Анаболические препараты. Анаболические средства

В 1895 г. Saechi впервые описал связь между массой мышц и действием мужских половых гормонов - . Половые гормоны определяют половое развитие организма и формируют первичные и вторичные половые признаки. В женском организме преобладают женские половые гормоны - и прогестины, а в мужском - андрогены, хотя в крови представителей обоих полов содержится и незначительное количество гормонов, присущих противоположному полу. В организме мужчин ежедневно вырабатывается от 4 до 10 мг , а женщин - лишь 0,15-0,4 мг.

В спорте интерес к тестостерону появился тогда, когда в 1935 г. Kochacian и Murlin обнаружили, что этот мужской половой гормон стимулирует не только развитие вторичных половых признаков, но и накопление белка в организме. Тестостерон действует на организм человека в двух направлениях: способствует синтезу белков скелетной мускулатуры и частично мускулатуры миокарда, уменьшает содержание жира в теле и изменяет его распределение. Это проявления так называемой анаболической активности тестостерона. Тестостерон также способствует развитию мужских половых признаков, как первичных - начальный рост пениса, рост и развитие семенных пузырьков, рост и развитие предстательной железы, так и вторичных - густота и размещение волос на теле и лице, огрубление голоса, и некоторых других. Это проявления андрогенной активности тестостерона.

Основной мужской половой гормон тестостерон и его производные (более чем 30 естественных и синтетических соединений, обладающих анаболическим эффектом) относят к анаболическим андрогенным средствам (AAS). По структуре тестостерон представляет собой производное циклопентанпергидрофенантрена (рис. 3.4).

Структура тестостерона

Тестостерон и его синтетические производные представляют собой вещества с повышенной анаболической активностью и пропорционально сниженной андрогенной активностью. Однако не существует и не может существовать препаратов анаболических стероидов с нулевой андрогенной активностью. То же можно сказать о тестостероне и различных его производных (эфирах), а также их смесях. Таким образом, безвредных анаболических стероидов не существует.

Основными эффектами применения анаболических средств в спорте в начальный период приема являются: быстрый прирост мышечной массы (при условии достаточного содержания в пище белков, жиров, углеводов, витаминов и микроэлементов) и предотвращение ее падения в период тяжелых тренировочных нагрузок. Вследствие прироста мышечной массы наблюдается увеличение поперечного сечения мышцы и, следовательно, пропорционально увеличиваются физическая сила, скорость восстановления после физических нагрузок, повышается объем переносимых тренировочных нагрузок.

Анаболические стероиды являются самым активным классом соединений из всех известных анаболических средств. При правильном применении они дают значительный прирост массы тела и увеличение силы мышц. Прирост массы тела достигается не только за счет мышечной ткани, но и за счет увеличения массы внутренних opганов - печени, сердца, почек и т. д. которое впрочем, выражено меньше, чем рост мышечной массы.

Стероиды, в которых андрогенные качества снижены, определяют как "анаболические стероиды", а те, в которых превалируют андрогенные качества "андрогенные стероиды". Снижение препарата влечет за собой снижение его анаболических качеств, поэтому анаболик менее андрогирован, чем исходный тестостерон, но в то же время обладает и более низкими анаболическими качествами. Так называемые массовые стероиды (наиболее часто применяемые недобросовестными спортсменами) происходят исключительно из группы андрогенных стероидов, где наряду с усиленными андрогенными качествами наблюдаются очень сильные анаболические. Андрогенные стероиды не только сильны в отношении их анаболических качеств, но и обладают большим количеством побочных действий. Спортивным врачам следует знать, что чем эффективнее стероид, тем он андрогеннее и, следовательно, опаснее для организма.

В 1935 г. югославский химик Л. Ружичка первым в мире синтезировал тестостерон и его 17а-метилированный аналог - , на основе которого были получены многие формы анаболических стероидов для перорального применения. Через два года тестостерона пропионат стал первым промышленно производимым лекарственным препаратом из группы андрогенных стероидов. В 1940-х годах было установлено наличие у тестостерона помимо андрогенной активности анаболизирующих свойств, что позволило использовать его для лечения пациентов, ослабленных хроническим недоеданием, главным образом, бывших военнопленных. В 1950-х годах впервые были синтезированы другие, кроме метилтестостерона, производные мужских половых гормонов, причем изначально ставилась задача синтезировать препараты, у которых андрогенное действие было бы наиболее слабым, а анаболическое - максимально выраженным. Американские ученые Л. Йогансон и Д. О"Ши доказали, что под влиянием дианабола в процессе тренировки значительно быстрее происходит прирост мышечной массы и силы, анаболические стероиды начали применять в таких видах спорта, как тяжелая атлетика, легкоатлетические метания, спринтерский бег, борьба, плавание и др. К 1964 г. в продаже появились многие известные сегодня анаболические средства американского производства: дека-дураболин, халотестин, анавар, нилевар, станозолол (винстрол), примоболан (метанолона ацетат), а также все разновидности инъекционных препаратов тестостерона. Говоря об отдельных препаратах из этой группы, следует особо отметить тестостерон, нандролон (ретаболил), станозолол (стромба, винстрол), метандиенон (метандростенолон, дианабол, неробол) и тетрагидрогестринон (табл. 3.4).

Анаболические стероиды, применяемые в спорте (Kuhn, 2002;Maravelias et ai, 2005; Залесский, Дынник, 2007)

Все анаболические стероидные препараты являются производными тестостерона синтетического происхождения. Для изготовления большинства анаболических средств сырьем является корень мексиканской сарсапариллы (Sarsaparilla, исп. zarza - ежевика, рагга - виноградная лоза и ilia - немного). Официальное название растения - Smilax. Принадлежит к семейству Smilacaceae и включает виды officinalis, aristolochiaefolia, glabra, febrifuga, ornata, regelii, japicanga. Во всем мире насчитывается 350 разновидностей Smilax pps. В дикой природе это растение (виды S. officinalis, S. japicanga и S. febriftiga) произрастает в Южной Америке (Бразилия, Эквадор, Колумбия), на Ямайке и других странах карибского бассейна, Мексике, Гондурасе (S. regelii, S. aristolochiaefolia, S. ornata), Китае (S. glabra). Сарсапарилла - это тропическая многолетняя стелющаяся по земле лоза, цепляющаяся посредством усиков. Деревянистые стебли покрыты острыми шипами, листья стреловидные, вечнозеленые. Маленькие зеленовато-белые цветочки растут из листового черешка, образуя соцветие зонтик. Используются длинные клубнеподобные корни, обладающие сладковатым вкусом. Корень растения содержит крахмал, смолы, алкалоиды, танин, серу, железо, кальций, калий и магний. Сарсапарилла богата ценным строительным материалом для белков - аминокислотами цистеи-ном и метионином, а также содержит витамины, в частности В, (тиамин), а также лецитин, необходимый для поддержания целостности мембран. Кроме того, корни различных видов Smilax содержат паригенин и ацетил-паригенин, астилибин и изоастилибин, каффеол-шикимовые кислоты, дигидрокверцетин, диосгенин, энгелетин и изоэнгелетин, эфирные масла, эукрифин, феруловую кислоту, глюкопиранозиды, камферол, рариллин, поллинастанол, ресвератол, рамнозу, париллин, таксифолин и титогенин, а также сапонины стероидного характера (Р-ситостерол, е-ситостерол, сарсапонин, смиласапонины А-С, сарсапарил-лозид, смилагенин, сарсасапогенин, смиглазиды А-Е, стигмастерол). Такой разносторонний состав обусловливает широкое применение корней растения в народной медицине (табл. 3.5).

Направленность воздействия и биологические эффекты сарсапариллы

В медицинской практике анаболические средства применяются при астении и кахексии разного происхождения, после тяжелых травм и операций, ожогов, трофических расстройств, а также при лечении хронической ишемической болезни сердца, атеросклеротического кардиосклероза, инфаркта миокарда, сердечной недостаточности II-III ст., ревмокардита; при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, миопатии и прогрессирующей мышечной дистрофии, экземе, псориазе, хронической недостаточности надпочечников, гипофизарной карликовости, диффузном токсическом зобе.

К сожалению, в 1960-е годы анаболические стероиды тестостерон и дианабол (метандростенолон) явились основой, хотя и запрещенной, подготовки элитных спортсменов, и их употребление увеличивалось в геометрической прогрессии. Апофеозом были публичные выступления двух спортсменов, весьма безвестных до того, пока они не стали в Токио в 1964 г. олимпийскими чемпионами по легкой атлетике, и только благодаря анаболикам.

Сегодня весьма распространенными являются такие анаболические стероиды, как тестостерон (омнадрен) и тестостерона ципионат, тестерона фенпропионат, тестостерона андеканоат, а также другие анаболики различной структуры:

• андрактил (дигидротестостерон);
• (станозолол);
• генабол (норболетон);
• данокрин (даназол);
• динабол (нандролона ципионат);
• дураболин (нандролона фенилпропионат);
• метандиенон (дианабол, метандростенолон, неробол);
• метандриол (метиландростендиол);
• нилевар (норэтандролон);
• ораболин (этилэстренол), орал-туринабол (4-хлородегидрометилтестостерон);
• оранабол (оксиместерон);
• орастерон (норметандролон);
• (метанолона ацетат) и примоболан-депо (метанолона энантат);
• простаназол (дезметилстаназолона тетрагидропиранил);
• тетрагидрогестринон;
• и финаджект (тренболона ацетат), тренабол-депо (тренболона энантат), параболан (тренболона гексагидробензилкарбонат);
• халодрол (хлородегидрометиландростендиол);
• халотестин (флуоксиместерон);
• (болденона ундециленат).

Часто употребляемыми недобросовестными спортсменами представителями синтетических анаболических стероидов являются приведенные ниже препараты.

АИ = (Анаболическая активность) / (Андрогенная активность).

Отсюда ясно, что наиболее ценным является тот препарат, который имеет наибольший анаболический индекс как показатель наибольшего преобладания анаболической активности над андрогенной. В таблице 3.6 приведена анаболическая и андрогенная активность различных препаратов по данным разных авторов, где в качестве стандарта используется тестостерон.

Сравнительные параметры анаболической и андрогенной активности синтетических стероидов (Буланов, 1993)

Для понимания механизмов действия анаболических стероидов необходимо четко представить себе их химическую структуру и связь активности со строением молекулы того или иного производного тестостерона (рис. 3.5).

Общая структура стероидных соединений

В основе всех анаболических стероидов лежит тетрациклический углеводород с метильным радикалом -СН3 в положении 13, иногда в положениях 10, 1, 7. Весьма важное значение имеет наличие радикала разной длины в положении 17. Наибольшей длительностью действия обладает ретаболил с самым длинным радикалом в положении 17: -0-С=0~СН-(СН2)8-СН3. Анаболический эффект после однократного введения j ретаболила сохраняется в течение трех месяцев. На втором месте по длительности действия находится феноболин, имеющий в положении 17 более короткий радикал. Его анаболический эффект после однократного введения сохраняется до 14 дней.

Прямая зависимость между длиной радикала г и длительностью действия объясняется тем, что при его удлинении повышается растворимость в липидах, так как радикал связывается с липидами организма и образует депо в подкожножировой клетчатке.

Из структуры и механизма действия анаболических стероидов вытекает объяснение и различной эффективности принимаемых средств. По химической структуре анаболические стероиды являются синтетическими производными тестостерона с редуцированной андрогенной активностью и сохраненной (или увеличенной) - анаболической. К наиболее известным препаратам относятся метандиенон (дианабол, метандросте-нолон, неробол), нандролон (ретаболил), станозолол, оксандролон и примоболан (метенолона ацетат).

Наличие метального радикала -СН3 в положении 17 придает анаболическим стероидам гепатотоксические свойства. Поэтому такие препараты, как, например, метандростенолон, имеющие метальный радикал в положении 17, обычно применяют совместно с препаратами, улучшающими функцию печени.

С 1950 по 1970 г. в мире были синтезированы сотни субстанций новых анаболических стероидов, действие которых исследовано в экспериментах на животных. Однако лишь небольшое число этих препаратов прошло клиническую апробацию и получило выход на фармацевтический рынок. Отметем, что ряд перспективных разработок фирмы "Гедеон Рихтер" (Венгрия) были скуплены американцами по так называемым грантам Джорджа Сороса и легли в основу разработок современных препаратов, используемых в практике спортивной подготовки.

С тех пор как было обнаружено определенное воздействие анаболических средств на мышечные структуры, эти препараты находятся в поле зрения ученых, работающих в сфере спортивной медицины. В научной литературе существует множество ссылок на опыты с анаболическими стероидами. Большинство из них выполнено в странах Запада, в первую очередь, в США.

Конечно, это не означает, что в странах бывшего социалистического лагеря такие исследования не проводились. В частности, анаболические стероиды широко использовались спортсменами бывшей ГДР, и, следовательно, в ней выполнялись научные исследования в этом направлении. Однако эти работы носили секретный характер, их результаты не публиковались открыто в научной медицинской и фармакологической периодике, и поэтому нам они, к сожалению, за очень редкими исключениями, недоступны. Поэтому в дальнейшем мы будем ссылаться преимущественно на работы исследователей США и Западной Европы (нам известны только работы по некоторым анаболическим стероидам, в частности, по нероболу, открыто проводимые в СССР еще до официального запрета на применение этих веществ в спорте). В конце 1980-х - начале 1990-х годов стало ясно, что анаболические стероиды являются эффективными эргогенными средствами, существенно повышающими силовые качества, спортивную работоспособность и выносливость.

Действие тестостерона и его производных на организм спортсмена хорошо изучено. Тестостерон дает выраженный анаболический эффект, т. е. увеличивает мышечную массу и воздействует на нервную систему, снимая ощущение усталости и поднимая общий тонус и настрой, "боевой дух". Это ощущается уже после нескольких инъекций, содержащих 50 мг тестостерона в виде эфира органической кислоты, например, пропионовой. Есть инъекционные препараты тестостерона с очень высокой разовой дозой - до 250 мг. Это единственный анаболик в спортивной практике, употребляемый накануне старта.

Какие же особенности фармакологического действия анаболических стероидов и их применения в практике спорта? В первую очередь, это эффекты, способствующие повышению спортивной результативности. Описанные ниже явления отмечались как самими атлетами, так и объективными наблюдателями, и обобщены в известной монографии JI. А. Остапенко и М. В. Клестова (2002).

Рост силовых показателей происходит благодаря тому, что анаболические стероиды, усиливая биосинтез белка в организме, увеличивают толщину миофибриллярных элементов (актина и миозина), обеспечивающих мышечное сокращение. Безусловно, это достигается только при сопутствующем тяжелом тренинге и соответствующем белковом питании. Некоторый прирост силы может быть осуществлен за счет увеличения "тканевых рычагов" в результате возрастания объема клеточной жидкости (саркоплазмы) и общей задержки воды. Но это, разумеется, временное явление, особенно, если, стремясь войти в весовую категорию, атлет к соревнованиям "сбросит" воду.

Безусловным является факт, что анаболические стероиды увеличивают синтез фосфокреатана и аденозинтрифосфата, а также ускоряют ресинтез АТФ, расходующейся при выполнении интенсивной мышечной работы. Повышая активность ферментов, ответственных за синтез гликогена в мышечной ткани, стероиды также увеличивают энергетический потенциал мышечных клеток, положительно влияют на спортивную работоспособность и значительно активизируют процессы восстановления и сверхвосстановления после тренировочных занятий. Повышая концентрацию кальция и фосфатов в мышечной клетке, анаболические стероиды способствуют более мощным и эффективным мышечным сокращениям. Некоторые авторы указывают, что стероиды способны уменьшать эффект физиологического изнашивания мышечного протеина в результате тяжелого тренинга.

Увеличение объемов мышц при использовании анаболических стероидов логично вытекает из приведенных выше данных. Главными факторами, ответственными за него, являются рост миофибрилл, повышение объема саркоплазмы и гипертрофия митохондриального аппарата клетки. Несомненно, такой результат возможен только при соответствующем тренинге и режиме питания. Еше один значимый фактор - эффект увеличения объема циркулирующей крови.

При использовании анаболических стероидов наблюдается также уменьшение содержания жира в организме. Однако пока не совсем ясно, посредством каких механизмов достигается этот эффект. Некоторые специалисты относят это явление на счет высвобождения повышенного количества свободных жирных кислот и использования их в качестве источника энергии при напряженной мышечной работе. Кроме того, поскольку мышцы являются метаболически активной, постоянно обновляющейся тканью, увеличение процента мышечной массы в организме ведет к повышению темпов метаболизма в целом и ускоренному расходованию энергии даже в состоянии покоя. Понятно, что в этих условиях жирные кислоты также более активно потребляются из депо.

Повышение респираторного (дыхательного) темпа и выносливости также можно осуществить путем применения анаболических средств. За счет увеличения количества митохондрий мышечные клетки приобретают повышенную способность утилизировать кислород при напряженных тренировках, в результате чего повышается выносливость. Возможно, еще более значимым является возрастание уровня кортизола, стрессового гормона, вырабатываемого надпочечниками, который влияет на глубину дыхания. Некоторые авторы указывают также на повышение содержания гемоглобина в крови, что способствует эффективному транспорту кислорода к работающим мышцам, что тоже стимулирует выносливость.

Увеличение количества и общего просвета сосудов мышечной ткани (капилляризация) также может являться следствием приема анаболических стероидов. В результате их употребления артериальное давление может несколько повышаться, а объем крови возрастает за счет как клеточного, так и плазменного компонентов. Предполагается, что это вызывает эффект расширения просвета кровеносных сосудов, что улучшает приток крови к работающим мышцам. В результате ощущается лучшее "наполнение" мышц. Такое явление называют "стероидной накачкой", которая, кроме явного косметического эффекта, увеличивает работоспособность мышц.

Сокращение времени восстановления после травм или интенсивных нагрузок объясняется тем, что анаболические стероиды способствуют ускорению синтеза белков и замедлению экскреции азота. В результате восстановительный период сокращается, и тренировочные занятия становятся более эффективными.

Появление возможности выполнять больший объем тренировочной работы с повышенной интенсивностью - еще один эффект от использования анаболических стероидов. По всей видимости, это результат возрастания способности организма к ресинтезу креатинфосфата (КФ), без достаточного количества которого мышцы очень быстро утомляются. При приеме анаболических стероидов увеличивается буферная емкость крови (в основном, за счет белкового и гемоглобинового буферов), в результате чего повышение концентрации молочной кислоты происходит медленнее. Кроме того, уменьшается склонность к перетренированности, которая грозит повышенным распадом (катаболизмом) мышечных клеток миоцитов.

Анаболические стероиды также приводят к появлению некоторых специфических психологических эффектов. К ним относятся общий психологический "подъем", желание тренироваться и преуспевать, появление "бойцовских качеств" улучшение ментальных способностей, умение лучше концентрироваться, рост толерантности к боли (болевой порог), непримиримое отношение к слабой личной результативности, способность ставить цели и достигать их.

Отмечаются и другие, сопутствующие приему анаболических стероидов явления. Отмечается повышенная способность накапливать мышечный гликоген (топливо для силовых тренировок) и аккумулировать пищевой протеин, стимулировать эритро- и лейкопоэз, улучшать иммунный статус организма, процессы регенерации. Наблюдается и некоторая гипертрофия сердца, сокращение времени реакции мышц и улучшение " ", которая позволяет атлетам быстрее вернуться к однажды достигнутому высокому уровню результативности.

При употреблении анаболических стероидов сила и мышечная масса растут значительно быстрее, чем происходят соответствующие изменения в сухожилиях и соединительных тканях, что в случае максимальных нагрузок может приводить к травмам. Кроме того, прием анаболиков вызывает снижение вязкости мышечной ткани вследствие задержки воды и натрия, что приводит к уменьшению эластичности мышц (субъективно оцениваемое как "крепатура" или "забитость"), а также затрудняет способность развивать полноценные мышечные усилия. Все это способствует предрасположенности к травмам мышц и связочного аппарата во время тренировочных занятий и соревнований.

Выраженность ожидаемых от приема стероидов анаболических эффектов связывают с тремя основными причинами.

• Способность анаболических стероидов к активации синтеза белка в скелетных мышцах и изменению направления (с отрицательного на положительный) в мышечной ткани. По-видимому, анаболики проявляют свои эффекты благодаря присоединению их молекул к андрогеновым рецепторам плазматической мембраны с последующей транслокацией в ядро и взаимодействием с ядерным хроматином. Различия в клинических эффектах различных анаболических стероидов обусловлены типом и количеством вовлекаемых во взаимодействие андрогеновых рецепторов, а также ферментов, контролирующих метаболизм стероидных гормонов в мышечной ткани (11-, 18-, 19-, 21-гидроксилазы, изомеразы, З-Р-оксистероид-дегидрогеназа, 20-десмолаза, трансметилазы и др.).

• Активное вовлечение в процесс рецепторов глюкокортикоидных гормонов, что может обусловливать антикатаболические эффекты блокирования глюкокортикоидзависимого торможения белкового синтеза в период стресса вследствие интенсивных физических нагрузок.

• Появление у спортсмена признаков эйфории и агрессии при одновременном снижении утомляемости, что обусловлено приемом анаболических стероидных гормонов (Залесский, Дынник, 2007).

Механизм действия анаболических стероидов на клеточном уровне очень сложен, что характерно не только для анаболических стероидов, но и для стероидных гормонов вообще. После инъекции в мышцу анаболический стероид попадает в кровь. При пероральном приеме (например, в виде таблеток, капсул или порошков) анаболический стероид через желудочно-кишечный тракт поступает в печень, а затем в кровеносное русло, и с током крови разносится по всему организму, достигая структур-мишеней: клетки скелетных мышц, волосяные мешочки, сальные железы, определенные участки мозга и некоторые эндокринные железы, которые содержат специфичные рецепторы. Рецептор связывает молекулу стероида; образовавшийся комплекс транспортируется в клеточное ядро (заметим, что только свободные молекулы анаболического стероида способны образовывать такие комплексы с рецептором; 99 % всего количества стероидов в крови существуют в связанной с белками плазмы форме, и только 1 % находится в свободной форме). Затем комплекс стероид-рецептор присоединяется к ядерной ДНК, что вызывает активацию синтеза информационной РНК. Образовавшаяся в результате этого процесса РНК покидает ядро, неся новую информацию, и соединяется с рибосомальной РНК в цитоплазме клетки, вследствие чего на рибосомах начинается синтез белка. Усиление белкового синтеза обеспечива

Каждый, кто приходит в тренажерный зал и усиленно занимается, надеется на отдачу. В бодибилдинге результат выражается в увеличении мышечной массы. Стимулируют рост мышечных клеток и способствуют увеличению массы мышечных волокон особые вещества, синтезируемые эндокринными железами. Повысить секрецию анаболических гормонов позволяет особый режим питания и тренировок.

Анаболические и катаболические гормоны

Гормонами называют химические вещества, которые имеют свойство к побуждению. Вырабатываются клетками любого живого организма для влияния на процессы в клетках всех частей тела.

По свойствам гормоны делятся на две группы: анаболические и катаболические. Гормон, обладающий анаболическим действием, позволяет наращивать мышечную массу, а катаболические - расщепляют жировую прослойку. Некоторые гормоны можно отнести и к той, и к другой группе, например, гормон роста.

Гормоны анаболического действия разделяют на три большие группы:

• производные аминокислот (например, адреналин или тирозин);
• стероидные гормоны (прогестины, эстрогены, тестостерон, кортизон);
• пептидные гормоны (инсулин).

Анаболические гормоны

Ими называют химические вещества, которые вырабатываются эндокринными железами, от них и зависит рост мышечной ткани. Эти биологически активные вещества делят на две группы: стероиды и полипептидные, или белковые (например, гормон роста или инсулин).

Для повышения уровня подобных гормонов в крови разработаны специальные программы тренировок. Как они работают? При интенсивных физических нагрузках распадается протеин, в ответ организмом вырабатывается потерянный протеин. За счет этой реакции и нарастает мышечная масса. Если процесс роста замедляется, нужно стимулировать синтез таких веществ, как анаболические гормоны. Список таких гормонов включает в себя инсулин, соматотропин, тестостерон и другие.

Инсулин

Инсулин - анаболический гормон, вырабатываемый поджелудочной железой. Вещество помогает усвоиться глюкозе и полезным жирным кислотам. Впуская глюкозу внутрь клетки, инсулин обеспечивает стимулирование синтеза гликогена, а впуская жирные кислоты - получение собственных человеческих жиров, в которых нуждаются суставы. Инсулин пропускает аминокислоты для начала синтеза внутриклеточного протеина. Так что именно инсулин по праву считается главным анаболическим гормоном.

Однако отсутствие физической активности, потребление в пищу большого количества углеводов, и, как следствие, лишний вес увеличивают выработку инсулина. А так как гормон участвует в то в организме постепенно будет накапливаться жир.

Превышение дозы инсулина может быть смертельно опасным, так как возникает риск развития гипогликемии. Для возникновения передозировки нужно вколоть как минимум полный инсулиновый шприц, а наименьшей смертельной дозой считается 100ЕД. Но даже смертельные дозы инсулина не вызывают летального исхода при своевременном поступлении глюкозы в организм.

Вещества, стимулирующие синтез инсулина

Экстракт листьев банабы содержит кислоту, повышающую чувствительность клеток организма к инсулину. Усилить действие добавки можно при совместном приеме с женьшенем. В медицине экстракт листьев банабы используют при лечении диабета. Принимают вещество сразу после интенсивной физической нагрузки вместе с белком и углеводами (по 35-50 мг экстракта за один прием).

Экстракт растения гимнема сильвестр давно применялся для лечения диабета. Вещество увеличивает количество вырабатываемого инсулина, но не доводит до истощения железу, ответственную за его выработку. Принимают экстракт медленно, мелкими глотками в течение получаса после тренировки. Эффективнее прием гимнема сильвестр вместе с белками и углеводами (400-500 мг).

Под воздействием альфалипоевой кислоты (ALA) улучшается усвоение глюкозы мышцами. Принимают кислоту сразу после физической нагрузки по 600-1000 мг. При включении в свой рацион белков животного и растительного происхождения происходит увеличение выработки протеина, обладающего анаболитическим действием. Эффективно также принимать растворенные в воде незаменимые аминокислоты (не менее 20 г) во время тренировки.

Гормон роста

Гормоном роста (другие названия: ГР, соматотропный HGH, соматотропин, соматропин) называют полипептидным гормоном, обладающим анаболическим действием, синтезируется он передней долей гипофиза. Благодаря этому биологически активному веществу тело начинает активно использовать запасы жира, преобразуя их в мышечный рельеф.

Эффективность работы гормона роста понижается с возрастом: максимальна в раннем детстве и минимальна у пожилых людей. Выработка гормона роста обычно повышается ночью, примерно через час после засыпания.

Роста начали использоваться в спорте после медицины. Несмотря на запрет приема, объем продаж этого химического вещества увеличился.

Основной причиной популярности соматропина является практическое отсутствие побочных явлений и его высокая эффективность в образовании рельефа, в связи со способностью к уменьшению величины подкожного жира и способностью накапливать жидкость в мышечных клетках. Помимо высокой стоимости препарата, к недостаткам можно отнести и тот факт, что прием этого гормона не приводит к увеличению показателей силы, не увеличивает производительность и выносливость. Гормон роста стимулирует незначительный мышечный прирост (около 2 кг).

Вещества, увеличивающие выработку гормона роста

Альфа-глицерил-форфорил-холин (альфа-GPC) активно стимулирует выработку собственного ГР в организме. В медицине эта добавка применяется преимущественно для лечения болезни Альцгеймера. Принимают за 60-90 минут до тренировки по 600 мг альфа-GPC.

Еще одно соединение - аргинин и лизин. Вещества стимулируют немедленную выработку и выброс в кровь гормона роста. Принимают фармакологическое средство утром натощак, днем перед обедом и перед сном (по 1,5 - 3 мг каждого вещества).

Гамма-аминомасляная кислота (GABA) - аминокислота, которая занимается передачей нервных сигналов. Обычно препараты, в перечень действующих веществ которых включают гамма-аминомасляную кислоту, используются в медицинской практике для лечения слабоумия. В спорте принимают GABA в значительно увеличенных дозах. Показано употребление аминокислоты на голодный желудок за час до сна или перед тренировкой по 3-5 г.

Повышает секрецию гормона роста и мелатонин, который принимают за час до физической нагрузки по 5 мг.

Анаболические стероиды

Анаболические стероиды - это группа фармакологических препаратов, которые повторяют действие мужских половых гормонов. К последним относятся, например, тестостерон и дигидротестостерон.

В отличие от пептидных гормонов, анаболические стероиды легко проникают в клетку, где запускают процесс образования новых молекул белка. За счет этого наблюдается значительный мышечный прирост (7 кг в месяц), увеличение показателей силы, производительности и выносливости. Однако, помимо анаболических эффектов, присутствует значительный процент андрогенных: облысение, увеличенный рост волос на лице и теле, маскулинизация - появление вторичных половых признаков мужского пола у женщин, вирилизация - избыток мужских гормонов у женщин, атрофия яичек, гипертрофия простаты.

Тестостерон

Тестостерон - главный гормон в мужском организме. Вещество влияет на развитие вторичных половых признаков, объем мышечной массы, половое влечение, уверенность в себе и степень агрессии. Синтетический аналог тестостерона в России официально запрещен, однако некоторые вещества и экзотические растения способны стимулировать выработку собственного тестостерона в достаточном количестве.

Биологически активное вещество обладает рядом побочных эффектов, однако если не злоупотреблять синтетическим тестостероном и не превышать рекомендуемую дозу, столкнуться с ними не придется. Даже чрезмерные дозы редко ведут к необратимым процессам в организме. В средствах массовой информации преувеличена опасность приема таких веществ, как анаболические гормоны.

Препараты, стимулирующие выработку тестостерона

Повышает уровень тестостерона дамиана - кустарник из семейства турнеровых. В препарате с одноименным названием содержится экстракт листьев растения. Фармакологическое средство стимулирует выработку собственных анаболических гормонов в организме и блокирует синтез эстрагенов, в отличие от лекарственных аналогов, которые усиливают выработку последних. При передозировке наблюдается почти наркотическая эйфория и значительное усиление либидо. Принимают вещество за полчаса - час до первого приема пищи, а также перед физичесиким нагрузками и сном (по 50 - 500 мг).

Еще один препарат - "Форсколин" - содержит экстракт индийского растения под названием колеус форсколии. Оказывая воздействие на выработку собственных анаболических гормонов в мужском организме, фармакологическое средство стимулирует естественную выработку тестостерона. Принимают "Форсколин" дважды в день по 250 мг.

Сильный антиоксидант, содержащий натуральный пигмент астаксантин, придающий окраск аквариумным рыбкам - "Астаксантин". Вещество используется совместно с соу пальметто, в состав которого входят плоды При единовременном приеме этих веществ вырабатывается природный тестостерон в организме. Принимают препарат один раз в день в составе астаксантин + соу пальметто (по 500 - 1000 мг каждого компонента).

Анаболические гормоны вырабатываются естественным путем при следующих условиях: полноценный восьмичасовой сон, правильное питание и поддержание водно-солевого баланса организма. Тренировки не должны превышать часа интенсивных нагрузок.

Анаболические средства I (anabolica; греч. anabolē подъем)

По химическому строению А. с. подразделяют на стероидные и нестероидные. К стероидным А. с. (анаболическим стероидам) относят метандростенолон, метиландростендиол, ретаболил, силаболии и феноболин, которые различаются главным образом по длительности действия. Длительно действующими препаратами являются феноболин (7-15 дней), ретаболил (7-21 день) и силаболин (10-14 дней). Непродолжительным действием (12-24 ч ) обладают метандростенолон и метиландростендиол. По химическому строению и действию А. с. данной группы имеют сходство с андрогенными гормонами, но в отличие них обладают значительно менее выраженной андрогенной активностью. К нестероидным А. с. относится калия оротат. Свойствами нестероидных А. с. обладает также рибоксин.

Стероидные А. с., стимулируя синтез белка в организме, вызывают задержку в нем азота, уменьшают концентрацию мочевины в моче, повышают содержание общего белка в сыворотке крови. Кроме того, они способствуют задержке в организме калия, серы, фосфора, усиливают фиксацию кальция в костной ткани. При этом стероидные А. с. усиливают костей в длину, не влияя на дифференцировку скелета. Стероидные А. с. повышают уровень соматотропного гормона в сыворотке крови на фоне его недостаточности, несколько снижают функцию щитовидной железы. В терапевтических дозах не влияют на продукцию и гормонов коры надпочечников. Стероидные А. с. стимулируют β-клетки островков поджелудочной железы и повышают уровень эндогенного инсулина, что приводит к торможению распада гликогена. Мобилизующее влияние стероидных А. с. на приводит к повышению концентрации свободных жирных кислот и кетоновых , снижению уровня холестерина и липопротеинов в крови. В действие А. с. проявляется увеличением массы тела, ускорением кальцификации костей при остеопорозе и процессов регенерации, улучшением функции почек и печени.

Основными показаниями к применению стероидных А. с. являются ; угнетение регенераторных процессов после тяжелых травм, ожогов и операций; , сопровождающиеся потерей белка; ; замедленное образование костной мозоли после переломов или пластических операций на костях. Стероидные А. с. используют также для коррекции нарушений белкового обмена при длительной терапии глюкокортикоидами и после лучевой терапии. Кроме того, А. с. данной группы применяют в восстановительном периоде после инфаркта миокарда и иногда в комплексной терапии ишемической болезни сердца, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, хронических заболеваний почек, сопровождающихся потерей белка и азотемией, диабетической нефропатии и . В неврологии стероидные А. с. включают в комплексную терапию миопатий, прогрессирующей мышечной дистрофии, бокового амиотрофического склероза, а в эндокринологии - в терапию хронической недостаточности надпочечников, токсического зоба, стероидного диабета, диэнцефально-гипофизарной недостаточности и гипофизарного нанизма. В офтальмологической практике анаболические применяют в основном при прогрессирующей миопии и дегенерации сетчатки. Иногда стероидные А. с. применяют при анорексии и задержке роста у детей.

Стероидные А. с. назначаются обычно курсами продолжительностью 1-2 мес. с перерывами между отдельными курсами 1-2 мес. В гериатрической практике стероидные А. с. применяют в уменьшенных дозах, а повторные курсы лечения проводят не ранее чем через 3-4 мес. При лечении А. с. должен получать с пищей необходимое количество белков, жиров, углеводов и минеральных веществ.

Стероидные А. с. противопоказаны при раке предстательной железы, раке молочной железы и других гормонозависимых опухолях, остром и хроническом простатите, острых заболеваниях печени, беременности, лактации. Относительными противопоказаниями являются хроническая недостаточность функций печени и почек.

При применении стероидных А. с. возможны диспептические расстройства, преходящая , обусловленная холестазом и образованием желчных тромбов в печеночных протоках, отеки, избыточное отложение кальция в костной ткани. У женщин стероидные А. с. в терапевтических дозах вызывают прогестероноподобное действие; при длительном применении больших доз этих препаратов возможны нарушения менструального цикла, признаки маскулинизации. Эти побочные эффекты проходят после отмены препаратов или уменьшения их доз. У больных сахарным диабетом на фоне применения стероидных А. с. может наблюдаться уменьшение потребности в инсулине, в связи с чем у таких больных необходимо проверять к глюкозе.

Анаболический эффект калия оротата обусловлен тем, что , являющаяся одним из предшественников пиримидиновых нуклеотидов, стимулирует синтез нуклеиновых кислот, которые участвуют в синтезе белка. Калия оротат применяют при нарушениях белкового обмена и как общий стимулятор обмена веществ. Обычно его используют в комплексной терапии заболеваний печени (кроме циррозов), дистрофии миокарда, прогрессирующей мышечной дистрофии, алиментарной дистрофии и алиментарно-инфекционной дистрофии у детей, а также для улучшения анаболических процессов при повышенных физических нагрузках. Побочное действие препарата проявляется диспептическими расстройствами и аллергическими дерматозами.

Основные анаболические средства, их дозы, способы применения, формы выпуска, условия хранения приводятся ниже.

Калия оротат (Kalii orotas) назначают внутрь взрослым по 0,5 г 3 раза в день, детям - из расчета 0,01-0,02 г на 1 кг массы тела в сутки (в 3 приема). Форма выпуска: таблетки по 0,1 и 0,5 г

Метандростенолон (Methandrostenolonum; синоним: дианабол, неробол и др.) назначают внутрь взрослым по 0,005 г 1-2 раза в день; детям - в следующих суточных дозах: до 2 лет - 0,05-0,1 мг/кг , от 2 до 5 лет - 0,001-0,002 г , от 6 до 14 лет - 0,003-0,005 г . Суточную дозу дают в 2 приема. Форма выпуска: таблетки по 0,001 и 0,005 г . Хранение: список Б; в сухом, защищенном от света месте.

Метиландростендиол (Methylandrostendiolum; синоним: метандриол, новандрол и др.) назначают внутрь и под взрослым по 0,025-0,05 г в сутки, детям и больным с задержкой роста - из расчета 1-1,5 мг/кг , но не более 0,05 г в сутки. Форма выпуска: таблетки по 0,01 и 0,025 г для применения под язык. Хранение: список Б; в сухом, защищенном от света месте.

Ретаболил (Retabolil; синоним: нандролона деканоат и др.) вводят внутримышечно взрослым по 0,025-0,05 г один раз в 2-3 нед. (на курс до 10 инъекций); детям -1 раз в 4 нед. в следующих дозах: при массе тела 10 кг - 0,005 г, от 10 до 20 кг - 0,0075 г , от 20 до 30 кг - 0,01 г , от 30 до 40 кг - 0,015 г , от 40 до 50 кг - 0,02 г , выше 50 кг - 0,025 г . Форма выпуска: ампулы по 1 мл 5% раствора в масле. Хранение: список Б; в защищенном от света месте.

Силаболин (Silabolinum) вводят внутримышечно взрослым из расчета по 1,5 мг/кг в 1 мес., детям - не более 1 мг/кг в 1 мес. Месячную дозу вводят равными частями через 1-2 нед. Форма выпуска: ампулы по 1 мл 2,5% или 5% раствора в масле. Хранение: список Б; в защищенном от света месте.

Феноболин (Phenobolinum, синоним: дураболин, нандролона фенилпропионат, нероболил, тураболил, туринабол и др.) вводят внутримышечно взрослым по 0,025-0,05 г 1 раз в 7-10 дней, детям - из расчета 1 мг/кг в 1 мес. 1 / 4 - 1 / 3 дозы вводят через каждые 7-10 дней). Форма выпуска: ампулы по 1 мл 1% и 2,5% раствора в масле. Хранение: список Б; в защищенном от света месте.

Библиогр.: Зарубина Н.А. Анаболические стероиды, их основные свойства и клиническое применение, Сов. мед., № 5, с. 83, 1982, библиогр.; Сейфулла Р.Д., Анкундинова И.А. и Португалов С.Н. Побочные эффекты анаболических стероидов, Фарм. и токсикол., т. 51, № 1, с. 104, 1988, библиогр.

лекарственные средства, вызывающие усиление синтеза белка в организме.

Анаболи́ческие сре́дства нестеро́идные - А. с., по химическому строению не относящиеся к стероидам (например, оротат калия).

Анаболи́ческие сре́дства стеро́идные (син. ) - А. с., являющиеся синтетическими производными андрогенов (например, феноболин).