Наименование: Формотерол (Formoterol)
Фармакологическое воздействие:
Бета-адреномиметическое средство, стимулирующее в основном бета-адренорецепторы. Оказывает бронхолитическое (расширяющее просвет бронхов) воздействие. Ингибирует (подавляет) высвобождение гистамина и лейкотриенов (биологически активных веществ, вырабатываемых в организме) из легочной ткани. Начало действия лекарства через 5 мин, максимум - через 2 ч, длительность действия при обратимой бронхообструтшии (нарушении проходимости воздуха по бронхам) до 10ч.
Формотерол - показания к применению:
Профилактика и лечение бронхоспазма (резкого сужения просвета бронхов) у заболевших с обструктивным бронхитом (воспалением бронхов, сочетающимся с нарушением проходимости по ним воздуха); бронхиальной астмой; бронхоспазмом, вызванном аллергеном или физической нагрузкой.Формотерол - способ применения:
Препарат вводится ингаляционно. Для купирования (снятия) острого бронхоспазма надлежит произвести однократный вдох (12 мкг) лекарства, при необходимости через минуту произвести повторный вдох. Наибольшая суточная дозировка 96 мкг (8 вдохов). Для предупреждения приступов удушья вводят по 12 мкг (1 вдох) 2 раза в день через 12 ч, в тяжелых случаях - по 24 мкг 2 раза в день минимум через 8 ч.Формотерол - побочные действия:
Головная боль, головокружение, сухость во рту, нервозность, мелкоамплитудное дрожание мышц, тахикардия (учащенные сердцебиения), тошнота.Формотерол - противопоказания:
Беременность, кормление грудью, повышенная чувствительность к препарату или бета-адреномиметикам.При использовании лекарства пациентам не предлогается заниматься деятельностью, требующей повышенного внимания или координации движений. Не надлежит комбинировать формотерол с иными адреномиметическими средствами, ингибиторами МАО, триииклическими антидепрессантами. С осторожностью препарат прописывают пациентам, страдающим сахарным диабетом, при миоме (доброкачественной опухоли мышечного слоя) матки.
Формотерол - форма выпуска:
Дозированный аэрозоль для ингаляций в ингаляторе по 100 доз. Одна дозировка содержит 12 мкг формотерола фумарата.Формотерол - условия хранения:
Список Б. В прохладном месте, не допуская замораживания. Предохранять от действия прямых солнечных лучей и источников тепла.Формотерол - синонимы:
Форадил.Важно!
Перед применением лекарства Формотерол
вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция предназначена исключительно для ознакомления.
Бронхолитическое средство (бета2-адреномиметик).
Выпускается в виде формотерола фумарата и формотерола фумарата дигидрата. Формотерола фумарат — белый или желтоватый кристаллический порошок. Легко растворим в ледяной уксусной кислоте, растворим в метаноле, в меньшей степени — в этаноле и изопропаноле, мало растворим в воде, практически нерастворим в ацетоне, этилацетате и диэтиловом эфире. Молекулярная масса 840,9.
Фармакология
Фармакологическое действие - бронходилатирующее, адреномиметическое.
Формотерола фумарат — селективный агонист адренергических бета2-рецепторов длительного действия. При ингаляции формотерола фумарат местно действует на бронхи, вызывая бронходилатацию. В исследованиях in vitro показано, что его активность в отношении бета2-адренорецепторов, находящихся главным образом в гладких мышцах бронхов, более чем в 200 раз превышает таковую в отношении бета1-адренорецепторов, расположенных в основном в миокарде. В миокарде также обнаружены бета2-адренорецепторы, составляющие до 10-50% общего числа бета-адренорецепторов. Точная функция этих рецепторов не установлена, но они повышают возможность развития кардиальных эффектов даже высокоселективных бета2-адреномиметиков. Формотерола фумарат стимулирует внутриклеточную аденилатциклазу, катализирующую трансформацию АТФ в цАМФ. Повышение уровня цАМФ вызывает расслабление гладких мышц бронхов и ингибирует высвобождение медиаторов гиперчувствительности немедленного типа из клеток, особенно из тучных. Исследования in vitro показали, что формотерола фумарат ингибирует высвобождение медиаторов (гистамин и лейкотриены) из тучных клеток в легких человека. В исследованиях на животных было выявлено, что формотерола фумарат тормозит гистамининдуцированную экстравазацию альбуминов плазмы у морских свинок, находящихся в состоянии анестезии, и аллерген-индуцированный приток эозинофилов у собак с гиперреактивностью дыхательных путей. Значимость этих фактов, полученных в исследованиях на животных и in vitro, для человека неясна.
Основные побочные эффекты ингаляционных бета2-адреномиметиков являются результатом избыточной активации системных бета-адренорецепторов. Наиболее часто встречающиеся у взрослых и подростков побочные явления включают тремор скелетных мышц и судороги, бессонницу, тахикардию, гипокалиемию и гипергликемию.
Применение вещества Формотерол
По данным Physician Desk Reference (2009), формотерола фумарат показан для длительной (дважды в сутки — утром и вечером) поддерживающей терапии при бронхиальной астме и предупреждения (у взрослых и детей 5 лет и старше) бронхоспазма при обратимых обструктивных болезнях дыхательных путей, в т.ч. у пациентов с симптомами ночной астмы.
Применение формотерола фумарата «по требованию» (при необходимости) показано взрослым и детям 5 лет и старше для быстрого предупреждения бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой.
Формотерола фумарат применяется для длительной (дважды в сутки — утром и вечером) поддерживающей терапии у пациентов с ХОБЛ, включая хронический бронхит и эмфизему легких.
Противопоказания
Гиперчувствительность.
Ограничения к применению
Кардиоваскулярные нарушения, в т.ч. коронарная недостаточность, аритмии, артериальная гипертензия, судорожные расстройства, тиреотоксикоз, необычная ответная реакция на симпатомиметики, беременность, грудное вскармливание, возраст до 5 лет (безопасность и эффективность не установлены).
Формотерола фумарат не рекомендован пациентам, у которых удается контролировать бронхиальную астму только не систематическими ингаляциями короткодействующих агонистов бета2-адренорецепторов, а также пациентам, для которых полностью адекватной является терапия ингаляционными кортикостероидами или другими ЛС, одно из которых время от времени ингалируемый короткодействующий бета2-адреномиметик.
Применение при беременности и кормлении грудью
Адекватных контролируемых исследований формотерола фумарата у беременных женщин, в т.ч. во время родов, не проводилось. Формотерола фумарат следует применять во время беременности и родов (поскольку бета-агонисты могут негативно влиять на сократимость матки) лишь в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Категория действия на плод по FDA — C.
Формотерола фумарат выделяется с молоком крыс. Неизвестно, экскретируется ли он с грудным молоком у женщин, но поскольку многие лекарства выделяются с женским молоком, формотерола фумарат следует с осторожностью назначать кормящим женщинам (хорошо контролируемые исследования у кормящих женщин не проводились).
Побочные действия вещества Формотерол
Побочные эффекты формотерола фумарата схожи с побочным действием других селективных бета2-адреномиметиков и включают стенокардию, артериальную гипо- или гипертензию, тахикардию, аритмию, нервозность, головную боль, тремор, сухость во рту, сердцебиение, головокружение, судороги, тошноту, утомляемость, слабость, гипокалиемию, гипергликемию, метаболический ацидоз и бессонницу.
Бронхиальная астма
В ходе контролируемых клинических испытаний формотерола фумарат (по 12 мкг 2 раза в сутки) получали 1985 пациентов (детей 5 лет и старше, подростков и взрослых) с бронхиальной астмой. Среди выявленных побочных эффектов формотерола фумарата с частотой 1% и более, превышающей частоту побочных явлений в группе плацебо, отмечались следующие (рядом с названием указан процент встречаемости данного побочного эффекта в группе формотерола фумарата, в скобках — в группе плацебо):
Со стороны нервной системы и органов чувств: тремор 1,9% (0,4%), головокружение 1,6% (1,5%), бессонница 1,5% (0,8%).
Со стороны респираторной системы: бронхит 4,6% (4,3%), инфекции органов грудной клетки 2,7% (0,4%), диспноэ 2,1% (1,7%), тонзиллит 1,2% (0,7%), дисфония 1,0% (0,9%).
Прочие: вирусные инфекции 17,2% (17,1%), боль в груди 1,9% (1,3%), сыпь 1,1% (0,7%).
Три побочных эффекта — тремор, головокружение и дисфония — оказались дозозависимыми (исследовались дозы 6, 12 и 24 мкг при приеме дважды в сутки).
Безопасность формотерола фумарата в сравнении с плацебо исследовалась в мультицентровом рандомизированном, двойном слепом клиническом испытании у 518 детей в возрасте 5-12 лет, страдающих бронхиальной астмой, нуждавшихся в ежедневном приеме бронходилататоров и противовоспалительных средств. На фоне приема по 12 мкг формотерола фумарата 2 раза в сутки частота побочных эффектов была сопоставима с таковой в группе плацебо. Характер побочных явлений, выявляемых у детей, отличался от побочного действия формотерола фумарата, отмеченного у взрослых. Побочные эффекты в группе формотерола фумарата у детей, превышавшие по частоте выявления побочное действие в группе плацебо, включали инфекции/воспаление (вирусные инфекции, ринит, тонзиллит, гастроэнтерит) или жалобы со стороны ЖКТ (боль в животе, тошнота, диспепсия).
ХОБЛ
В двух контролируемых исследованиях формотерола фумарат (по 12 мкг 2 раза в сутки) получали 405 пациентов с ХОБЛ. Частота побочных явлений была сопоставима в группах формотерола фумарата и плацебо. Среди побочных эффектов в группе формотерола фумарата с частотой, равной или превышающей 1% и превосходящей таковую в группе плацебо, отмечались следующие (рядом с названием указан процент встречаемости в группе формотерола фумарата, в скобках — в группе плацебо):
Со стороны нервной системы и органов чувств: судороги 1,7% (0%), судороги икроножных мышц 1,7% (0,5%), тревожность 1,5% (1,2%).
Со стороны респираторной системы: инфекции верхних дыхательных путей 7,4% (5,7%), фарингит 3,5% (2,4%), синусит 2,7% (1,7%), увеличение количества мокроты 1,5% (1,2%).
Прочие: боль в спине 4,2% (4,0%), боль в груди 3,2% (2,1%), лихорадка 2,2% (1,4%), зуд 1,5% (1,0%), сухость во рту 1,2% (1,0%), травмы 1,2% (0%).
В целом, частота всех случаев кардиоваскулярных побочных эффектов в двух основных исследованиях была низкой и сопоставимой с плацебо (6,4% у пациентов, принимавших по 12 мкг формотерола фумарата дважды в сутки, и 6,0% в группе плацебо). Специфических кардиоваскулярных побочных эффектов в группе формотерола фумарата, встречавшихся с частотой 1% и более и превышавших частоту встречаемости в группе плацебо, отмечено не было.
В двух исследованиях у пациентов, принимавших по 12 мкг и 24 мкг формотерола фумарата дважды в сутки, отмечен дозозависимый характер семи побочных эффектов (фарингит, лихорадка, судороги, увеличение количества мокроты, дисфония, миалгия и тремор).
Постмаркетинговые исследования
В ходе широкого постмаркетингового применения формотерола фумарата появились сообщения о тяжелых обострениях бронхиальной астмы, некоторые из которых завершились фатально. Хотя большинство из этих случаев отмечено у пациентов с тяжелой бронхиальной астмой или остро развившейся декомпенсацией состояния, несколько случаев было отмечено у больных с менее тяжелым течением бронхиальной астмы. Связь данных случаев с приемом формотерола фумарата не была определена. Имеются редкие сообщения об анафилактических реакциях, включающих тяжелую артериальную гипотензию и ангионевротический отек, ассоциирующихся с ингаляциями формотерола фумарата. Аллергические реакции могут проявляться в виде крапивницы и бронхоспазма. Свидетельств развития лекарственной зависимости при применении формотерола фумарата в клинических испытаниях не получено.
Взаимодействие
Другие адренергические средства на фоне приема формотерола следует использовать с осторожностью, поскольку существует риск потенцирования предсказуемых симпатомиметических эффектов формотерола. При одновременном приеме производных ксантина, стероидов или диуретиков может усиливаться гипокалиемический эффект агонистов адренергических рецепторов. Изменения на ЭКГ и/или гипокалиемия, обусловленные некалийсберегающими диуретиками, такими как петлевые или тиазидные диуретики, могут внезапно усугубляться бета-адреномиметиками, особенно при превышении дозы последних (несмотря на то что клиническая значимость этих эффектов неясна, требуется осторожность при одновременном назначении препаратов данных групп). Формотерол, как и другие бета2-агонисты, должен с особым вниманием назначаться при одновременном приеме ингибиторов МАО, трициклических антидепрессантов или других лекарственных средств, способных удлинять интервал QTc, поскольку это может потенцировать эффект адреномиметиков на сердечно-сосудистую систему (повышается риск развития желудочковых аритмий). Формотерол и бета-адреноблокаторы могут взаимно подавлять эффекты друг друга при одновременном назначении. Бета-адреноблокаторы могут не только препятствовать фармакологическому действию бета-агонистов, но и способны вызывать тяжелый бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой.
Передозировка
Симптомы: приступ стенокардии, артериальная гипер- или гипотензия, тахикардия (более 200 уд./мин), аритмия, нервозность, головная боль, тремор, судорожные припадки, судороги мышц, сухость во рту, сердцебиение, тошнота, головокружение, утомляемость, слабость, гипокалиемия, гипергликемия, бессонница, метаболический ацидоз. Возможны остановка сердца и летальный исход (как и при применении всех ингаляционных симпатомиметиков). Минимальная летальная доза для крыс, получавших формотерола фумарат ингаляционно, составила 156 мг/кг (приблизительно в 53000 и 25000 раз выше ингаляционной МРДЧ для взрослых и детей, соответственно, при расчете на площадь поверхности тела в мг/м2).
Лечение: отмена формотерола фумарата, симптоматическая и поддерживающая терапия, ЭКГ-мониторирование. Использование кардиоселективных бета-адреноблокаторов должно осуществляться с учетом возможного риска развития бронхоспазма. Данные об эффективности диализа при передозировке формотерола фумарата недостаточны.
Пути введения
Ингаляционно.
Меры предосторожности вещества Формотерол
Длительно действующие агонисты бета2-адренорецепторов могут увеличивать риск смерти от бронхиальной астмы. В связи с этим при терапии бронхиальной астмы формотерола фумарат следует применять только в дополнение к лечению у пациентов, у которых не достигается адекватный эффект при назначении других средств для лечения бронхиальной астмы (например при назначении низких или средних доз ингаляционных глюкокортикоидов) или в случаях, когда тяжесть заболевания требует применения двух видов терапии, включая формотерола фумарат. Данные крупного плацебо-контролируемого исследования, проведенного в США, по сравнению безопасности другого длительно действующего агониста бета2-адренорецепторов (салметерола) и плацебо при добавлении к обычной терапии бронхиальной астмы показали, что салметерол приводил к увеличению риска летального исхода по сравнению с плацебо. Эти выводы могут распространяться и на формотерола фумарат, являющийся агонистом бета2-адренорецепторов пролонгированного действия.
Формотерола фумарат не предназначен для купирования приступа бронхиальной астмы. Если на фоне приема формотерола фумарата в ранее эффективной дозировке стали возникать приступы бронхиальной астмы или пациенту требуется большее, чем обычно, число ингаляций бета2-агонистов короткого действия, необходима срочная консультация врача, поскольку это частые признаки дестабилизации состояния. В этом случае терапия должна быть пересмотрена и назначены дополнительные методы лечения (противовоспалительная терапия, например кортикостероиды); увеличение суточной дозы формотерола фумарата при этом недопустимо. Не следует увеличивать частоту ингаляций (более 2 раз в сутки). Не следует использовать формотерола фумарат у пациентов с видимым ухудшением или острой декомпенсацией бронхиальной астмы, поскольку это могут быть угрожающие жизни ситуации.
Как и другие ингалируемые бета2-адреномиметики, формотерола фумарат может вызывать парадоксальный бронхоспазм; в этом случае прием формотерола фумарата должен быть немедленно прекращен, и назначено альтернативное лечение. У многих пациентов монотерапия бета2-адреномиметиками не обеспечивает адекватного контроля симптомов бронхиальной астмы; таким пациентам требуется раннее назначение противовоспалительных средств, например кортикостероидов.
Не получено данных о клинически значимой противовоспалительной активности формотерола фумарата, следовательно, он не может рассматриваться как альтернатива кортикостероидам. Формотерола фумарат не предназначен для замены кортикостероидов, принимаемых ингаляционно или внутрь; прекращать прием или уменьшать дозу кортикостероидов не следует. Лечение кортикостероидами у пациентов, ранее принимавших эти препараты внутрь или ингаляционно, должно быть продолжено, даже если самочувствие пациентов в результате приема формотерола фумарата улучшилось. Любые изменения дозы кортикостероидов, в частности уменьшение, должны основываться только на данных клинической оценки состояния больного.
Как и другие агонисты бета2-адренорецепторов, формотерола фумарат у некоторых пациентов может вызывать клинически значимые кардиоваскулярные эффекты (учащение пульса, повышение АД и др.); в таких случаях прием формотерола фумарата следует прекратить. Аналогично другим бета2-адреномиметикам, формотерол может вызывать клинически значимую гипокалиемию (возможно, за счет внутриклеточного перераспределения ионов), которая способствует развитию побочных кардиоваскулярных эффектов. Понижение уровня сывороточного калия обычно носит преходящий характер и не требует восполнения.
У больных бронхиальной астмой применение бета-адреноблокаторов, в т.ч. для вторичной профилактики инфаркта миокарда, является нежелательным. В таких случаях должен рассматриваться вопрос о назначении кардиоселективных бета-адреноблокаторов, хотя и они должны применяться с осторожностью.
Особые указания
Капсулы, содержащие формотерола фумарат, принимать внутрь запрещено; их следует использовать только путем ингаляций через специальное устройство. Не следует осуществлять выдох в устройство для ингаляций.
Наименование:
Формотерол (Formoterol)
Фармакологическое действие:
Бета-адреномиметическое средство, стимулирующее преимущественно бета-адренорецепторы. Оказывает бронхолитическое (расширяющее просвет бронхов) действие. Ингибирует (подавляет) высвобождение гистамина и лейкотриенов (биологически активных веществ, вырабатываемых в организме) из легочной ткани. Начало действия препарата через 5 мин, максимум - через 2 ч, продолжительность действия при обратимой бронхообструтшии (нарушении проходимости воздуха по бронхам) до 10ч.
Показания к применению:
Профилактика и лечение бронхоспазма (резкого сужения просвета бронхов) у пациентов с обструктивным бронхитом (воспалением бронхов, сочетающимся с нарушением проходимости по ним воздуха), бронхиальной астмой, бронхоспазмом, вызванном аллергеном или физической нагрузкой.
Методика применения:
Препарат вводится ингаляционно. Для купирования (снятия) острого бронхоспазма следует произвести однократный вдох (12 мкг) препарата, при необходимости через минуту произвести повторный вдох. Максимальная суточная доза 96 мкг (8 вдохов). Для профилактики приступов удушья вводят по 12 мкг (1 вдох) 2 раза в день через 12 ч, в тяжелых случаях - по 24 мкг 2 раза в день минимум через 8 ч.
Нежелательные явления:
Головная боль, головокружение, сухость во рту, нервозность, мелкоамплитудное дрожание мышц, тахикардия (учащенные сердцебиения), тошнота.
Противопоказания:
Беременность, кормление грудью, повышенная чувствительность к препарату или бета-адреномиметикам.
При применении препарата пациентам не рекомендуется заниматься деятельностью, требующей повышенного внимания или координации движений. Не следует комбинировать формотерол с другими адреномиметическими средствами, ингибиторами МАО, триииклическими антидепрессантами. С осторожностью препарат назначают пациентам, страдающим сахарным диабетом, при миоме (доброкачественной опухоли мышечного слоя) матки.
Форма выпуска препарата:
Дозированный аэрозоль для ингаляций в ингаляторе по 100 доз. Одна доза содержит 12 мкг формотерола фумарата.
Условия хранения:
Препарат из списка Б. В прохладном месте, не допуская замораживания. Предохранять от действия прямых солнечных лучей и источников тепла.
Синонимы:
Форадил.
Препараты аналогичного действия:
Бронхорил (Bronchoryl) Тео-астхалинфорте (Theo-Asthalin forte) Тео-астхалин (Theo-Asthalin) Шадрин (Isadrinum) Гамбаран (Gambaran)
Уважаемые врачи!
Если у вас есть опыт назначения этого препарата своим пациентам -- поделитесь результатом (оставьте комментарий)! Помогло ли это лекарство пациенту, возникли ли побочные эффекты во время лечения? Ваш опыт будет интересен как вашим коллегам, так и пациентам.
Уважаемы пациенты!Если вам было назначено это лекарство и вы прошли курс терапии, расскажите -- было ли оно эффективным (помогло ли), были ли побочные эффекты, что вам понравилось/не понравилось. Тысячи людей ищут в Интернет отзывы к различным лекарствам. Но только единицы их оставляют. Если лично вы не оставите отзыв на эту тему -- прочитать остальным будет нечего.
Большое спасибо!Входит в состав препаратов
Входит в перечень (Распоряжение Правительства РФ № 2782-р от 30.12.2014):ЖНВЛП
ОНЛС
АТХ:R.03.A.C Селективные бета-2-адреномиметики
R.03.A.C.13 Формотерол
Фармакодинамика:Адреномиметическое, бронходилатирующее действие.
Формотерола фумарат - селективный агонист адренергических бета 2-рецепторов длительного действия. При ингаляции формотерола фумарат местно действует на бронхи, вызывая бронходилатацию. В исследованиях in vitro показано, что его активность в отношении бета2 -адренорецепторов, находящихся главным образом в гладких мышцах бронхов, более чем в 200 раз превышает таковую в отношении бета 1-адренорецепторов, расположенных в основном в миокарде. В миокарде также обнаружены бета 2-адренорецепторы, составляющие до 10-50 % общего числа бета-адренорецепторов. Точная функция этих рецепторов не установлена, но они повышают возможность развития кардиальных эффектов даже высокоселективных бета 2-адреномиметиков. Формотерола фумарат стимулирует внутриклеточную аденилатциклазу, катализирующую трансформацию АТФ в цАМФ. Повышение уровня цАМФ вызывает расслабление гладких мышц бронхов и ингибирует высвобождение медиаторов гиперчувствительности немедленного типа из клеток, особенно из тучных. Исследования in vitro показали, что формотерола фумарат ингибирует высвобождение медиаторов (гистамин и лейкотриены) из тучных клеток в легких человека. В исследованиях на животных было выявлено, что формотерола фумарат тормозит гистамининдуцированную экстравазацию альбуминов плазмы у морских свинок, находящихся в состоянии анестезии, и аллерген-индуцированный приток эозинофилов у собак с гиперреактивностью дыхательных путей. Значимость этих фактов, полученных в исследованиях на животных и in vitro, для человека неясна.
Фармакокинетика:При ингаляционном введении возможно проглатывание около 90 % активного вещества. При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Абсорбция составляет 65 %. Максимальная концентрация достигается через 0,5-1 ч. Связывание с белками плазмы - 61-64 %. Период полувыведения - 2-3 ч. Метаболизируется преимущественно путем глюкуронизации. Выводится почками (70 %) и через кишечник (30 %). Почечный клиренс - 150 мл/мин.
При ингаляционном применении быстро всасывается, максимальная концентрация достигается через 15 мин, концентрация активного вещества в легких после ингаляции с помощью турбухалера - 21-37 %. Биодоступность - 46 %. Связывание с белками плазмы - 50 %. Период полувыведения - 8 ч.
Показания: Лечение и профилактика бронхообструктив ного синдрома: бронхиальной астмы, хронической обструктивной болезни лёгких..X.J40-J47.J42 Хронический бронхит неуточненный
X.J40-J47.J43 Эмфизема
X.J40-J47.J44 Другая хроническая обструктивная легочная болезнь
X.J40-J47.J45 Астма
Противопоказания: Гиперчувствитель ность, детский возраст (до 5 лет). С осторожностью: Сахарный диабет, выраженная хроническая сердечная недостаточность, ИБС, нарушения сердечного ритма, атриовентрикуляр ная блокада III степени, удлинение QT-интервала (QT скорректированны й более 0,44 с), гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия , тиреотоксикоз, беременность, кормление грудью. Беременность и лактация:При беременности и в период лактации применяют с осторожностью, только в случаях, когда ожидаемый терапевтический эффект для матери превышает потенциальный риск возникновения побочных действий для плода или ребенка.
Способ применения и дозы: Ингаляционно. Бронхиальная астма (поддерживающая терапия): взрослым и детям 5 лет и старше - по 12 мкг каждые 12 ч. Предупреждение приступов бронхиальной астмы, вызванных физической активностью: взрослым и детям 5 лет и старше - по 12 мкг за 15 мин до предполагаемой нагрузки. Повторное введение возможно не ранее чем через 12 ч после предыдущей ингаляции. Хроническая обструктивная болезнь легких (поддерживающая терапия): по 12 мкг каждые 12 ч. Максимальная рекомендованная доза 24 мкг в сутки. Побочные эффекты: Инфекции верхних дыхательных путей, вирусные инфекции, головная боль, фарингит, синусит, тонзиллит, бронхит, дискомфорт или боль в грудной клетке, диспноэ, дисфония, лихорадка, боль в спине, возбуждение, тревога, тремор, судороги, головокружение, бессонница, сухость в полости рта, увеличение образования слизи в глотке, кожная сыпь, зуд, крапивница, тахикардия, сердцебиение, бронхоспазм, гипокалиемия. Передозировка:Симптомы: тахикардия, ангинальные боли, аритмия, остановка сердца, гипертензия или гипотензия, головокружение, бессонница, головная боль, тремор, нервозность, слабость, повышенная утомляемость, спазмы мышц, судороги, гипергликемия, гипокалиемия, метаболический ацидоз, тошнота, сухость в полости рта.
Лечение: симптоматическое.
Взаимодействие:β2-Адреноблокаторы, включая средства, применяемые в офтальмологии - взаимное ослабление терапевтических эффектов.
Алкоголь, повышают чувствительность миокарда к действию формотерола.
Глюкокортикоиды, диуретики, метилксантины, сердечные гликозиды потенцируют гипокалиемический эффект формотерола и увеличивают риск нарушений ритма.
Дизопирамид, ингибиторы МАО (включая и ) и трициклические антидепрессанты, фенотиазины, - удлинение QT-интервала и повышение риска развития желудочковых аритмий, а также повышение вероятности гипертензии при одновременном применении с ингибиторами МАО.
Особые указания:Формотерола фумарат не рекомендован пациентам, у которых удается контролировать бронхиальную астму только не систематическими ингаляциями короткодействующих агонистов бета 2-адренорецепторов, а также пациентам, для которых полностью адекватной является терапия ингаляционными кортикостероидами или другими препаратами, одно из которых время от времени ингалируемый короткодействующий бета 2-адреномиметик.
Длительно действующие агонисты бета 2-адренорецепторов могут увеличивать риск смерти от бронхиальной астмы. В связи с этим при терапии бронхиальной астмы формотерола фумарат следует применять только в дополнение к лечению у пациентов, у которых не достигается адекватный эффект при назначении других средств для лечения бронхиальной астмы (например, при назначении низких или средних доз ингаляционных глюкокортикоидов) или в случаях, когда тяжесть заболевания требует применения двух видов терапии, включая формотерола фумарат. Данные крупного плацебо-контролируемого исследования, проведенного в США, по сравнению безопасности другого длительно действующего агониста бета 2-адренорецепторов (салметерола) и плацебо при добавлении к обычной терапии бронхиальной астмы показали, что приводил к увеличению риска летального исхода по сравнению с плацебо. Эти выводы могут распространяться и на формотерола фумарат, являющийся агонистом бета 2-адренорецепторов пролонгированного действия.
Формотерола фумарат не предназначен для купирования приступа бронхиальной астмы. Если на фоне приема формотерола фумарата в ранее эффективной дозировке стали возникать приступы бронхиальной астмы или пациенту требуется большее, чем обычно, число ингаляций бета 2-агонистов короткого действия, необходима срочная консультация врача, поскольку это частые признаки дестабилизации состояния. В этом случае терапия должна быть пересмотрена и назначены дополнительные методы лечения (противовоспалительная терапия, например кортикостероиды); увеличение суточной дозы формотерола фумарата при этом недопустимо. Не следует увеличивать частоту ингаляций (более 2 раз в сутки). Не следует использовать формотерола фумарат у пациентов с видимым ухудшением или острой декомпенсацией бронхиальной астмы, поскольку это могут быть угрожающие жизни ситуации.
Как и другие ингалируемые бета 2-адреномиметики, формотерола фумарат может вызывать парадоксальный бронхоспазм; в этом случае прием формотерола фумарата должен быть немедленно прекращен, и назначено альтернативное лечение. У многих пациентов монотерапия бета 2-адреномиметиками не обеспечивает адекватного контроля симптомов бронхиальной астмы; таким пациентам требуется раннее назначение противовоспалительных средств, например кортикостероидов.
Не получено данных о клинически значимой противовоспалительной активности формотерола фумарата, следовательно, он не может рассматриваться как альтернатива кортикостероидам. Формотерола фумарат не предназначен для замены кортикостероидов, принимаемых ингаляционно или внутрь; прекращать прием или уменьшать дозу кортикостероидов не следует. Лечение кортикостероидами у пациентов, ранее принимавших эти препараты внутрь или ингаляционно, должно быть продолжено, даже если самочувствие пациентов в результате приема формотерола фумарата улучшилось. Любые изменения дозы кортикостероидов, в частности, уменьшение должны основываться только на данных клинической оценки состояния больного.
Как и другие агонисты бета 2-адренорецепторов, формотерола фумарат у некоторых пациентов может вызывать клинически значимые кардиоваскулярные эффекты (учащение пульса, повышение АД и другие); в таких случаях прием формотерола фумарата следует прекратить. Аналогично другим бета 2-адреномиметикам, может вызывать клинически значимую гипокалиемию (возможно за счет внутриклеточного перераспределения ионов), которая способствует развитию побочных кардиоваскулярных эффектов. Понижение уровня сывороточного калия обычно носит преходящий характер и не требует восполнения.
У больных бронхиальной астмой применение бета-адреноблокаторов, в том числе для вторичной профилактики инфаркта миокарда, является нежелательным. В таких случаях должен рассматриваться вопрос о назначении кардиоселективных бета-адреноблокаторов, хотя и они должны применяться с осторожностью.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.
Тремор или тревожность, возникающие во время лечения бета-адреностимуляторами, могут влиять на способность пациента управлять автомобилем, поэтому при применении формотерола не рекомендуется заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, быстрых психомоторных реакций.
Инструкции Натива, ООО Орион Корпорейшн Орион Фарма Орион Корпорейшн Орион Фарма/Фармакор продакшн,ОООСтрана происхождения
Россия Финляндия Финляндия/РоссияГруппа товаров
Дыхательная системаБронходилатирующее средство – Бетта2-адреномиметик селективный
Формы выпуска
- 120 доз - ингаляторы дозирующие (1) - пачки картонные. 30 капсул в уп в комплекте с ингалятором 60 капсул в уп в комплекте с ингалятором
Описание лекарственной формы
- порошок д/ингал. 12 мкг/1 доза: Твердые капсулы № 3, прозрачные, светло-коричневого цвета. Содержимое капсул – порошок белого или почти белого цвета.
Фармакологическое действие
Формотерол является селективным агонистом Бетта2–адренорецепторов (?2–адреномиметик). Он оказывает бронхорасширяющее действие у пациентов с обратимой обструкцией дыхательных путей. Действие препарата наступает быстро (в пределах 1-3 минут) и сохраняется в течение 12 часов после ингаляции. При использовании терапевтических доз влияние на сердечно-сосудистую систему минимально и отмечается только в редких случаях. Формотерол тормозит высвобождение гистамина и лейкотриенов из тучных клеток. В экспериментах на животных были показаны некоторые противовоспалительные свойства формотерола, такие как способность препятствовать развитию отека и накоплению клеток воспаления. В экспериментальных исследованиях на животных in vitro было показано, что рацемический формотерол и его (R,R) и (S,S) энантиомеры являются высокоселективными агонистами?2-рецепторов. (S,S) энантиомер был в 800-1000 раз менее активен чем (R,R) энантиомер и не оказывал негативного воздействия на активность (R,R) энантиомера в отношении влияния на гладкую мускулатуру трахеи. Не было получено фармакологических доказательств преимущества использования одного из этих двух энантиомеров, по сравнению с рацемической смесью. В исследованиях, проведенных у людей, показано, что формотерол эффективно предотвращает бронхоспазм, вызываемый вдыхаемыми аллергенами, физической нагрузкой, холодным воздухом, гистамином или метахолином. Поскольку бронхорасширяющий эффект формотерола остается выраженным в течение 12 часов после ингаляции, назначение препарата 2 раза в сутки для длительной поддерживающей терапии позволяет в большинстве случаев обеспечить необходимый контроль бронхоспазма при хронических заболеваниях легких, как в течение дня, так и ночью. У больных хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ) стабильного течения формотерол, применяемый в виде ингаляций в дозах по 12 или 24 мкг 2 раза в день сопровождается улучшением параметров качества жизни.Фармакокинетика
Терапевтический диапазон доз формотерола составляет от 12 мкг до 24 мкг 2 раза в день. Данные по фармакокинетике формотерола получены у здоровых добровольцев после ингаляции формотерола в дозах выше рекомендуемого диапазона и у больных ХОБЛ после ингаляции формотерола в терапевтических дозах. Всасывание После однократной ингаляции формотерола в дозе 120 мкг здоровым добровольцам формотерол быстро абсорбируется в плазму крови, максимальная концентрация формотерола в плазме крови (Сmax) составляет 266 пмоль/л и достигается в течение 5 минут после ингаляции. У больных ХОБЛ, получавших формотерол в дозе 12 или 24 мкг 2 раза в сутки в течение 12 недель, концентрации формотерола в плазме крови, измеренные 3 через 10 минут, 2 часа и 6 часов после ингаляции, находились в диапазонах 11,5-25,7 пмоль/л и 23,3-50,3 пмоль/л, соответственно. В исследованиях, в которых изучали суммарную экскрецию формотерола и его (R,R) и (S,S) энантиомеров с мочой, было показано, что количество формотерола в системном кровотоке повышается пропорционально величине ингалируемой дозы (12-96 мкг). После ингаляционного применения формотерола в дозе 12 или 24 мкг 2 раза в сутки в течение 12 недель экскреция неизмененного формотерола с мочой у больных с бронхиальной астмой (БА) увеличивалась на 63-73 %, а у больных ХОБЛ - на 19-38 %. Это указывает на некоторую кумуляцию формотерола в плазме крови после многократных ингаляций. При этом не отмечалось большей кумуляции одного из энантиомеров формотерола по сравнению с другим после повторных ингаляций. Большая часть формотерола, применяемого с помощью ингалятора, проглатывается и затем всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). При назначении 80 мкг 3Н- меченого формотерола внутрь двум здоровым добровольцам абсорбировалось по меньшей мере 65 % формотерола. Распределение Связывание формотерола с белками плазмы крови составляет 61-64 %, связывание с альбумином сыворотки – 34 %. В диапазоне концентраций, отмечаемых после применения терапевтических доз препарата, насыщение мест связывания не достигается. Метаболизм Основным путем метаболизма формотерола является прямая конъюгация с глюкуроновой кислотой. Другой путь метаболизма - О-деметилирование с последующей конъюгацией с глюкуроновой кислотой (глюкуронидацией). Малозначимые пути метаболизма включают конъюгацию формотерола с сульфатом с последующим деформилированием. Множество изоферментов участвуют в процессах глюкуронидации (UGT1A1, 1A3, 1A6, 1A7, 1A8, 1A9, 1A10, 2B7 и 2B15) и О- деметилирования (CYP2D6, 2C19, 2C9 и 2А6) формотерола, что предполагает низкую вероятность лекарственного взаимодействия посредством ингибирования какого-либо изофермента, принимающего участие в метаболизме формотерола. В терапевтических концентрациях формотерол не ингибирует изоферменты системы цитохрома Р450. Выведение При приеме формотерола в дозе 12 или 24 мкг 2 раза в сутки в течение 12 недель в неизмененном виде с мочой выделяется 10 % и 15-18 % от общей дозы у больных БА; 7 % и 6-9 % от общей дозы, соответственно, у больных ХОБЛ. 4 Рассчитанные доли (R,R) и (S,S) энантиомеров неизмененного формотерола в моче составляют 40 % и 60 %, соответственно, после однократной дозы формотерола (12-120 мкг) у здоровых добровольцев и после однократных и повторных доз формотерола у больных БА. Активное вещество и его метаболиты полностью выводятся из организма; около 2/3 от применяемой внутрь дозы выводится с мочой, 1/3 - с калом. Почечный клиренс формотерола составляет 150 мл/мин. У здоровых добровольцев конечный период полувыведения формотерола из плазмы после однократной ингаляции препарата формотерола в дозе 120 мкг составляет 10 часов; конечные периоды полувыведения (R,R) и (S,S) энантиомеров, рассчитанные по экскреции с мочой, составляют 13,9 и 12,3 часа соответственно. Фармакокинетика у отдельных групп пациентов Пол После корректировки по массе тела фармакокинетические параметры формотерола у мужчин и у женщин не имеют существенных различий. Пожилые пациенты (старше 65 лет) Данных в пользу необходимости изменения дозирования формотерола у пациентов старше 65 лет по сравнению с более молодыми пациентами не получено. Пациенты с нарушениями функции печени и/или почек Фармакокинетика формотерола у пациентов с нарушениями функции печени и/или почек не изучалась.Особые условия
Противовоспалительная терапия У пациентов с бронхиальной астмой Формотерол-натив следует использовать только в качестве дополнительного лечения при недостаточном контроле симптомов на фоне монотерапии ингаляционными ГКС или при тяжелой форме заболевания, требующей применения комбинации ингаляционного ГКС и агониста Бетта2-адренорецепторов длительного действия. Нельзя применять Формотерол-натив с другими агонистами?2- адренорецепторов длительного действия. При назначении препарата Формотерол-натив необходимо оценить состояние пациентов в отношении адекватности той противовоспалительной терапии, которую они получают. После начала лечения препаратом Формотерол-натив пациентам следует рекомендовать продолжать противовоспалительную терапию без изменений, даже в том случае, если будет отмечено улучшение. Для купирования острого приступа бронхиальной астмы следует применять агонисты?2- адренорецепторов. При внезапном ухудшении состояния пациенты должны немедленно обращаться за медицинской помощью. Гипокалиемия Следствием терапии Бетта2-адреномиметиками, включая Формотерол-натив, может быть развитие потенциально серьезной гипокалиемии. Гипокалиемия может увеличить риск развития аритмий. Так как данное действие препарата Формотерол-натив может быть усилено гипоксией и сопутствующим лечением, особую осторожность следует соблюдать у больных бронхиальной астмой тяжелого течения. В этих случаях рекомендуется регулярный контроль концентрации калия в сыворотке крови. Парадоксальный бронхоспазм Как и другие ингаляционные препараты, Формотерол-натив может вызвать парадоксальный бронхоспазм. В этом случае, следует немедленно отменить препарат и назначить альтернативное лечение. Применение формотерола в дозе, превышающей 54 мкг/сутки (свыше 4 ингаляций), может привести к положительным результатам тестов на допинг. Влияние на способность управлять автотранспортом и другими транспортными средствами, на работу с движущимися механизмами Данные о влиянии препарата Формотерол-натив на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами отсутствуют. В случае развития таких побочных реакций, как головокружение, тремор, судороги или мышечный спазм необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и управления механизмами, а также от занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Передозировка Симптомы. Передозировка формотеролом, вероятно, может привести к развитию явлений, характерных для передозировки?2–адреномиметиками или усилению 11 проявления побочных действий: боль за грудиной, ощущение сердцебиения, тахикардия до 200 уд\мин, желудочковые аритмии, повышение или понижение артериального давления, сухость во рту, тошнота, рвота, головная боль, головокружение, тремор, нервозность, слабость, тревога, сонливость, метаболический ацидоз, гипокалиемия, гипергликемия, судороги. Как и для всех ингаляционных?2–адреномиметиков, при передозировке формотеролом, возможна остановка сердца и смертельный исход. Лечение. Показано проведение поддерживающей и симптоматической терапии. В серьезных случаях необходима госпитализация. Может рассматриваться применение кардиоселективных?2-адреноблокаторов, но только под тщательным медицинским наблюдением при условии соблюдения чрезвычайной осторожности, так как использование таких средств может вызвать бронхоспазм. Рекомендован контроль показателей сердечной деятельности. повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.Состав
- 1 доза формотерола фумарата дигидрат 12 мкг 1 капсула содержит: Активное вещество:Формотерола фумарата дигидрат 12 мкг Вспомогательные вещества: Натрия бензоат 0,02 мг, Лактозы моногидрат до 12 мг, Капсула Краситель карамель (Е 150с)1,4388 %, Гипромеллоза до 100 %
Формотерол показания к применению
- Профилактика и лечение нарушений бронхиальной проходимости у больных с бронхиальной астмой (БА) в качестве дополнения к терапии ингаляционными глюкокортикостероидами. Профилактика бронхоспазма, вызываемого вдыханием аллергенов, холодным воздухом или физической нагрузкой в качестве дополнения к терапии ингаляционными глюкокортикостероидами. Профилактика и лечение нарушений бронхиальной проходимости у больных с хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ), при наличии как обратимой, так и необратимой бронхиальной обструкции, хроническим бронхитом и эмфиземой легких.
Формотерол противопоказания
- Повышенная чувствительность к формотеролу или другим бета-адреномиметикам, детский возраст до 5 лет.
Формотерол дозировка
- 12 мкг 12 мкг/доза
Формотерол побочные действия
- Нежелательные реакции распределены в соответствии с частотой возникновения. Для оценки частоты использованы следующие критерии: очень часто (>1/10), часто (от 1/100 до 1/10), нечасто (от 1/1000 до 1/100), редко (от 1/10000 до 1/1000), очень редко (
Лекарственное взаимодействие
Препарат Формотерол-натив, так же как и другие?2-адреномиметики, следует с осторожностью назначать пациентам, получающим такие лекарственные средства, как: хинидин, дизопирамид, прокаинамид, фенотиазины, макролиды, ингибиторы моноаминооксидазы (МАО), трициклические антидепрессанты, антигистаминные препараты, а также другие препараты, о которых известно, что они удлиняют интервал QT, так как в этих случаях действие адреностимуляторов на сердечно-сосудистую систему может усиливаться и повышается риск возникновения желудочковых аритмий. Одновременное применение других симпатомиметических средств может приводить к усугублению побочных реакций препарата Формотерол-натив. Одновременное применение производных ксантина, глюкокортикостероидов или диуретиков может усиливать потенциальное гипокалиемическое действие препарата Формотерол-натив. У пациентов, получающих анестезию с использованием галогенизированных углеводородов, повышается риск развития аритмий. Препараты, относящиеся к?2-адреноблокаторам, могут ослаблять действие препарата Формотерол-натив и приводить к серьезному бронхоспазму у больных бронхиальной астмой. В связи с этим не следует применять препарат Формотерол-натив совместно с?2-адреноблокаторами (включая глазные капли), если только к использованию такой комбинации препаратов не вынуждают какие-либо чрезвычайные причины.Условия хранения
- беречь от детей
- хранить в защищенном от света месте