Ацикловир – современный препарат для лечения герпеса, а также некоторых других вирусных заболеваний. Ацикловир обладает прямым антивирусным действием, а это значит, что он воздействует непосредственно на сами вирусы, не давая им размножаться.
Принцип действия
Механизм антивирусного воздействия препарата заключается в том, что активное вещество, содержащееся в препарате, проникает в зараженные вирусом клетки. Попадая в клетки, вирус начинает в них размножаться, используя для синтеза вирусного генома нуклеотиды, присутствующие в клетке.
Структура ацикловира сходна со структурой гуанина, присутствующего в клетках. Вирусные ферменты модифицируют ацикловир до ацикловиртрифосфата, который структурно сходен с дезоксигуанозинтрифосфатом, в норме входяим в последовательность вирусной ДНК. «Ничего не подозревающий» вирусный фермент встраивает по сути «троянского коня» в свою цепочку ДНК. И напрасно, поскольку ацикловиртрифосфат делает невозможной репликацию вируса. Это останавливает его размножение и значительно облегчает иммунным силам организма борьбу с вирусными частицами.
Следует отметить, что активное вещество препарата совершенно не действует на генетический аппарат самой клетки и не способствует возникновению мутаций. Это можно утверждать по результатам как многочисленных тестов на животных, так и по практике употребления препарата людьми. Поэтому в данном плане препарат совершенно безопасен.
Описанный метод борьбы с вирусами в свое время был новинкой в мире медицины, а разработчики препарата были удостоены Нобелевской премии. И до сих пор Ацикловир остается наиболее эффективным средством от вирусов герпеса, несмотря на появление новых антивирусных препаратов.
От каких же вирусов защищает препарат? К сожалению, сфера действия лекарства ограничена лишь определенным классом вирусов, а именно – семейством герпесвирусов. К ним относятся вирусы простого герпеса 1 и 2 типа, вирус (Varicella Zoster), цитомегаловирус, вызывающий цитомегаловируснцую инфекцию, и вирус Эпштейна-Барра, вызывающий некоторые опухоли и болезни крови. Поэтому не следует прислушиваться к мнению тех, кто предлагает лечиться Ацикловиром от любых вирусных инфекций, например, гриппа и даже СПИДа.
Сила воздействия препарата на различные вирусы семейства неодинакова. Наиболее страшен препарат для вирусов простого герпеса, чуть слабее действует он на вирус ветряной оспы и еще хуже – на цитомегаловирус и вирус Эпштейна-Барра.
Показания к применению
Прежде всего, препарат лечит заболевания, вызванные вирусом простого герпеса. Это герпес, возникающий на лице, прежде всего, около губ, и на слизистых оболочках, в том числе, на слизистых оболочках глаз, а также в районе ануса и гениталий.
К заболеваниям, вызываемым вирусом Varicella zoster, относятся ветряная оспа и опоясывающий лишай. Заболевания, вызываемые цитомегаловирусом и вирусом Эпштейна-Барра, также поддаются лечению препаратом. Однако при их терапии требуются большие дозы, чем при терапии простого герпеса.
Герпес – одно из самых распространенных инфекционных заболеваний. Его основные симптомы – высыпания в области губ, лица и глаз. Иногда высыпания появляются и в области гениталий. Как правило, высыпания сильно зудят и вызывают болезненные ощущения.
Как показывает статистика, более 90% населения Земли инфицировано вирусом простого герпеса. Однако проявления герпеса наблюдается далеко не у всех. С чем это связано? Дело в том, что иммунитет у здоровых людей обычно сдерживает распространение вируса. Однако в некоторых случаях иммунитет может быть ослаблен, и тогда мы встречаемся с проявлениями герпеса.
От чего может снижаться противогерпесный иммунитет:
- инфекционные заболевания (ОРЗ, грипп)
- переохлаждение
- стресс
- пожилой возраст
- изменение гормонального фона (например, при беременности)
Если эти причины привели к активизации вируса, то назначается антивирусная терапия при помощи препарата.
Нередко встречаются случаи, когда препарат используется не по назначению, например, для лечения фурункулов, прыщей, прочих высыпаний и дерматитов, не связанных с герпесвирусами. Излишне говорить, что при этом организму не будет никакой пользы. Поэтому, прежде чем начать лечение, следует уточнить диагноз – герпес или опоясывающий лишай, у специалиста. При этом также следует помнить, что применение антибиотиков при герпесе тоже лишено смысла.
Описание препарата
Препарат выпускается в различных лекарственных формах:
- таблетки Ацикловир, 200 или 400 мг
- глазная мазь
- кремы
- растворы для парентерального введения
Может возникнуть вопрос, применение какой лекарственной формы оптимально? Это должен решать лечащий врач. Тем не менее, следует отметить, что в том случае, если речь идет о высыпаниях на коже, то лучше всего использовать крем или мазь, из которых активное вещество поступает в места размножения вируса напрямую. Если использовать Ацикловир в таблетках, то из-за низкой биодоступности препарата в кровь попадает лишь его незначительное количество. А это значит, что эффективность средства будет ниже.
Ацикловир – хотя и недорогой, но достаточно серьезный препарат. Поэтому таблетки Ацикловир продают в аптеках только по рецепту. Исключение составляют лишь кремы и мази.
У препарата есть несколько аналогов. Самый известный из них – Зовиракс. По сути, это препарат, имеющий тот же состав. Однако он имеет импортное происхождение, и поэтому цена его несколько выше.
Побочные действия
У препарата немного побочных действий. Могут встречаться аллергические реакции на компоненты препарата, головная боль, головокружения, нарушения работы ЖКТ – тошнота, понос, рвота.
Ни в коем случае нельзя совмещать прием препарата с приемом алкоголя. Дело в том, что препарат метаболизируется в печени с помощью одних и тех же ферментов, что и алкоголь. Поэтому, если принять Ацикловир и алкоголь одновременно, то это приведет к тому, что оба вещества будут накапливаться в крови и, в результате, к отравлению.
Противопоказания
У Ацикловира есть несколько противопоказаний. Прежде всего, препарат проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры, попадает в грудное молоко. Поэтому его не рекомендуется применять при беременности. Назначая препарат беременным и кормящим матерям, врач должен взвесить все за и против. Также не рекомендуется давать таблетки детям до 3 лет.
Инструкция по применению и дозировка
При приеме таблеток Ацикловира следует пользоваться инструкцией по применению, которой снабжен препарат, или указаниями лечащего врача.
Обычно Ацикловир 200 мг в форме таблеток необходимо принимать при простом герпесе 5 раз в день. Между приемами должен соблюдаться перерыв в 4 часа (ночью – 8 часов). При ветряной оспе и опоясывающем лишае доза увеличивается в 4 раза – до 800 мг.
Детям назначают препарат исходя из их веса – по 20 мг/кг. В этом случае препарат принимается 4 раза в сутки в течение 5 дней.
Обычный курс лечения – 5 суток, при генитальном герпесе срок увеличивается до 10 дней. Профилактика герпеса проводится при помощи приема 400 мг препарата каждые 12 часов.
Максимальная допустимая суточная доза – 2 г. Всасывание вещества в кровь не зависит от пищи. Поэтому Ацикловир таблетки можно принимать и до, и после еды.
Возможности организма по выводу активного вещества из крови ограничены, поэтому необходимо строго соблюдать дозировку, чтобы не подвергнуться отравлению.
При использовании крема или мази лекарство намазывается тонким слоем на пораженное место. Следует помнить, что толстый слой мази не увеличит терапевтического эффекта, а лишь приведет к напрасному расходованию препарата.
Ацикловир относится к группе препаратов противовирусного действия . Эффективность данного медикамента была неоднократно доказана в крупных медицинских исследованиях наравне с изучением механизма его действия и определением побочных эффектов. Несмотря на то, что препарат был изобретен более 20 лет назад, он остается актуальным и действенным средством по борьбе с вирусами как простого, так и опоясывающего герпеса , ветряной оспы (ветрянки ), Эпштейна-Барр и цитомегаловируса .Широкий диапазон форм выпуска данного препарата позволяет использовать его как системно, так и местно. Помимо этого, терапевтическое окно (спектр допустимых лечебных доз, не вызывающих побочных эффектов ) ацикловира достаточно велик, чтобы без опаски пользоваться им амбулаторно (в домашних условиях ).
Достаточно с высокой степенью уверенности можно полагать, что ацикловир не обладает канцерогенным эффектом при системном применении, то есть не вызывает появление злокачественных опухолей, что нельзя сказать о ряде иных противовирусных препаратов. Однако влияние наружных форм ацикловира на кожу и слизистые оболочки не было досконально изучено.
Тератогенный эффект (влияние на появление аномалий развития ) данного препарата также не наблюдался при исследованиях на животных даже при использовании чрезмерно высоких его доз. Снижения функции семенников и активности сперматозоидов после применения ацикловира у мужчин не наблюдалось.
Беременным женщинам данный препарат показан лишь в тех случаях, когда польза от его применения превышает потенциальный вред, причиняемый плоду. Согласно проведенным исследованиям женщины, принимавшие ацикловир во время беременности , не продемонстрировали увеличения частоты рождения детей с аномалиями развития, что говорит об относительной его безопасности.
Однако, несмотря на все преимущества данного лекарственного средства, у него есть и существенные недостатки. Одним из них является необходимость частого приема по причине низкой биодоступности (количество препарата, который полностью распространяется по организму по отношению к количеству препарата поглощенного пациентом ) и малого периода полувыведения (время, за которое половина введенной дозы препарата выводится из организма ).
Еще одним недостатком является потенциальное нефротоксическое (повреждающее почки ) действие ацикловира. Проходя через почечные канальцы, препарат способен вызывать их воспаление и закупорку. Однако это случается, лишь когда концентрация препарата в первичной моче достигнет высокого уровня. Высокая концентрация может возникнуть в результате чрезмерной изначальной дозы, быстрого поступления активного вещества в организм или при обезвоживании . Таким образом, для предотвращения острой почечной недостаточности необходимо принимать препарат только согласно инструкции и пить много жидкости во время всего периода лечения.
Последним, но не наименьшим недостатком ацикловира является частое развитие толерантности к нему. Иными словами, вирусы, на которые нацелен эффект препарата, вырабатывают определенные механизмы защиты от него (на сегодняшний день известны по меньшей мере три механизма, при помощи которых вирус простого герпеса защищается от действия ацикловира ). В результате, при многократном использовании эффективность препарата снижается от раза к разу, что вынуждает пациента и его лечащего врача прибегать к препаратам второй и третьей линии.
Виды медикамента, коммерческие названия аналогов, формы выпуска
Ацикловир выпускается в виде следующих лекарственных форм:- таблетки;
- лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного капельного введения;
- мазь и крем для наружного применения;
- глазная мазь.
Ацикловир встречается в аптеках под следующими коммерческими названиями:
- Цикловирал;
- Цикловир;
- Цикловакс;
- Суправиран;
- Провирсан;
- Медовир;
- Лизавир;
- Зовиракс;
- Герпесин;
- Герперакс;
- Герпевир;
- Гервиракс;
- Виролекс;
- Виворакс;
- Ациклостад;
- Ацигерпин и др.
Фирмы изготовители ацикловира
Фирма
производитель | Коммерческое название
препарата | Страна производитель | Форма выпуска | Дозировка | |
Stada Arzneimittel AG | Ациклостад | Германия | Таблетки (800 мг ). | Дозировка препарата зависит от вида заболевания, сопутствующих осложнений и возраста больного. При вирусе простого герпеса назначается по 200 мг 5 раз в сутки, за исключением ночного времени. При ветряной оспе и опоясывающем лишае – по 800 мг 5 раз в сутки. Детям старше 2 лет назначаются те же дозы, что и взрослым больным. Детям младше 2 лет назначается доза вдвое меньше с той же кратностью введения (5 раз в сутки ). Последний прием таблетки должен осуществляться не менее чем за 2 - 3 часа перед отходом ко сну. Длительность лечения в среднем занимает от 5 до 10 дней. |
|
Озон ООО
| Ацикловир | Россия | Таблетки (400 мг ). |
||
Оболенское - фармацевтическое предприятие | Ацикловир форте | Россия | |||
BELUPO d.d. | Ацикловир Белупо | Республика Хорватия | |||
НИЖФАРМ | Ацикловир | Россия | Таблетки (200 мг ). |
||
Salutas Pharma | Ацикловир Сандоз | Германия | |||
Stada Arzneimittel AG | Ациклостад | Германия | |||
KRKA | Виролекс | Словения | |||
Glaxo Wellcome | Зовиракс | Испания | |||
Белмедпрепараты РУП | Ацикловир | Республика Беларусь | |||
Cadila Pharmaceuticals | Виворакс | Индия | |||
PRO.MED.CS Praha a.s. | Провирсан | Чешская Республика | |||
GlaxoSmithKline Manufacturing S.p.A. | Зовиракс | Италия | (250 мг ). | Лиофилизат применяют при тяжелом течении простого и генитального герпеса, при сильном болевом синдроме, вызванным опоясывающим лишаем и др. Перфузионный раствор изготавливают непосредственно перед использованием, смешав порошок из флакона с количеством физиологического раствора, указанным в инструкции (различные соли ацикловира имеют различную растворимость в физиологическом растворе
). В среднем взрослым назначается по 5 мг препарата на 1 кг массы тела больного 3 раза в сутки. При тяжелых осложнениях болезни, таких как менингоэнцефалит и вирусная пневмония назначается по 10 мг/кг 3 раза в сутки. Максимальная доза для внутривенного введения – 30 мг/кг/сутки, а детям до 2 лет вдвое меньше. Введение препарата должно производиться исключительно капельно и медленно (не менее 1 - 2 часов ), во избежание острой почечной недостаточности. |
|
KRKA | Виролекс | Словения | |||
North China Pharmaceutical Corporation | Ацикловир | Китай | |||
Anfarm Hellas | Медовир | Греция | |||
Белмедпрепараты РУП | Ацикловир | Республика Беларусь | Лиофилизат для приготовления перфузионного раствора (250 мг, 500 мг, 1 г ). |
||
ВЕРТЕКС | Ацикловир | Россия | (5% - 2, 5, 10 мг ). | Крем или мазь наносят на пораженные воспалением участки кожи при первых признаках заболевания в среднем 4 - 5 раз в сутки. Длительность лечения варьирует от 5 до 10 дней. |
|
Salutas Pharma | Ацикловир ГЕКСАЛ | Германия | |||
BELUPO d.d. | Ацикловир Белупо | Республика Хорватия | |||
Glaxo Wellcome Operations | Зовиракс | Великобритания | |||
KRKA | Виролекс | Словения | |||
Agio Pharmaceuticals | Ацигерпин | Индия | |||
Синтез ОАО | Ацикловир | Россия | Глазная мазь (3% - 4,5, 5 мг ). | Полоска мази длиной в 0,5 - 1 см закладывается за нижнее веко. Далее, глаз закрывается на несколько минут, для того чтобы вещество распространилось по роговой оболочке и впиталось в нее. Применять мазь следует 5 раз в сутки в течение 5 - 10 дней. |
|
KRKA | Виролекс | Словения | |||
Draxis Pharma Inc. | Зовиракс | Канада |
Механизм лечебного действия ацикловира
Попадая в желудочно-кишечный тракт, данное лекарство лишь в небольшом количестве всасывается в кровь (приблизительно одна пятая часть ). При увеличении дозы, поступающей внутрь, увеличения концентрации препарата в крови не происходит, как бы ни парадоксально это не звучало. Объяснение заключается в том, что ацикловир способен проникать через слизистую оболочку начальных отделов пищеварительной системы с ограниченной скоростью. Более того, с увеличением дозы происходит некоторое снижение всасываемости препарата из-за перегрузки транспортных систем клеток слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки. Употребление пищи совместно с приемом ацикловира никак не изменяет скорости его всасывания.Проникнув в кровь, препарат лишь частично связывается с белками плазмы (9 - 33% ). По этой причине основная масса активного вещества свободно циркулирует в крови и быстро метаболизируется и выводится из организма. Тем не менее, при своевременном приеме очередной дозы препарата в крови поддерживается постоянная его концентрация, обеспечивающая его проникновение во все без исключения ткани организма. Таким образом, ацикловир беспрепятственно проникает через гематоэнцефалический и гематоплацентарный барьер, обнаруживается в высоких концентрациях в тканях почек, печени, легких, глаз, в секретах слезной, слюнных и половых желез. В спинномозговой жидкости концентрация препарата равна половине его концентрации в плазме крови. Всасывание препарата с поверхности кожи умеренное, а с поверхности слизистых – ярко выраженное.
Важно отметить, что ацикловир обладает селективным действием по отношению к целевому вирусу и не повреждает здоровых клеток организма. Попадая в здоровую клетку, он не производит каких-либо сдвигов в обмене ее веществ, выводится в неизменном виде и обезвреживается в печени. Однако, когда препарат попадает в инфицированную клетку, в первую очередь он преобразуется из первоначальной молекулы ацикловира в монофосфат ацикловира под действием вирусного фермента, называющегося тимидинкиназой. Далее, при помощи некоторых ферментов самой клетки препарат превращается в трифосфат ацикловира – наиболее активную форму данного лекарственного вещества. Трифосфат ацикловира воздействует на вирус двумя путями. Первый путь подразумевает взаимодействие с ДНК-полимеразой вируса (фермент, осуществляющий создание копий вируса ) и замедление темпов ее работы. Это приводит к изоляции вируса и невозможности его распространения по нервным волокнам. Второй путь предполагает встраивание ацикловира в цепочку ДНК (дезоксирибонуклеиновая кислота – носитель генетической информации ) вируса вместо пуриновых оснований (структурных единиц, из которых построена ДНК ). При этом геном вируса становится нестабильным и распадается.
Обезвреживание данного препарата происходит в печени при помощи двух ферментов - алкогольдегидрогеназы и альдегиддегидрогеназы. Данные ферменты, как легко догадаться из названия, инактивируют алкоголь, употребленный извне. Соответственно, употребление алкоголя параллельно с лечением ацикловиром чревато замедлением обезвреживания алкоголя и избыточным накоплением самого лекарственного вещества. Это, в свою очередь, приводит к сильному опьянению даже от небольшой дозы алкоголя и ярко выраженному похмельному синдрому, а также к передозировке препаратом, исходом которой часто является острая почечная недостаточность.
Выведение препарата осуществляется преимущественно почками. При этом основная его часть выводится в виде неактивных метаболитов и лишь малая часть (не более 14% при приеме внутрь ) - в активном виде. При внутривенном введении доля активного вещества в моче может достигать 79%. При низкой скорости клубочковой фильтрации и канальцевой секреции, имеющей место при обезвоживании и в ночное время суток, ацикловир и его метаболиты имеют тенденцию оседать в почечных канальцах и вызывать острую почечную недостаточность. Тот же побочный эффект может развиться при быстром внутривенном введении препарата, когда менее, чем за один час вливается одна разовая его доза.
При каких патологиях назначается?
Ацикловир обладает наиболее выраженным направленным действием по отношению к вирусу простого герпеса первого и второго типа. Помимо этого данный препарат используется для борьбы с опоясывающим лишаем, цитомегаловирусом, вирусом ветряной оспы, а также вирусом Эпштейна-Барр, однако его терапевтический эффект в данных случаях выражен несколько слабее.Применение ацикловира
Название заболевания | Механизм лечебного действия | Дозировка препарата |
Вирус простого герпеса 1 и 2 (генитального ) типа | Препарат проникает в инфицированную клетку и превращается в активную форму – ацикловир трифосфат при помощи ряда ферментов как клетки, так и самого вируса. Далее, данное вещество встраивается в молекулу ДНК вируса, вызывая разрыв цепи и блокирование процесса репликации (размножения ) его генома. | При умеренном течении заболевания взрослым и детям рекомендуется комбинировать системное применение препарата с местными формами. Детям младше 2 лет назначается по 100 мг 5 раз в сутки. Последний прием препарата должен осуществляться не менее чем за 2 - 3 часа перед сном. Наружно используют 5% мазь или крем 4 - 5 раз в сутки, нанося его тонким слоем, не втирая в пораженные участки кожи. При более тяжелом течении заболевания лечение начинают с назначения препарата внутривенно в виде капельниц 3 раза в сутки по 5 - 10 мг/кг или по 0,5 г/м 2 в одну капельницу как взрослым, так и детям. Капельное назначение препарата предполагает нахождение под постоянным наблюдением медицинского персонала. Помимо этого важно следить за почасовым диурезом (выделением мочи ), чтобы вовремя определить возможные первые признаки острой почечной недостаточности. Скорость введения препарата должна быть медленной, не более 250 мл стандартного раствора за 1 час. После улучшения состояния больного и определения четкой положительной динамики пациент переводится на таблетированную форму лекарства. При сопутствующем герпетическом кератите используются 3% глазные мази. Их закладывают за нижнее веко полоской длиной в 0,5 - 1 см 5 раз в сутки в течение 5 - 10 дней. |
Опоясывающий лишай
(герпес Зостер ) | Поскольку данный представитель семейства герпес-вирусов менее отзывчив на лечение данным препаратом, то для улучшения терапевтического эффекта применяют увеличенные дозы препарата. Оптимальной дозой для приема внутрь для взрослых и детей старше 2 лет является 800 мг 5 раз в сутки. Для детей младше 2 лет показано по 400 мг 5 раз в сутки. Курс лечения занимает от 7 до 15 дней, а в некоторых случаях даже до одного месяца. Капельно и наружно препарат назначается таким же образом, что и при вирусе простого герпеса. |
|
Ветряная оспа
(ветрянка ) | Дозы при лечении ветряной оспы идентичны таковым при опоясывающем лишае и составляют по 800 мг и 400 мг для взрослых и для детей до 2 лет соответственно, 5 раз в сутки. Однако, ввиду того что ветрянка чаще тяжелее протекает у взрослых, лечение препаратом показано именно этой возрастной группе. Лечение ветрянки у детей при помощи данного препарата не рекомендуется по двум причинам. Во-первых, ветрянка проходит самостоятельно при традиционном лечении зеленкой и парацетамолом . Во-вторых, с использованием данного препарата вырабатывается более слабый иммунитет против данной инфекции , что способствует ее рецидиву (повторному обострению ) на протяжении жизни. |
|
Цитомегаловирус | При данных заболеваниях лечение назначается врачом в индивидуальном порядке в зависимости от поставленных целей (профилактика или излечение ) и сопутствующих заболеваний пациента. | |
Вирус Эпштейна-Барр |
Как применять медикамент?
Ацикловир выпускается на фармацевтический рынок в виде четырех лекарственных форм:- таблетки;
- порошок для приготовления раствора для внутривенного капельного вливания;
- крем/мазь для наружного применения;
- глазная мазь.
Каждая из данных форм выпускается в различных дозировках, а также имеет некоторые особенности применения.
Таблетки
Таблетки выпускаются в стандартных дозах в 200, 400 и 800 мг. Прием ацикловира должен осуществляться 5 раз в сутки лишь в дневное время, когда препарат не осаждается в почках и не вызывает побочных эффектов со стороны мочеполовой системы. Прием пищи никак не влияет на всасываемость ацикловира в желудочно-кишечном тракте, поэтому при составлении расписания суточного приема данного лекарственного средства не следует ориентироваться на дневные трапезы.Системное применение данного лекарства предполагает некоторые предосторожности. Во-первых, необходимо употреблять увеличенный объем жидкости во время всего периода лечения. Это снижает концентрацию препарата в моче и предотвращает развитие нарушений со стороны почек. Во-вторых, важно придерживаться правила – употреблять последнюю дозу препарата минимум за 2 - 3 часа перед отходом ко сну. Таким образом, в ночное время, когда двигательная активность человека минимальна, концентрация препарата в моче снижается. Это приводит к уменьшению вероятности оседания ацикловира в почечных канальцах и предотвращению острой почечной недостаточности. В-третьих, не рекомендуется употребление алкоголя на время лечения ацикловиром. Данные вещества обезвреживаются в печени одной ферментной системой. При совместном употреблении снижается скорость обезвреживания каждого из них, что приводит к двум эффектам - сильному алкогольному опьянению после употребления малых доз алкоголя с сильным похмельным синдромом и передозировке ацикловиром. Последний эффект аналогично предыдущему опасен развитием острой почечной недостаточности.
При вирусе простого герпеса 1 и 2 типа ацикловир назначается взрослым и детям старше 2 лет по 200 мг 5 раз в сутки. Детям до 2 лет показано по 100 мг 5 раз в сутки. При вирусе герпеса Зостер (опоясывающий лишай ) взрослые и дети старше 2 лет принимают по 800 мг препарата 5 раз в сутки. Дети до 2 лет – по 400 мг 5 раз в сутки. При вирусе ветряной оспы дозировки те же, что и при опоясывающем лишае, однако данное лечение рекомендуется исключительно взрослым, поскольку дети значительно легче переносят данную инфекцию. Лечение ацикловиром цитомегаловируса и вируса Эпштейна-Барр вариабельно и зависит от множества факторов, поэтому дозы устанавливает лечащий врач индивидуально в каждом случае.
Порошок для приготовления раствора для внутривенного капельно вливания
Данный препарат выпускается в виде лиофилизата, фасованного по 250 мг, 500 мг и 1 г во флаконах объемом по 15 мл и 20 мл. Приготавливается раствор для внутривенного введения следующим образом. Вначале во флакон с препаратом добавляется необходимое по инструкции количество физиологического раствора. Получившуюся взвесь взбалтывают до образования прозрачного концентрированного раствора. Затем получившийся раствор добавляют в большой флакон для капельницы (не менее 250 мл ) после чего он снова размешивается до получения финального раствора.Перед первым внутривенным введением в обязательном порядке необходимо провести кожный скарификационный тест для исключения у пациента аллергии на ацикловир. Для этого на ладонную поверхность предплечья скарификатором или острием иглы делается неглубокая царапина, на которую наносится капля тестируемого вещества (в данном случае раствора ацикловира ). Проба считается положительной, если через 5 - 10 минут после нанесения вещества вокруг царапины возникает ярко выраженная область воспаления. В таком случае вводить препарат внутривенно строго противопоказано. Если же воспаления не наблюдается, то смело можно приступать к введению препарата.
Важной особенностью парентерального введения ацикловира является то, что концентрация его в организме не должна повышаться резко. Согласно многочисленным исследованиям это приводит к острой почечной недостаточности. Для того чтобы избежать данного осложнения, необходимо, чтобы разовая доза препарата вводилась не менее одного часа, а лучше даже более одного часа.
Дозы ацикловира для внутривенного введения приблизительно одинаковы для всех заболеваний семейства герпесовых. Для взрослых и детей она рассчитывается исходя из массы тела больного. В среднем препарат назначается по 5 мг/кг 3 раза в сутки. При герпетическом энцефалите доза удваивается до 10 мг/кг 3 раза в сутки. Таким образом, максимальная суточная доза равна 30 мг/кг. Помимо этого возможно дозировать препарат исходя из площади поверхности кожи больного. Такая методика чаще используется при лечении пациентов детского возраста. Согласно ей ацикловир нужно назначать в максимальной дозе 1,5 г на 1 м 2 поверхности кожи в сутки, разделенные на 3 приема. Длительность курса лечения зависит от тяжести заболевания и переносимости лечения пациентом ввиду возможных побочных реакций.
Крем/мазь для наружного применения
Ацикловир в виде крема или мази выпускается в алюминиевых тубах объемом 2, 5 и 10 г, в которых содержание ацикловира равно 5%. Препарат наносится накожно, практически не втирая в пораженный участок, 5 раз в сутки. Лечение необходимо начать при появлении первых признаков заболевания (местный зуд , слабая болезненность, первые буллы и др. ) Длительность применения препарата в среднем от 5 до 10 дней. Ацикловир способствует снижению темпов роста площади пораженной кожи, а также более скорому образованию корки и заживлению дефекта. Прекратить использование данного лекарственного средства рекомендуется спустя 2 - 3 дня с момента исчезновения очага воспаления.В случае если в месте нанесения мази или крема возникает зуд, покраснение, отек или другие проявления аллергической реакции, то препарат следует немедленно смыть с поверхности кожи и не использовать его в дальнейшем. Помимо этого следует обратиться к врачу для замены ацикловира на иной препарат, не вызывающий аллергии.
Во время лечения ацикловиром не рекомендуется самостоятельно удалять корочки, которые образуются на поверхности пузырьков. Это замедляет процесс лечения и способствует заражению контактирующих с больным людей. Также важно не наносить крем или мазь для наружного применения на слизистые оболочки. Это повышает вероятность развития местного воспалительного процесса.
Важно учитывать, что ацикловир не предотвращает передачу вирусов при половом акте, поэтому, для того чтобы обезопасить обоих партнеров, рекомендуется использовать презервативы . Однако и с ними связана одна особенность. Вазелин, входящий в состав мази, вступает во взаимодействие с латексом, из которого состоит презерватив, и ослабляет его механические свойства. Иными словами, при использовании мазей ацикловира увеличивается риск разрыва презерватива.
Глазная мазь
Глазная мазь производится в концентрации 3% или 30 мг/г и встречается в алюминиевых тубах объемом 4,5 и 5 г. Мазь закладывается за нижнее веко в виде полоски длиной 0,5 - 1 см. Далее, глаз закрывают на несколько минут, для того чтобы препарат распространился по роговице и впитался в окружающие ткани. Мазь применяется 5 раз в сутки. Длительность курса лечения от 5 до 10 дней. При наличии признаков аллергического конъюнктивита использование мази следует прекратить и обратиться к врачу для замены препарата.Возможные побочные эффекты
Ацикловир вызывает наиболее выраженные побочные эффекты при системном применении. При использовании кожной мази, крема или глазной мази побочные реакции носят лишь местный воспалительно-аллергический характер.Системное применение ацикловира чревато развитием нарушений со стороны:
- пищеварительного тракта;
- нервной системы;
- системы кроветворения;
- сердечно-сосудистой системы;
- мочеполовой системы и др.
- жидкий стул и др.
- головокружение;
- возбуждение;
- спутанность сознания;
- бред и др.
- гемолитическая анемия (снижение количества красных кровяных телец и/или гемоглобина вследствие их разрушения );
- ДВС-синдром (синдром диссеминированного внутрисосудистого свертывания крови );
- лейкопения/лейкоцитоз (снижение/увеличение числа белых кровяных телец ) и др.
- сильное сердцебиение;
- тахикардия (увеличение частоты сердечных сокращений );
- функциональные шумы в сердце;
- загрудинная боль;
- нарушения сердечного ритма и др.
- острая почечная недостаточность при быстром внутривенном введении;
- повышение мочевины и креатинина в сыворотке крови.
При непроведении скарификационного аллергического теста на перфузионный раствор ацикловира у больного с повышенным аллергическим фоном высока вероятность развития анафилактического шока .
Приблизительная стоимость медикамента
Стоимость ацикловира серьезно разнится в зависимости от таких факторов как форма выпуска, доза, фирма-производитель и т. д. Помимо этого существуют еще транспортные издержки, регистрационные таксы и наценки различных аптечных сетей, которые могут существенно изменить цену препарата.Средняя стоимость ацикловира в различных регионах Российской Федерации
Город | Стоимость | |||
Таблетки (200 мг – 20 шт. ) | Порошок для приготовления раствора для внутривенного капельного введения (250 мг – 1 шт. ) | Мазь/крем для наружного применения (5% - 5 г ) | Глазная мазь (3% - 5 г ) |
|
Москва | 29 рублей | 17 рублей | 17 рублей | 69 рублей |
Казань | 32 рубля | 17 рублей | 19 рублей | 63 рубля |
Тюмень | 20 рублей | 16 рублей | 19 рублей | 62 рубля |
Красноярск | 24 рубля | 12 рублей | 18 рублей | 59 рублей |
Самара | 20 рублей | 16 рублей | 18 рублей | 64 рубля |
Челябинск | 28 рублей | 15 рублей | 17 рублей | 61 рубль |
Отзывы
Можно ли применять ацикловир детям?
Ацикловир допускается к применению детьми всех возрастов.Несмотря на то, что существуют определенные различия между физиологией ребенка и взрослого человека, производители препарата не ограничивают его применение больными в возрасте до 18 лет.
Ацикловир в виде мази или крема для наружного применения назначается детям так же, как и взрослым – 5 раз в сутки, нанося на очаги высыпаний на коже. Отличий в применении глазной мази также не существует. Полоска мази длиной в 0,5 - 1 см помещается в пространство между глазом и нижним веком. Затем глаз закрывается на несколько минут, для того чтобы лекарство распространилось по поверхности роговицы и впиталось. Такие процедуры проводят 5 раз в сутки. Длительность лечения от 5 до 10 дней. Во время лечения глазной мазью рекомендуется воздержаться от использования контактных линз во избежание реактивного воспаления и порчи самих линз.
Таблетки ацикловира назначаются детям старше 2 лет в той же дозировке, что и взрослым пациентам. Детям младше 2 лет ацикловир показан в половинной дозе с той же кратностью приема. Таким образом, при герпесе 1 и 2 типа детям старше 2 лет показано по 200 мг 5 раз в сутки, а детям младше 2 лет – по 100 мг 5 раз в сутки. При опоясывающем лишае детям старше 2 лет назначается по 800 мг 5 раз в сутки, а детям младше 2 лет – по 400 мг 5 раз в сутки. Такой же принцип действует с цитомегаловирусом, вирусом ветряной оспы и вирусом Эпштейна-Барр.
При использовании ацикловира в виде лиофилизата для приготовления раствора для внутривенного введения производится расчет дозы исходя из массы тела больного или из площади поверхности кожи как у взрослых, так и у детей всех возрастов. Таким образом, оптимальной дозой для капельного введения ацикловира является 5 - 10 мг/кг каждые 8 часов. Максимальной суточной дозой является 30 мг/кг или 1,5 г/м 2 , разделенные на 3 приема. Введение препарата должно производиться медленно (не менее 1 часа ) под наблюдением медицинского персонала и под контролем клиренса эндогенного креатинина (лабораторный показатель, оценивающий функцию почек ).
Можно ли применять ацикловир беременным и кормящим грудью женщинам?
Ацикловир не противопоказан при беременности и кормлении грудью , однако его применение рекомендуется лишь в том случае, когда ожидаемая польза превышает потенциальный вред матери и растущему плоду.Данный препарат обладает выраженной целенаправленностью действия. Иными словами, он воздействует исключительно на клетки, в которых присутствует ДНК (дезоксирибонуклеиновая кислота – крупная молекула, в которой закодирован геном ) вируса. Здоровые клетки организма абсолютно не повреждаются ацикловиром. Таким образом, данное противовирусное средство не вызывает аномалий развития или отставания в умственном и физическом развитии у новорожденных детей. Этот факт был подтвержден при исследовании тератогенного (вызывающего аномалии развития ) эффекта ацикловира на крыс, принимавших высокие дозы препарата длительное время. В результате исследования выяснилось, что даже после запредельных доз потомство рождалось без телесных дефектов.
На людях подобные эксперименты не проводились, поскольку они являются негуманными. Однако исследования, базирующиеся на наблюдении, показывают, что процент рождения детей с аномалиями развития у женщин, которые принимали ацикловир в первый триместр беременности, не отличается от тех, которые данный препарат не принимали. Ввиду вышесказанного можно заключить, что данный препарат безопасен для беременных, однако существуют некоторые уточнения.
Первым уточнением является тот факт, что в описанном исследовании участвовало недостаточное количество женщин, что ставит под сомнение правильность первоначальных заключений. Во-вторых, помимо всего прочего, ацикловир обладает рядом побочных эффектов, которые проявляются не только у беременных, но и у рядовых больных. Таким образом, он может вызвать нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта, нервной системы, мочеполовой системы и т. д., которые могут существенно повлиять на течение беременности.
Однако если все же возникает необходимость прибегнуть к использованию данного медикамента, то желательно использовать лишь местные формы, то есть мази и кремы. Они не создают высоких концентраций активного вещества в крови, поэтому менее опасны с точки зрения побочных эффектов. Использования таблеток и тем более растворов для внутривенного капельного вливания следует избегать.
Тем не менее, в исключительных случаях, когда возникают жизненные показания к использованию ацикловира, преимущество отдают системным формам препарата, однако под строгим контролем медицинского персонала.
Можно ли мазать ацикловиром во рту?
Ацикловиром нельзя мазать во рту, поскольку это может вызвать местную воспалительную реакцию слизистой оболочки или более тяжелые осложнения.Каждая форма лекарственного вещества предназначена исключительно для строго определенных путей введения. Иными словами, таблетки, назначаемые внутрь, должны проглатываться и лишь в желудке начинать действовать. Порошки для приготовления растворов для внутривенного капельного введения можно вводить лишь парентерально, поскольку при приеме внутрь они, в лучшем случае, не окажут никакого эффекта. Аналогично этому глазная мазь и кремы для наружного кожного нанесения должны использоваться исключительно по назначению.
Такие ограничения определяются свойствами действующего вещества. В частности, ацикловир является достаточно сильным раздражителем для слизистой оболочки ротовой полости и в большинстве случаев вызывает местное воспаление в месте контакта. К тому же помимо активного вещества в креме или мази содержится множество балластных веществ, которые не предназначены к проглатыванию. Они, вероятнее всего, вызовут такие нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта как тошноту, рвоту, боль в подложечной области, диарею и др.
Гораздо плачевнее может быть исход использования мази или крема ацикловира в ротовой полости у больного, не знающего, что имеет аллергию к данному веществу. Такие случаи, к сожалению, не являются редкостью. Скорость и тяжесть развертывания аллергической реакции часто зависит от пути попадания аллергена в организм. Таким образом, кожный контакт с аллергеном чаще вызывает крапивницу или аллергический дерматит . Таблетки и средства для внутривенного введения более вероятно вызовут шок у пациента с аллергией на вводимое вещество. Если крапивница проходит после использования нескольких таблеток супрастина , то анафилактический шок требует срочных мер по спасению жизни пациента, которые могут быть оказаны, лишь медицинским персоналом, имеющим в распоряжении необходимые лекарственные средства.
Учитывая то, что скорость всасывания веществ из ротовой полости приравнивается к внутримышечной инъекции, достаточно с серьезными основаниями следует опасаться развития тяжелых аллергических осложнений у больных с повышенным аллергическим фоном. К числу таких осложнений относят ангионевротический отек (отек Квинке ) и анафилактический шок. Первое проявляется прогрессирующим отеком мягких тканей лица с распространением на шею и верхнюю часть грудной клетки. Наибольшую опасность представляет переход отека на голосовую щель, приводящий к ее смыканию. Вторым осложнением является анафилактический шок, который проявляется резким падением артериального давления и потерей сознания.
Можно ли совмещать ацикловир с алкоголем?
Употребление алкогольных напитков во время лечения ацикловиром строго осуждается производителями лекарств и врачами. Однако следует сделать поправку, что речь идет лишь о применении данного препарата системно, то есть в виде таблеток и капельниц. Кожные кремы и мази, а также глазные мази не создают высоких концентраций активного вещества в крови, поэтому на них данный запрет не распространяется.Причина несовместимости кроется в том, что как ацикловир, так и этиловый спирт обезвреживаются в печени при помощи единой ферментной системы. В результате каждое из веществ замедляет обезвреживание конкурента, приводя к его накоплению в организме.
Замедленное выведение этилового спирта приводит к тому, что резистентность больного к алкогольным напиткам в значительной мере снижается. Иными словами, при употреблении даже небольшой дозы алкоголя человек быстро пьянеет и медленно трезвеет. Последствием является усиление токсического влияния алкоголя и его метаболитов (более токсичных, чем сам этиловый спирт ) на центральную нервную систему и внутренние органы. Вдобавок ко всему вышесказанному на следующее утро больной будет испытывать сильнейший похмельный синдром.
Замедленное выведение ацикловира из организма приводит к его накоплению и, в конечном итоге, к передозировке со всеми вытекающими побочными эффектами. Наиболее тяжелым из них является острая почечная недостаточность, требующая назначения пациенту экстракорпоральных методов выведения креатинина, мочевины и других продуктов распада белка . При отсутствии данных средств (простой или перитонеальный диализ ) больной рискует войти в уремическую кому . Даже при оказании помощи на этом этапе существует большая вероятность серьезных повреждений головного мозга. В отсутствии помощи и в дальнейшем пациент умирает менее чем за 1 неделю.
Какой из аналогов ацикловира эффективнее?
На сегодняшний день абсолютное большинство аналогов ацикловира являются препаратами одинаково высокого уровня качества. Тем не менее, в редких случаях можно приобрести, откровенно говоря, подделку, хотя в последнее время таких случаев становится все меньше.Лекарственные препараты подразделяются на 2 группы – оригиналы и дженерики. Оригинальными препаратами называются те, которые были выпущены впервые одной из фармацевтических компаний, потративших на его разработку определенные ресурсы. Такие компании оформляют патент на изобретение, согласно которому остальные конкурирующие фирмы не имеют права выпускать такой же препарат в среднем 5 - 10 лет. По прошествии данного времени компания-изобретатель должна разгласить формулу препарата и методы его изготовления, чтобы остальные компании могли выпускать его на рынок по более низкой целее, что сделало бы препарат более доступным для масс. Такая копия препарата называется дженериком.
Однако на практике происходит иначе. Компания-изобретатель оглашает формулу и основные моменты процесса получения препарата, сохраняя в тайне многие секреты, для того чтобы сохранить лидерство на рынке еще некоторое время. Конкурирующим компаниям требуется в среднем еще от 5 до 10 лет, чтобы довести качество своего препарата до уровня оригинала.
В результате получается следующая картина. Первые 5 - 10 лет оригинальный препарат является уникальным в своем роде. В последующие 5 - 10 лет появляются его многочисленные аналоги, которые на самом деле уступают ему по качеству. Итого, от 10 до 20 лет с момента изобретения препарата оригиналы превосходят в качестве дженерики. Далее, аналоги уравниваются с оригиналом, что, безусловно, выгодно для пациента, приобретающего качественный продукт по более низкой цене.
Ацикловир был изобретен более 25 лет назад. Исходя из вышесказанного, можно легко сделать вывод, что все уважающие себя фармацевтические концерны уже, как минимум, 5 лет выпускают препарат, не уступающий по качеству оригиналу. Таким образом, можно заключить, что все дженерики ацикловира одинаково хороши для лечения.
Тем не менее, остается, пусть небольшой, но шанс того, что какая-нибудь нечистоплотная компания выпускает поддельный продукт. Для того чтобы уменьшить вероятность его приобретения, рекомендуется покупать лекарства в крупных аптеках. Такие аптеки зачастую работают с проверенными поставщиками, гарантирующими качественный продукт.
Поможет ли ацикловир при герпесе?
Ацикловир с высокой долей вероятности поможет при вирусе простого герпеса. Однако существуют и ацикловир-резистентные штаммы вируса, которые нуждаются в лечении другими препаратами.Механизм действия ацикловира обусловливает подавление активности и уничтожение вируса простого герпеса, оправдывая, тем самым, свою эффективность. Согласно клиническим рекомендациям ацикловир и подобные ему препараты назначаются, в первую очередь, при лечении герпетических вирусных инфекций, независимо от степени тяжести вирусного процесса. Наиболее успешные терапевтические результаты отмечаются при раннем назначении данного лекарственного средства.
Терапевтическими эффектами данного препарата являются:
- существенное уменьшение длительности острого периода заболевания (период появления новых высыпаний );
- раннее формирование корочек на поверхности высыпаний;
- подавление распространения герпетических высыпаний;
- снижение интенсивности болей и синдрома общей интоксикации;
- снижение частоты рецидивов;
- уменьшение частоты и тяжести осложнений и др.
Эффективность лечения вируса герпеса в остром периоде заболевания повышается при одновременном использовании двух медикаментозных форм препарата – пероральной (таблетки ) и местной (мази и кремы ). Это обеспечивает подавление вирусной активности как в крови пациента, так и непосредственно в области поражения. Такое сочетание допустимо для легких и среднетяжелых форм инфекции.
Для лечения тяжелых распространенных форм герпеса с одновременным поражением глаз, кожи, слизистых оболочек и внутренних органов ацикловир назначается в виде внутривенных капельных инфузий. Параллельно с этим применяются и местные формы.
Ацикловир оказывает положительный противогерпетический эффект вне зависимости от наличия и степени подавления иммунитета. По этой причине его успешно используют для профилактики герпесвирусных инфекций у пациентов с выраженным иммунодефицитом различной этиологии.
Лечение вируса простого герпеса 1 и 2 типа при помощи ацикловира осуществляется по-разному в зависимости от тяжести течения болезни. Исходя из этого, используют различные медикаментозные формы препарата.
Лечение простого герпеса ацикловиром
Медикаментозная форма | Показания к применению | Возраст больного | |
Взрослые и дети старше 2 лет | Дети младше 2 лет | ||
Мазь или крем для наружного применения
(5% - 2, 5, 10 г ) | Впервые возникшие или рецидивирующие герпетические высыпания на коже лица. | Мазь или крем наносится непосредственно на высыпания, покрывая всю их площадь 5 раз в день. Длительность курса лечения 5 - 10 дней. При попадании кожного крема/мази на слизистую рта необходимо обильно промыть ее водой. | |
Глазная мазь
(3% - 4,5, 5 г ) | Герпетический кератит (нуждается в консультации офтальмолога ). | Мазь наносится за нижнее веко в виде полоски длиной в 0,5 - 1 см. Затем веко опускается, и глаз закрывается на несколько минут, для того чтобы препарат распространился и впитался в роговицу. Мазь применяется 5 раз в сутки в течение 5 - 10 дней. Во время лечения рекомендуется не пользоваться контактными линзами. |
|
Таблетки
(200 мг ) | Появление высыпаний на гениталиях (нуждается в консультации уролога или гинеколога ). Предпочтительно использование параллельно таблеток и крема. | Ацикловир принимается по 200 мг 5 раз в сутки в течение 5 - 10 дней. Прием таблеток должен осуществляться лишь в дневное время суток вне зависимости от приема пищи. Последняя доза должна приниматься за 2 - 3 часа перед сном. | Детям до 2 лет ацикловир показан по 100 мг 5 раз в сутки в течение 5 - 10 дней. Рекомендации к применению те же, что и у взрослых. |
Порошок для приготовления раствора для внутривенного капельного введения
(250 мг ) | Тяжелое герпетическое поражение глаз, кожи, головного мозга и внутренних органов. | Расчет дозы производится исходя из массы тела больного или площади его кожи. В среднем назначается по 5 - 10 мг/кг или 500 мг/м 2 3 раза в сутки. Внутривенное капельное введение одной разовой дозы должно длиться не менее 1 часа. Перед началом процедуры необходимо проведение скарификационного теста на определение аллергии к препарату. Необходимо постоянное наблюдение медицинского персонала за состоянием больного. | Для детей младше 2 лет используется доза в 2 раза меньше, чем у взрослых с той же кратностью приема. Рекомендации к применению те же, что и у взрослых. |
Нужен ли рецепт для покупки ацикловира?
На сегодняшний день все формы выпуска ацикловира можно приобрести практически в любой аптеке. Однако, согласно требованиям и стандартам министерства здравоохранения, без рецепта врача возможно приобретение только мазей, содержащих ацикловир, в качестве действующего вещества. Для покупки таблеток и растворов данного лекарственного средства необходим рецепт лечащего врача. Это связано с тем, что ацикловир в неправильно выбранных дозировках может вызвать серьезные побочные эффекты.Наиболее распространенными из них являются местная аллергическая реакция, лихорадка, болезненность в месте нанесения мази, жжение, зуд и др.
Воздействуя на ЖКТ (желудочно-кишечный тракт ) данный препарат может вызвать:
- тошноту;
- рвоту;
- диарею;
- боли в животе и др.
Наиболее частыми побочными эффектами, оказываемыми данным препаратом на форменные элементы крови, являются:
- гемолитическая анемия (снижение концентрации гемоглобина и/или эритроцитов в периферической крови по причине их преждевременного разрушения );
- лейкоцитоз/лейкопения ( лейкоцитов в периферической крови );
- тромбоцитоз/тромбоцитопения (увеличение или снижение числа тромбоцитов в периферической крови );
- ДВС-синдром (синдром диссеминированного внутрисосудистого свертывания крови из-за резкого снижения количества тромбоцитов и факторов свертывания ) и др.
При несоблюдении данных условий могут возникнуть следующие побочные явления со стороны мочевыделительной системы:
- гематурия (наличие крови в моче );
- острая почечная недостаточность при быстром внутривенном введении (резкое снижение выделительной функции почек, сопровождаемое накоплением мочевины и остаточного азота в крови ).
Со стороны нервной системы возможно появление:
- головокружения;
- галлюцинаций;
- спутанности сознания;
- бреда и др.
Для чего используется ацикловир?
Ацикловир является достаточно эффективным противовирусным средством, наиболее активным по отношению ко многим вирусам, в основе которых находится молекула ДНК (дезоксирибонуклеиновая кислота – крупная молекула, несущая информацию о геноме вируса ).Тем не менее, основной областью применения данного препарата является борьба с вирусами семейства герпеса. В данном семействе числятся 8 типов вирусов, причем степень противовирусного действия ацикловира на них различна. Наиболее выраженное действие проявляется по отношению к вирусу простого герпеса 1(лицевого ) и 2 (генитального ) типа. Затем следует герпес Зостер (опоясывающий лишай ), вирус ветряной оспы (ветрянка ), вирус Эпштейна-Барр и цитомегаловирус. В случае последних двух представителей данного семейства противовирусный эффект наименее выражен.
Действие препарата направлено исключительно на клетки, пораженные вирусом. Отличительной их чертой является наличие специального фермента – вирусной тимидинкиназы. Данный фермент запускает цепь биохимических реакций, при помощи которых ацикловир превращается из неактивной формы в активную – трифосфат ацикловира. Данное вещество в значительной степени замедляет репликацию (размножение ) вируса, встраивается в его структуру и приводит к его нестабильности и распаду.
Тем не менее, даже при использовании ацикловира против вируса простого герпеса, для которого он является препаратом первой линии, возникают неудачи лечения. Это связано с тем, что в популяции циркулирует достаточно весомый процент штаммов вируса с устойчивостью к данному препарату. Такой вирус называется ацикловир-резистентным и требует назначения более специфичных и узконаправленных препаратов, то есть препаратов второй и третьей линии лечения.
Что лучше, мазь или таблетки ацикловира?
При ответе на данный вопрос следует отметить, что он сам по себе не совсем корректен, поскольку мазь и таблетки являются лекарственными формами одного и того же вещества. Это значит, что их выбор основывается, скорее, на выраженности и проявлениях конкретного заболевания, нежели на субъективных предпочтениях пациента.Мази и кремы на основе ацикловира обладают местным действием. Причем учитывая тот факт, что они прекрасно впитываются в кожу и слизистые, применение их при точечных проявлениях болезни считается наиболее оправданным. Таблетки оказывают системное действие и показаны при более тяжелых формах болезни с поражением внутренних органов и важных нервных структур (головной и спинной мозг ).
Из вышесказанного может сложиться впечатление, что ацикловир в таблетированной форме проявляет более выраженный эффект, чем в местной. Однако на самом деле эффект одинаково силен в обоих случаях, а вот область действия различна.
К тому же не стоит забывать и о побочных эффектах препарата, выраженность которых в разы возрастает при использовании таблеток по сравнению с мазями и кремами для наружного применения. Иными словами, если лечить, к примеру, впервые возникшие небольшие высыпания вокруг губ таблетками ацикловира в течение 5 - 10 дней в средней дозе для взрослого человека – 1 г в день, то выраженность побочных эффектов может перевесить эффект от лечения.
Области применения наружных и системных лекарственных форм ацикловира
Местные формы
(мазь и крем ) | Системные формы
(таблетки и капельницы ) |
Местные кожные формы вируса простого герпеса 1 типа (впервые возникшие или рецидивирующие редко ) | Местные формы вируса простого герпеса 1 типа (часто рецидивирующие или с необычной локализацией (щеки, лоб, подбородок и др.) ) |
Местные, незначительные проявления вируса герпеса 2 типа (генитального ) | Обильные местные или часто рецидивирующие проявления вируса герпеса 2 типа |
Герпетический стоматит , фарингит или тонзиллит | |
Ветряная оспа (ветрянка ) |
|
Опоясывающий лишай | |
Вирус Эпштейна-Барр | |
Цитомегаловирус | |
Неуточненный иммунодефицит (с целью лечения и профилактики широкого спектра вирусов ) |
Зачастую при тяжелой вирусной инфекции с вовлечением как внутренних органов, так и кожи прибегают к параллельному применению местных и системных лекарственных форм ацикловира. Такое лечение признано более эффективным, однако перед его началом следует в обязательном порядке проконсультироваться с врачом-инфекционистом или дерматологом.
Ацикловир является весьма популярным средством борьбы с вирусами герпеса. Назначают ли такой препарат детям, можно ли применять его при ОРЗ и простуде, а также как давать Ацикловир в таблетках правильно?
Ацикловир эффективен при лечении герпеса у детей
Форма выпуска
Ацикловир производится в нескольких формах:
- Таблетки . У них белый цвет, плоская поверхность и присутствует риска. Каждая таблетка содержит 200 мг либо 400 мг действующего вещества. Они упакованы в блистеры по 5-20 штук, а в одной пачке содержится от 10 до 100 таблеток.
- Крем для наружной обработки. Он представлен однородной белой массой. Процент активного вещества в этом Ацикловире составляет 5%. Одна туба может вмещать 2 г, 5 г или 10 г крема. Также препарат может быть упакован в банки, от 5 до 50 г крема в одной упаковке.
- Мазь для наружной обработки. У нее вязкая консистенция и белый или желтовато-белый цвет. Концентрация действующего компонента в такой форме Ацикловира также составляет 5%. Препарат помещен в алюминиевые тубы или стеклянные баночки, а вес лекарства в одной упаковке бывает от 2 г до 30 г.
- Глазная мазь. Она представляет собой желтую или белую массу. Концентрация активного вещества в такой лекарственной форме – 3%. Одна туба мази включает 3 или 5 г препарата.
- Порошок, из которого готовят раствор для введения в вену. В одном флаконе может содержаться 0,25 г, 0,5 г или 1 г активного вещества. Количество флакончиков в одной упаковке составляет 1, 5 или 10.
Таких форм лекарства, как сироп, свечи или суспензия, не выпускают.
Состав
Основным компонентом любой формы лекарства, обеспечивающим его лечебное действие, является ацикловир. Дополнительные вещества отличаются в разных видах препарата:
- В креме они представлены вазелиновым маслом, цетиловым спиртом, макрологом, пропиленгликолем, водой и другими химическими веществами.
- В мази Ацикловир вспомогательными ингредиентами выступают пропиленгликоль, вода, эмульгаторы, нипазол и прочие соединения.
- В таблетки добавлены микрокристаллическая целлюлоза, крахмал, стеарат Mg, кросскармелоза Na и другие вещества.
- В инъекционной форме никаких дополнительных химических соединений нет.
О пользе, принципе действия и возможных побочных эффектах препарата Ацикловир рассказывает в следующем видео практикующий врач-дерматовенеролог: Макарчук Вячеслав Васильевич.
Принцип действия
Ацикловир представляет собой противовирусное средство, эффективно воздействующее на:
- Герпесвирусы 1 и 2 типов.
- Вирусы Varicella Zoster.
- Вирусы Эпштейна-Барр.
- Цитомегаловирусы.
Препарат напрямую влияет на ДНК в вирусных клетках, в результате чего размножение возбудителя прекращается. Проникнув внутрь клеток вируса, лекарство обрывает цепи ДНК и мешает ее репликации. При этом на клетки организма пациента Ацикловир почти не воздействует.
Применение такого противовирусного лекарства предотвращает распространение сыпи, ускоряет заживление пораженной кожи, а при опоясывающем герпесе уменьшает болезненность. У Ацикловира также отмечают иммуностимулирующий эффект.
Вирус Varicella Zoster
Вирус Эпштейна-Барр
Цитомегаловирус
Показания
Применение Ацикловира показано:
- При герпетической инфекции . Лекарство применяют местно при герпесе на губах , а также на половых органах. Препарат показан при герпесной ангине, при дерматите, при стоматите и при конъюнктивите , спровоцированном вирусом простого герпеса.
- При тяжелом или среднетяжелом течении ветряной оспы. Ацикловир советуют применять при ветрянке у грудничков до года (например, в 10 месяцев), так как на первом году жизни эта инфекционная болезнь отличается преимущественно тяжелым течением. Также препарат применяется при врожденной форме ветрянки.
- При опоясывающем лишае. Эта болезнь, спровоцированная тем же вирусом, что и ветрянка, чаще возникает в пожилом возрасте.
- С профилактической целью, если у ребенка иммунодефицит и существует высокий риск заражения чувствительными к Ацикловиру возбудителями.
Кроме того, применение Ацикловира востребовано при инфекционном мононуклеозе. При гриппе и ОРВИ такое лекарство зачастую не применяется, так как не действует на их возбудители , но может быть назначено с профилактической целью при высоком риске присоединения герпесной инфекции.
Ацикловир эффективен при лечении ветряной оспы у малышей
С какого возраста разрешено принимать?
Обработку кожи ребенка кремом или мазью Ацикловир допустимо проводить с рождения. При показаниях препарат в виде внутривенных инъекций может использоваться в любом возрасте, в том числе и грудному ребенку. Что касается таблеток, то такой Ацикловир дают с 1 года.
Противопоказания
- При наличии гиперчувствительности к любому компоненту лекарства.
- При легкой форме ветряной оспы.
- При бактериальных инфекциях, например, при стрептодермии.
При обезвоживании, неврологических проблемах или почечных патологиях применять Ацикловир следует осторожно. 5% мазью или кремом не следует смазывать слизистые оболочки.
Возможно, вам будет интересно посмотреть выпуск программы знаменитого детского доктора Евгения Комаровского, посвященный вирусу герпеса у детей:
Побочные действия
- У Ацикловира отмечают способность влиять на ЦНС. Прием этого лекарства может привести к головокружениям, слабости, утомляемости, сонливому состоянию, тремору конечностей, головным болям. Изредка у маленького пациента могут появиться галлюцинации.
- Пищеварительная система ребенка может отреагировать на лечение Ацикловиром диареей, тошнотой, нарушением работы печени, болями в животе, рвотой. Многие мамы интересуются, как поддержать печень при приеме Ацикловира, но, если этот орган у ребенка здоров, дополнительные медикаменты для его поддержки не требуются. Если же врач выявил заболевания печени, одновременно с Ацикловиром он назначит и гепатопротекторные лекарства.
- Прием Ацикловира может спровоцировать снижение уровня эритроцитов и лейкоцитов в крови, а также изменения числа тромбоцитов.
- Внешнее применение препарата иногда вызывает раздражение кожи или шелушение. Также на месте смазывания может возникать аллергия в виде сыпи.
- Если лекарство вводится внутривенно, возможно появление таких серьезных побочных действий, как почечная недостаточность или судороги. В редких случаях такое применение Ацикловира приводит к психозам или коме.
- В месте введения лекарства в вену может возникать флебит, а если Ацикловир случайно попадет под кожу, то возможен некроз.
- Глазная мазь может стать причиной конъюнктивита, блефарита, кератопатии или выраженного жжения при ее нанесении на слизистую.
Инструкция по применению и дозировка
Таблетки
Для лечения инфекций, причиной которых являются вирусы простого герпеса, разовой дозой детям 1-2 лет часто назначают 1/2 таблетки, а детям старше двух лет – целую таблетку. Препарат принимается четыре или пять раз в сутки. Таблетку рекомендуют запивать водой в большом количестве . Средняя длительность терапии Ацикловиром составляет 5 дней, однако при показаниях таблетки можно пить до 10 дней.
При ветряной оспе разовую дозировку таблеток Ацикловир зачастую подбирают индивидуально, так как для эффективного лечения маленькому ребенку требуется рассчитать дозу по весу. Она составляет 20 мг активного вещества на каждый килограмм веса малыша. Рассчитанную дозу дают 4 раза в день в течение 5 дней.
Например, ребенок в 1,5 года весит 11 килограмм и по расчетам разовой дозировкой будет 220 мг, поэтому ему дают по 1 таблетке с содержанием ацикловира 200 мг. А в 7 лет при весе 21 кг требуется 420 мг активного вещества на 1 прием, поэтому ребенку можно дать как 2 таблетки с 200 мг ацикловира, так и 1 таблетку, в которой содержится 400 мг лекарства. Максимальной разовой дозой является 800 мг ацикловира.
Для профилактики Ацикловир выписывают в таблетках при высоком риске заражения герпесом и низкой иммунной защите. Дозировкой лекарства является 2 таблетки на 1 прием, если препарат пьют каждые 12 часов, либо по 1 таблетке четырежды в день.
Наружные средства
Мазью Ацикловир аккуратно обрабатывают пораженные участки кожного покрова, стараясь не мазать препаратом чистую кожу, поскольку лекарство образует на поверхности плотную пленку. Дозировку мази определяет врач с учетом веса малыша и площади его кожи. Обработку сыпи начинают с первых же дней появления, но ночью лекарство на кожу не наносят. Лечение зачастую длится 5 дней.
Крем Ацикловир наносят чистой рукой или ватным тампоном на пораженную кожу до 5 раз в сутки. Количество лекарства в такой форме определяют индивидуально. Обработка кожи назначается на период от 5 до 10 дней.
Глазную мазь применяют 5 раз в сутки с паузами между закладываниями в нижний конъюнктивальный мешок около 4 часов. Полоска мази для 1 применения имеет длину примерно 1 см. После выздоровления обработку продолжают еще минимум три дня.
Инъекции
Дозировка Ацикловира для внутривенных уколов вычисляется по массе тела (у новорожденных) или по площади поверхности тела (у детей старше 3 месяцев). Препарат вводят с промежутками 8 часов, контролируя функции почек. Если в анализах обнаруживаются изменения уровня креатинина, дозировка корректируется.
Зачастую инъекции делают в течении пяти дней, но в зависимости от болезни и реакции организма пациента на лечение уколы могут назначаться на более длительный срок. К примеру, при герпетическом энцефалите Ацикловир вводят 10 дней.
Инъекция Ацикловира представляет собой медленную инфузию в течение одного часа или дольше (лекарство вводят капельно). Чтобы сделать укол, к порошку добавляют воду для инъекций либо раствор хлорида натрия. Ацикловир также может совмещаться с растворами глюкозы.
Передозировка
Случаев передозировки при местном использовании Ацикловира не отмечено. Если принять много таблеток такого препарата внутрь, это приведет к неврологическим нарушениям, тошноте, головным болям, одышке, появлению жидкого стула или рвоты. В тяжелых случаях превышение дозировки становится причиной почечной недостаточности, судорог и комы. В лечении применяют симптоматическую терапию и меры, направленные на поддержание жизненных функций.
Взаимодействие с другими препаратами
Если принимать Ацикловир вместе с другими лекарствами, у которых есть токсическое воздействие на почки, это будет усиливать нефротоксический эффект лечения.
Условия продажи
Для покупки любой лекарственной формы Ацикловира предъявлять рецепт от врача не нужно.
Чтобы купить Ацикловир малышу, рецепт не требуется
Условия хранения и срок годности
Место хранения Ацикловира должно быть сухим, защищенным от прямых солнечных лучей и недоступным для малышей. Оптимальным температурным диапазоном для хранения крема является +12+15°С, а мази или таблеток- +15+25°С.
После даты выпуска таблетированной формы ее можно хранить до 3 лет. Срок годности крема составляет 2 года. Вскрытый тюбик с глазной мазью следует использовать за 1 месяц.
Ацикловир при герпесе – это надёжная и недорогая помощь для тех, кто подвергся герпетическому заражению. Эффективен при любых видах герпеса – кожном, слизистом, генитальном, опоясывающем. Может назначаться в комплексной терапии инфекций, вызванных вирусом герпеса, у больных с ВИЧ-положительным статусом. Требует аккуратного применения и обязательной консультации со специалистом.
Воздействию вируса подвержены в основном пациенты со слабой иммунной системой, после переохлаждения, при регулярных стрессах, а также при наличии тяжёлых сторонних заболеваний.
Ацикловир против герпеса целесообразно назначать:
- при инфицировании кожи и/или слизистых оболочек (как первичной, так и рецидивирующей формы, в период обострения);
- при первичной и рецидивирующей генитальной форме заражения;
- при опоясывающем лишае;
- при ветряной оспе (терапия эффективна в первые сутки после появления сыпи).
Лечение Ацикловиром разрешено при инфекциях, вызванных вирусом герпеса, у ВИЧ инфицированных больных, а также у пациентов после трансплантации органов. По усмотрению врача допустимо назначение препарата пациентам, принимающим иммунодепрессивные лекарственные средства и проходящим курс химиотерапии.
Как действует Ацикловир на герпес
Активное вещество ацикловир обладает противовирусным, антигерпетическим действием. По своей структуре является синтетическим аналогом тимидина нуклеозида, который относят к природным компонентам ДНК.
Репликация ДНК вируса осуществляется несколькими способами:
- После попадания таблетки в организм больного происходит конкурентное замещение в синтезе ДНК трифосфата на ацикловир.
- Активное вещество препарата встраивается в синтезируемую цепочку вирусного ДНК, тем самым прекращая её удлинение.
- Внедрённое в цепь ДНК вещество ацикловир угнетает вирусные ферменты.
Как результат – прекращается размножение вируса в организме человека, а также уничтожаются уже имеющиеся вирусные клетки.
Важно обратить внимание, что высокая селективность действия ацикловира обусловлена способностью вещества накапливаться в клетках, поражённых вирусом.
Ацикловир против герпеса
Преимущество препарата перед аналогичными лекарственными средствами – в следующем его действии:
- способствует предупреждению формирования новых вирусных клеток;
- существенно снижает вероятность развития кожной диссеминации;
- предотвращает висцеральные осложнения;
- ускоряет процессы образования корочек и заживления;
- уменьшает проявление болезненных ощущений.
Кроме того, компоненты препарата способны оказывать иммуностимулирующее действие.
Как пить Ацикловир при герпесе
Ацикловир при герпесе применяется в дозировке, определённой в зависимости от формы заболевания и степени его запущенности.
Выпускается препарат в таблетированной форме. Ниже представлены рекомендованные схемы лечения с помощью препарата Ацикловир 200 мг:
- При поражении кожи и слизистых оболочек. Определяется дозировка Ацикловира 1000 мг, разделённая на 5 приёмов в день. Оптимальная длительность лечения – 5 суток. При более тяжёлой форме болезни допустимо постепенное повышение дозы.
- При герпесе у ВИЧ инфицированных и для пациентов после трансплантации органов. Рекомендованная доза взрослым – по 400 мг, количество суточных приёмов – 5. Дозировка для пациентов детского возраста уменьшается вдвое.
- При опоясывающем герпесе. Приём Ацикловира при герпесе у взрослых назначается в дозе до 800 мг через каждые 6 часов. Аналогичная доза – для детей старше шестилетнего возраста, кратность приёма – по 4 раза в день. Для деток до 6 лет назначается меньшая доза, по 400 мг не более 4 раз в день. В среднем терапевтический курс назначается длительностью 5 суток.
- При болезни любой формы у пациентов, относящихся к особой категории (беременные, кормящие женщины, с нарушениями в работе печени и почек, больные преклонного возраста). Должна назначаться минимальная доза, не более 200 мг через каждые 12 часов.
Таблетки принимаются в процессе приёма пищи или сразу после него. Лекарственное средство необходимо запивать большим количеством воды.
Отдельно стоит обратить внимание, что в период терапии пациент должен пить большое количество жидкости. Согласно клиническим данным, большие дозы активного вещества способны вызвать обезвоживание организма.
Лечение герпеса Ацикловиром в среднем длится 5-7 дней. По необходимости длительность лечения может быть продлена врачом.
Важно обратить внимание, что информация в статье предназначена для общего ознакомления и не является прямой инструкцией к проведению терапии. Как принимать Ацикловир при герпесе, определяет лечащий врач индивидуально для каждого пациента.
Противопоказания препарата
С осторожностью и только по усмотрению врача применяется в терапии при беременности и кормлении грудью. Важно учитывать, что действующее вещество препарата способно в высокой концентрации проникать в грудное молоко и накапливаться в нём. В том случае, если альтернативная терапия не оказывает должного воздействия, при приёме таблеток на период лечения от грудного вскармливания необходимо воздержаться.
Под постоянным врачебным контролем должно производится применение препарата у пациентов:
- с дегидрацией;
- с почечной недостаточностью;
- с тяжёлыми патологиями печени.
В особой группе – пациенты преклонного возраста. Рекомендуется в лечении назначать минимальную дозировку препарата.
Побочные действия
Приём Ацикловира может сопровождаться побочными реакциями:
- болью в животе;
- тошнотой;
- рвотой;
- нарушением стула (у большинства пациентов – в виде диареи);
- резким повышением печёночных ферментов;
- гипербилирубинемией;
- лейкопенией;
- эритропенией;
- головной болью;
- головокружением;
- общим недомоганием, слабостью;
- быстрой утомляемостью;
- сонливостью в дневное время;
- тремором;
- галлюцинациями.
Крайне редко активное вещество препарата вызывает аллергические реакции.
Стоимость препарата
Ацикловир стоит относительно недорого, в особенности по сравнению с импортными аналогами. Упаковку таблеток (20 штук по 200 мг) можно приобрести примерно за 30 рублей.
Аналоги
Ацикловир от герпеса считается весьма эффективным, однако среди широкого аптечного ассортимента можно найти ещё несколько качественных лекарств. К лучшим аналогам Ацикловира относятся Зовиракс и Валацикловир.
Зовиракс
Зовиракс не менее эффективный способ лечения герпеса – приём таблеток Зовиракса. В основе состава – аналогичное вещество ацикловир. Мощный противовирусной препарат, действие основного компонента имеет высокоизбирательный характер. Способен встраиваться в цепь вирусного ДНК, препятствуя дальнейшему распространению вируса и гибели уже имеющихся клеток.
У больных с положительным ВИЧ статусом не рекомендован длительный приём лекарства. Согласно клиническим данным, долгосрочная терапия может стать следствием развития резистентных штаммов. В данном случае терапевтический курс будет малоэффективным.
Применяется при лечении заболеваний, вызванных вирусом герпеса разных форм:
- инфекционного поражения кожных покровов, а также слизистых оболочек;
- генитального;
- опоясывающего;
- ветряной оспы.
Может применяться не только для лечения, но и для профилактики заболеваний, вызванных вирусом герпеса.
Схема лечения – идентичная с Ацикловиром. Может назначаться для лечения детей с одного года.
По сравнению с оригиналом, аналог существенно отличается по стоимости. 25 таблеток Зовиракса можно приобрести примерно за 560 рублей
Валацикловир
Быстрее избавиться от заболевания, вызванного вирусом герпеса, можно с помощью таблеток Валацикловир. Основаны они на базе одноимённого вещества валацикловира. После приёма таблетки внутрь активный компонент препарата способствует блокировке синтезирования вирусной ДНК, а также происходит репликация вирусов.
Эффективен в терапии следующих форм герпетического заболевания:
- опоясывающего лишая;
- поражения кожных покровов и слизистых оболочек;
- генитальной.
Может применяться в качестве меры профилактики против рецидивов заболеваний, вызванных вирусом герпеса.
В отличие от оригинала, для терапии Валацикловира возраст пациента должен быть не младше 12 лет.
Схема лечения идентична приёму Ацикловира. Возможна корректировка дозы по усмотрению лечащего врача.
Валацикловир считается одним из самых дорогих препаратов, направленных на борьбу с заболеваниями, вызванными вирусом герпеса. В зависимости от количества таблеток в упаковке (от 10 до 50 штук) стоимость колеблется в пределах от 490 до 1980 рублей.
Ацикловир: выбор формы и переносимость препарата, последствия
Лечебный курс Ацикловира при герпесе признан одним из самых эффективных (по сравнению с аналогичными лекарственными препаратами). Однако медикамент требует аккуратного приёма, не подходит для самолечения. Необходимо консультация специалиста, который в зависимости от формы заболевания у пациента подбирает оптимальный курс лечения.
Специалистов отмечают, что положительных результатов лечения удаётся добиться только в том случае, если грамотно составить схему терапии. Поэтому в самолечении использовать тяжёлый противовирусный препарат настоятельно не рекомендуется.