общая слабость, ощущение жара, болевые ощущения в области сердца и в икроножных мышцах |
Резко выраженный атеросклероз, инфаркт миокарда, гипотония, выраженная недостаточность функции почек |
Ампулы по 1мл 5% Р-Ра. Сп. Б. Хранят в защищенном от света месте |
|
резерпин |
Блокирует адренергические влияния на сердечно-сосудистую систему. Вызывает быстрое выделение катехоламинов из нервных окончаний. Оказывает успокаивающее влияние на ц. н. с. |
Гипертоническая болезнь |
Внутрь после еды 0,0001-0,0003 г в сутки. В некоторых случаях дозу увеличивают до 0,0015-0,002 г в сутки. Лечение проводят длительно. Высшие дозы: разовая 0,002 г, суточная 0,01 г |
При длительном применении возможны явления паркинсонизма, при применении в больших дозах может возникнуть гиперемия слизистых оболочек глаз, боли в желудке, кожная сыпь, диарея, брадикардия, головокружение, одышка, тошнота, рвота, слабость, кошмарные сновидения |
Органические поражения сердечно-сосудистой системы с явлениями декомпенсации и выраженной брадикардии, нейросклероз, церебральный склероз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки |
Порошок и таблетки по 0.0001 и 0,00025 г. Порошок- сп. А. Хранят в плотно укупоренных банках из оранжевого стекла в прохладном, защищенном от света месте. Таблетки - сп. Б. Хранят в прохладном, защищенном от света месте |
|
Раунатин |
Гипотензивный эффект препарата в значительной степени связан с наличием в нем резерпина |
Гипертоническая болезнь, особенно I и II стадии |
Внутрь, вначале по 1 таблетке на ночь, на 2-й день - по 1 таблетке 2 раза в день, на 3-й день - 3 таблетки, затем до 4-6 таблеток в день. По достижении терапевтического эффекта (через 10-14 дней) дозу постепенно снижают до 1-2 таблеток в день. Курс лечения 3-4 нед. |
В отдельных случаях отмечается набухание слизистых оболочек носа, потливость, общая слабость; у больных стенокардией иногда усиление боли в области сердца |
Таблетки по 0,002 г. Си. Б. Хранят в хорошо укупоренных банках или флаконах из темного стекла |
|
|
Адреноблокаторы |
||||||
|
Анаприлин |
Блокирует бета-адренореактивные структуры сердца. Уменьшает сократительную способность миокарда и величину сердечного выброса. Оказывает антиаритмическое действие |
Гипертоническая болезнь. Аритмии; вызванные ревматическими поражениями сердца, тиреотоксикозом, интоксикацией препаратами наперстянки. Феохромоцитома |
Внутрь по 0,01 - 0,03 г 3-4 раза в день или в виде инъекций (1 мл0,1% р-ра), при феохромоцитоме -по 0,06 г в день в течение 3 дней перед операцией |
Брадикардия, гипотензия, возможен бронхоспазм, сердечные аритмии, ослабление сердечной деятельности, тошнота, рвота, слабость, бессонница, понос |
Нарушение атрио-вентрикулярной проводимости II степени и с блокадой сердца, свежий инфаркт миокарда, склонность к бронхоспазмам и сенная лихорадка, резко выраженная недостаточность кровообращения |
Таблетки по 0,01 и 0,04 г и ампулы по 1 и 5мл 0,1% р-ра. Сп. Б. Сохраняют в защищенном от света месте |
|
Тропафен |
Нарушение периферического кровообращения (эндартериит, болезнь Рейно, акроцианоз); гипертонические кризы; для диагностики феохромоцитомы и лечения вызванных ею гипертензивных состояний |
Подкожно или внутримышечно по 1-2 мл 1% или 2% р-ра 1-3 раза в день. Для купирования гипертонических кризов-1 мл 1% или 2% р-ра. Для диагностики феохромоцитомы вводят в вену 1 мл1% Р-Ра (детям - 0,5 мл) |
Ортостатический коллапс, тахикардия, головокружение |
Ампулы по 1мл 1% и 2% р-ра. |
||
|
Фентоламин |
Блокирует альфа-адренореактивные структуры сосудов |
Нарушения периферического кровообращения (болезнь Рейно, эндартериит, акроцианоз, начальная стадия атеросклеротической гангрены); трофические язвы конечностей, вяло заживающие раны, пролежни, отморожения, гипертонические кризы; для диагностики феохромоцитомы |
Внутрь, взрослым по 0,05 г, детям по 0,025 г 3-4 раза в день (после еды); можно вводить внутримышечно или внутривенно по 1 мл1% р-ра 1-2 раза в день. При гипертонических кризисах для диагностики феохромоцитом ы вводят 1 мл 0 ,5% р-ра (внутримышечно или внутривенно) |
Ортостатический коллапс, особенно при парентеральном введении |
Органические изменения сердца и сосудов |
Таблетки фентоламина гидрохлорида по 0,025 г; стерильный порошок фентоламина метанеульфоната в ампулах по 0,05 г для приготовления р-ров для инъекций. Сп. Б. Сохраняют в защищенном от света месте |
|
СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ЭЛЕКТРОЛИТНЫЙ БАЛАНС ОРГАНИЗМА (САЛУРЕТИКИ) |
||||||
|
Дихлотиазид |
Оказывает гипотензивное действие при повышенном АД; гипотензивный эффект частично обусловлен усилением выделения солей и воды из организма. Препятствует задержке в организме ионов натрия и воды |
Гипертоническая болезнь, особенно сопровождающаяся недостаточностью кровообращения, а также в качестве диуретического средства при застойных явлениях, связанных с заболеваниями сердца, почек и др. |
По 1-2 таблетки вдень (0,025-0,05 г), в тяжелых случаях по 0,1 г, иногда по 0,2 г в день; пожилым людям с церебральными формами гипертонической болезни по 0,0125 г 1-2 раза в день |
При длительном применений может развиться гипокалиемия и гипохлоремический алкалоз. Может возникнуть обострение латентной подагры и сахарного диабета. Возможны слабость, тошнота, рвота, понос, дерматиты |
Тяжелая почечная недостаточность |
Таблетки по 0,025 г. Сп. Б |
|
Спиронолактон Spironolactonum Aldactone A |
Блокирует эффекты альдостерона, повышает выделение натрия, уменьшает выделение калия и мочевины, усиливает диурез |
Гипертоническая болезнь; отеки, связанные с нарушением сердечной деятельности, и ДР. |
Внутрь по 0,025 г 3-4 раза в день |
Головокружение, сонливость, атаксия, кожные сыпи. Возможна гиперкалиемия и Гипонатриемия |
Острая почечная недостаточность, нефротическая стадия хрон, нефрита, азотемия. Следует соблюдать осторожность при назначении препарата больным с неполной атрио-вентрикулярной блокадой |
Таблетки по 0,025 г |
|
Фуросемид |
Тот же, что и у дихлотиазида |
Те же, что и для дихлотиазида |
Внутрь по 0,04 г 1 раз в день, при недостаточном эффекте по 0,08-0,12г (до 0,16 г) в день (в 2- 3 приема с промежутками 6 час.). Можно вводить внутримышечно и внутривенно (2 мл 1% р-ра 1 раз в два дня, в тяжелых случаях 2- 4 мл 1 раз в день) |
Те же, что и при применении дихлотиазида |
Те же, что для дихлотиазида |
Таблетки по 0,04 г, ампулы по 2 мл 1% р-ра. Сп. Б |
|
ИНОТРОПНЫЕ СРЕДСТВА |
||||||
|
Апрессин |
Понижает тонус гладкой мускулатуры сосудов. Оказывает угнетающее влияние на ц. н. с. и нек-рое симпатолитическое и адренолитическое действие |
Гипертоническая болезнь, эклампсия |
Внутрь (после еды), вначале 0,01 г 2-4 раза в день, затем до 0,02 - 0,025 г. Курс лечения 2-4 нед. Высшие дозы: разовая 0,1 г, суточная 0,3 г |
Головная боль, тахикардия, головокружение, боли в области сердца, тошнота, рвота, эритематозные высыпания, отеки различной локализации, повышение температуры, ортостатический коллапс |
Атеросклеротические изменения сосудов сердца и мозга |
Таблетки по 0,01 и 0,025 г. Сп. Б |
|
Понижает тонус гладкой мускулатуры сосудов |
Гипертонические кризы, коронарная недостаточность, спазмы гладкой мускулатуры (язвенная болезнь желудка, спазмы привратника и кишечника) |
При гипертонических кризах-2-4 мл 0,5% р-ра в вену (до 3-4 раз в день). Как спазмолитическое средство назначают внутрь по 0,02 г 3 раза в день или по 0,05 г 2 раза в день; под кожу по 2-4 мл0,5% р-ра 1 раз в день. Высшие дозы: разовая 0,05 г, суточная 0,15 г |
Обычно не наблюдаются |
Препарат не следует назначать длительно в качестве гипотензивного средства больным пожилого возраста |
Порошок, таблетки по 0,02г и ампулы по 1, 2 и 5 мл 1% или 0,5% р-ра |
|
|
Magnesii sulfas Magnesium sulfuricum Sal amarum |
Понижает тонус гладкой мускулатуры сосудов. Оказывает угнетающее влияние на ц. н. с. и синаптическую передачу в симпатических ганглиях |
Гипертоническая болезнь, гипертонические кризы |
Внутримышечно 5-10-20 мл 20% или 25% р-ра; курс лечения 15-20 инъекций; при гипертонических кризах - 10- 20 мл 20% или 25% р-ра внутривенно (медленно) |
Понижает возбудимость дыхательного центра и в больших дозах может вызвать паралич дыхания; угнетает сократительную способность мускулатуры матки |
Заболевания, вызывающие угнетение дыхания |
Порошок, ампулы по 5, 10 и 20 мл 20% или 25% р-ра. Сохраняют в хорошо укупоренной таре |
Библиография: Вотчал Б. Е. Очерки клинической фармакологии, М., 1965; Глезер Г. А. Динамика кровообращения при артериальной гипертонии, с. 113, М., 1970; Машковск и й М. Д. Лекарственные средства, т. 1, с, 339, М., 1972; Фармакологическое изучение гипотензивных средств центрального действия, под ред. А. В. Вальдмана, Л., 1975; Эрина Е. В. Лечение гипертонической болезни, М., 1973, библиогр.; G ref f К. Pharmakologie moderner Antihypertonika, Med. Welt (Berl.), Bd 26, S. 413, 1975, Bibliogr.; Pomerantz H. Z. Hypotensive drug therapy in the management of hypertension, Amer. Heart J., v. 78, p. 433, 1969; Rossi G. Antihypertensive drugs, Amer. J. Pharm., v. 142, p. 197, 1970; S a n n e r s t e d t R. a.ConwayJ, Hemodynamic and vascular responses to antihypertensive treatment with adrenergic blocking agents, Amer. Heart J., v. 79, p. 122, 1970; Truniger B. Therapie der arteriellen Hypertonie, Z. allg. Med., Bd 51, S. 162, 1975; Zacest R* The clinical pharmacology of hypotensive vasodilator drugs, Med. J. Austr., spec, suppl., v. 1, p. 4, 1975, bibliogr.; Zim-mermanB.G. Drug action of peripheral vascular system, Ann. Rev. Pharmacol., v. 12, p. 125, 1972, bibliogr.
H. В. Каверина, P. С. Мирзоян.
В современном мире процент людей, у которых имеются заболевания сердечно-сосудистой системы, достаточно велик. Смертность от этих болезней занимает одно из первых мест. Очень часто проблемы начинаются с небольшого повышения артериального давления, на которое многие не обращают внимания. Со временем это приводит к более серьезным осложнениям.
Гипертония - что это за болезнь?
В настоящее время одно из часто встречающихся заболеваний - это гипертония. Мы не обращаем внимания на усталость, частую головную боль или на то, что ухудшилась память, а это, возможно, первые признаки гипертонии. Нередко человек долгие годы не реагирует на эти симптомы, а с годами они усугубляются. Добавляются шум в ушах, потливость или отечность.
Всего лишь необходимо измерить артериальное давление. А имея такие симптомы, это надо делать регулярно. Если у вас постоянно повышенное давление или периодически его показатели выше нормы, то это гипертония. Заболевание относится к хроническим, и, если его не лечить, появляются заметные изменения в работе различных органов. Ухудшится зрение, может даже нарушиться координация. Чувство усталости станет регулярным.
Причины гипертонии
Одна из причин повышенного артериального давления - это стрессы. В стрессовой ситуации количество адреналина в крови резко повышается, отсюда - рост артериального давления. Кроме этого, можно выделить другие причины:
- Большое количество натрия. Он задерживает жидкость в организме. От этого - отечность и повышенное давление.
- Лишний вес.
- Курение.
- Малоподвижный образ жизни и многие другие факторы, которые могут влиять на артериальное давление.
Если диагноз поставлен, необходимо не медлить с лечением. Медицина не стоит на месте, и с каждым годом появляется все больше и больше препаратов для терапии этого заболевания. Необходимо сдать анализы, провести обследование некоторых органов, чтобы правильно назначить лечение. К сожалению, у лекарственных препаратов имеются побочные эффекты, это необходимо учитывать. Существуют ли средства для лечения без побочных эффектов?
Борьба с повышенным давлением без приема лекарств
На вопрос, существуют ли лекарства от гипертонии без побочных эффектов, ответ прост. Не существует препаратов, которые бы практически не имели побочных эффектов. Но на начальной стадии развития заболевания возможно лечение без применения лекарств. Необходимо активизировать силы организма на борьбу с болезнью и устранить возможные причины ее появления. Как это сделать? Вот несколько советов:
- Необходимо соблюдать диету. Отдайте предпочтение вегетарианским блюдам. Значительно сократите употребление поваренной соли. Именно она является одной из и как следствие, повышается давление.
- Принимайте комплекс витаминов, минералов и аминокислот. Научно доказано, что витамины группы В, магний, аминокислоты, рыбий жир очень эффективно помогают держать артериальное давление под контролем. Особенно если причиной повышенного давления не является лишний вес и нет сопутствующих заболеваний щитовидной железы или почек.
- Необходимо соблюдать режим труда и отдыха. Должна быть умеренная физическая нагрузка.
- Научитесь приводить в норму свое психоэмоциональное состояние. Преодолевайте стрессы, для этого изучите и научитесь использовать одну из психопрактик.
Эти методы - своего рода лекарства от гипертонии без побочных эффектов.
Возможна нормализация давления при помощи фитопрепаратов, приема успокоительных сборов. В их состав обычно входят следующие травы: мелисса, пустырник, мята перечная, ромашка аптечная и вахта трехлистная, корень валерианы.
Распознав вовремя болезнь и начав следовать этим несложным советам, можно легко нормализовать свое давление и держать его под контролем.
Медикаментозное лечение гипертонии
Когда болезнь запущена, придется прибегнуть к лечению, используя лекарства от гипертонии. Без побочных эффектов медицинских препаратов практически не существует. Однако правильно подобранный медикамент сведет риск к минимуму. Современные препаратыоказывают меньше побочных эффектов.
Выбирать лекарство от гипертонии нового поколения необходимо, учитывая стадию заболевания и его степень. В лечении используют различные виды лекарств. Они бывают нескольких групп:
- Мочегонные. Они выводят излишек жидкости из организма. Это снижает нагрузку на работу сердца и почек. Очень важно соблюдать дозировку препарата, учитывать противопоказания. Например, нельзя применять при подагре. Мочегонные препараты выводят из организма вместе с мочой и полезные витамины, и микроэлементы. Это нужно учитывать. Вот некоторые названия этих препаратов: «Фуросемид», «Политиазид», «Диукардин», «Амилорид», «Буметанид», «Метолазон» и другие.
- Сосудорасширяющие. Они расширяют стенки сосудов, тем самым снижают давление крови. Их назначают обязательно в комплексе с другими препаратами. Они обладают большим количеством побочных эффектов. Их прием оправдан, если другие препараты не помогают, и когда болезнь сильно запущена. Например, «Миноксидил», «Гидралазин».
- Ингибиторы АПФ. Это препараты комплексного действия. Они положительно воздействуют на сердце, сосуды и почки. Снимают спазмы сосудов, снижая синтез гормонов и веществ, оказывающих влияние на их состояние. Существуют противопоказания и побочные эффекты. Чаще всего их назначают больным диабетом или при заболеваниях почек. Вот некоторые из них: «Каптоприл», «Эналаприл», «Моноприл», «Рамиприл».
- Бета-адреноблокаторы. Они воздействуют на рецепторы симпатической нервной системы, как результат - снижение норадреналина. Он играет очень важную роль, его уровень повышается при стенокардии и инфаркте миокарда. Есть масса противопоказаний. гипотония, тяжелая форма бронхиальной астмы и другие. Сюда относятся «Карведилол», «Тимолол», «Картеолол».
- Не допускают кальций в клетки сердца, как следствие - уменьшается сокращение миокарда, становится ниже частота сердечных сокращений. Они обладают мочегонным действием. У них также существуют побочные эффекты. Это такие препараты, как «Нифедипин», «Амлодипин», «Верамапил».
Когда врач назначает препараты от давления, список может состоять из нескольких видов лекарств. Эффективность лечения зависит от правильно подобранных медикаментов с минимальными побочными эффектами.
Ценовая политика средств от давления
Лечение любой болезни - это денежные затраты. Цена на лекарства в аптеках варьирует в достаточно широких пределах. Если у вас нет средств на дорогой препарат, вам могут предложить более дешевый аналог. Но стоит ли покупать дешевле?
Аналоги, как правило, не подделываются, это плюс, но они имеют значительное количество побочных эффектов. Лекарство от гипертонии нового поколенияпроходит несколько степеней очистки, следовательно, количество побочных эффектов гораздо ниже, чем у дешевого препарата. Дорогое лекарство удобнее использовать, срок действия у него, как правило, больше.
Следует внимательно отнестись к стране-производителю. Когда речь идет о таком серьезном заболевании, как гипертония, цена на лекарства в аптеках не должна стать на пути вашего выздоровления.
Уколы от гипертонии
Медицина не стоит на месте. Создаются все новые и новые лекарства. Так, в Швейцарии начали производить препарат в виде инъекций, который способен нормализовать давление на несколько месяцев. CYT006-AngQb- его название. Но он в настоящее время проходит первые испытания.
На первых этапах заболевания пациенты, как правило, принимают таблетки. Но бывает, что лекарство в таблетках уже не помогает. Тогда необходимо пролечиться, прибегнув к уколам.
Нерегулярное принятие лекарства, стрессы могут вызвать резкое повышение давления - гипертонический криз. В этом случае также лучшего эффекта добиться можно, делая уколы. В тяжелых ситуациях лучше вызвать «скорую помощь». Вот только некоторые препараты, которые используют в виде уколов для снижения давления:
- «Эналаприлат». Оказывает выраженный сосудосуживающий эффект.
- «Клофелин». Уменьшает частоту сердечных сокращений, снижает давление.
- «Фуросемид». Как мочегонное уменьшает объем крови, снижая давление.
- «Магния сульфат». Снимает спазм сосудов.
Если же больной попадает в больницу, то ему делают инъекции препаратов, введение которых необходимо под наблюдением врача. Вот некоторые из них:
- «Нитроглицерин».
- «Нитропруссид натрия». Оказывает гипотензивное действие.
- «Метапролол». Уменьшает частоту сердечных сокращений.
- «Пентамин». Блокирует узлы симпатической нервной системы, снижает давление.
Все эти препараты имеют много побочных действий, поэтому необходимо строго соблюдать дозировку и проводить лечение под наблюдением врача.
Гипертония у пожилых пациентов
При лечении гипертонии у пожилых людей необходимо учитывать многие факторы. В этом возрасте человек становится более уязвим к различным заболеваниям. А значит, необходимо уделить больше внимания эмоциональному состоянию. Пожилые пациенты должны вести по возможности активный образ жизни, соблюдать диету и уменьшить употребление соли. Соблюдение режима дня и оптимистичный взгляд на жизнь также играют важную роль.
Лекарства от гипертонии пожилым пациентам назначают с большой осторожностью. Необходимо учитывать, что на них гораздо сильнее могут отразиться побочные эффекты, так как сердечно-сосудистая система уже ослаблена в силу возрастных изменений. Если в этом позднем возрасте гипертония только начинается, необходимо начать лечение, не прибегая к медикаментозным препаратам.
Лекарства от гипертонии последнего поколения
С гипертонией медицина борется уже несколько десятилетий. Создаются все новые препараты. Как правило, нормализовать артериальное давление удается, применяя сразу несколько медикаментов различного действия. Лекарства от гипертонии последнего поколения - это соединения нескольких действующих веществ в одной таблетке. Одна таблетка заменяет несколько препаратов. Состав этих лекарств создают с учетом побочных эффектов каждой составляющей. Они практичны в использовании. Доза принимаемых медикаментов снижается. Вероятность возникновения побочных эффектов гораздо ниже, чем у обычных лекарств. Следовательно, комбинированные препараты в лечении более эффективны.
Народные средства от гипертонии
Учитывая серьезность заболевания, подбирать лечение народными средствами необходимо только после консультации с врачом. Можно выделить несколько направлений в лечении растительными препаратами:
- Использовать сборы трав, оказывающих успокоительное действие. В этой роли хорошо показала себя валериана лекарственная, горицвет.
- Эффективны травы, обладающие мочегонными свойствами, например укроп, листья толокнянки.
- Применять растения, которые обладают способностями улучшать состояние сосудов. В эту группу входят арника, черноплодная рябина, пастушья сумка.
Очень хорошо использовать сбор от гипертонии. В него, как правило, входит несколько трав. Это мочегонное, успокоительное и улучшающее состояние сосудов. В качестве эффективного сбора можно привести следующий. Нужно взять по 10 г хвоща, василька синего и фенхеля, по 15 грамм шлемника байкальского, аронии черноплодной, боярышника, корня валерианы. От всего сбора берем 10 г и заливаем стаканом кипятка. Настаиваем 30 минут, а затем процеживаем. Полученный объем дополнить до 200 мл кипяченой водой. Использовать по 1/3 стакана 3 раза в день.
Рекомендуется пить сок брусники натощак или съедать дольку чеснока, не разжевывая. Существует много народных рецептов для нормализации давления но необходимо помнить, что лечение народными средствами не может полностью заменить медикаментозную терапию.
Новейшие лекарства от гипертонии
Ученые всех стран пытаются найти самое лучшее лекарство от гипертонии. Но до идеала еще далеко. Однако есть разработки, которые поражают своей положительной динамикой. Так, например, уколы, о которых говорилось выше. Китайские ученые, используя древний опыт в лечении травами, создали пластырь от гипертонии. Это чудесное средство борется с причинами повышения давления. В его состав входят препараты, изготовленные на натуральной, растительной основе. Побочные эффекты практически отсутствуют. Положительно влияет пластырь на всю сердечно-сосудистую систему. Он побуждает организм бороться с повышенным давлением собственными силами. Лекарство попадает в организм, минуя пищеварительный тракт. Один пластырь рассчитан на 2-3 дня. Работать он начинает уже через 10 минут. Под одеждой практически не виден, так как наклеивается около пупка.
Лучшие средства от гипертонии
Каждый страдающий повышенным давлением пытается отыскать лучшие лекарства от гипертонии. Без побочных эффектов найти препараты практически невозможно. Но стоит обратить внимание на новые разработки. Ведь медицина не стоит на месте. Держите руку на пульсе, интересуйтесь новинками в медицине, и будем надеяться, что в скором времени ученые, разрабатывая список уменьшат до одного названия. Не забывайте, что все в ваших руках. Ведите здоровый образ жизни, правильно питайтесь, занимайтесь спортом. А если болезнь уже пришла к вам, не отчаивайтесь и считайте это поводом, чтобы изменить жизнь в лучшую сторону.
Терапия с помощью медикаментов нужна всем пациентам с артериальным давлением выше 160 на 100 мм рт. ст. Также она требуется, если изменения в образе жизни не привели к улучшению при показателях выше 140 на 90 мм рт. ст. Есть большое количество лекарств, которые снижают АД. Рассмотрим подробнее гипотензивные препараты последнего поколения – перечень, основные особенности и показания к их приему.
Гипотензивные лекарства производятся приблизительно с середины 20 века для больных гипертонией. До этого момента заболевание лечили изменениями в питании, образе жизни и успокоительными.
Артериальная гипертония является наиболее часто диагностируемой болезнью сердечно-сосудистой системы. Практически у каждого второго пожилого человека есть ее симптомы, что требует своевременного лечения.
Чтобы выписать лекарство от давления нового поколения, нужно установить диагноз, провести оценку возможных рисков для больного, противопоказаний, целесообразности медикаментозной терапии.
Такие препараты от давления обладают рядом преимуществ:
- Хотя для приема и имеются противопоказания, при этом современные лекарственные средства хорошо переносятся в пожилом возрасте;
- Новые препараты оказывают благотворное влияние на работу сердца, предотвращая или снижая гипертрофию левого желудочка;
- В отличие от устаревших лекарств не происходит угнетающего воздействия на ЦНС, напротив, отмечается антидепрессивный эффект;
- Улучшается выделительная функция почек;
- Современные лекарства для лечения гипертонической болезни имеют пролонгированное действие, поэтому в употреблении таблетки несколько раз в сутки нет необходимости. Обычно препарат достаточно принять один раз;
- Долгое употребление лекарств является профилактикой против заболевания Альцгеймера.
Показания к применению
Основное показание к применению – гипертоническая болезнь. Употребление гипотензивных лекарств снизило смертность от ее тяжелых форм за последние 20 лет практически на 50%. Оптимальный уровень давления, который следует достигнуть в процессе терапии, не должен превышать отметку 140 на 90 мм рт. ст. Для каждого пациента необходимость такого лечения решается отдельно. Если давление повышено продолжительное время, есть патологии сердца, сетчатки глаза, почек, нужно начать терапию сразу.
Важно: Как рекомендует Всемирная Организация Здравоохранения, абсолютное показание к лечению гипотензивными препаратами – это диастолическое (нижнее) давление 90 мм рт. ст. и более. Терапия нужна срочно, если такое значение наблюдается уже не один месяц.
Обычно препараты назначают на неопределенный период, для большинства больных – на всю жизнь. При отмене лечения у 3\4 пациентов наблюдаются симптомы гипертонии снова.
Многие опасаются долгого или пожизненного употребления препаратов. Страхи связаны с риском побочных эффектов. Но многочисленными исследованиями доказано, что опасность их появления минимальна при верно подобранной дозировке и схеме лечения. Специалист индивидуально выявляет особенности терапии с учетом формы и течения заболевания, противопоказаний, имеющихся патологий у больного.
Классификация и перечень препаратов
Антигипертензивные свойства имеют немало лекарств, но не всех их можно использовать при терапии больных с гипертонией из-за необходимости длительного употребления и вероятности побочных эффектов. В настоящий момент выписывают препараты из следующей классификации:
Препараты из перечисленных групп результативны при борьбе с артериальной гипертензией, их прописывают при начальной или поддерживающей терапии, в сочетаниях или отдельно.
Обратите внимание: Выбирая препарат, врач основывается на показателях больного, нюансах течения болезни, наличия сердечно-сосудистых патологий. Производится оценка вероятных побочных эффектов, возможности комбинации препаратов разных групп, учитывается прошлая терапия гипертензии у пациента.
Многие новые препараты нельзя назвать дешевыми, поэтому они не всегда доступны для больных. Цена лекарства иногда становится одним из факторов, при котором больному приходится подбирать недорогой подобный препарат.
Ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (иАПФ)
Эти лекарства очень популярны, они часто выписываются различным категориям больных с увеличенными показателями АД. Список препаратов от повышенного давления нового поколения, которые входят в группу иАПФ:
- «Эналаприл»;
- «Престариум»;
- «Каптоприл»;
- «Рамиприл»;
- «Лизиноприл».
Уровень давления контролируют почки, в том числе ренин-ангиотензин-альдостероновая система. От ее верного функционирования зависит тонус стенок сосудов и уровень АД в итоге. Если ангиотензина II слишком много, наблюдается спазм артериальных сосудов. В результате растет общее периферическое сосудистое сопротивление. Чтобы обеспечить адекватный кровоток внутренних органов, работа сердца происходит с чрезмерной нагрузкой и кровь в сосуды нагнетается под увеличенным давлением.
В целях замедления появления ангиотензина II применяют лекарства, с помощью которых происходит блокада фермента, принимающего участие на данном этапе биохимических превращений. Также препараты уменьшают высвобождение кальция, который сокращает стенки сосудов и их спазм снижается.
Благодаря лекарствам снижается риск сердечно-сосудистых осложнений. Если у больного уже диагностирована хроническая сердечная недостаточность, прогноз болезни становится лучше.
Обращая внимание на особенности действия, стоит выписывать препараты людям с патологиями почек, ХСН, аритмией, после инфаркта. Их можно без опасений употреблять в пожилом возрасте и при диагнозе сахарный диабет.
Главный недостаток препарата – это самый частый побочный эффект, а именно сухой кашель. Он связан с изменением метаболизма брадикинина. Также у определенных пациентов появление ангиотензина II наблюдается без особого фермента и не в почках. Это становится причиной снижения результативности лечения, появляется необходимость подбирать другое лекарство.
Противопоказания:
- период беременности;
- существенное увеличение калия в крови;
- отек Квинке при употреблении этих лекарств ранее;
- резкий стеноз почечных артерий.
Блокаторы рецепторов ангиотензина II (БРА)
Такие лекарства от высокого давления нового поколения считаются самыми современными и действенными. Как и предыдущие гипотензивные лекарственные средства, они уменьшают действие ангиотензина II, но без ограничения одним ферментом. Антигипертензивный эффект происходит из-за нарушения связывания ангиотензина с рецепторами клеток разных органов. Вследствие этого целенаправленного воздействия стенки сосудов расслабляются, увеличивается выведение избытков соли и воды почками.
Представители этой группы:
Заметен положительный результат при заболеваниях сердца и почек. Побочные эффекты практически отсутствуют, при долгом употреблении наблюдается хорошая переносимость.
Противопоказания:
- аллергии;
- период беременности;
- увеличение калия в крови;
- стеноз почечных артерий.
Мочегонные препараты
Эти лекарства применяют в лечении гипертонии очень давно. С их помощью из организма выводится лишняя вода и соль. Из-за этого снижается объем циркулирующей крови, нагрузка на сосуды и сердце. В результате оказывается сосудорасширяющее воздействие.
Диуретики подразделяются на следующие группы:
Антагонисты кальция
Рассмотрим подробнее, что такое гипотензивные препараты, которые носят название антагонисты кальция. Мышечные волокна, в том числе стенки сосудов, сокращаются при участии кальция. Лекарства из этой группы воздействуют за счет уменьшения проникновения ионов кальция в гладкомышечные клетки кровеносных сосудов. Также уменьшается чувствительность сосудов к вазопрессорным веществам, которые провоцируют сосудистый спазм.
Антагонисты кальция разделяются следующим образом:
Характер воздействия на сосудистые стенки, сердечную мышцу, проводящую систему сердца у этих лекарств различается. «Фелодипин», «Амлодипин» и другие медикаменты этого вида воздействуют в основном на сосуды, уменьшая их тонус без изменений работы сердца. Остальные препараты оказывают не только гипотензивный эффект, но и снижают пульс, приводя его в норму. Поэтому их нередко применяют при аритмиях. Из-за уменьшения потребности миокарда в кислороде «Верапамил» снижает боль при стенокардии.
При назначении недигидропиридиновых средств следует учесть вероятность брадикардии и других типов брадиаритмий. Препараты нельзя выписывать при атриовентрикулярных блокадах, выраженной сердечной недостаточности, вместе с введением бета-адреноблокаторов внутривенно. Антагонисты кальция уменьшают риск возникновения инсульта, снижают степень гипертрофии левого желудочка сердца, не оказывают влияние на метаболизм.
Бета-адреноблокаторы
Антигипертензивный эффект при употреблении бета-адреноблокаторов оказывается из-за уменьшения сердечного выброса и ренина в почках, который приводит к спазму сосудов. Гипотензивные препараты из этой группы представлены следующим перечнем:
Из-за способности регулирования сердечного ритма и оказания антиангинального воздействия бета-адреноблокаторы лучше выписывать для уменьшения показателей АД при ишемическом заболевании сердца и при ХСН.
Препараты вносят изменения в жировой и углеводный обмен, из-за них может увеличиться вес. Поэтому их не стоит принимать при сахарном диабете и других патологий метаболизма.
Вещества с адреноблокирующими свойствами приводят к спазму бронхов и замедлению ЧСС. Вследствие этого они не рекомендованы при астме, тяжелых аритмиях, в том числе атриовентрикулярной блокаде второй-третьей степени.
Агонисты альфа-адренорецепторов
Если заболевание произошло по причине длительного стрессового состояния, выписывают антигипертензивные лекарства центрального действия (альфа-адреномиметики), снижающие гиперактивность в работе симпатической нервной системы. В группу входят:
- «Метилдопа»;
- «Рилменидин»;
- «Клонидин»;
- «Моксонидин».
Другие лекарства с гипотензивным действием
Помимо перечисленных средств, успешно используются дополнительные лекарства, такие как:
Правила приема
Основные принципы лечения гипотензивными препаратами:
- Лекарства для снижения давления гипертоник должен употреблять без перерывов всю жизнь;
- Препарат должен назначать специалист. Его выбор зависит от индивидуальных особенностей заболевания, наличия определенных патологий сердца, факторов риска для их появления, индивидуальной переносимости;
- Терапия начинается с минимальной дозировки. Так происходит оценка реакций организма пациента, снижение выраженности побочных эффектов. Если переносимость хорошая, но результата в виде понижения давления до нормы нет, дозировка медленно увеличивается;
- Нельзя быстро снижать АД, так как это приводит к ишемическим поражениям органов. Особо запрещается это делать для пожилой и старческой возрастной категории;
- Лекарства длительного действия пьют раз в сутки. Лучше выбирать такие препараты, так как у них меньше заметны суточные колебания давления. Также больному легче выпить с утра таблетку один раз, чем употреблять ее три раза – снижается риск того, что он забудет ее принять;
- Если при приеме минимальной или средней дозировки лекарства с одним действующим средством не наблюдается результат, не нужно пить максимальную дозу. Лучше добавить к употребляемому препарату малую дозу гипотензивного лекарства другой группы. С помощью этого можно добиться более заметного результата и побочные эффекты будут минимальны;
- Есть лекарства, в которых находятся несколько действующих антигипертензивных средств различных групп. Удобнее употребить их, чем отдельные таблетки;
- Если результата нет или наблюдается плохая переносимость в виде мешающих качеству жизни побочных эффектов, не нужно сочетать препарат с другими гипотензивными средствами или увеличивать дозировку. Лучше произвести отмену и начать терапию препаратом другой группы. Выбор гипотензивных средств большой, поэтому врач подбирает каждому пациенту лекарство с нормальной переносимостью.
Чтобы препараты оказали лучшее воздействие, больным стоит изменить образ жизни. Это отказ от курения, спиртосодержащих напитков, соленой еды. С помощью физической нагрузки укрепляются стенки сосудов и увеличивается гипотензивный эффект.
Лекция № 18
гипотензивные (антигипертензивные) средства
Применяются для лечения гипертонической болезни.
Принципы лечения гипертонической болезни
снижение ОППС – сосудорасширяющие средства (вазодилататоры).
уменьшение работы сердца и снижение сердечного выброса. Бета-адреноблокаторы.
уменьшение ОЦК – мочегонные средства (диуретики).
уменьшение выработки ренина, активации РААС и образования ангиотензина II.
снижение свертываемости крови.
6) нормализация липидного спектра.
7) уменьшение нервнопсихического напряжения.
классификация гипотензивных
средств по механизму действия
Нейротропные препараты: средства, угнетающие СДЦ, ганглиоблокаторы, симпатолитики, α-, β- АБ, α- и β-АБ, седативные средства.
Миотропные препараты: ингибиторы ФДЭ, донаторыNO, блокаторы кальциевых и активаторы калиевых каналов, разные средства.
Средства, влияющие на РААС.
Мочегонные средства.
Комбинированные препараты.
антигипертензивные средства
центрального действия
Клофелин (клонидин)
Стимулирует постсинаптические α 2 -АР и имидазолиновыеI 1 -рецепторы нейронов ядер солитарного тракта в продолговатом мозге. Это приводит к угнетению СДЦ, снижению тонуса симпатической иннервации и расширению сосудов.
Повышает тонус блуждающих нервов, вызывает брадикардию и снижение сердечного выброса.
Стимулирует периферические пресинаптические α 2 -АР и уменьшает высвобождение норадреналина из нервных окончаний.
Угнетает ЦНС, оказывает седативное и снотворное действие, потенцирует действие снотворных, психотропных средств, алкоголя; является неопиоидным анальгетиком центрального действия.
Уменьшает продукцию внутриглазной жидкости и снижает внутриглазное давление.
Длительность действия составляет 5-12 часов, применяется внутрь, парентерально, в составе глазных капель.
Применяется при гипертонической болезни 1-2 стадии, для купирования гипертонического криза, при глаукоме.
Побочные эффекты: при быстром внутривенном введении гипертензия, сонливость, заторможенность, сухость во рту, запоры, угнетение дыхания у детей, задерживает в организме натрий и воду, вызывает синдром отмены (для его профилактики препарат отменяют постепенно, в течение 10 – 40 дней).
Гуанфацин – аналогичен клофелину, действует более продолжительно, назначается один раз в сутки.
Метилдофа (допегит) – превращается в альфа-метилнорадреналин, который стимулирует центральные α 2 -АР и угнетает СДЦ. В высоких дозах снижает содержание норадреналина, дофамина и серотонина в тканях мозга и большинстве периферических тканях. Угнетает ЦНС.
Моксонидин (физиотенс, цинт) – селективный агонистI 1 -имидазо-линовых рецепторов. Угнетает СДЦ и расширяет сосуды, снижает продукцию ренина, АТII, альдостерона, снижает работу сердца, уменьшает гипертрофию левого желудочка, оказывает седативное действие. Обладает выраженным гипотензивным эффектом, назначается один раз в сутки.
Бета-адреноблокаторы
Снижают работу сердца, уменьшают сердечный выброс, угнетают ЦНС, уменьшают секрецию ренина и активность РААС, восстанавливают барорецепторный депрессорный рефлекс, при длительном применении расширяют сосуды (снижают центральные симпатические влияния на сердце и сосуды, уменьшают освобождение норадреналина из пресинаптических окончаний).
ВЕЩЕСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА РААС
Уменьшающие выделение ренина
-адреноблокаторы
Нарушающие образование АТ II .
А) ингибиторы АПФ (ангиотензинпревращающего фермента) – иАПФ каптоприл (капотен), эналаприл (энап) и др.
Б) ингибиторы вазопептидаз – омапатрилат
II (АТ 1 )
лозартан (козаар), валзартан (диован)
Антагонисты альдостерона
спиронолактон (верошпирон)
Сердечно-сосудистые эффекты АТ II, опосредованные АТ 2 – рецепторами, противоположны эффектам возбуждения АТ 1 – рецепторов. Стимуляция АТ 2 – рецепторов сопровождается вазодилатацией, ингибированием клеточного роста, подавлением пролиферации эндотелиальных и гладкомышечных клеток и фибробластов, торможением гипертрофии кардиомиоцитов.
Ингибиторы АПФ (ангиотензинпревращающего фермента)
1-го поколения – каптоприл, 2-го поколения – эналаприл, лизиноприл, периндоприл и др.
Механизм действия:
Нарушают переход АТ Iв АТIIи, в связи с этим, снижают тонус артериальных и венозных сосудов, уменьшают систолическое и диастолическое АД, нагрузку на сердце, увеличивают кровоток в органах.
Ингибирование АПФ приводит к накоплению брадикинина, простациклина, ПГ Е 2 и других сосудорасширяющих веществ.
Уменьшается гипертрофия миокарда и сосудов, усиливается сократимость сердца, и снижаются признаки сердечной недостаточности.
Увеличивается диурез.
Применение: эссенциальная и симптоматическая почечная гипертензия, хроническая сердечная недостаточность, диабетическая нефропатия.
Побочные эффекты: гипотензии, аллергические реакции, сухой, настойчивый кашель, связанный с накоплением брадикинина (не купируется кодеином), диспепсические расстройства, гиперкалиемия.
Важно учитывать, что ингибиторы АПФ полностью не блокируют синтез АТ II. РААС обнаружена во многих тканях. В частности в сердце, где образование АТIIиз АТIкатализирует фермент химаза. Поэтому наиболее полно выключают РААС блокаторы АТ 1 -рецепторов.
Омапатрилат блокирует АПФ и нейтральную эндопептидазу, которая инактивирует эндогенные пептиды, расширяющие сосуды. Поэтому устраняет дисбаланс между прессорными и депрессорными влияниями.
Применяется при ГБ, хронической СН.
Побочные эффекты : головная боль, кашель, диарея.
Блокаторы рецепторов ангиотензина II (АТ 1 )
Лозартан, валсартан, телмисартан и др. Механизм гипотензивного действия этих препаратов связан с развитием следующих эффектов:
1. Блокада АТ 1 – рецепторов предупреждает неблагоприятное влияние АТIIна сосудистый тонус и сопровождается снижением АД.
2. Длительный прием этих препаратов приводит к ослаблению пролиферации гладкомышечных клеток сосудов, уменьшению и даже обратному развитию гипертрофии левого желудочка.
3. На фоне блокады АТ 1 – рецепторов АТIIстимулирует АТ 2 – рецепторы и расширяет сосуды, снижает нагрузку на сердце.
4. Кроме того, из АТ IиIIобразуются ангиотензины 1-7, которые стимулируют рецепторы АТ х, усиливают выделениеNO, ПГ Е и ПЦ и оказывают вазодилатирующее, натрийуретическое и антиагрегантное действие.
Все блокаторы АТ 1 – рецепторов действуют постепенно, антигипертензивный эффект развивается плавно и продолжается до 24 часов. Для повышения эффективности терапии рекомендуется комбинировать эти препараты с диуретиками: Гизаар (лозартан + гидрохлортиазид), Ко-диован (валсартан + гидрохлортиазид) и другие.
Ингибиторы АТ 1 – рецепторов противопоказаны при индивидуальной гиперчувствительности, беременности и кормлении грудью, поскольку экспериментальные данные на животных свидетельствует, что средства, влияющие на РААС, могут вызвать повреждения у плода, смерть плода и новорожденного.
миотропные сосудорасширяющие средства
Блокаторы медленных кальциевых каналов.
Тормозят поступление кальция внутрь клетки, расширяют артериолы и вены и снижают системное артериальное давление. Улучшают кровоснабжение жизненно важных органов (сердца, головного мозга, почек). Наиболее эффективны при артериальной гипертензии дигидропиридины (нифедипин, нитрендипин и фелодипин).
Антикальциевые препараты применяются при гипертонической болезни средней тяжести, гипертонических кризах (нифедипин под язык), наджелудочковых тахиаритмиях и стенокардии. Для системного применения лучше применять препараты длительного действия.
Активаторы калиевых каналов.
Миноксидил, диазоксид.
Миноксидил. Расширяет артериолы, снижает систолическое и диастолическое АД, уменьшает нагрузку на миокард, вызывает рефлекторную тахикардию и увеличение сердечного выброса. Повышает активность ренина и задерживает натрий и воду в организме.
Стимулирует рост волос при андрогензависимом облысении, так как расширяет сосуды и улучшает микроциркуляцию в коже и трофику волосяных луковиц.
Применение. Особо тяжелые формы артериальной гипертензии, резистентные к комбинированной терапии другими гипотензивными средствами; в виде раствора для наружного применениярегейн для лечения алопеции.
Донаторы NO .
Натрия нитропруссид. Механизм действия. Расширяет артериолы и вены, что приводит к снижению АД. При одномоментном в/в введении действует 1-2 минуты. Поэтому вводится в/в капельно при гипертонических кризах, сердечной недостаточности, для управляемой гипотензии.
Побочные эффекты: тахикардия, головная боль, диспепсические расстройства.
Ингибиторы фосфодиэстеразы.
Папаверин – алкалоид опия изохинолинового ряда. Механизм действия. Оказывает не только гипотензивное, но и спазмолитическое действие: снижает тонус гладких мышц бронхов, ЖКТ, мочеполовой системы. Применяется в составе комбинированных препаратов для лечения гипертонической болезни, при спазмах сосудов головного мозга, при коликах, при гипертоническом кризе.
Разные миотропные средства.
Бендазол – оказывает спазмолитическое, антигипертензивное и иммуностимулирующее действие. АД снижается, так как расширяются периферические сосуды, и уменьшается сердечный выброс. Гипотензивная активность дибазола весьма умеренна, и эффект его непродолжителен. При гипертонической болезни его обычно назначают в сочетании с другими гипотензивными препаратами. Используется в/в для купирования гипертонического криза.
Иммуностимулирующий эффект связан с усилением синтеза нуклеиновых кислот, белков и интерферона, образованием антител, повышением фагоцитоза.
Магния сульфат – угнетает СДЦ, угнетает передачу возбуждения в вегетативных ганглиях, оказывает прямое миотропное действие, угнетая вход кальция в клетку. Применяется для купирования гипертонического криза.